(06/06/2011) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades inflamatorias del intestino (EII), que comprende 7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina, un profármaco de la misma, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde el profármaco es 2-(1isopropoxicarboniloxi-2-metilpropil)-7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-2H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina

(02/06/2011) Compuesto de fórmula I Fórmula I o una sal y derivados farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido; el enlace B-C, junto con los átomos a los que se enlaza, constituye un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con un número de átomos en el anillo comprendido entre 5 y 8; R1 se selecciona de entre el grupo alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo -(CH2)nC3-7, cicloalquenilo -(CH2)nC4-7, arilo -(CH2)n, arilo -(CH2)n alquilo C1-12, arilo -(CH2)n alquenilo C2-12, arilo -(CH2)n alquinilo C2-12, y heterociclilo -(CH2)n; n está comprendido entre 0 y 6 y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…

(30/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos bicíclico seleccionado de y en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente con 1,…

(25/05/2011) Derivados de 4-amino-3-arilamino-6-arilpirazol[3,4-d]pirimidina, caracterizado por un compuesto según la fórmula general I, en la que:- los grupos A y B son, independientemente entre sí, fenilo, naftilo, piridilo, quinolilo, pirazinilo, pirazolilo, triacinilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, y en el que en cada uno de los grupos anteriormente mencionados e independientemente el uno del otro se puede sustituir de uno a tres átomos de hidrógeno por el residuo R1 que se determina a continuación, - el residuo R1 puede ser NO2, CN, CONR22, COOR2, CHO, CONH2, un halógeno, un radical alifático saturado o insaturado, lineal…

(23/05/2011) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo

(17/05/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J',…

(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que Q, V y W representan independientemente -N= o -C=; B es un radical divalente seleccionado de (IIB), IIC), (IID), y (IIE). en los que el enlace marcado con * está unido al anillo que contiene Q, V y W por medio de -[Espaciador1]- y el 10 enlace marcado con ** está unido a A por medio de -[Espaciador2]-; A es un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido; y -[Espaciador1]- y -[Espaciador2]- se seleccionan independientemente de: (i) un enlace; (ii) -O-, -S-, -C(=O)-, -S(=O)2-, -NR 1 -, -C(=O)NR…

(04/05/2011) Una forma cristalina de la sal mono citrato de 3-{(3R, 4R)4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo

(04/05/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** R1 es -Y1-R12, Y1 e Y3 están cada uno independientemente ausentes o son un conector que proporciona una separación de 1 ó 2 átomos entre R12 o R14 y el anillo al que Y1 o Y3 está unido, en el que los átomos del conector que proporcionan la separación se seleccionan de entre el grupo constituido por carbono, oxígeno, nitrógeno y azufre;**Fórmula** R4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, caboniloxilo, alcoxilo, carbonilo, amino, alquilamino (C1-5), alquilo (C1-5), haloalquilo (C1-5), carbonilalquilo (C1-3), sulfonilalquilo (C1-3), aminoalquilo (C1-5), arilalquilo (C1-5), heteroarilalquilo…

(04/05/2011) Compuestos de la fórmula general (I) en la que L significa un enlace sencillo, o un grupo bivalente, que actúa de puente, elegido entre el grupo formado por alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, cicloalquileno C3-C7, (alquileno C1-C4)-(arileno C6- C10)-alquileno C1-C4, (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -O-, -O-alquileno C1-C6, -O-alquenileno C3-C6, -O10 alquinileno C3-C6, -O-cicloalquileno C3-C7, -O-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -O- (alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, -NR7- y -NR7-alquileno C1-C6, -NR7-alquenileno C3-C6, -NR7-alquinileno C3-C6, -NR7-ciclo-alquileno C3-C7, -NR7-(alquileno C1-C4)-(arileno C6-C10)-alquileno C1-C4, -NR7-(alquileno C1-C4)-arileno C6-C10, que eventualmente puede estar sustituido por uno o varios restos R9; R1 y R2 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o un resto elegido entre el grupo…

(18/04/2011) Un compuesto de fórmula I en la que:R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es hidroxi, alcoxi, CO2R12, CON(R13)(R14), OCON(R13)(R14) o N(R15)(R16); o R2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo y está sustituido con 0 a 3 sustituyentes alquilo; o R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, bencilo,…

(15/04/2011) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que D representa un sistema de anillo bicíclico sustituido de la fórmula (II), **Fórmula** en el que K1 y K4, en cada caso independientemente uno de otro, significan un grupo -CH2-, -CHR7a-, -CR7bR7c- o un grupo -C(O), y en donde R7a/R7b/R7c , en cada caso independientemente uno de otro, significan un átomo de fluoro, un grupo hidroxi, alquiloxi C1-5, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, amino, alquil C1-5-amino, di-(alquil C1-5)-amino, cicloalquilen C3-5-imino o alquil C1-5-carbonilamino, un grupo alquilo C1-5, que puede estar sustituido con 1-3 átomos de fluoro, un grupo hidroxi-alquilo C1-5, alquiloxi C1-5-alquilo C1-5, amino-alquilo C1-5, alquil C1-5-amino-alquilo C1-5, di-(alquil C1-5)­ alquilo C1-5, cicloalquilen…

