Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.

Un compuesto de fórmula**Fórmula**

o un tautómero, N-óxido,

éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**

10 opcionalmente sustituidos con R''';

R1 es ciclopropilo;

R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C(3-5) sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;

el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**

L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;

A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;

R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra, -NRaRb,-C(≥X)-Ra, grupo alquilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquenilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquinilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C(3-5) sustituido o sin sustituir, o R' y R" pueden unirse para formar un anillo saturado o insaturado sustituido o sin sustituir de 3-6 miembros, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRa y S;

R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, - S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquenilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, alquinilo C(1-6) sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C(3-5) sustituido o sin sustituir.

cada aparición de X se selecciona independientemente de O, S y -NRa;

Cy se selecciona de**Fórmula**

cada aparición de Ra y Rb es igual o diferente y se selecciona independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, -ORc,-S(≥O)q-Rc, -NRcRd, -C(≥Y)-Rc, -CRcRd-C(≥Y)-Rc, -CRcRd-Y-CRcRd-,-C(≥Y)- NRcRd-, -NRRd-C(≥Y)-NRcRd-, -S(≥O)q-NRcRd-, -NRcRd-S(≥O)q-NRcRd-, -NRcRd-NRcRd-, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o cuando Ra y Rb están unidos directamente al mismo átomo, pueden estar unidos para formar un anillo saturado 5 o insaturado sustituido o sin sustituir de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRc y S;

cada aparición de Rc y Rd puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente de hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, o cuando dos sustituyentes Rc y/o Rd están unidos directamente al mismo átomo, pueden estar unidos para formar un anillo saturado o insaturado sustituido o sin sustituir de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que son iguales o diferentes y se seleccionan de O, NH y S;

cada aparición de Y se selecciona de O, S y -NRa; y

cada aparición de q representa independientemente 0, 1 o 2;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2010/002535.

Solicitante: Rhizen Pharmaceuticals S.A.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Fritz Courvoisier 40 2300 La Chaux de Fonds SUIZA.

Inventor/es: VISWANADHA,SRIKANT, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR V. S, MERIKAPUDI,GAYATRI SWAROOP, MUTHUPPALANIAPPAN,PEYYAPPAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D231/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2677043_T3.pdf

 

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