(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula** donde, J es -C(O)-; A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5; donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2; R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido; Cada R3es hidrógeno; L está ausente; j ≥ 1; k≥ 3; m ≥ 1; y representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y LG es un grupo saliente, con un compuesto de fórmula III:

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrocarburo (C1-4) monovalente saturado lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con hidroxi.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula**@ donde A es heteroarilo, B es arilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo, o -CH≥CH-; X es -CH2-, -NR8-, -O-, -S-, -S(O)-, o -SO2-; Z es C-R4b o N; m es 0, 1, o 2; n es 1 o 2; p es 0, 1, 2, 3, o 4; R1 es halógeno, -OR9, o -NR10R11; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-8, donde el alquilo C1-8 está opcionalmente sustituido con arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-4, -NH2, -NH(alquilo C1-4), y -N(alquilo C1-4)2; R4a y R4b son independientemente hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc,…

(23/04/2014) Un compuesto: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.

(16/04/2014) Un compuesto según la fórmula (A): en la que - cada línea discontinua representa un doble enlace opcional por lo que dos líneas discontinuas de las líneas discontinuas constituyen un doble enlace y estos 2 dobles enlaces no son adyacentes; - cada uno de X e Y están seleccionados independientemente de C o N, por lo que al menos uno de X e Y es N; - R1 está seleccionado independientemente de cicloalquilo; cicloalquenilo; cicloalquinilo; arilo; heterociclo; arilalquilo; arilalquenilo; arilalquinilo; arilheteroalquilo; arilheteroalquenilo; arilheteroalquinilo; heterociclo-alquilo; heterociclo-alquenilo; heterociclo-alquinilo; heterociclo-heteroalquilo; heterociclo-heteroalquenilo o heterociclo-heteroalquinilo; y en el que dicho cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo,…

(16/04/2014) Método de preparación de dimiracetam de fórmula 1, caracterizado porque un éster de ácido 4-oxo-butanoico (I), en que R es alquilo inferior, se condensa con glicinamida (II) o con una sal de adición de ácido de la misma mediante una única reacción en un solo reactor, a un pH controlado.**Fórmula**

(16/04/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: A es R1 es CH3, CH2CH3 o CF3; R2 es H, CF3, CH2CF3, CH2CH2CF3, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, CN, Cl, Br, CH≥CH2, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2OCH3 o tetrahidropiran-4-ilo, en el que cicloalquilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 1 y tetrahidropiran-4-ilo está opcionalmente sustituido con metilo en la posición 4 y R3 es H; o R2 y R3 son ambos Cl; R4 es H y R5 es CH3, C(CH3)3, CH(CH3)2, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2-ciclopropilo, C(CH3)2CH2CH3 o tetrahidropiran- 4-ilo; o R4 y R5 son ambos CH3; o R4 y R5 conjuntamente con el N al que están unidos forman…

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…

(16/04/2014) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene una estructura según la Fórmula I en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo saturado, lineal o ramificado, con 1 a 4 átomos de carbono en la estructura central de carbono o ramificación de carbono, metoxi, o F; R2 es hidrógeno, hidroxilo, un hidrocarburo saturado, lineal o ramificado, con 1 a 4 átomos de carbono en la estructura central de carbono o ramificación de carbono, o F; y R3 es hidrógeno o un halógeno.

(09/04/2014) Un compuesto de la fórmula X **(Ver fórmula)** en la que Z es carbono o nitrógeno, R* es H, –R1, –R1–R2–R3, –R1–R3 o –R2–R3; en los que: R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, ciano o halo-alquilo C1-6, R2 es –C (≥O), –C (≥O) O, –C (≥O) NH, –S (≥O) 2; O, NR3 o alquilo C1-6, R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo,…

(02/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6); y cuando R1 es hidrógeno, entonces R2 está seleccionado de entre el grupo que consiste en alquilo (C5-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C5-C6), alquenilo (C1-C6), haloalquenilo (C1- C6), fenilo, fenilalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo y heterociclilalquilo (C1-C6); cuando R1 es alquilo (C1-C6), entonces R2 está seleccionado de entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), fenilo, fenilalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo y…