(14/04/2011) Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno, representado por la fórmula en la que: W representa 1,4-piperazindiilo, en el que los átomos de carbono en el anillo pueden estar sustituidos con entre 1 y 4 grupos alquilo, que son iguales o diferentes; R 1 representa un átomo de hidrógeno, y R 2 representa un grupo arilo sustituido o no sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heteroarilo sustituido o no sustituido, o un grupo heteroarilalquilo sustituido o no sustituido; V representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; 1). D 1 y D 2 se combinan para representar un átomo de nitrógeno; D 3 representa C-R C , en el…

(13/04/2011) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:

(29/03/2011) R 1 y R 2 cada uno independientemente representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo-C1-C6, alquenilo­ C2-C6, alquinilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C6, -NH2, -NH(alquilo-C1-C6), -N(alquilo-C1-C6)2, arilo o aril-alquilo-C1-C6, en el que cualquiera de estos grupos puede opcionalmente estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, OR 6 , SR 6 , ciano, COOR 6 , CONR 6 R 7 , NR 6 R 7 , NR 6 COR 5 , SOR 6 , SO2R 6 y haloalquilo-C1-C6, R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono interyacente forma un anillo cicloalquilo de 3 a 8 miembros, que…

(25/03/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto de dieno de la fórmula en donde, R 1 , es un grupo amino-protector y X, es un átomo de halógeno, que comprende las etapas de a) hacer reaccionar un dipéptido de la fórmula en donde, R 2 , es un grupo amino-protector, con carbonil-diimazol, y un compuesto de la fórmula en donde, X, es un tal y como ha definido anteriormente, arriba, o una sal de éste, en presencia de una amina terciaria y un disolvente orgánico, para formar un carbamato N-protegido de la fórmula en donde, R 2 , es un grupo amino-protector y, X, es tal y como se ha definido anteriormente, arriba; b) desproteger el carbamato N-protegido de la fórmula IV, para formar el carbamato de la fórmula en donde, X, es tal y como se…

(22/03/2011) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula , o una sal del mismo: en la que A1, A2, A3 y A4 representan independientemente un carbono o un nitrógeno, yR3 es un grupo representado mediante la siguiente fórmula: en la que R1 es un sustituyente de halógeno radioactivo;m es un número entero de 0 a 4; y n es un número entero de 0 ó 1, con la condición de que al menos uno de A1, A2, A3 y A4 represente un carbono, y R3 se una a un carbono representado por A1, A2, A3 y A4

(18/03/2011) Forma cristalina de diácido de pemetrexed caracterizada porque presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X que presenta picos a aproximadamente 5,7, 12,2, 17,2 y 18,4 grados dos theta ± 0,2 grados dos theta

(18/03/2011) Un compuesto de fórmula I': Fórmula a I' o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es -(C=Q)R2a, CN, o Y; en la que Y es un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo, monocíclico o bicíclico, de 5-10 miembros; cada Y está independiente y opcionalmente sustituido con 0-5 JY; Q es O, NH, NR', o S; R' es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0-4 apariciones de halo, alifático C1-6, NO2, NH2, -N(alquil C1-6), -N (alquil C1-6)2, SH, -S(alquil C1-6), OH, -O(alquil C1-6), -C(O)(alquil C1- 6), -C(O)NH2, -C(O)N(alquil C1-6), o -C(O)N (alquil C1-6)2; R2a es alifático C1-6, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros,…

(15/03/2011) Compuestos de la fórmula I en la queR1significa H, A, OH, OA, NO2, NH2, NHA, NA2, Hal, CN, A-COO, COOH, COOA o CONR4R5, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono o Hal,R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H o A,Asignifica alquilo no ramificado o ramificado con 1, con 2, con 3, con 4, con 5, con 6, con 7, con 8, con 9 o con 10 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 átomos de H por F, Halsignifica F, Cl, Br o I, así como sus derivados, sus solvatos, sus sales, sus tautómeros y sus estereoisómeros…

(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…

(04/03/2011) Procedimiento destinado a la producción de un compuesto de cloruro de sulfonilo que comprende: (A) una etapa que comprende hacer reaccionar un compuesto de piridazina representado por la fórmula : en la que R 1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que puede estar sustituido con un átomo o átomos de halógeno, un grupo alquenilo que puede estar sustituido con un átomo o átomos de halógeno, un grupo alquinilo que puede estar sustituido con un átomo o átomos de halógeno, un grupo alcoxi que puede estar sustituido con un átomo o átomos de halógeno, un grupo alquiltio, un grupo alquilsulfonilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo amino, un grupo alquilamino, un grupo dialquilamino, R 2 y R 3 son el mismo o diferentes y cada…

