CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, LEWIS, RICHARD THOMAS, CASTRO PINIERO, JOSE LUIS.
Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que Y representa hidrógeno y Z representa fluoro, o Y representa fluoro y Z representa hidrógeno o fluoro; y Rl representa metilo o etilo.
AGENTE TERAPEUTICO CRISTALINO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: HARRIS, LAURENCE, JAMES, STOREY, RICHARD, ANTHONY, WOOD, ALBERT, SHAW.
Un procedimiento para la preparación de un polimorfo de 1-{6-etoxi-5-[3-etil-6 , 7-dihidro-2-(2- metoxietil)-7-oxo-2H-pirazolo[4 , 3-d]pirimidin-5-il]-3- piridilsulfonil}-4-etilpiperazina a partir de un solvato del mismo en donde dicho procedimiento comprende la desolvatación de dicho solvato y en el que dicho polimorfo tiene un diagrama simulado de difracción de rayos X del polvo con los picos principales, donde el diagrama PXRD se genera usando rayos X K-alfa1 de cobre que tienen una longitud de onda de 1, 54178 Angstroms.
INHIBIDORES DE LA 3',5'-MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO FOSFODIESTERASA.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: DENTON, STEPHEN, MARTIN, KEMP, MARK, IAN, NEWMAN, SANDRA, DORA, RAWSON, DAVID, JAMES.
Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable de éstos, seleccionada entre las fórmulas IA, IB, IC, ID y IE, en las que X representa CH o N; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a nitrógeno, representan independientemente H, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; R1, R2 y R3, cuando están presentes y unidos a carbono, representan independientemente H, halo-, ciano, nitro, OR6, OC(O)R6, C(O)R6, C(O)OR6, NR6C(O)NR7R8, NR6C(O)OR6, OC(O)NR7R8, C(O)NR9R10, NR9R10, SO2NR9R10, SO2R11, alquilo C1-C6, Het, alquil (C1-C6)Het, arilo o alquil (C1-C6)arilo; con la condición de que R3 no represente H en la fórmula IE cuando X sea CH; con la condición de que en la fórmula 1A o 1D, cuando X es N, R5 no represente alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de halo-, OR17, NR12R17 o NR17C(O)R17.
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIMIDINONAS.
(16/05/2005) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula general I: en la cual A representa CH o N; R1 representa H, alquilo C1-6 (grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido por O), Het, alquil-Het, arilo o alquilarilo, cuyos últimos cinco grupos están todos opcionalmente sustituidos (y/o, en el caso de alquilo C1-6, opcionalmente terminado) con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo inferior, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; R2 y R4 representan independientemente alquilo C1-6; R3 representa alquilo C1-6, grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido…
HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…
TETRAHIDRO-5-NITRO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO PARA LA LUCHA CONTRA LAS PESTES ANIMALES.
(16/05/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, ANDERSCH, WOLFRAM, DR., MENCKE, NORBERT, GESING, ERNST RUDOLF, DR., WOLF, HILMAR, DR..
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVAS TETRAHIDRO-5-NITROPIRIMIDINAS SUSTITUDAS DE FORMULA (I) SEGUN LA REIVINDICACION 1 EN DONDE N, R{SUP,1}, R{SUP,2} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO PESTICIDAS CONTRA ANIMALES, ES ESPECIAL INSECTOS, ARACNIDOS Y NEMATODOS, QUE APARECEN EN LOS CULTIVOS, EN LOS BOSQUES, EN ALMACENES Y MATERIAL, Y TAMBIEN EN EL SECTOR DE LA HIGIENE.
TRIAZOLOTRIAZINONAS Y SU USO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BISCHOFF, ERWIN, NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, DEMBOWSKY, KLAUS, PERZBORN, ELISABETH, LAMPE, THOMAS, SCHMIDT, GUNTER, ES-SAYED, MAZEN, HANING, HELMUT.
