Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR).
(03/05/2019) Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula**
n es un número entero 0, 1 o 2;
X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
y al menos uno de X o Z es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo;
…
Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la Hepatitis B.
(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (A)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:**Fórmula**
representa ;**Fórmula**
representa un heteroarilo de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno;
X representa CR7;
Y representa CR8;
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, cicloalquilo C3-C4 y -(alquilo C1-C4);
R4 es Hidrógeno, -(alquilo C1-C3) o cicloalquilo C3-C4;
R5 es Hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más…
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituida con piperidina con actividad inhibidora sobre la replicación del virus sincicial respiratorio (vsr).
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde**Fórmula**
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;
Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino,…
Derivados de tieno[3,2-d]pirimidinas para el tratamiento de infecciones virales.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/02/2019). Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, MC GOWAN,David,Craig. Clasificación: C07D495/04, A61K31/519, A61P37/04.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal, tautómero(s), forma estereoisomérica, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CH3 o -CF3,
R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciloalquilo C3-6,
R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida, acil sulfonamida, o
R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, ariloxi, halógeno, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo, sulfonamida, sulfamida o acil sulfonamida.
PDF original: ES-2701239_T3.pdf
Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1A es hidrógeno,
R1B es un grupo acilo o aciloxi,
R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y
R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis b.
(08/02/2019) Un compuesto de Fórmula (ID) **Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:
cada X representa independientemente CR7;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C4;
Rd es Hidrógeno o Fluoro;
R4 es Hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R5 es Hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, (alquil C1-C4)-R8 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, (alquil C1-C4)-R9 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, y un anillo saturado mono- o policíclico de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos independientemente seleccionados…
Derivados de sulfamoil tiofenamida y su uso como medicamentos para tratar la hepatitis B.
(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautomérica de este, donde:
Una X es S y las otras dos X representan CR4;
R2 es fluoro o hidrógeno;
R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, CHF2, CH2F, CF3, CN y metilo, donde al menos uno de R1 y R3 no es hidrógeno y R1 y R3 no son orto metilo u orto cloro;
Un R4 es hidrógeno y el otro R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, CHF2, CH2F y CF3;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C3-R7 y un anillo saturado de entre 3 y 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos cada uno seleccionado…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/11/2018). Inventor/es: PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, JONCKERS,Tim Hugo Maria, LAST,Stefaan Julien, EMBRECHTS,WERNER, MC GOWAN,DAVID, VLACH,JAROMIR. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
Derivados de purina para el tratamiento de infecciones virales.
(19/11/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furilo, oxadiazolilo, oxazolilo y pirimidilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6 y R2 es un arilo2 o un heterocicliclo; en donde el término arilo2 incluye fenilo, naftilo, antracenilo y fenantrenilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula**
en donde:
Y representa:**Fórmula**
(ii) -CF3;
(iii) -N(alquilo C1-6)2; o
(iv) cicloalquilo C3-6;
Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;
n representa 0, 1 o 2;
X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;
cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;
cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…
Procedimiento para preparar partículas que contienen un antiviral.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/03/2018). Inventor/es: COUSIN, GERARD, LAMOUREUX,GAEL, THONÉ,DANIEL JOSEPH CHRISTIAAN. Clasificación: A61K31/505, A61P31/18, A61K31/53, A61K9/16, A61K9/50, A61K31/4196.
Un procedimiento para preparar una partícula que comprende un coprecipitado que rodea a un portador hidrófilo neutro, comprendiendo dicho procedimiento pulverizar una disolución orgánica sobre un portador hidrófilo neutro, comprendiendo dicha disolución al menos TMC125, un agente tensioactivo, y un polímero hidrófilo, en el que la pulverización de toda la disolución se produce en al menos dos etapas distintas, cada una de estas etapas seguida de una etapa de trituración del producto obtenido al final de la etapa precedente.
PDF original: ES-2667668_T3.pdf
Derivados pirrolo[3,2-d]pirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es H, flúor o metilo;
R2 es H, halógeno o alquilo C1-3;
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo;
R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…
Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(21/02/2018) Un compuesto de Fórmula (IA)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:
cada X representa independientemente CR7;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2,
-CH2F, -CF3, -CN, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más…
Suspensiones acuosas de TMC278.
