106 patentes, modelos y diseños de Bayer Pharma Aktiengesellschaft

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(18/12/2018) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de enlace al anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1- difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo,…

Derivados fluorados de benzofuranil-pirimidina que contienen un grupo sulfoximina.

(26/11/2018) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 y heteroaril-alquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C3, -NH2, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, N-metil-N-acetilamino, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente unos de los otros, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor,…

Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.

(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…

Combinación de regorafenib y ácido acetilsalicílico para el tratamiento del cáncer colorrectal.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(30/10/2018). Inventor/es: WEBER, OLAF, ZIEGELBAUER, KARL, DR. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61K45/06, A61P35/04, A61K31/616, A61K31/4412.

Una combinación farmacéutica que comprende regorafenib o un metabolito de regorafenib, metabolito que se selecciona entre el grupo que consiste en 1-óxido de 4-[4-({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3- fluorofenoxi]-N-metilpiridina-2-carboxamida, 4-[4-({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]-N- (hidroximetil)-piridin-2-carboxamida, 4-[4-({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]piridina-2- carboxamida y 1-óxido de 4-[4-({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]piridin-2-carboxamida, y ácido acetilsalicílico, o un hidrato, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para su uso en la terapia del cáncer colorrectal.

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2-(Morfolin-4-il)-1,7-naftiridinas.

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa hidrógeno, halógeno, -NR7R8, CN, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de entre 3 a 10 miembros, heterocicloalquenilo de entre 4 a 10 miembros, fenilo, heteroarilo, -(CO)OR7, -(CO)NR7R8, -(SO2)R9, - (SO)R9, -SR9, -(SO2)NR7R8, -NR7(SO2)R9, -((SO)≥NR11)R10, -N≥(SO)R9R10, -SiR10R11R12, -(PO)(OR7)2, -(PO)(OR7)R10 o -(PO)(R10)2, en el que cada alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heterocicloalcoxi de entre 3 a 10 miembros, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo…

Nuevas indazolcarboxamidas, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen las mismas, así como su uso para la preparación de medicamentos.

(18/04/2018) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: R0 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C4 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi o halógeno; R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, C(≥O)NH2, C(≥O)N(H)Ra, C(≥O)N(Ra)Rb, C(≥O)Rd, hidroxi o alquilo C1-C6, pudiendo estar sustituido el resto alquilo C1-C6 dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con hidroxi, halógeno, ciano, C(≥O)OH, C(≥O)ORa, S(≥O)2-alquilo C1-C6, NH2, NHRa, N(Ra)Rb, un alcoxi C1-C6 sustituido dado el caso una o varias veces, de forma igual o distinta con halógeno, un cicloalcoxi C3-C8 sustituido…

Formulación de acopladores biespecíficos de linfocitos T (BiTE).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/04/2018). Inventor/es: BUNTE, THOMAS, PETERS, JORG, DR., OLBRICH,CARSTEN, WINTER,JONAS, TRILL,THOMAS. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, C07K16/30.

Composición farmacéutica líquida que comprende un polipéptido, TRIS y fosfato, el polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos reproducida en la SEQ ID NO: 8, caracterizada porque la composición contiene el polipéptido en una concentración de 0,5 μg/ml a 3,0 mg/ml, la composición contiene TRIS 100 mM y fosfato 50 mM, el pH de la composición está comprendido entre 5,0 y 7,5, la composición contiene 0,04 % (m/v) de polisorbato 80 y la composición contiene adicionalmente un lioprotector.

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Estra-1,3,5(10),16-tetraeno-3-carboxamidas para la inhibición de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenada (AKR1C3).