Nuevas triazolotriazinonas de **fórmula** en la que R1 representa cicloalquilo (C3-C8), R2 representa hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 6 átomos de carbono, R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alcoxi (C1-C6) o alquilo (C1-C6) que, dado el caso, está sustituido hasta 3 veces, de modo igual o distinto, con hidroxi, alcoxi (C1-C5), fenoxi o con restos, en las que R5, R6, R7 y R8 son iguales o distintos y significan hidrógeno, alquilo (C1-C6) o fenilo, o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo saturado de 5 a 6 miembros, que puede contener un heteroátomo más del grupo de S y O, y sus sales, N-óxidos y formas estereoisoméricas.
COMPOSICIONES FARMACEUTICA QUE COMPRENDEN DERIVADOS DE 2,3-DIARIL-PIRAZOLO (1,5-B) PIRIDAZINA.
(16/05/2005) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** y derivados farmacéuticamente aceptables de la misma, en los que: R0 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, o O(CH2)nNR4R5; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre el grupo formado por: H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C16, C(O)H, C(O) alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, O(CH2)nCO2 alquilo C1-6, O(CH2)nS alquilo C1-6, (CH2)nNR4R5, (CH2)nS alquilo C1-6, o C(O)nNR4R5; con la condición de que cuando R0 esté en posición 4 y sea halógeno, al menos uno de R1 y R2 es alquilsulfonilo C1-6, alcoxi…
TETRAHIDROCARBOZOLES , UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU EMPLEO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, OCHS, DIETMAR, PETZOLD, KARIN, MEHLIN, ANDREAS.
Un compuesto de **fórmula** R1 es hidrógeno; alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; alqueniLo C2-C20; cicloalquenilo C4-C12; alquinilo C3-C20; ciclo-alquinilo C4-C20; fenilo o fenil-alquilo C1-C5 cada uno no sustituido o sustituido por alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C12, alcoxilo C1-C5, cicloalcoxilo C3- C12, halógeno, carboxilo, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, cicloalquilcarbonilo C3-C12, cicloalcoxicarbonilo C3-C12, ciano, trifluorometilo, pentafluoroetilo, amino, N, N-mono- o di-alquilamino C1-C20 o por nitro, R2 es hidrógeno; hidroxilo, alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; hidroxialquilo C1-C20; hidroxialcoxilo C1-C20, aminoalquilo C1-C20; N-monoalquilamino C1-C20-alquilo C1-C20; N-monoalquilo C1-C20-aminohidroxi-alcoxilo C1-C20.
PIRROLOCARBAZOLES E ISOINDOLONAS CONDENSADOS ISOMERICOS.
(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno o dos átomos de nitrógeno; o 3) tres átomos de carbono pueden ser reemplazados…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOTRIAZINONAS SUSTITUIDAS EN LA POSICION 2 CON 2-ETOXIFENILO.
(16/04/2005) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 4 átomos de carbono, R2 representa alquilo de cadena lineal con hasta 4 átomos de carbono, R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, hidroxi o alcoxi de cadena lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, que comprende la transformación de los compuestos de fórmula (II) en la que R2, R3 y R4 tienen el significado antes indicado, con los compuestos de fórmula (III) en la que R1 tiene el significado antes indicado, X representa halógeno;…
AGONISTAS TRICICLICOS DE LA VASOPRESINA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, CAGGIANO, THOMAS, JOSEPH, TRYBULSKI, EUGENE, JOHN, ALBRIGHT, JAY, DONALD, DUSZA, JOHN, PAUL, CHAN, PETER, SINCHUN, BAGLI, JEHAN, FRAMROZ, ASHWELL, MARK, ANTHONY, MOLINARI, ALBERT, JOHN.
La invención se refiere a nuevos compuestos seleccionados entre los que tienen la fórmula general (I), o las sales farmacéuticamente aceptables, ésteres o promedicamentos de éstos, en cuya fórmula D, E y G son N o CH, que sirven como combatientes de la vasopresina, son útiles en el tratamiento de trastornos tales como la diabetes insípidus, la eneuresis nocturna, nocturia, incontinencia urinaria, trastornos de la coagulación y de sangrado, y de la incapacidad para retener temporalmente la micción. La invención también se refiere a los compuestos farmacéuticos y procedimientos para la preparación de los mismos.
