CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de pirrolotriazinona.

(25/05/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde X denota N o CR1, R1 denota H, F, Cl, CH3, CH2OH, CH2CI, CH2Br, CF3, CHF2 o CH2F, R2 denota H o A, Y denota Ar1, Het1 o Cyc, Ar1 denota fenilo o naftilo, que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO y/o COA, Ar2 denota fenilo, que está no sustituido o que está mono o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2,…

Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

Preparación de 3-[2-[4-((6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-l-piperidinil)-6,7,8,9-tetrahidro-9-hidroxi-2-metil-4H-pirido[1,2 a]-primidin-4-ona (paliperidona) y palmitato de paliperidona.

(25/05/2016). Solicitante/s: Ramamohan Rao, Davuluri. Inventor/es: PONNAIAH,RAVI, BATTHINI,GURUSWAMY, NEELA,PRAVEEN KUMAR, RAVANABABU,KOSIREDDY, SUDHEER,KALLEPALLY, VENKATA NARASIMHARAO.

Procedimiento para preparar éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4Hpirido[ 1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V**Fórmula** que comprende las etapas de: (i) combinar 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula IV con un derivado de ácido graso en presencia de un derivado de piridina, al menos una base y al menos un disolvente orgánico para obtener una mezcla de reacción y (ii) añadir haluro de ácido a la mezcla de reacción obtenida en la etapa (i) y mantener la mezcla durante un tiempo suficiente para dar el compuesto, éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9- hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V:**Fórmula**.

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Imidazopirazinas sustituidas como inhibidores de la quinasa Akt.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, (≥O), -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, heteroarilo, pudiendo estar dicho sustituyente opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, R2 es hidrógeno, halógeno, C(O)OR9, CO(NR7R8) o un grupo alquilo C1-6 estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi,…

Pirazolopirimidinas sustituidas como inhibidores de la quinasa Akt.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, (≥O), -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, heteroarilo, R2 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-6, -NR7R8, ciano, -C(O)NR7R8, -C(O)OR9, -NHC(O)R10, -NHS(O)2R10, -NH-(alquilen C1-6)-O-(alquilo…

Derivados tricíclicos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasa.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde: R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo seleccionado de amino, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2- y -OSO2- , en donde R' es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; uno de Y y Z es nitrógeno y el otro es N-R3, donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo…

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas relacionadas con tropomiosina.

(18/05/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es H, o alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, CON(R5Re), SO2R7, SR7, OR7, CH2OH, CO2R5, SONR7R7, NR7SO2R5, CN, NO2 y R8, o un sistema de anillo seleccionado entre cicloalquilo C3-5, propelanilo, o un anillo heterociclilo saturado de 4-6 miembros, un sistema de anillo que tiene hasta 3 heteroátomos del anillo seleccionados entre N, O y S, y cuyo sistema de anillo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre metilo, OH,…

Derivados de pirazolidin-3-ona.

(18/05/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que X es N o CH; G es N o CH; a condición de que como máximo uno de X o G pueda ser nitrógeno; R1 es fenilo o piridilo, que están opcionalmente sustituidos con halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o puede formar junto con R4 un cicloalquilo C3-C6; R3/R3'/R4/R4' son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4 o CF3; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero correspondientes.

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Derivados de imidazol condensados útiles como inhibidores de IDO.

(11/05/2016) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que es 2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)etanol; etil 2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)acetato; (E)-5-(2-bromoestiril)-5H-imidazo[5,1-a]isoindol; 2-(6-cloro-5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)-1-ciclohexiletanol; 2-(6-cloro-5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)-1-ciclohexiletanona; 2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)etil 2-(((1R,2R,5S)-2-isopropil-5-metilciclohexil)oxi)acetato; tert-butil (4-(2-(SH-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)acetil)fenil)carbamato; 1-(4-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)etanona; tert-butil (4-(1-hidroxi-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)etil)fenil)carbamato; 1-(4-aminofenil)-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)etanol; 1-ciclohexil-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-il)etanol; …

Derivado de ftalazinona-cetona, método de preparación de la misma y uso farmacéutico de la misma.

(11/05/2016) Compuestos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: A y B se toman junto con los átomos de carbono unidos para formar arilo, en el que dicho arilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -O(CH2)nC(O)OR5, -C(O)R5, -NHC(O)R5, -NR6R7, -OC(O)NR6R7 y -C(O)NR6R7; R1, R2, R3 o R4 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, ciano y alcoxilo, en el que dicho…

Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula (D):**Fórmula** en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido,…

Derivado de pirazolopirimidina.