(28/03/2018) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde X significa de forma independiente carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R1, Y significa carbono o nitrógeno, donde el carbono puede estar sustituido con R2, R1 y R2 significan cada uno deforma independiente hidrógeno, halógeno, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C4- alquinilo, C3-C6-cicloalquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitrilo, nitro, -SO2CH3, - SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, carboxilo, hidroxilo, -NH2, -CH2NH2, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -C(CH3)2OH, -(C≥O)NH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3 o -SO2N(CH3)2, R3 significa hidrógeno o halógeno,…

Imidazopiridazinas sustituidas con amino.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: **(Ver fórmula)** representa un grupo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquil C1-C6- lineal, un alquil C3-C6- ramificado o un cicloalquilo C3-C6 que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un -CN, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C10-; aril- opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o más veces,…

Pirazolopirimidinilamino-indazoles sustituidos.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-C3-; R1b representa un átomo de hidrógeno; R1c representa un átomo de hidrógeno; R1d representa un átomo de hidrógeno; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo fenilo o piridilo, en el que dicho grupo fenilo o piridilo está opcionalmente sustituido con un grupo R4; R4 representa un grupo seleccionado entre: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R5-O-, -C(≥O)- R5, -C(≥O)-O-R5,…

Aminoimidazopiridazinas como inhibidores de MKNK1 cinasa.

(13/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: representa un grupo: **Fórmula** en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C6 o un (CH2)-cicloalquilo C3-C6 que está sustituido una o más veces con un grupo hidroxi y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente unos de los otros, de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado como espiro; arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con…

Polipéptidos de fusión y usos de los mismos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/08/2017). Inventor/es: WILMEN,Andreas, JÖRISSEN,HANNAH, LEINEWEBER,KIRSTEN, SCHEERER,NINA ALEXANDRA. Clasificación: C07K19/00, C07K14/64.

Un polipéptido de fusión que tiene actividad de Relaxina que comprende en orden desde el amino terminal al carboxi terminal: a. un dominio Fc de IgG4 b. una unidad extensora, y c. el polipéptido de scRelaxina que tiene la secuencia de aminoácidos:.

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Imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas con hidroxi y su uso como estimuladores de la guanilato ciclasa soluble.

(21/06/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa CH2, CD2 o CH(CH3), R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C4-C6) hasta seis veces con flúor, pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con uno 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), pudiendo estar sustituido piridilo con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4), y pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre…

Procedimiento para la preparación de compuestos de triazol.

(21/06/2017) Procedimiento para la preparación de 1-[6-(morfolin-4-il)pirimidin-4-il]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1H-pirazol-5-ol (I - forma enol) o bien 2-[6-(morfolin-4-il)pirimidin-4-il]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-il)-1,2-dihidro-3H-pirazol-3-ona (I- forma ceto), caracterizado porque a) en la primera etapa se hace reaccionar 1,2,3-triazol (III) con bromoacetato de metilo (IV-Me-Br) o bien bromoacetato de etilo (IV-Et-Br) en presencia de etildiisopropilamina como base en un disolvente en un intervalo de temperatura de 20 a 80 ºC para dar los compuestos acetato de metil-1H-1,2,3-triazol-1-ilo (V-Me) y acetato de metil-2H-1,2,3-triazol-1-ilo (VI-Me) o bien los compuestos acetato de etil-1H-1,2,3-triazol-1-ilo (VEt) y acetato de etil-2H-1,2,3-triazol-1-ilo (VI-Et), b) en la segunda etapa los compuestos acetato de metil-1H-1,2,3-triazol-1-ilo…

Fenilimidazopirazoles sustituidos y su uso.

(07/06/2017) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula^** en la que ArN representa aza-heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está seleccionado del grupo que se compone de**Fórmula** en donde * marca el enlace con el grupo imidazopirazol e Y significa O, S o NH, R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R3 representa hidrógeno, R4A y R4B independientemente entre sí representan hidrógeno, flúor, cloro, metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, etilo, hidroxi, metoxi o trifluorometoxi, R5 representa hidrógeno, flúor, cloro o metilo, R6 representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxi, Z1 representa C-R7A o N, Z2…

Novedosos derivados de bencimidazol como antagonistas de EP4.