PIRAZOLBENZODIACEPINAS COMO INHIBIDORES DE CDK2.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIU, JIN-JUN, DING, QINGJIE, WEI, CHUNG, CHEN, MADISON, VINCENT, STEWART, PIZZOLATO, GIACOMO, WOVKULICH, PETER, MICHAEL.
Un compuesto de **fórmula* en donde R1 es hidrógeno, -NO2, -CN, -halógeno, -OR5, -R6OR7, - COOR7, -CONR8R9, -NR10R11 -NHCOR12, -NHSO2R13, o alquilo inferior de cadena lineal el cual opcionalmente se encuentra sustituído por hidroxi y/o halógeno; R2 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, -halógeno, -NO2, -CF3, o alquilo inferior de cadena lineal; R3 es hidrógeno, cicloalquilo C3-8, un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos, un grupo hidrocarbúrico de 3 a 10 miembros no aromático, parcialmente o completamente saturado, que contiene uno o dos anillos y por lo menos un heteroátomo, un grupo aromático con 5 a 10 átomos, uno o dos anillos y uno o mas heteroátomos, -COOR7-CN, -alquenilo, -CONR8R9, -alquinilo, o alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido por hidroxilo, -OR9, F, y/o un grupo aromático con 5 a 10 átomos y constituido por 1 o 2 anillos; y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriores.
6-(2-TRIFLUOROMETILFENIL)-TRIAZOLOPIRIMIDINAS FUNGICIDAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: TORMO I BLASCO, JORDI, GROTE, THOMAS, GYPSER, ANDREAS, RHEINHEIMER, JOACHIM, SCHIEWECK, FRANK, AMMERMANN, EBERHARD, STRATHMANN, SIEGFRIED, LORENZ, GISELA, ROSE, INGO, MULLER, BERND, SAUTER, HUBERT, PEES, KLAUS-JURGEN, CULLMANN, OLIVER, SCHAFER, PETER, STIERL, RHEINHARD.
6-(2- trifluorometilfenil)-triazolopirimidinas de **fórmula** en la que R1 y R2 representan, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alcadienilo C4-C10, o haloalquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C8, bicicloalquilo C5-C10, fenilo, naftilo, ó heterociclilo de 5 o 6 miembros, que contiene uno a cuatro átomos de nitrógeno o uno a tres átomos de nitrógeno y un átomo de azufre o átomo de oxígeno, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, que contiene uno a cuatro átomos de nitrógeno o uno a tres átomos de nitrógeno y un átomo de azufre o átomo de oxígeno, o en la que los radicales R1 y R2 pueden estar no sustituidos o parcial o totalmente halogenados, o pueden portar uno a tres grupos Ra.
TRIFLUOROMETILALQUILAMINO-TRIAZOLOPIRIMIDIDAN FUNGICIDAS OPTICAMENTE ACTIVAS.
(01/04/2005). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: PFRENGLE, WALDEMAR, ALBERT, GUIDO, PEES, KLAUS-JUERGEN, REHNIG, ANNEROSE, COTTER, HENRY VAN TUYL, CARTER, PAUL.
Los nuevos compuestos ópticamente activos de fórmula I: R{sup,1}, Hal y L{sup,1} a L{sup,5} se definen en la memoria) *fórmula * en la cual el exceso enantiomérico del enantiómero S es al menos el 70%, presentan una actividad fungicida selectiva potenciada. Los nuevos compuestos se procesan con vehículos, y opcionalmente con adyuvantes, para formar composiciones fungicidas.
SALES DE IMIDAZOAMINAS BICICLICAS N-ACILADAS Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.
(01/04/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: MAUL, CORINNA, GERLACH, MATTHIAS.
Sales de imidazo-3-aminas e imidazo-5-aminas bicíclicas N-aciladas de **Fórmula** en la que R1 es un grupo terc-butilo, 1, 1, 3, 3- tetrametilbutilo, (CH2)6CN, ciclohexilo, CH2CO(O- metilo), 2, 6-dimetilfenilo, terc-butilo o CH2CH2R (R = 4-morfolino), R2 es hidrógeno o CORb, siendo Rb igual a un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos o cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, R3 se selecciona entre el grupo consistente en 4- acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4- bromofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo , 5-bromo-2- fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo , 4-terc- butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo , 2-cloro-6- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo, 4-cianofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 3, 4-diclorofenilo, 2, 3- dimetoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 2, 4- dimetilfenilo.
