ARILAQUIL INDOLES QUE TIENEN AFINIDAD POR RECEPTORES DE SEROTONINA UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(15/04/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)
CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DE 4-((5-((CICLOPROPILAMINO)CARBNIL)-2-METILFENIL)AMINO)-5-METIL-N-PROPILPIRROLO(2,1-F)(1,2,4)TRIAZINA-6-CARBOXAMIDA Y NUEVAS FORMAS ESTABLES PRODUCIDAS EN DICHO PROCEDIMIENTO.
(12/04/2010) Forma cristalina de
INHIBIDORES DE LA NS-3 SERINA PROTEASA DEL VHC.
(07/04/2010) Un compuesto de la fórmula VI:
COMPUESTOS MACROCICLICOS DE QUINOXALINILO QUE INHIBEN LAS SERINA PROTEASAS DE LA HEPATITIS C.
(06/04/2010) Un compuesto de la Fórmula I o II:
PIRIMIDOPIRIMIDONAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(31/03/2010) Un compuesto de fórmula:
NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE SALES.
(25/03/2010) Proceso para la preparación de un hidrohaluro cristalino de una amina orgánica en donde se añade un halogenuro de trialquilsililo a la amina orgánica en un solvente, cuya amina orgánica está en la forma de una base libre o de una sal de adición ácida, en donde, cuando la amina orgánica está en la forma de una sal de adición ácida, el ácido conjugado de la sal de adición ácida es más débil que el ácido hidrohalogénico
DERIVADOS DE PROLINA Y USO DE LOS MISMOS COMO FARMACOS.
(16/03/2010) Un derivado de L-prolina de fórmula (I)
FENIL-METANONAS SUSTITUIDAS POR HETEROCICLO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE LA GLICINA.
(12/03/2010) Compuestos de la fórmula general
DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(12/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
DERIVADOS DE AMIDA TRICICLICA PARA TRATAMIENTO DE OBESIDAD.
(25/02/2010) Los compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en donde A es C ó N; r es 1 ó 2; R1 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, alcoxialquilo C1-8, halogenoalquilo C1-8, hidroxihalogenoalquilo C1-8, alcanoilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, fenilsulfonilo C1-8, cicloalquilalquilo C1-8, fenilalquilo C1-8, en donde el anillo de fenilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, ciano, halógeno, halogenoalquilo C1-8, alcoxi C1-8, e hidroxialquilo C1-8, heteroarilalquilo C1-8, en donde el anillo heteroarilo puede estar sin sustituir o substituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-8, halógeno, fenilo, alcoxi C1-8 e hidroxialquilo C1-8, heterociclilalquilo C1-8, en donde el anillo…
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINA PARA TRATAR ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(11/02/2010) Un compuesto de la Fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 es fenilo, benzodioxolilo, piridilo sustituido por hidroxi o alcoxi que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, indolilo sustituido por halógeno y alquilo que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, o fenilo sustituido por uno o más radicales seleccionados independientemente de uno del otro del grupo que consiste de alquilo que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, halógeno y benciloxi; G es -CH2- o -C(=O)-; Q es -NH- o -O-, con la condición que Q es -O- si G es -C(=O)-;…
COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(04/02/2010) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: Y se selecciona de N y CH; R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R1 y R2 junto con el anillo de fenilo al que están unidos R1 y R2, forman un arilo C6-10 o heteroarilo C5-10; R3 se selecciona de NR4R5 y X1R5; en el que X1 se selecciona de un enlace y alquileno C1-4; R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R5 se selecciona de arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de alquilo C1-6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, (heteroaril C5-10)-(alquilo C0-4) y (heterocicloalquil C3-8)-(alquilo C0-4); en los que dichos sustituyentes heteroarilo y heterocicloalquilo de R5 están opcionalmente sustituidos con alquilo…
NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(02/02/2010) Compuestos de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde * A representa un ciclo, aromático o no aromático, que contiene 5, 6 o 7 enlaces y que puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, pudiendo estar sustituido este último con un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, entendiéndose que el ciclo A así definido no puede contener 2 átomos de azufre ni tampoco 2 átomos de oxígeno y que uno de los enlaces puede representar un grupo C=O; * n y n'', idénticos o diferentes, representan 0, 1 ó 2, con 0 < n + n'' < 4; * R3 representa un grupo arilo o heteroarilo; * X representa una cadena alquileno lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, de los que uno o dos de los átomos de carbono puede(n) sustituirse por un átomo de oxígeno, un grupo cicloalquileno,…
COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(18/01/2010) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que X es un enlace directo, -NR3- o -O-; **(Ver fórmula)** Z es o -NR7; R2 es arilo o arilo sustituido, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; R6, R6a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, ariloxi, -CN, -NH2, -OH, -COOH, -CH2OR5, -CONHSO2R5, -CONR4R5, -NHalquilo, -NHCOalquilo, NR4SO2alquilo, -NR4SONR4R5, -OCONR4R5, -CF3 y -OCF3, dos de los cuales pueden estar unidos al mismo átomo de carbono del anillo; R7 es hidrógeno, alquilo o -NH2, y n es 0, 1,…
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE UN INHIBIDOR DE LA FOSOFDIESTERASA TIPO 5.