(02/04/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', cicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', cicloalquil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', fenilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', fenil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', heterocicloalquil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', heteroaril-alquilo C1-C6 o espirocicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1'; R1' es halógeno, alquilo C1-C6, hidroxi, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, amino, -C(≥O)N(R1a)2, -C(≥O)O(R1a),…

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

(26/03/2014) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 representa: (a) -N(R1a)R1b, en la que R1a y R1b están enlazados entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están necesariamente unidos, un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos más, que contiene opcionalmente uno o dos enlaces dobles, y opcionalmente dicho anillo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B1; (b) un grupo heterocicloalquilo (unido a la imidazopirazina requerida mediante un átomo de carbono), sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B2; (c) un grupo heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente…

(26/03/2014) Compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es C(R10) o N; X2 es C(R6) o N; X3 es C(R7) o N; X4 es C(R10) o N; Y es N(R8), CRaRa, S u O; R1 se selecciona de H, halo, alk C1-6, haloalk C1-4, ciano, nitro, -C(≥O)Ra, -C(≥O)ORa, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Ra, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Ra, -O-alk C2-6-NRaRa, -O-alk C2-6- ORa, -SRa,-S(≥O)Ra, -S(≥O)2Ra, -S(≥O)2NRaRa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)Ra, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)ORa, -S(≥O)2N(Ra)C(≥O)NRaRa, -NRaRa, -N(Ra)C(≥O)Ra, -N(Ra)C(≥O)ORa, -N(Ra)C(≥O)NRaRa, -N(Ra)C(≥NRa)NRaRa, -N(Ra)S(≥O)2Ra, -N(Ra)S(≥O)2NRaRa,…

(26/03/2014) Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1; n es 1; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-; Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo; R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo,…

(26/03/2014) Compuesto de la fórmula (IV): o un tautómero, estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O; R1 es -L-R45; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y metilo; R3 es de la fórmula en la que el anillo C se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-6) y heteroarilo (C1-5), cada uno no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alcoxilo, alquilo, amino, alquilamino, haloalquilo y haloalcoxilo; R12 se selecciona del grupo que consiste en arilo (C4-12), heteroarilo (C1-10), bicicloarilo (C9-12), heterobicicloarilo (C4- 12), cicloalquilo (C3-12) y heterocicloalquilo (C2-11), cada uno no sustituido o sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo A; R4 se selecciona…

(19/03/2014) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R es un grupo alquileno C6-C10, en el que hay: i) opcionalmente 1 o 2 dobles enlaces no adyacentes; ii) 1 a 3 grupos metileno no adyacentes están reemplazados por NR', O o S, en la que R' es H, acilo C2-4 o alquilo C1-3, y iii) 2 grupos metileno están reemplazados por un grupo carbolino o hidroximetileno.

(19/03/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.

(19/03/2014) Una sal seleccionada de: sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

(12/03/2014) Proceso para la fabricación de un compuesto macrocíclico de fórmula **Fórmula** donde R1 es un grupo protector de amino y X es un átomo de halógeno, que comprende las etapas a) someter un compuesto de dieno de fórmula **Fórmula** donde R1 y PG son grupo protectores de amino, R2 es alquilo C1-4 y X es halógeno, a reacción de metátesis de cierre de anillo en presencia de un catalizador complejo de rutenio (II) carbeno, seleccionado entre compuestos de la fórmula **Fórmula**

(12/03/2014) Compuesto de fórmula I, o II**Fórmula** en las que: R es -R1-R2-R3, o -R1-R3; R1 es fenilo o piridilo, y está opcionalmente sustituido con R1; en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano, o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q, o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3; R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil heteroarilo, heteroaril alquilo, cicloalquilo, alquil cicloalquilo, cicloalquil alq 15 uilo, heterocicloalquilo, alquil heterocicloalquilo, o heterocicloalquil alquilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, hidroxi,…