HETEROCICLOS DE NITROGENO BICICLICOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, WILLIAM, HILL, CHRISTOPHER, HUW, SMITH, IAN, EDWARD, DAVID.
Compuestos de **fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, arilo, arilo- alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, cicloalquilo inferior o cicloalquilo inferior -alquilo inferior, R2 representa alquilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, cicloalquilo inferior o cicloalquilo inferior-alquilo inferior, y R3 representa hidrógeno, alquilo inferior, arilo, arilo- alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquenilo inferior o ciclo-alquilo inferior-alquilo inferior, y las sales farmacéuticamente aceptables de compuestos básicos de fórmula I con ácidos, o sales farmacéuticamente aceptables de compuestos acídicos de fórmula I con bases, en donde el término alquilo inferior, solo o en combinación significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono.
CARBOXANILIDAS ARTROPODICIDAS.
(01/04/2005) Un compuesto seleccionado de la **Fórmula** sus N- óxidos y sus sales apropiadas para su uso en agricultura, donde: A es H; E es H o un alquilo C1-C3; o A y E pueden tomarse conjuntamente para formar -CH2-, - CH2CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, NR8-, OCH2-, -SCH2-, - N(R8)CH2-, -CH2- sustituído y -CH2CH2- sustituído, donde los sustituyentes de cada carbono se seleccionan de forma independiente entre 1-2 halógeno y 1-2 metilo; G se selecciona de entre el grupo formado por W es N o CR4; X es CR5R6, O, S, NR7 o un enlace directo, con tal que cuando W sea N, entonces X no sea un enlace directo; Y es H, alquilo…
NUEVAS PIRAZOL0(4,3E)DIAZEPINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN, USO COMO PRODUCTOS MEDICINALES Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BURNOUF, CATHERINE, BERECIBAR, AMAYA, NAVET, MICHEL.
Compuesto de la siguientes **fórmula** en la que: R1 se elige de los siguientes grupos: alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono; cicloalquilalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono; arilo que contiene de 5 a 10 átomos de carbono; arilalquilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, los grupos (CH2)nORB, (CH2)nCOORB, (CH2)nC(O)NRBRC, R2 se elige de los siguientes grupos: alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono.
MATERIALES FLUORESCENTES.
(01/04/2005). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: OTANI, JUNJI, KUNIMOTO, KAZUHIKO, DENO, TAKASHI, DEVLIN, BRIAN, GERRARD, KODAMA, KUNIHIKO.
La invención se refiere a una composición que comprende: (a) una cantidad eficaz de un cromóforo huésped embebido en una matriz de un cromóforo hospedador, o (b) un cromóforo hospedador y una cantidad eficaz de un cromóforo huésped ambos embebidos en una matriz polimérica. El espectro de absorción del cromóforo huésped solapa con el espectro de absorción del cromóforo hospedador. El cromóforo hospedador se selecciona del grupo constituido por benzo{[}4,5{]}imidazo{[}2 ,1-a{]}isoindol-11-onas.
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIMIDINA Y DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 representa -OR11, -SR11, -SOR11, -SO2R11, -NHR11, -NR12R13 o -CR14R15R11, 20 R11 representa H, fenil carbonilo, tienilo opcionalmente sustituido con COOR111 (R111 es H o alquilo C1-C6), pirimidilo, alquenilo C2-C6, imidazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, triazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, tetrazolilo opcionalmente sustituido con aquilo C1-C6, tiadiazolilo opcionalmente sustituido con C1-C6, pirrolidinilo opcionalmente sustituido con C1-C6, ciclohexenilo, alquilo C1-C20 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con R112, R113 y/o R114, fenilo opcionalmente…
PIRROLOINDOLES, PIRIDOINDOLES Y AZEPINOINDOLES COMO AGONISTAS 5-HT2C.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, BENTLEY, JONATHAN, MARK, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY, HAMLYN, RICHARD, JOHN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, GAUR, SUNEEL, DUNCTON, MATTHEW, ALEXANDER, JAMES, BICKERDIKE, MICHAEL, JOHN, CLIFFE, IAN, ANTHONY.
