TRIAZOLOFTALAZINAS.

Compuestos de fórmula I

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/054266.

Solicitante: NYCOMED GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BYK-GULDEN-STRASSE 2,78467 KONSTANZ.

Inventor/es: FLOCKERZI, DIETER, KLEY, HANS-PETER, WEINBRENNER, STEFFEN, SCHMIDT, BEATE, KUELZER,RAIMUND, TENOR,HERMANN.

Fecha de Publicación: 28 de Octubre de 2010.

Fecha Concesión Europea: 16 de Junio de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

A61K31/5025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Fragmento de la descripción:

Triazoloftalazinas.

Campo de aplicación de la invención

La invención se refiere a nuevos derivados de triazoloftalazinas, que se pueden usar en la industria farmacéutica para la producción de composiciones farmacéuticas.

Antecedentes técnicos conocidos

Las triazoloftalazinas son conocidas de la técnica anterior. Por ejemplo, los documentos EP85840, WO98/04559, WO98/50385, WO99/06407 (US6313125), WO02/083140, US6525055, EP0728759 (US 6001830); J. Med. Chem., (1988), 31, 1115-1123; J. Med. Chem., (2004), 47, 1807-1822, y J. Med. Chem., (2004), 47, 2176-2179 describen triazoloftalazinas con diversos patrones de sustitución. Sin embargo, los derivados de triazoloftalazinas sustituidas con un anilino en el sentido de la presente invención nunca se han descrito allí. Aún más, los derivados de triazoloftalazinas nunca se han descrito como inhibidores de PDE2.

Descripción de la invención

Ahora se ha encontrado que los nuevos derivados de triazoloftalazinas, que se describen con mayores detalles a continuación, tienen propiedades sorprendentes y particularmente ventajosas.

De este modo, la invención se refiere en un primer aspecto (aspecto a) a compuestos de fórmula I

en la que

R1 es -U-A, en el que U es un enlace directo, o metileno (-CH₂-), A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en el que R11 es alquilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, fenoxi, alcoxi C1-4-carbonilo, morfolino, o di-alquil C1-4-amino, R111 es alcoxi C1-4, halógeno, hidroxilo, o alquilo C1-4, R2 es amino, carboxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, -N(H)-C(O)R3, o -C(O)-N(R4)R5, en el que R3 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo, fenilo, fenilo sustituido con R31 y/o R311, furanilo, imidazol-4-ilo, piridinilo, alquilo C1-4 sustituido con R32, o 1N-(R33)-piperidinilo, en el que R31 es alcoxi C1-4, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, cicloalquil C3-7-metoxi, morfolino, o mono- o di-alquil C1-4-amino, R311 es alcoxi C1-4, halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, o cicloalquil C3-7-metoxi, o R31 y R311 juntos son un grupo alquilen C1-2C-dioxi, R32 es hidroxilo, fenil-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, fenilo, fenilo sustituido con R321 y/o R3211, mono- o di-alquil C1-4-amino, morfolino, o 4N-(R322)-piperazin-1-ilo, en el que R321 es alcoxi C1-4, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, cicloalquil C3-7-metoxi, o mono- o di-alquil C1-4-amino,

R3211 es alcoxi C1-4, halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, o cicloalquil C3-7-metoxi, o R321 y R3211 juntos son un grupo alquilen C1-2-dioxi,

R322 es alquilo C1-4, R33 es hidrógeno, alquilo C1-4, o alquil C1-4-carbonilo, R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con R41, fenilo, fenilo sustituido con R42 y/o R421, o piridinilo, en el que R41 es hidroxilo, alcoxi C1-4, mono- o di-alquil C1-4-amino, o morfolino, R42 es alcoxi C1-4, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, cicloalquil C3-7-metoxi, o mono- o di-alquil C1-4-amino, R421 es alcoxi C1-4, halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, o cicloalquil C3-7-metoxi, o R42 y R421 juntos son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R5 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o

R4 y R5 juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un radical de anillo heterocíclico Het, en el que

Het es morfolino, o 4N-(alquil C1-4)-piperazin-1-ilo,

y las sales de estos compuestos.