(12/01/2010) Intermedios para la preparación de un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5. Compuestos borónicos de fórmula II y su procedimiento de preparación, donde Y{sub,1} e Y{sub,2} se seleccionan entre hidroxilo, (C{sub,1} C{sub,4})alcoxilo y fenoxilo opcionalmente sustituido por uno o dos radicales independientemente seleccionados entre(C{sub,1} C{sub,4})alquilo y (C{sub,1} C{sub,4})alcoxilo; o alternativamente Y{sub,1} e Y{sub,2} junto con el átomo de boro pueden formar un sistema cíclico. Procedimiento de preparación de Sildenafilo por reacción de un intermedio de fórmula II con un intermedio de fórmula III, donde X{sub,3} es un grupo saliente y R{sub,1} se selecciona entre H y (C{sub,1} C{sub,4})alquilo
COMPUESTOS DE LACTAMA Y SU USO MEDICO.
(29/12/2009) El uso de un compuesto de lactama de la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo en la fabricación de un agente para prevenir y/o tratar la diabetes, neuropatía periférica diabética, nefropatía diabética, retinopatía diabética, macroangiopatía diabética, tolerancia alterada a la glucosa o adiposis: **(Ver fórmula)** en la que A representa un anillo aromático, un anillo heterocíclico o un anillo alifático; R 2 , R 3 y R 4 pueden ser los mismos o diferentes unos de otros y representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo, un grupo mercapto, un grupo alcoxilo, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo acilo, un grupo aciloxilo, un grupo amino, un grupo alquilamino, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo carbamoílo,…
DERIVADOS DE PIRIDINILPIRAZOLOPIRIMIDINONAS COMO INHIBIDORES DE PDE 7.
(21/12/2009) Derivado de piridinilpirazolopirimidinona representado mediante la siguiente fórmula (IA) o (IB): **(Ver fórmula)** en las que: R 1 es un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido, en el que el sustituyente se selecciona del grupo de alquilo C1-C3, del grupo hidroxilo y del grupo oxo o del grupo terc-butilo; R 2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3; R 3 es un grupo: -NR S R 6 , -C(=O)R 7 o -S(O) 0-2R 8 ; R 4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi C1-C3 que está no sustituido o que está sustituido con uno o más átomos de flúor; R 5 y R 6 son, iguales o diferentes entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C 1-C 6 sustituido…
ACRIDONAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 9-oxo-9,10-dihidroacridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo y en la que: R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre halógeno, ciano, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -O-R7, -(C=O)R7, -(C=O)-O-R7, -NR8R9, -(C=O)NR8R9, -SR20, -S(=O)R20, -SO2R20 y -CC-Si(alquilo C1-4)3; R24 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquilo sustituido,…
3-AMINO-2-ARILPROPIL AZAINDOLES Y USOS DE LOS MISMOS.
(25/11/2009) Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o a una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: p es 1 o 2; Ar es: pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopiridin-1-ilo, pirrolopiridin-2-ilo y pirrolopiridin-3- ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; N-óxido de pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por N-óxido de pirrolopiridin-1-ilo, N-óxido de pirrolopiridin- 2-ilo y N-óxido de pirrolopiridin-3-ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; o pirrolopirimidinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopirimidin-5-ilo, pirrolopirimidin-6-ilo y pirrolopirimidin- 7-ilo, cada uno de los cuales…
INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS CON ANILLO 6,6-BICICLICO.
(18/11/2009) Un compuesto representado por la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X1 es C-E1; X2 es N o C-E1; Q1 es **(Ver fórmula)** en el que X11, X12, y X13 son cada uno C-E11; y uno cualquiera o dos de X14, X15, y X16 son N y los otros son CE11; R1 es alquilo C0-10, cicloalquilo C3-10, bicicloalquilo C5-10, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterobicicloalquilo C5-10, espiroalquilo, o heteroespiroalquilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G11 independientes; E1, E11, G1, y G41 son cada uno independientemente halo, -CF3, -OCF3,…
DERIVADOS DE 8-PERFLUOROALQUIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO(1,2-A)PIRIMIDIN-4-ONA SUSTITUIDOS.
(18/11/2009) Un derivado de pirimidona sustituida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o uno de sus solvatos o uno de sus hidratos: en la que: X representa dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C 1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo carbonilo, un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, un grupo alquilo C1-2 perhalogenado o un grupo amino; R1 representa un anillo de 2, 3 ó 4-piridina o un anillo de 2, 4 ó 5-pirimidina, estando los anillos opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-4,…
INHIBIDORES DE LA PRENIL TRANSFERASA.