Un compuesto químico de **fórmula** en la que: n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4 a R7 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquilaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino y dialquilaminocarbonilamino , o R5 y R6 conjuntamente forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros en el que el anillo heterocíclico contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
6-(2-CLORO-6-FLUOROFENIL)-TRIAZOLOPIRIMIDINAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: TORMO I BLASCO, JORDI, MILLER, BERND, GEWEHR, MARKUS, GRAMMENOS, WASSILIOS, GROTE, THOMAS, GYPSER, ANDREAS, RHEINHEIMER, JOACHIM, SCHIFER, PETER, SCHIEWECK, FRANK, AMMERMANN, EBERHARD, STRATHMANN, SIEGFRIED, LORENZ, GISELA, STIERL, REINHARD, ROSE, INGO, SAUTER, HUBERT.
6-(2-Cloro-6-fluorofenil)-triazolopirimidinas de **fórmula** en la que R1 y R2 indican independientemente hidrógeno o alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, alcadienilo de 4 a 10 átomos de carbono o halo-alquilo(de 1 a 10 átomos de carbono), cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, bicicloalquilo de 5 a 10 átomos de carbono, fenilo, naftilo o heterociclilo de 5 ó 6 miembros, que contiene de uno a cuatro átomos de nitrógeno o de uno a tres átomos de nitrógeno y un átomo de azufre u oxígeno, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, que contiene de uno a cuatro átomos de nitrógeno o de uno a tres átomos de nitrógeno y un átomo de azufre u oxígeno, o donde los radicales R1 y R2 pueden no estar substituidos o estar parcialmente o completamente halogenados.
PROCEDIMDIENTO E INTERMEDIARIOS DE HYDANTOINA PARA LA SINTESIS DE SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/03/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)S(O)2(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)S(O)2X6, (CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)tA1 , -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1 , -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qOC (O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)S(O)2N(X6)(X6) , -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1 , -alquilo(C1-C10), -(CH2)q-A1, -(CH2)q-cicloalquilo(C3-C7) , -(CH2)q-Y1-alquilo(C1-C6) , -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 ó -(CH2)q-Y1-(CH2)t-cicloalquilo(C3-C7); en la que en la definición de R1 los grupos…
NUEVOS CARBONATOS OPTICAMENTE ACTIVOS COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE (+)-ZOPICLONA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO ASTUR PHARMA, S.A. Inventor/es: GUISAN SEIJAS,JOSE MANUEL, FERNANDEZ-LAFUENTE,ROBERTO, PALOMO CARMONA,JOSE MIGUEL, GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, BAYOD JASANADA,MIGUEL, BRIEVA COLLADO,M. ROSARIO, FERNANDEZ SOLARES,LAURA, SANCHEZ PEDREGAL,VICTOR M., DIAZ SIERRA,MONICA.
Nuevos carbonatos ópticamente activos como intermedios en la síntesis de (+) -zopiclona. Se describen nuevos carbonatos de formula II ópticamente activos precursores de zopiclona, así como procedimientos para su síntesis, resolución enzimática y transformación en (+) - zopiclona.
COMPUESTOS DE PIRAZOLO(3,4-G)QUINOXALINA QUE INHIBEN LA PROTEINA TIROSINA-QUINASA DEL RECEPTOR DE PDGF.