(04/05/2016) Un derivado de pirazolopirimidina representado por la fórmula (IA)**Fórmula** {en la que L1 representa un enlace simple, R1A representa fenilo que opcionalmente tiene sustituyente/s, R2A representa**Fórmula** [en la que R6A representa fenilo que opcionalmente tiene sustituyente/s, XA representa CR8Aa (en la que R8Aa representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-10), y R7A representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-10], [en la que R9aA y R9bA forman, junto con los átomos de carbono respectivamente adyacentes, un anillo de benceno que opcionalmente tiene sustituyente/s, y YA representa -CHR10aAa-CHR10bAa-(en la que R10aAa y R10bAa son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-10), -CR10cAa≥CR10dAa- (en la que…

Compuestos de azetidina, composiciones y su uso como inhibidores de hepóxido-hidrolasa soluble.

(04/05/2016) Un compuesto de la fórmula I: R1-L1-A-L2-R2 en donde, A se selecciona de entre el grupo consistente en Ia, Ib ó Ic:**Fórmula** en donde, X es N ó CH; Y es NH ó CH2; ó**Fórmula** en donde, X es NH ó CH2; Y es N ó CH; ó**Fórmula** en donde L1 es un enlace, -(CH2)1-3-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2- ó -(CH2)0-3-NR3-C(O)-; L2 es un enlace, -(CH2)1-3-, -C(O)-(CH2)0-3-NH-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-NH-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2-, ó -(CH2)0- 3-NR3-C(O)-; R1 es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, adamantilo, ó -(CH2)1-3-fenilo, en donde, dicho fenilo, heteroarilo ó adamantilo, se encuentra insustituido o sustituido por uno a tres R5; R2 es fenilo, heteroarilo de 5 ó…

Derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasa.

(27/04/2016). Solicitante/s: CYCLACEL LIMITED. Inventor/es: HOLLICK,JONATHAN JAMES, FLYNN,CLAIRE JUNE, JONES,START DONALD, THOMAS,MICHAEL GEORGE.

Un compuesto que se selecciona entre los siguientes:**Fórmula**.

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Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.

(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: D es C, tanto E como B son N, y A es N o CR; cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, OH, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, alquilo C1-C4 alcoxi C1-C4 sustituido, alquilo C1-C8 hidroxi-sustituido, O-R3, -O-(alquil C1-C4)-OR3, S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), N(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido)2, N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido)2, N(alquil C1- C4)(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido), cicloalquilo C3-C7, y heterociclo no aromático de 4 a 8 miembros; R1 es un heterociclo aromático monocíclico, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Derivados de pirrolopirimidina y purina.

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X es N o CR7; Y está ausente, o es O, S o NR8; Q, T, V y W son cada uno, independientemente, C o N, a condición de que al menos dos de Q, T, V y W sean N y al menos uno de Q, T, V y W sea C, y a condición de que cuando Q y T sean N, al menos uno de R1 y R2 esté ausente, y además a condición de que cuando T y V sean N, al menos uno de R2 y R3 esté ausente; R1 y R4 cada uno, independientemente, está ausente, o es hidrógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, -N(R9)(R10), cicloalquilo…

Derivados de pirazinona bicíclicos.

(27/04/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 denota H, F, Cl, CN, CH3, CH2OH, CH2Cl, CH2Br, CF3, CHF2 o CH2F, R2 denota H o A, R3 denota H, F, Cl, CH3, CF3 o CHF2, X denota CR3 o N, Y denota Ar1, Carb, Het1 o Cyc, Ar1 denota fenilo o naftilo que es no sustituido o es mono, di o trisustituido con Hal, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A,[C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet2,NHCOOA, NHCON(R2)2, Cyc, CHO y/o COA, Ar2 denota fenilo, que es no sustituido o mono- o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet3, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR, [C(R2)2]pN(R2)2, N(R2)2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pHet3, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO y/o COA, …

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde ----------- representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace; el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; B representa un grupo heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquenilo, - ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy,…

Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

(27/04/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (A):**Fórmula** en la que: A se selecciona independientemente entre N ó CR5; R1 es H, L2-(alquilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquilo sustituido o no sustituido), L2-(alquenilo sustituido o no sustituido), L2-(cicloalquenilo sustituido o no sustituido), L2-(heterociclo sustituido o no sustituido), L2-(heteroarilo sustituido o no sustituido) o L2-(arilo sustituido o no sustituido), en donde L2 es un enlace, O, S, -S(≥O), -S(≥O)2, C(≥O), -(alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido) o -(alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido); R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, alquilo inferior y alquilo inferior sustituido; R4 es L3-X-L4-G, en donde, L3 es opcional, y cuando está presente…

Compuestos de 3-sustituido-8-sustituido-3H-imidazo[5,1-d][1,2,3,5-tetrazin-4-ona y su uso.

(20/04/2016) Un compuesto seleccionado entre compuestos de la siguiente formula y sales, hidratos y solvatos de los mismos:**Fórmula** en la que: -A es independientemente -A1, -A3 o -A6; y -B es independientemente -B1, -B2, -B3, -B4, -B5, -B6, -B7, - B8, -B9, -B10, -B11, -B12, -B13 o -B14; o en la que: -A es independientemente -A4; y -B es independientemente -B1, -B2, -B3, -B4, -B5, -B6, -B7, -B8, -B10, - B11, -B12, -B13 o -B14; en la que: -A1 es independientemente heteroarilo C5-12 y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre: -F, -Cl, -Br, -I, -RZ1 -CF3, -OH, -ORZ1, -OCF3, -SRZ1, -NH2, -NHRZ1, -NRZ1 2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperizino,…

Sal estable de arginina de pemetrexed y composiciones que la comprenden.

