Aminoalquil-quinazolonas sustituidas con pirimidina como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa.

Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,

en donde:

R1 es:

arilo no sustituido;

heteroarilo no sustituido;

cicloalquilo no sustituido;

alquilo no sustituido;

arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o

alquilo sustituido con OH;

n es 0, 1, 2 o 3;

cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, amino, ciano, halo, y carboxilo, o R2 es SO2R2a, en donde R2a es alquilo;

R3 es:

arilo no sustituido o arilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halo, OR, -C(O)NR2, -SO2NR2, alquilo, haloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alcoxi, amino, ciano, y carboxilo, donde cada R es independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo, y haloalquilo;

heteroarilo no sustituido o heteroarilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de alquilo, haloalquilo, halo, NH2, OR, -C(O)OR, heterocicloalquilo, arilo, y ciano, donde cada R es independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo, y haloalquilo;

heterocicloalquilo no sustituido o heterocicloalquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxi, amino, ciano, halo, carboxilo, e hidroxilo; o

R3 es:

C6-12 arilo no sustituido;

C6-12 arilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, haloalquilo, arilo, ciano, -OR3a, -C(O)NR3aR3b, -SO2R3a, -SO2NR3aR3b, y alquilo sustituido con NR3aR3b, en donde R3a y R3b son independientemente hidrógeno, C1-6 alquilo, o

-SO2R3c, en donde R3c es alquilo;

C3-12 heteroarilo no sustituido con 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;

C3-12 heterocicloalquilo no sustituido con 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; o

C3-12 heterocicloalquilo con 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y sustituido con 1 o 2 sustituyentes alquilo;

R4 es hidrógeno, alquilo, o NH2;

R5 es alquilo o alquilo sustituido con OH o OR5a, en donde R5a es alquilo; y

R6 es hidrógeno, o R5 junto con el carbono al que está unido y R6 junto con el nitrógeno al cual está unido se toman juntos para formar un heterociclo de cuatro, cinco o seis miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/077311.

Solicitante: Gilead Calistoga LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: EVARTS,JERRY, KIM,MUSONG, PATEL,LEENA, PERREAULT,STEPHANE, TREIBERG,JENNIFER A, YEUNG,ARTHUR, PURVIS,LAFE J. II.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2677919_T3.pdf

 

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