(01/03/2005). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., PERSONS, PAUL, E., LY, CUONG, Q.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS PIRAZOLO-[3,4G]QUINOXALINA , QUE MUESTRAN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEINA QUINASA. MAS ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON NUEVOS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR PDGF DE PROTEINA QUINASA, Y SE PUEDEN APLICAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS POTENCIALES PARA VARIAS ENFERMEDADES, CARACTERIZADAS POR UNA PROLIFERACION CELULAR DESCONTROLADA. ADEMAS, LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y UN METODO DE TRATAMIENTO DE LAS CITADAS ALTERACIONES, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION A UN PACIENTE, DE UNA CANTIDAD INHIBIDORA DE PDGF EFECTIVA, DE UN COMPUESTO DE PIRAZOLO-[3,4-G]QUINOXALINA , QUE MUESTRA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. POR ULTIMO, SE PRESENTAN PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-G]QUINOXALINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., KAWANISHI, NOBUHIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., TAKAKI, TOORU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Un derivado de pirazinona de **fórmula**en la que Ar1 es un grupo arilo o un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo formado por piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tienilo y pirazinilo, estando dicho arilo o heterociclo condensado con el anillo de pirazinona adyacente en las posiciones 5 y 6; X es CO, SO, SO2 o NCOR (en la que R es un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, arilo o aralquilo {dicho alquilo inferior, arilo o aralquilo puede tener uno o más sustituyentes, que son iguales o distintos, seleccionados del grupo formado por hidroxi, carboxilo, carbamoilo y sulfamoilo}); Y es CH o N; Z es CH, C, N, S u O (cuando Z es C, entonces Z se toma junto con R2 formando CO; o cuando Z es S u O, entonces Z se toma junto con R2 formando S u O, con la condición de que cuando X es CO, entonces Y y Z no son ambos CH.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4,6-DIAMINOPIRIMIDO(5 ,4-D)PIRIMIDINAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: RALL, WERNER, LOCK, RALF, BELZER, WERNER.
Procedimiento para preparar 4, 6-diaminopirimido[5, 4-d]pirimidinas de fórmula I **(Fórmula)** en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-C6, R2 representa un radical arilo C6-C10 eventualmente sustituido, R3 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-C6, y R4 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, cicloalquilo C3-C8, o un radical heterociclilo de 4 a 7 eslabones que contiene nitrógeno, eventualmente sustituidos, o bien R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno enlazado a los mismos, representa un radical heterociclilo eventualmente sustituido, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula II **(Fórmula)** en la cual R1, R2, R3, y R4 poseen el significado indicado y PG1 representa un grupo protector adecuado, (a) tras eliminar el grupo protector, (b) a tratamiento con un agente reductor, y (c) a tratamiento con un agente oxidante.
POLIMORFOS DE N-METIL-N-(3-(3-(2-TIENILCARBONIL)PIRAZOL(1 ,5-A)-PIRIMIDIN-7-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS CON ELLOS.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: THIELE, WILLIAM, J., O\'DONNELL, PATRICK, B.
Un polimorfo de forma I de N-metil-N-(3-{3-[2- tienilcarbonil]pirazol[1 , 5-á]pirimidin-7-il}fenil)- acetamida, que exhibe una endotermia predominante a 192- 198ºC medida mediante calorimetría de barrido diferencial, en el que dicho polimorfo de forma I comprende menos de aproximadamente un 6% en peso de un polimorfo de forma II.
COMPUESTOS UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y/O TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.
(16/02/2005) Un derivado de imidazo[1, 2-a]-pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, solvatos o hidratos: **(Fórmula)** donde: X representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etilnileno, un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupo seleccionados de un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-4 un grupo carbonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de sulfuro, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6; R1 representa un grupo 2, 3 ó 4-piridilo opcionalmente sustituido por un grupo un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4,…
NUEVOS DERIVADOS DE 6-FENILDIHIDROPIRROLPIRIMIDINDIONA.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: VIDAL JUAN,BERNAT, LOZA GARCIA,MARIA ISABEL, ESTEVE TRIAS,CRISTINA, SEGARRA MATAMOROS,VICTOR, RAVIÑA RUBIRA,ENRIQUE, FERNANDEZ GONZALEZ,FRANCO, SANZ CARRERAS,FERRAN.
Nuevos derivados de 6-fenildihidropirrolpirimidindiona y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**fórmula** en donde R1 R2, R3, R4 y R5 son restos orgánicos, L1 es un grupo de enlace y R6 es -C(O) NR10R11, -S(O)2NR10R11, -ON=CR12R13, o un grupo heterociclilo, arilo o heteroarilo, donde R10, R11, R12 y R13 son restos orgánicos, que tienen potencial terapéutico como inhibidores de receptor de adenosina A2.