Alquilo C1-4 es un radical alquilo de cadena lineal o ramificado que tiene 1 a 4 átomos de carbono. Ejemplos son los radicales butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, propilo, isopropilo, y, particularmente, etilo y metilo.

Alquilo C2-4 es un radical alquilo de cadena lineal o ramificado que tiene 2 a 4 átomos de carbono. Ejemplos son los radicales butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, propilo, isopropilo y etilo.

Cicloalquilo C3-7 representa ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo y cicloheptilo, de los cuales se han de mencionar en particular ciclopropilo, ciclopentilo y ciclohexilo.

Alquenilo C2-4 es un radical alquenilo de cadena lineal o ramificado que tiene 2 a 4 átomos de carbono. Ejemplos son los radicales etenilo (vinilo), 2-butenilo, 3-butenilo, 1-propenilo y 2-propenilo (alilo).

Halógeno, dentro del significado de la presente invención, es yodo o, en particular, bromo, cloro o flúor.

Alcoxi C1-4 representa radicales que, además del átomo de oxígeno, contienen un radical alquilo de cadena lineal o ramificado que tiene 1 a 4 átomos de carbono. Ejemplos que se pueden mencionar son los radicales butoxi, isobutoxi, sec-butoxi, terc-butoxi, propoxi, isopropoxi y preferiblemente etoxi y metoxi.

Alcoxi C1-4-carbonilo es un grupo carbonilo al que está enlazado uno de los radicales alcoxi C1-4 mencionados anteriormente. Ejemplos son el radical metoxicarbonilo (CH₃O-C(O)-) y etoxicarbonilo (CH₃CH₂O-C(O)-).

Cicloalquil C3-7-metoxi representa ciclopropilmetoxi, ciclobutilmetoxi, ciclopentilmetoxi, ciclohexilmetoxi o cicloheptilmetoxi, de los cuales se han de enfatizar ciclopropilmetoxi y ciclopentilmetoxi.

Alquilen C1-2-dioxi representa, por ejemplo, para el radical metilendioxi (-O-CH₂-O-) o etilendioxi (-O-CH₂-CH₂-O-).

Alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor es, por ejemplo, el radical 2,2,3,3,3-pentafluoropropoxi, el perfluoroetoxi, el 1,2,2-trifluoroetoxi y en particular el 1,1,2,2-tetrafluoroetoxi, el 2,2,2-trifluoroetoxi, el trifluorometoxi y el difluorometoxi, de los cuales se prefiere el radicado difluorometoxi. "Predominantemente", a este respecto, significa que más de la mitad de los átomos de hidrógeno de los grupos alcoxi C1-4 están sustituidos por átomos de flúor.

Di-alquil C1-4-amino representa un grupo amino que está sustituido con dos radicales alquilo C1-4 mencionados anteriormente diferentes o dos idénticos. Los ejemplos son el radical dimetilamino, el dietilamino y el diisopropilo.

Di-(alcoxi C1-4)-fenilo representa un radical fenilo que está sustituido en cualquier posición posible con dos de los radicales alcoxi C1-4 mencionados anteriormente, que pueden ser los mismos o diferentes.

Los radicales mono- o di-alquil C1-4-amino contienen, además del átomo de nitrógeno, uno o dos de los radicales alquilo C1-4 mencionados anteriormente. Se prefieren los radicales di-alquil C1-4-amino, especialmente el radical dimetilamino, el dietilamino y el diisopropilamino.

Fenil-alcoxi C1-4 representa uno de los radicales alcoxi C1-4 mencionados anteriormente, que está sustituido con el radical fenilo. Los ejemplos que se pueden mencionar son el radical benciloxi y el fenetoxi.

Alquil C1-4-carbonilo es un grupo carbonilo al que está enlazado uno de los radicales alquilo C1-4 mencionados anteriormente. Un ejemplo es el radical acetilo (CH₃CO-).

Los grupos heterocíclicos mencionados aquí se refieren, excepto que se mencione de otro modo, a todas las formas isómeras posibles de los mismos. Los grupos heterocíclicos...