(24/01/2018) El uso de una composición farmacéutica para administración por inyección intramuscular o subcutánea, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2- pirimidinil]amino]-benzonitrilo, una sal, un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en forma de una suspensión de micro- o nanopartículas que comprende:
(a) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]-amino]benzonitrilo, una sal, un estereoisómero o una mezcla estereoisomérica de los mismos, en forma de micro- o nanopartículas, que tiene un modificador superficial adsorbido a la superficie del mismo; y
(b) un vehículo acuoso farmacéuticamente aceptable;…
Derivados de quinazolina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(20/12/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es alquilo C4-8 sustituido con un hidroxilo,
R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amina, alquilo C1-7, alquilamino C1-7, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-7, resto aromático, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amida carboxílica, éster carboxílico cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, dialquilamino C1-6,…
Compuestos antibacterianos.
(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento de infección bacteriana, donde el compuesto de la fórmula (I) representa:
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2, R3 y R4 representan independientemente hidrógeno, halo, -CN, Rt1, -O-Rt2,
-C(O)N(Rt3)(Rt4), -SO2Rt5, -N(H)SO2Rt6, -N(Rt7)(Rt8) o un grupo arilo o heterocíclico (los últimos dos grupos son en sí mismos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de halo y alquilo C1-6);
Rt1, Rt2, Rt3, Rt4, Rt5, Rt6, Rt7 y Rt8 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halo, o, Rt3 y Rt4 y/o Rt7…
Derivados 2-aminoquinazolínicos sustituidos heterocíclicos para el tratamiento de infecciones víricas.
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula**
R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH;
R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina;
R4 es hidrógeno o flúor;
R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH;
R6 es NH2,…
Formulaciones combinadas de darunavir.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/09/2017). Inventor/es: MERTENS,ROEL JOS M, DELAET,URBAIN ALFONS C, HEYNS,PHILIP ERNA H, JANS,EUGEEN MARIA JOZEF, VAN DER AVOORT,GEERT. Clasificación: A61P31/18, A61K9/20, A61K9/16, A61K31/5377, A61K31/34.
Una forma farmacéutica oral que comprende entre un 0.4 y un 0.6% en peso (p/p) de un lubricante, un 3% en peso (p/p) de un desintegrante, entre un 17 y un 20% en peso (p/p) de dióxido de silicio cargado con GS-9350 (Cobicistat) correspondiente a una cantidad total de 150 mg de equivalente en forma libre de GS-9350, y entre un 50 y un 60% en peso (p/p) de granulado de darunavir, estando dicho granulado de darunavir constituido por darunavir y/o uno de sus solvatos o sales farmacéuticamente aceptables, hipromelosa y cualquier agua residual de la granulación.
PDF original: ES-2651212_T3.pdf
Derivados de indol macrocíclicos útiles como inhibidores del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(06/09/2017). Inventor/es: LIN,TSE-I, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, THARI,ABDELLAH, AMSSOMS,KATIE INGRID EDOUARD. Clasificación: C07D513/14, C07D513/22.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo las formas estereoquímicamente isoméricas, y los N-óxidos, sales, hidratos y solvatos del mismo, en la que:
- R1 es una cadena bivalente seleccionada de**Fórmula**
- cada R3 se selecciona independientemente del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de C1-4 y cicloalquilo de C3-5;
- a es 3, 4, 5 o 6;
- cada b es independientemente 1 o 2;
- c es 1 o 2;
- el macrociclo A tiene de 14 a 18 átomos miembro, en particular el macrociclo A tiene 17 o 18 átomos miembro;
- cada R2 es independientemente hidrógeno, halo o alcoxi de C1-4;
- R4 y R5 son hidrógeno, o R4 y R5 juntos forman un enlace doble o un grupo metileno para formar un ciclopropilo condensado;
- R6 es hidrógeno o metilo; y
- R7 es un cicloalquilo de C3-7 opcionalmente sustituido con halo.
