Compuestos de pirimidina y piridina novedosos y su uso.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de este,



donde

X es CH2, Y se selecciona entre CH2, O o S(O)2; o X e Y junto con el enlace entre ellos forman -CH=CH- o -C≡C-; G es N o CH;

R1 es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -NR6R7, -OR8, -S(O)nR9, -(CH2)r-C(O)R10, -CN, -C(O)NR6R7, - NR6C(O)R10, -NR6S(O)nR9, -NR6S(O)nNR11R12, -NR6C(O)OR8, -NR6C(O)NR11R12, -NO2, -S(O)nNR6R7, oxo, alquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)p-cicloalquilo sustituido opcionalmente, -(CH2)m-heterociclilo sustituido opcionalmente,

-(CH2)q-heteroarilo sustituido opcionalmente, alquenilo sustituido opcionalmente y alquinilo sustituido opcionalmente; R2 se escoge independientemente entre alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente,

o cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente;

R3, R4 se escogen independientemente entre hidrógeno, halógeno, -CN, o alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, R5 es alquilo C1-C6,

o R3 y R5 junto con el átomo de O al cual R5 está unido y el enlace entre ellos forman un anillo heterocíclico que contiene oxi de 5 o 6 miembros;

n es 1 o 2;

m, p, q y r se escogen independientemente entre 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;

R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, donde cada uno de los cuales, excepto para el hidrógeno, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxilo, mercapto, oxo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, amina sustituida opcionalmente y amida sustituida opcionalmente,

donde cada grupo anterior sustituido opcionalmente para el cual no se designa(n) específicamente el(los) sustituyente(s), puede no estar sustituido o estar sustituido independientemente con uno o más, tal como uno, dos o tres, sustituyentes escogidos independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, aril-(alquil C1-C6)-, heteroaril-(alquil C1-C6)-, haloalquil C1-C6-, -O(alquilo C1-C6), - O(alquenilo C2-C6), -O(alquil C1-C6)fenil, -(alquil C1-C6)-OH, -(alquil C1-C6)-SH, -(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), - O(haloalquilo C1-C6), halo, -OH, mercapto, -NH2, -(alquil C1-C6)-NH2, -N(alquilo C1-C6)2, -NH(alquilo C1-C6), -N(alquil C1-C6)((alquilC1-C6)fenil), -NH((alquil C1-C6)fenil), ciano, nitro, oxo, -C(O)-OH, -C(O)O(alquilo C1-C6), -CON(alquilo C1- C6)2, -CONH(alquilo C1-C6), -CONH2, -NHC(O)(alquilo C1-C6), -NHC(O)(fenilo), -N(alquil C1-C6)C(O)(alquilo C1-C6), - N(alquil C1-C6)C(O)(fenilo), -C(O)(alquilo C1-C6), -C(O)(alquil C1-C6)fenilo, -C(O)(haloalquilo C1-C6), -OC(O)(alquilo C1- C6), -S(O)2-(alquilo C1-C6), -S(O)-(alquilo C1-C6), -S(O)2-fenilo, -S(O)2-(haloalquilo C1-C6), -S(O)2NH2, -S(O)2NH(alquilo C1-C6), -S(O)2NH(fenilo), -NHS(O)2(alquilo C1-C6), -NHS(O)2(fenilo) y -NHS(O)2(haloalquilo C1-C6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/073444.

Solicitante: Hutchison Medipharma Limited.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Building 4, 720 Cailun Road Hi-tech Park Shanghai 201203 CHINA.

Inventor/es: SU, WEI-GUO, ZHANG,WEIHAN, LI,JINSHUI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D213/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › no teniendo enlace entre el átomo de nitrógeno del ciclo y un miembro no cíclico o teniendo sólo átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D239/24 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › que tienen tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2697697_T3.pdf

 

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