Reivindicaciones:

1. Compuestos de fórmula I

en la que

quadR1 es -U-A, en el que quadU es un enlace directo, o metileno (-CH₂-), quadA es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en el que quadR11 es alquilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, fenoxi, alcoxi C1-4-carbonilo, morfolino, o di-alquil C1-4-amino, quadR111 es alcoxi C1-4, halógeno, hidroxilo, o alquilo C1-4, quadR2 es amino, carboxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, -N(H)-C(O)R3, o -C(O)-N(R4)R5, en el que quadR3 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo, fenilo, fenilo sustituido con R31 y/o R311, furanilo, imidazol-4-ilo, piridinilo, alquilo C1-4 sustituido con R32, o 1N-(R33)-piperidinilo, en el que quadR31 es alcoxi C1-4, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, cicloalquil C3-7-metoxi, morfolino, o mono- o di-alquil C1-4-amino, quadR311 es alcoxi C1-4, halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, o cicloalquil C3-7-metoxi, o quadR31 y R311 juntos son un grupo alquilen C1-2-dioxi, quadR32 es hidroxilo, fenil-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, fenilo, fenilo sustituido con R321 y/o R3211, mono- o di-alquil C1-4-amino, morfolino, o 4N-(R322)-piperazin-1-ilo, en el que quadR321 es alcoxi C1-4, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, cicloalquil C3-7-metoxi, o mono- o di-alquil C1-4-amino, quadR3211 es alcoxi C1-4, halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, o cicloalquil C3-7-metoxi, o R321 y R3211 juntos son un grupo alquilen C1-2-dioxi, quadR322 es alquilo C1-4, quadR33 es hidrógeno, alquilo C1-4, o alquil C1-4-carbonilo, quadR4 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con R41, fenilo, fenilo sustituido con R42 y/o R421, o piridinilo, en el que quadR41 es hidroxilo, alcoxi C1-4, mono- o di-alquil C1-4-amino, o morfolino, quadR42 es alcoxi C1-4, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, cicloalquil C3-7-metoxi, o mono- o di-alquil C1-4-amino, quadR421 es alcoxi C1-4, halógeno, alquilo C1-4, hidroxilo, o cicloalquil C3-7-metoxi, o R42 y R421 juntos son un grupo alquilen C1-2-dioxi, quadR5 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o quadR4 y R5, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un radical de anillo heterocíclico Het, en el que quadHet es morfolino, o 4N-(alquil C1-4)-piperazin-1-ilo,

y las sales de estos compuestos.

2. Compuestos de fórmula I según la reivindicación 1, en los que

quadR1 es -U-A, en el que quadU es un enlace directo, o metileno (-CH₂-), quadA es fenilo, piridinilo, tiofenilo, di-(alcoxi C1-4)-fenilo, o fenilo sustituido con R11, en el que quadR11 es alquilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, fenoxi, alcoxi C1-4-carbonilo, morfolino, o di-alquil C1-4-amino, quadR2 es amino, carboxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, -N(H)-C(O)R3, o -C(O)-N(R4)R5, en el que quadR3 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo, fenilo, fenilo sustituido con R31, furanilo, imida-zol-4-ilo, piridinilo, alquilo C1-4 sustituido con R32, o 1N-(R33)-piperidinilo, en el que quadR31 es alcoxi C1-4, morfolino, o di-alquil C1-4-amino, quadR32 es hidroxilo, fenil-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, fenilo, fenilo sustituido con R321, di-alquil C1-4-amino, morfolino, o 4N-(R322)-piperazin-1-ilo, en el que quadR321 es alcoxi C1-4, quadR322 es alquilo C1-4, quadR33 es hidrógeno, alquilo C1-4, o alquil C1-4-carbonilo, quadR4 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con R41, fenilo, fenilo sustituido con R42, o piridinilo, en el que quadR41 es hidroxilo, alcoxi C1-4, di-alquil C1-4-amino, o morfolino, quadR42 es alcoxi C1-4, o di-alquil C1-4-amino, quadR5 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o quadR4 y R5, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un radical de anillo heterocíclico Het, en el que quadHet es morfolino, o 4N-(alquil C1-4)-piperazin-1-ilo,

y las sales de estos compuestos.

