74 inventos, patentes y modelos de RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD

(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo, R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…

(19/02/2020) Un compuesto de Fórmula (IA) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde: cada X representa independientemente CR7; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, bromo, -CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, (alquil C1-C4)-R8 opcionalmente sustituido con uno o restos flúor, (alquil C1-C4)-R9 opcionalmente sustituido con uno o más restos flúor, y un anillo saturado mono- o policíclico de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos independientemente seleccionados cada…

(04/12/2019) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos 1-102: Compuesto 1: (R)-4-(2-(sec-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida; Compuesto 2: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-4-(2-(isopropilamino)-2-oxoacetil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida; Compuesto 3: 4-(2-(tert-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida; Compuesto 4: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-(3-metiloxetan-3-ilamino)-2-oxoacetil)-1H-pirrol-2-carboxamida; Compuesto 5: (R)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(1,1,1-trifluoropropan-2-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2- carboxamida; Compuesto 6: (S)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(tetrahidrofuran-3-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2-carboxamida; Compuesto…

(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I-A)**Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde**Fórmula** representa un arilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos, tal como arilo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionado cada uno de ellos independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, -CN y halógeno; representa un fenilo o piridilo; X representa -CR2R3-; Y representa alcanodiilo C1-C7 o alquenodiilo C2-C7, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido…

(17/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) (I) N N X BA N H2N R1 H o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde A se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR2 con cualquier configuración esteroquímica, B se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR4 con cualquier configuración esteroquímica, con la condición de que, cuando A sea NCOR2, entonces B no sea NCOR4 y con la condición de que A y B no sean ambos CH2, X es CH2, R1 es o bien alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo o butilo, R2 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo sustituidos y no sustituidos, cada…

(03/05/2019) Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula** n es un número entero 0, 1 o 2; X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo; Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo; y al menos uno de X o Z es CH2; R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1; heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo; …

(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (A)**Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:**Fórmula** representa ;**Fórmula** representa un heteroarilo de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno; X representa CR7; Y representa CR8; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, cicloalquilo C3-C4 y -(alquilo C1-C4); R4 es Hidrógeno, -(alquilo C1-C3) o cicloalquilo C3-C4; R5 es Hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más…

(19/03/2019) Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo; Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino,…

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1A es hidrógeno, R1B es un grupo acilo o aciloxi, R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…

(08/02/2019) Un compuesto de Fórmula (ID) **Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde: cada X representa independientemente CR7; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo C1-C3 y cicloalquilo C3-C4; Rd es Hidrógeno o Fluoro; R4 es Hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R5 es Hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, (alquil C1-C4)-R8 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, (alquil C1-C4)-R9 opcionalmente sustituido con uno o más restos Fluoro, y un anillo saturado mono- o policíclico de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos independientemente seleccionados…

(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero o forma tautomérica de este, donde: Una X es S y las otras dos X representan CR4; R2 es fluoro o hidrógeno; R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, CHF2, CH2F, CF3, CN y metilo, donde al menos uno de R1 y R3 no es hidrógeno y R1 y R3 no son orto metilo u orto cloro; Un R4 es hidrógeno y el otro R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, CHF2, CH2F y CF3; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C3-R7 y un anillo saturado de entre 3 y 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos cada uno seleccionado…

(19/11/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o un polimorfo del mismo, en donde Y es alquileno (C1-4), R1 se selecciona del grupo que consiste en imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furilo, oxadiazolilo, oxazolilo y pirimidilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6 y R2 es un arilo2 o un heterocicliclo; en donde el término arilo2 incluye fenilo, naftilo, antracenilo y fenantrenilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo; R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…

(21/02/2018) Un compuesto de Fórmula (IA)**Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde: cada X representa independientemente CR7; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2, -CH2F, -CF3, -CN, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más…

(20/12/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es alquilo C4-8 sustituido con un hidroxilo, R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amina, alquilo C1-7, alquilamino C1-7, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-7, resto aromático, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amida carboxílica, éster carboxílico cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, dialquilamino C1-6,…

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula** R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH; R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina; R4 es hidrógeno o flúor; R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH; R6 es NH2,…

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X; un Y es N y los otros Y's son C; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…

(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Het es un resto heterocíclico de cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b) o (c):**Fórmula** Q es CH2 o CH2CH2; V es CH2 o CH2CH2; Z es CH o N; R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, hidroxi, polihalo-alquilo(C1-4), NR5R6, Het2, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo; R4 es -(CH2)m-R7; m es un número entero de 2 a 4; R7 es halógeno, CN, CF3 o SO2CH3; y Het1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; en donde Het1…

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo; fórmula I en donde cada X es independientemente C o N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…

(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que: X independientemente es CH o N; Y es N o N-R4; Z1 es N o C-R6; Z2 es N o C-R3; n es un número entero de 1 a 6; R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R2 es -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, -C(≥O)R6 o -C(≥O)CHR7-NH2; R2 es hidrógeno; o alquilo C1-C6 o fenilo, estando este último opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R2 es naftilo; o R2 es indolilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo C3-C7; R5 es alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; o R5 es cicloalquilo C3-C7; bencilo; o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, mono- y di-alquil C1-C6-amino; …

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde: A representa N, C u O; B representa C o N; D representa C o N; E representa C o N; en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4; R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3; R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…