PDF original: ES-2651038_T3.pdf
Formas pseudopolimórficas de un inhibidor de la proteasa del HIV.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/07/2017). Inventor/es: VERMEERSCH,HANS WIM PIETER, THONÉ,DANIEL JOSEPH CHRISTIAAN, JANSSENS,LUC DONNÉ MARIE-LOUISE, WIGERINCK,PIET BERT PAUL. Clasificación: C07D493/04, C07D307/06.
Un pseudopolimorfo de etanolato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro [2,3-b] furan-3-il (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropilcarbamato, para uso como medicamento.
PDF original: ES-2638412_T3.pdf
Compuestos antivíricos para el VSR.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde:
Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**
cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;
cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;
R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;
cada R2 es -(CR8R9)m-R10;
m es un número entero de 0 a 6;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);
cada…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Nuevos compuestos antibacterianos.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
cada Zx representa independientemente -[C(Rz8)(Rz9)]n-, en el que n es 1 o 2;
Rz8 y Rz9 representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de R3 o R4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
en donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, -CN, -O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 (últimos dos restos alquilo que están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de fluoro);
cada uno de Ry2 y Ry3 representan independientemente hidrógeno o -Q1-R5;
cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-;
…
Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(19/04/2017). Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE. Clasificación: C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D403/14, A61K31/4184.
Un compuesto fórmula (I),**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula**
R3c es H;
R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3;
R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo;
el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4;
cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7;
Z es N y R5 está ausente;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2632914_T3.pdf
Sal de hidrobromuro de un compuesto anti-VIH.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(22/02/2017). Inventor/es: THONÉ,DANIEL JOSEPH CHRISTIAAN. Clasificación: A61K31/505, A61K9/16, A61K9/10, A61K9/14.
Una dispersión sólida que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en un polímero soluble en agua seleccionado de hidroxipropilmetilcelulosa y vitamina E TGPS.
PDF original: ES-2624593_T3.pdf
Imidazopiridinas como agentes antivíricos contra el virus respiratorio sincitial.
(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo;
fórmula I
en donde cada X es independientemente C o N;
cada Y es independientemente C o N;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2;
B(O-alquilo C1-C6)2;
R1 está ausente cuando X ≥ N
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…
Compuestos de espirourea como compuestos antivirales para RSV.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde
Het es un resto heterocíclico de cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b) o (c):**Fórmula**
Q es CH2 o CH2CH2;
V es CH2 o CH2CH2;
Z es CH o N;
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, hidroxi, polihalo-alquilo(C1-4), NR5R6, Het2, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi;
en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R3 es halo;
R4 es -(CH2)m-R7;
m es un número entero de 2 a 4;
R7 es halógeno, CN, CF3 o SO2CH3; y
Het1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; en donde Het1…
Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.
(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X;
un Y es N y los otros Y's son C;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7);
R3 es -(CR8R9)n-R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…
Pirimidinas 5,6-sustituidas inhibidoras del VIH.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde:
cada uno de R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6-oxi- carbonilo;
R7 y R8 son, independientemente, hidrógeno; hidroxi; halo; cicloalquilo C3-7; alquil C1-6-oxi; carboxilo; alquil C1-6-oxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; polihalo-alquilo C1-6; polihalo-alquil C1-6-oxi; - C(≥O)R10; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo, ciano o -C(≥O)R10; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con halo,…
Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que:
X independientemente es CH o N;
Y es N o N-R4;
Z1 es N o C-R6;
Z2 es N o C-R3;
n es un número entero de 1 a 6;
R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R2 es -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…
Co-cristal de etravirina y nicotinamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/11/2016). Inventor/es: BAERT, LIEVEN, ELVIRE, COLETTE, REMENAR,JULIUS F, SANSONE,MATTHEW F, TAWA,MARK. Clasificación: A61K45/06, A61K31/455, A61K31/513, C07D239/46.
Co-cristal de etravirina y nicotinamida.
PDF original: ES-2612485_T3.pdf
Derivados de sulfamoílo bicíclicos condensados y su uso como medicamentos en el tratamiento de la hepatitis B.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde:
A representa N, C u O;
B representa C o N;
D representa C o N;
E representa C o N;
en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4;
R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3;
R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…