(12/03/2014) Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** en donde: R2 es OH, alqueniloxi C2-7, alcoxi C2-7, arilo C6-10, aril-alquilo C1-7, aril-alquenilo C2-7, alquenilo C2-7, alquilo C17, cicloalquilo C3-8, alquinilo C2-7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-7, -CH2C(O)OH, -CH2C(O)O-alquilo C1-7, - CH2C(O)NH-arilo C6-10, -CH2C(O)NH-heteroarilo, -CH2C(O)-heterociclilo, -CH2C(O)NH-heterociclilo, -CH2C(O)NHalquilo C1-7, -C(O)O- alquilo C1-7 o -C(O)- alquilo C1-7; en donde el arilo, heterociclilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o más R6; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, alquilo C1-7, hidroxi, aril-alquilo C1-7 o halo; en donde el arilo se sustituye opcionalmente con uno o más R8; y R5 es…

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(12/03/2014) Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que : R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4). R2 representa un grupo hidroxilo, un grupo tiol, un grupo alquiloxi(C1-C4) o un grupo tioalquilo(C1-C4), y n es un número entero igual a 1 ó 2, en forma de base o de sal de adición a un ácido así como en el estado de hidrato o de solvato.

(12/03/2014) Un compuesto de la Fórmula II:**Fórmula** o un tautómero; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y-Z es -CR4R5-, -CR4R5-CR4R5-, -C(O)CR4R5-, -CR4R5C(O)-, -NR8C(O)-, -C(O)NR8-, -CR4R5S(O)2-, o -CR5≥CR5-; L1 es -NR8-, -O-, -S-, -N(R8)C(O) -, -S(O)2-, -S(O) -, -C(O)N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -S(O)2N(R8)- o un enlace covalente; R1 es alquilo, alquilo sustituido, haloalquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbociclilo, carbociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo, o heterociclilalquilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilalquilo,…

(05/03/2014) que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A representa un radical aromático bivalente elegido entre: - X representa un grupo -CH- o un átomo de nitrógeno; - R1 representa un alquilo(C1-C4) o un alcoxi(C1-C4); - R2 representa un grupo Alk; - R3 representa un hidroxi o un grupo -NR7R8; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un fenilo, un grupo Alk, un grupo OAlk o un grupo -NR9R10; - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo Alk; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un grupo - COOAlk o un grupo -CONH2; - R7 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C4); - R8 representa: a) un átomo…

(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de (a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…

(26/02/2014) Derivado de (tio)morfolina de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquinilo (C2-4), alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), cicloalquenilo (C4-6), bicicloalquilo (C6-8), grupo bicíclico (C8-10), cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4),fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor,alquinilo (C2-4), alcoxi (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, amino, dialquil (C1-4)amino, -SO2-alquilo (C1-4), -CO-alquilo (C1-4), -CO-O-alquilo (C1-4), -NH-CO-alquilo (C1-4) y cicloalquilo(C3-6), fenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo…

(19/02/2014) Procedimiento de preparación de sitagliptina de fórmula I**Fórmula** que comprende la hidrogenación de un precursor de enamina-amida de fórmula II**Fórmula** caracterizado porque la hidrogenación se lleva a cabo en una suspensión o una solución bajo catálisis con un compuesto complejo formado por Ru y un ligando de (R) o (S)-pseudo-o-bisfosfino-[2,2]-paraciclofano de fórmula general VI**Fórmula** en la que R son sustituyentes iguales o diferentes del grupo que comprende alquilos C1-4, cicloalquilos C3-8 y Ar, y Ar es un arilo no sustituido o sustituido, y, opcionalmente, otro componente o componentes necesarios para la formación del compuesto complejo.

(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que: A es un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene nitrógeno o, alternativamente, A 5 se puede condensar directamente con el anillo al cual está unido mediante R1; L es alquilo C1-3; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; cada R2 es en cada caso alquilo C1-3, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-3 o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; R4 es un heteroarilo de 5 a 10 miembros con de 1 a 3 heteroátomos, sustituidos dado el caso con de 1 a 3 sustituyentes R7; R5 es hidrógeno o -N(R8)2; R6 es hidrógeno, halógeno…