(20/04/2016). Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: EUPEN VAN,JACOBUS THEODORUS HENRICUS, ZALUDEK,BOREK.

Sal de arginina de pemetrexed de formula **Fórmula** en la que la relacion molar entre pemetrexed y arginina varia de 1:1,8 a 1:2,2.

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Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(20/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde R se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; y alquilo C1-4; R2 se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con…

Nuevos compuestos de hexahidropirroloimidazolona.

(20/04/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo o heteroarilalquilo sustituido, dichos fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo; R2 es fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido y heteroarilo…

Derivados de ácido tricíclico sustituido como agonistas del receptor S1P1 útiles en el tratamiento de trastornos autoinmunes e inflamatorios.

(20/04/2016). Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, ROBERT, M., LEHMANN,JUERG, BUZARD,DANIEL,J, Kim,Sun Hee, KAWASAKI,ANDREW M, THORESEN,LARS, ZHU,XIUWEN.

Un compuesto seleccionado entre los compuestos de Formula (I) y sales, solvatos e hidratos farmaceuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: m es 1 o 2; n es 1 o 2; Y es N o CR1; Z es N o CR4; W es N o CR5; Ra es H o alquilo C1-C6; cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, carboxamida, ciano, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquilo C3-C7, haloalcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo, en donde dicho alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 estan cada uno opcionalmente sustituidos con un grupo cicloalquilo C3-C7; y R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, ciano, cicloalquilo C3-C7, haloalquilo C1-C6, halogeno, heteroarilo y heterociclilo.

PDF original: ES-2583630_T3.pdf

Nuevas formas de un compuesto multicíclico.

(20/04/2016). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: KRESS, MICHAEL, JACOBS, MARTIN J,, BIERLMAIER,STEPHEN, COURVOISIER,LAURENT, HALTIWANGER,R. CURTIS, MCKEAN,ROBERT E, YAZDANIAN,MEHRAN, CHRISTIE,MICHAEL, FIELD,R. SCOTT, HE,LINLI, MOWREY,DALE R, PETRAITIS,JOSEPH.

Forma cristalina del Compuesto I que tiene la Fórmula**Fórmula** en donde la forma cristalina es: (A) a. la Forma A0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 4.32, 6.07, 8.55, 12.07 y 15.37 ± 0.2 grados 2-theta; o (B) a. la Forma HC0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 8.36, 8.71, 16.69, 17.39 y 24.59 ± 0.2 grados 2-theta; o b. la Forma HD0 se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende uno o más de los siguientes picos: 7.60, 8.99 y 15.16 ± 0.2 grados 2-theta; o una mezcla de estos.

PDF original: ES-2572652_T3.pdf

Pirazolopiridinas sustituidas con fluoroalquilo y su uso.

(20/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa nitrógeno o CR3, en donde R3 representa hidrógeno, L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p- , en donde representa el sitio de unión al grupo carbonilo, representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina, p representa un número 0, R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo, R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metilo o un grupo de fórmula -M-R8, en donde M representa un enlace, R8 representa -(C≥O)r-NR9R10, en donde r significa el número 1, R9 y R10 representan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno o ciclopropilo, R1…

Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de BET y su uso en el tratamiento de enfermedades.

(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLD, GUIDO, GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en donde: A se selecciona de: **(Ver fórmula)** B es: **(Ver fórmula)** C es: **(Ver fórmula)** R1 es metilo opcionalmente sustituido con uno o dos fluoro; R2 se selecciona de cloro y fluoro; R3 se selecciona de alquilo (C1-C4) y ciclopropilo; y R4 se selecciona de alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); halo-alquilo (C1-C4) sustituido con -OH; o **(Ver fórmula)** o R3 es: **(Ver fórmula)** y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H; R6 se selecciona de metilo, metoxi, -NH2 y -NH-C(O)-alquilo (C1-C4), R7 es metoxi; y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.

PDF original: ES-2656471_T3.pdf

Inhibidor de Fab I y proceso para su preparación.

(13/04/2016) Un compuesto seleccionado entre 4-(4-benciloxi-butoxi)-1-(2,4-dicloro-bencil)-1H-piridin-2-ona; 4-(5-benciloxi-pentiloxi)-1-(2,4-dicloro-bencil)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(5-morfolin-4-il-pentiloxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-tiofen-2-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-tiofen-3-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-pirrol-1-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(3-pirrol-1-il-propoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-(2-tiofen-2-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-(2-pirrol-1-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona; 1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-[2-(4-metil-tiazol-5-il)-etoxi]-1H-piridin-2-ona; …

Nuevo inhibidor de renina.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula** en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo, R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…

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