(24/05/2017) Compuestos de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en donde R1a, R1b representan, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, cicloalquil C3-C6-(CH2)m, heterocicloalquil C3-C6-(CH2)n, alcoxi C1-C5-alquilo C1-C3, cicloalcoxi C3-C6-alquilo C1-C3, amino-alquilo C1-C3, alquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3, dialquil C1-C5-amino-alquilo C1-C3 o ciano, en donde la unidad heterocíclica opcionalmente existente se selecciona con preferencia del grupo compuesto por oxetano, tetrahidrofurano, tetrahidropirano, 1,4-dioxano, morfolina, azetidina, pirrolidina, piperazina y piperidina y en donde los radicales de alquilo, cicloalquilo…

Imidazo[1,2-a]piridincarboxamidas aminosustituidas y su uso.

(03/05/2017) ent-N-[(2S)-amino-2-metilbutil]-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-2-metilbutil)-5 8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]-piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3- carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero B)**Fórmula** ent-N-(2-amino-5,5,5-trifluoro-2-metilpentil)-8-[(2,6-difluorobencil)oxi]-2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida (enantiómero A)**Fórmula** ent-N-(2-amino-3-fluoro-2-metilpropil)-2,6-dimetil-8-[(2,3,6-trifluorobencil)oxi]imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida…

Isotiazoles sustituidos con amino.

(26/04/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A representa un grupo heteroarilo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que uno de X1, X2 y X3 representa un N, O o S como átomo del anillo y los otros de X1, X2 y X3 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo o uno de X4, X5, X6 y X7 representa un átomo de N, y los otros de X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X1 y X2 o X2 y X3 o X4 y X5 o X5 y X6 o X6 y X7 opcionalmente forman parte de un anillo de 5 miembros o 6 miembros adicional, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, y cuyo anillo es insaturado o parcialmente…

Anticuerpos anti-C4.4a y usos de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia

(19/04/2017). Inventor/es: LINDEN, LARS, STELTE-LUDWIG, BEATRIX, MAYER-BARTSCHMID,ANKE, TEBBE,JAN, WILLUDA,JORG, HARRENGA,AXEL, GREVEN,SIMONE, CAO,YONG-JIANG, LEDER,GABRIELE, FINNERN,RICARDA, DITTMER,FRANK, FRANZ,JUERGEN. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, G01N33/53, C07K16/30.

Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une de forma específica a los aminoácidos 1 - 85 de la SEQ ID NO:1, en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo se internaliza después de la unión a células que expresan C4.4a, y en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo comprende las secuencias variables de CDR de la cadena pesada: H-CDR1 que comprende la SEQ ID NO:45, H-CDR2 que comprende la SEQ ID NO:46 y H-CDR3 que comprende la SEQ ID NO:47, y en el que dicho anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo comprende las secuencias variables de CDR de la cadena ligera: L-CDR1 que comprende la SEQ ID NO:48, L-CDR2 que comprende la SEQ ID NO:49, y L-CDR3 que comprende la SEQ ID NO:50.

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Anticuerpo regulado por proteasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2017). Inventor/es: LIGHT, DAVID, SCHNEIDER,DOUG, BING,LIU, ZHUOZHI,WANG. Clasificación: C07K16/00, C07K16/46, C07K16/36, C07K16/30, A61K47/50.

Un anticuerpo regulado por proteasa que comprende un sitio de escisión con proteasa en un enlazador localizado entre un dominio variable y un dominio no funcional del anticuerpo en N-terminal, en el que el anticuerpo regulado por proteasa solo puede unirse a un antígeno después de la activación por proteasa que permite la eliminación del dominio no funcional del anticuerpo en N-terminal.

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2,3-Benzodiazepinas.

(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** A en la que X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…

5-Aril-triazolo-azepinas inhibidoras de la proteína BET.

(22/02/2017) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, halógeno o ciano, o representa cicloalquilo C3-C8, cicloalcoxi C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo o heteroarilo con 5 o 6 átomos de anillo, que eventualmente pueden estar mono- o polisustituidos, de manera igual o distinta con alquilo C1-C6, halo-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, hidroxi, oxo, halógeno, ciano, heteroarilo o arilo, o representa -C(≥O)-OR8, -C(≥O)-NR12R13, -C(≥O)-R14, -S(≥O)2-alquilo C1-C6, -S(≥O)2-OR8 o -S(≥O)2-NR12R13, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o representa -NR6R7, R3 representa ciano, -C(≥O)-OR8,…

Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.

