15 inventos, patentes y modelos de PIETERS, SERGE, MARIA, ALOYSIUS

Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D239/48.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo, R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.

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Derivados pirrolo[3,2-d]pirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo; R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…

Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.

(21/02/2018) Un compuesto de Fórmula (IA)**Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde: cada X representa independientemente CR7; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2, -CH2F, -CF3, -CN, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más…

Derivados de quinazolina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(20/12/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es alquilo C4-8 sustituido con un hidroxilo, R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amina, alquilo C1-7, alquilamino C1-7, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-7, resto aromático, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amida carboxílica, éster carboxílico cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, dialquilamino C1-6,…

Derivados 2-aminoquinazolínicos sustituidos heterocíclicos para el tratamiento de infecciones víricas.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula** R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH; R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina; R4 es hidrógeno o flúor; R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH; R6 es NH2,…

Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, heterociclo, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o donde R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ariloxi, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, sulfonamida, nitrilo o alcoxi C1-6; R4 es alquilo C1-6…

Inhibidores del transportador equilibrativo de nucleósidos ENT1.

(17/02/2016) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que -A-B- representa **Fórmula** en los que n es un número entero 0 o 1; R13 representa hidroxi o halo; R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6; en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6; R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo…

Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1; A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo; A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2; A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N; Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…

Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…

Derivados de indazol y aza-indazol sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo y fenilo; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-benzodioxolilo o fenilo; en que cada fenilo independiente está opcionalmente sustituido con uno o más sustitituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R2 es hidrógeno, ciano o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DE 2-AMINO-QUINAZOLINA USADOS COMO INHIBIDORES DE BETA-SECRETASA (BACE).

(09/02/2011) Un compuesto de la fórmula (I) (l) en donde R0 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, metilo y CF3; R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo; trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; A1 se selecciona del grupo formado por etilo, 1-metil-etil, -(R)-metil-etil, -(S)-metil-10 etil, 1-n-propil-etil, -(R)-n-propil-etil, -(S)-n-propil-etil, 1-isopropil-etil, -(R)-isopropil-etil, -(S)-isopropil-etil, 1-ciclohexil-etil, -(R)-ciclohexil-etil, -(S)-ciclohexil-etil, 1-fenil-etil, 1-(4-hidroxibencil)-etil, -(R)-(4-hidroxibencil)-etil, -(S)-(4-hidroxibencil)-etil, 1-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(S)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(R)-(1-carboxi-2-hidroxi-etil), 1-(1-carboxi-2-t-butoxi-etil),…

DERIVADOS DE 2-AMINO-QUINAZOLÍN USADOS COMO INHIBIDORES DE B-SECRETASE (BACE).

(05/01/2011) Un compuesto de la fórmula (III) en el queR0 está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, metilo y CF3; R1 está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, hidroxi, metilo, etilo, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metoxi, etoxi y metil-carbonil; R6 está seleccionado del grupo consistente en C1-6alquilo y C1-6alquilo sustituido con hidroxi; d es un número entero de 0 a 1; L2 está seleccionado del grupo consistente en -O-, -S(O)0-2-, -NRQ-; en el que RQ está seleccionado del grupo consistente en hidrógeno, metilo y C1-4alquilo; R7 está seleccionado del grupo consistente en cicloalquilo, cicloalquilo-C1-4alquilo,…

BENZOTIENO(3,2-C)PIRIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE ALFA2.

(16/12/2007) Un compuesto de fórmula una forma N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que: cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, nitro, hidroxi o alquil C1-4 oxi; Alk es alcanodiilo C1-6; n es 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; D es 1- o 2-bencimidazolilo, 2(3H)benzoxazolon-3-ilo o un radical de fórmula en el que cada X representa independientemente O, S o NR12; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo o arilalquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6 oxi, alquil C1-6 tio, amino o mono- o di(alquil C1-6)amino; cada R4, R5, R6, R7, R8, R10, R11 y R12 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo; o R3 y R4 tomados juntos pueden formar un radical bivalente -R3-R4- de fórmula -CH2-CH2-CH2- (a-1); -CH2-CH2-CH2-CH2-…

DERIVADOS DE ALQUILAMONOBENZOTIAZOLES Y DE ALQUILAMINOBENZOXAZOLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/425, A61K31/42, C07D277/82, A61K51/04, C07B59/00, C07D263/58.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES O O S; N ES 2, 3, 4 O 5; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1-6 , ALQUILOXI C 1-6 O HALO; R 2 ES HIDROGENO, A LQUILO C 1-6 , FENILO, FENILALQUILO C 1-6 O FENILCARBONILO; R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO, INDEPENDIE NTEMENTE, DEL HIDROGENO, HALO, NITRO, ALQUILO C 1-6 , ALQUILOXI C 1-6 , HALOALQUILO C 1-6 , AMINOSULFONILO, MONO O DIAMINOSULFONIL(ALQUILO C 1-4 ; O R 3 Y R 4 SE PUEDEN TOMAR JUNTOS PARA FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - CH=CH - CH=CH -; TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN ASI COMO A SU UTILIZACION EN MEDICINA. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONTIENEN UN ISOTOPO RADIACTIVO, UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE PUNTOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA D4 Y UN PROCEDIMIENTO PARA LA FORMACION DE IMAGENES DE UN ORGANO.