(16/11/2009) Un compuesto de fórmula I, **(ver fórmula)** en la que X es, independientemente para cada caso (CHR11)I(CH2)0Z(CH2)00 ; Z es un enlace; Y es, independientemente para cada caso, CO ó CS; R1 es N(R24R25); R11 es independientemente para cada caso, H o un resto seleccionado entre el grupo constituido por alquilo C1-6) y arilo, en el que dicho resto está sustituido opcionalmente con uno o más de R8 o R30: R3 es, independientemente para cada caso, H o un resto seleccionado entre el grupo constituido por alquilo (C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6), cicloalquil(C2-6)alquilo(C1-6), cicloalquenilo(C5-7), cicloalquenilo (C5-7)alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6),…
PIRROLOTRIAZINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(11/11/2009) Un compuesto con la fórmula siguiente: ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR 21 , SOR 22 , SO2R 23 , SO2NR 24 R 25 , CO2R 26 , CONR 27 R 28 , NH2, NR 29 SO2NR 30 R 31 , NR 32 SO2R 33 , NR 34 COR 35 , NR 36 CO2R 37 , NR 38 CONR 39 R 40 , halógeno, nitro, o ciano; R 2 y R 3 son, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, o cuando X es halo, nitro o ciano, R 2 está ausente o, cuando Y es halo, nitro o ciano, R 3 está ausente; X e Y son independientemente O, OCO, S, SO, SO 2, CO, CO 2, NR 10 , NR 11 CO, NR 12 CONR 13 , NR…
DERIVADOS DE CARBAMATO DE 2-HIDROXIMUTILINA PARA USO ANTIBACTERIANO.
(10/11/2009). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: BROOKS,GERALD,GLAXOSMITHKLINE, HOWARD,STEVEN,GLAXOSMITHKLINE, HUNT,ERIC,GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: R1 es un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido seleccionado de: i) un solo anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno y que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de oxígeno o azufre; ii) un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 3 átomos de nitrógeno; o iii) un anillo de 5 ó 6 miembros que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno condensado con un anillo de benceno o un segundo anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que comprende 1 ó 2 átomos de nitrógeno, en el que los sustituyentes opcionales para R1 comprenden uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por amino, mono- o dialquil C1-6-amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, nitro y piperidin-4-ilo, y R2 es vinilo o etilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES TIROSINA CINASA.
(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A es un enlace directo; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6-sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R4 independientemente uno de otro pueden estar opcionalmente sustituidos en carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA E IMIDAZOPIRIMIDINA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: X1 es CH2, NH, u O; X2 está ausente, o es (CH2)X0 , NH, O, o **(Ver fórmula)** son puntos de unión, o es una unión de 2, 3 o 4 átomos de longitud, seleccionada de **(Ver fórmula)** son puntos de unión y x'' es un número entero de 1 a 3; Y es N, C-H, C-F, o C-OMe; R1 es H o halo; R2 es cicloalquilo de C3-C6, (CH2)x-arilo, (CH2)x-heterociclo, o (CH2)x-heteroarilo, en las que x es 0, 1, o 2; R3 es H, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, arilo, heterociclo, heteroarilo, C(O)NRaRb, C(O)Ra, CO2Ra, C(O)C(O)NRaRb, NO2, SO2Ra, SO2NRaRb, C(Rc)=NORa, C(Rc)=NRa,…
DERIVADOS DE PROLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV.
(04/11/2009). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: PIOTROWSKI, DAVID, WALTER, HULIN, BERNARD.
Un compuesto que es 3,3-difluoropirrolidin-1-il)-((2S,4S)-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-il)pirrolidin-2-il)metanona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…
COMPUESTOS CON ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR 5HT2C T SUS USOS.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en la que: Q es fenilo o un grupo heteroaromático de 6 miembros, que contiene al menos un átomo de nitrógeno; A es -(CH2-CH2)-, -(CH=CH)-, -(CH2)3-, -C(CH3)2-, -(CH=CH-CH2)-, o un grupo -(CHR3)-en el que R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6 o alquiltio C1-6; B es O, S o NR11, en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-6 o alcanoilo C1-6 que pueden estar sustituidos con uno o más alcoxi C1-6; R1 es halógeno, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alcoxi C1-6, alquiltio…
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS TRIAZOLO (4,5-D) PIRIMIDINICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.
(01/06/2007). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: GUILE, SIMON, SPRINGTHORPE, BRIAN, BROWN, ROGER, PAIRAUDEAU, GARRY.
Un compuesto de fórmula (I) en la que: R1 es hidrógeno o hidroxi; R2 es alquilo C1-6, o haloalquilo C1-6, o fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o con alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con halógeno; R3 es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido con R4; R4 es hidrógeno o fenilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halógeno, o alcoxi C1-6; o o una sal farmacéuticamente acceptable o solvato del mismo, o un solvato de tal sal.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ZALEPLON.
(01/06/2007). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Inventor/es: KORYCINSKA, MONIKA, STAWINSKI, TOMASZ, WIECZOREK, MACIEJ.
Procedimiento para la preparación de zaleplón (N-[3-(3-cianopirazolo[1 , 5-a]pirimidin-7-il)fenil]-N-etilacetamida) , que comprende la reacción de 3-dimetilamino-1-(3-N-etil-N-acetilaminofenil)-2-propen-1-ona con 3-aminopirazol-4-carbonitrilo , caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en una disolución acuosa de ácido fórmico, a concentraciones de ácido fórmico en el intervalo del 20-80% (p/p).