(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo o están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo o R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo, R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo, R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…

4-(Orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-ilaminas que contienen un grupo sulfoximina.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3,…

Derivados de n-(piridin-2-il)pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfoximina.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, - OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, ciano, alquil C1-C3-, alcoxi…

Cicloalquenopirazoles sustituidos como inhibidores de BUB1 para el tratamiento del cáncer.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I).**Fórmula** en la que R1/R2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, R3 es, independientemente entre sí, hidrógeno, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, ciano, C(O)NR16R17, n es 1, 2, 3, R4 es (a) hidrógeno, (b) hidroxi, (c) alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con (c1) 1-2 OH, (c2) NR11R12, (c3) -S-(alquilo C1-6), (c4) -S(O)-(alquilo C1-6), (c5) -S(O)2-(alquilo C1-6),**Fórmula** en la que el * es el punto de unión, (e) NR13R14, (f) NHC(O)-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (g) NHC(O)NH-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-3, (h)**Fórmula** …

Derivados de N-(piridin-2-il))pirimidin-4-amina que contienen un grupo sulfona.

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil- C1-C3- o heteroaril-alquil-C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C6-, fluoroalcoxi-C1-C3-, - NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, - C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** …

Nuevos ácidos 5-aminotetrahidroquinolin-2-carboxílicos y su uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2016). Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, HUBSCH, WALTER, HAHN, MICHAEL, MITTENDORF, JOACHIM, DR., MARTIN, RENE, TINEL,HANNA, KELDENICH,JOERG, DELBECK,Martina, FOLLMANN,Markus, BECKER-PELSTER,EVA-MARIA, TEREBESI,ILDIKÓ. Clasificación: A61K31/47, A61P9/00, C07D401/12, C07D413/12, C07D217/26.

Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en el que R1 representa hidrógeno o flúor, L1 representa etan-1,2-diilo o 1,4-fenileno, y A representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en la que * indica el punto de enlace respectivo al resto de la molécula, L3 significa un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-, y R3C significa un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, y R3D significa un sustituyente seleccionado del grupo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxi (C1-C4), difluorometoxi y trifluorometoxi, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

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Derivados de 5-fluoro-n-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfoximina.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** …

Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas como inhibidores de cinasa MKNK.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5; R1b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, halo alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5; R1c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi…

Derivados de bencimidazol como ligandos de EP4.

(26/10/2016) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que A representa hidrógeno, bromo, ciano, formilo, alquilo C1-C3, heterociclilo de 4-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, R11O-C(≥O)-(CH2)p-, R5R5'N-C(≥O)-(CH2)p-, R11O-S(≥O)2-(CH2)p-, R5R5'N-S(≥O)2-(CH2)p-, (alquil C1-C6)-S(≥O)2-, (alquil C1-C6)-S(≥O)(≥NH)- o (cicloalquil C3-C6)-S(≥O)(≥NH)-, en donde el heteroarilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, y en donde los radicales alquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi, y en donde los radicales heterociclilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo…

Procedimiento de fabricación de una forma de dosificación farmacéutica que comprende nifedipina y candesartán cilexetilo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(26/10/2016). Inventor/es: KNOP,KLAUS, MEYER, GUNTER, DR., FUNKE,ADRIAN, SMIKALLA,MARTINA, MEENERS,ANDREAS, WIRGES,MARKUS, BROCK,DANIELA, JUST,SARAH, KLEINEBUDDE,PETER, ZEITLER,JOCHEN AXEL, BOEGGERING,ROLF-ANTON. Clasificación: A61K9/00, A61K9/20, A61J3/00, A61K31/4184, A61K9/28, A61K9/24, A61K31/4422.

Procedimiento de fabricación de una forma de dosificación farmacéutica que comprende nifedipina en el núcleo y candesartán cilexetilo en la capa de recubrimiento activo con un contenido medio de candesartán cilexetilo del 95 al 105 %, caracterizado porque el procedimiento de recubrimiento activo con candesartán cilexetilo se realiza hasta que se ha aplicado la cantidad deseada de candesartán cilexetilo a los comprimidos según lo determinado por espectroscopia NIR o Raman en línea.

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