(03/03/2011) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)**o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(28/02/2011) Compuestos de fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa amino o hidroxilo, R2 significa hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), R3 y R4 independientemente entre sí significan ciano, hidrógeno, flúor o cloro, A significa un radical o **(Ver fórmula)**10 en el que R5 y R6 independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor o cloro, D significa un radical, que se selecciona del grupo de fenilo, que a su vez está sustituido con alquil-(C1-C4)-carbonilamino, hidroximetilo, ciano, alcoxi-(C1-C4)-metilo o 1,2-dioximetileno, quinolina, isoquinolina, indol o heteroarilo de 6 miembros con 2 ó 3 átomos de nitrógeno, estando unidos los anillos en cada caso a través de un átomo de carbono, piridilmetilo, 2-oxo-2H-piridin-1-ilo, 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, que…

(21/02/2011) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)**5 en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es furanilo, pirrolilo, tienilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo o tetrazolilo, y está sustituido con de 0 a 2 sustituyentes seleccionados de oxo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, (cicloalquil)alquilo, hidroxialquilo, (tetrahidrofuranil)alquilo, (tetrahidropiranil)alquilo, (CO2R5)alquilo, (CON(R5)2)alquilo, (COR9)alquilo, (alquilsulfonil)alquilo y ((R9)alquil)CON(R5); R3 es cicloalquilo C5-7; R4 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo o alcoxi; R5 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxi o SO2R8; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;…

(18/02/2011) Compuestos de fórmula 1 **(Ver fórmula)**donde 5 R1 significa un grupo opcionalmente sustituido, escogido entre alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14, heterocicloalquilo C3-8 y heteroarilo C5-10, R2 significa hidrógeno, halógeno o un grupo escogido entre arilo C6-14, heteroarilo C5-10, -Q-CO-NR4-aril C6-14-Z1-R5 , 10 - Q-CO-NR4-heteroaril C5-10-Z1-R5, -Q-CO-NR4-Z1-R5, -Q-NR4-CO-Z1-R5, -Q-NR4-CO-X-R6, -Q-NR4-SO2-X-R7, -Q-NR4-SO2-Z1-R7 , - Q-NR4-Z1-R8, -Z1-SO2-R16, -SO2-Z1-R16, CN, CF3, NO2, -COOH, - O-alquilo C1-3, -Z1-OH, OH y CONR4R8, o un grupo escogido entre los de fórmula (I), (II), (III), (IV), (V), (VI) y (VII) **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**donde significa un enlace u O, Z1 significa un enlace o alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con NH2 o alquilo C1-6, Q significa un enlace o alquilo…

(16/02/2011) (1S,5S)-3-(5,6-dicloro-3-piridinil)-3,6-diazabiciclo[3.2.0]heptano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(15/02/2011) Un compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en los compuestos indicados en la siguiente tabla: **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**

(09/02/2011) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, LOS CUALES INHIBEN LA FOSFORILACION DEL RECEPTOR PDGF DIFICULTANDO EL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL Y LA MIGRACION CELULAR, SIENDO ASI UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE PROLIFERACION CELULAR, TAL COMO LA ARTERIOSCLEROSIS, LA REOBSTRUCCION VASCULAR, EL CANCER Y LA GLOMERULOESCLEROSIS. LOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE V REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE; W REPRESENTA 1,4 - PIPERAZINDIILO O 1,4 - HOMOPIPERAZINDIILO, EN LOS CUALES LOS CARBONOS DEL ANILLO PUEDEN ESTAR…

(08/02/2011) Compuestos de fórmula (I) en la queWrepresenta hidrógeno, metilo o etilo, Xrepresenta cloro, metilo o etilo, Yrepresenta hidrógeno, Zrepresenta el resto en posición 4 ó 5 V1representa cloro o metoxilo, CKErepresenta uno de los grupos Arepresenta hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciclopropilo, Brepresenta hidrógeno o metilo, o A,B y el átomo de carbono al que están unidos representan cicloalquilo C5-C6 saturado, en el que eventualmente un miembro de anillo está reemplazado por oxígeno y que eventualmente está sustituido una vez con metilo o metoxilo, con la condición de que entonces Q3 represente hidrógeno,Drepresenta…

(08/02/2011) Pirazolo[4,3-d]pirimidinas 3,7-disustituidas representadas por la fórmula general I y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas, en la que R3 es etilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo, 3-pentilo, bencilo, ciclopropilo, alquenilo, alquinilo, en el que cada uno de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mercapto, carboxilo, ciano, nitro, amido sulfo, sulfamido, carbamino, alquilo, alcoxi y/o un grupo alquilo sustituido con uno de estos sustituyentes R7 es R7'-X- en el que X es un resto -NH- o -N(alquil)-, y R7' se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo,…

(08/02/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es un grupo cíclico seleccionado entre RA, RB, RC y RD, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7; R2 es hidrógeno o alquilo C1 - C2; R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1 - C8, alquenilo C2 - C8, alquinilo C2 - C8 o cicloalquilo C3 - C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, o RE, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9, o hidrógeno; o -NR3R4 forma RF, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10; R5 se selecciona entre -Y-CO2R15 e -Y-R16; R6 que puede estar unido a N1 o N2, es alquilo C1 - C6, haloalquilo C1 - C6, alquenilo C2 C6 o alquinilo C2 - C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - C6, haloalcoxi C1 - C6, o un grupo cíclico seleccionado…