3. Compuestos de fórmula I según la reivindicación 1, en los que

quadR1 es -U-A, en el que quadU es un enlace directo, o metileno (-CH₂-), quadA es fenilo, piridinilo, tiofenilo, dimetoxienilo, o fenilo sustituido con R11, en el que quadR11 es metilo, tercbutilo, cloro, flúor, bromo, trifluorometilo, hidroxilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, fenoxi, metoxicarbonilo, morfolino, o dimetilamino, quadR2 es amino, carboxilo, alcoxi C1-4-carbonilo, -N(H)-C(O)R3, o -C(O)-N(R4)R5, en el que quadR3 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo, fenilo, fenilo sustituido con R31, furanilo, imidazol-4-ilo, piridinilo, alquilo C1-4 sustituido con R32, o 1N-(R33)-piperidinilo, en el que quadR31 es alcoxi C1-4, morfolino, o di-alquil C1-4-amino, quadR32 es hidroxi, fenil-alcoxi C1-4, alcoxi C1-4, fenilo, fenilo sustituido con R321, di-alquil C1-4-amino, mor-folino, o 4N-(R322)-piperazin-1-ilo, en el que quadR321 es alcoxi C1-4, quadR322 es alquilo C1-4, quadR33 es hidrógeno, alquilo C1-4, o alquil C1-4-carbonilo, quadR4 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con R41, fenilo, fenilo sustituido con R42, o piridinilo, en el que quadR41 es hidroxilo, alcoxi C1-4, di-alquil C1-4-amino, o morfolino, quadR42 es alcoxi C1-4, o di-alquil C1-4-amino, quadR5 es hidrógeno, o alquilo C1-4, o quadR4 y R5, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un radical de anillo heterocíclico Het, en el que quadHet es morfolino, o 4N-(alquil C1-4)-piperazin-1-ilo,

y las sales de estos compuestos.

4. Compuestos de fórmula I según la reivindicación 1, en los que

quadR1 es -U-A, en el que quadU es un enlace directo, o metileno (-CH₂-), quadA es fenilo, o fenilo sustituido con R11, en el que quadR11 es metilo, cloro, flúor, bromo, trifluorometilo, hidroxilo, metoxi, fenoxi, metoxicarbonilo, o dimetilamino, R2 es amino, carboxilo, metoxicarbonilo, -N(H)-C(O)R3, o -C(O)-N(R4)R5, en el que quadR3 es metilo, vinilo, ciclopropilo, ciclohexilo, trifluorometilo, fenilo, fenilo sustituido con R31, furanilo, imidazol-4-ilo, piridinilo, alquilo C1-2 sustituido con R32, o 1N-(R33)-piperidinilo, en el que quadR31 es metoxi, morfolino, o dimetilamino, quadR32 es hidroxilo, benciloxi, metoxi, fenilo, fenilo sustituido con R321, dimetilamino, morfolino, o 4N-metil-piperazin-1-ilo, en el que quadR321 es metoxi, quadR33 es hidrógeno, metilo, o acetilo, quadR4 es hidrógeno, metilo, 2-(R41)-etilo, fenilo, fenilo sustituido con R42, o piridinilo, en el que quadR41 es hidroxilo, metoxi, dimetilamino, o morfolino, quadR42 es metoxi, o dimetilamino, quadR5 es hidrógeno, o metilo, o quadR4 y R5, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un radical de anillo heterocíclico Het, en el que quadHet es morfolino, o 4N-metil-piperazin-1-ilo,

y las sales de estos compuestos.

5. Compuestos de fórmula I según la reivindicación 1, en los que

quadR1 es -U-A, en el que quadU es un enlace directo, quadA es fenilo, o fenilo sustituido con R11, en el que quadR11 es flúor, bromo, trifluorometilo, o metoxi, quadR2 está unido en la posición meta o para con respecto a la posición de unión en la que el anillo fenílico está enlazado al grupo amino de la estructura de triazoloftalazina, y es amino, carboxilo, metoxicarbonilo, -N(H)-C(O)R3, o -C(O)-N(R4)R5, en el que quadR3 es metilo, vinilo, ciclopropilo, ciclohexilo, trifluorometilo, fenilo, fenilo sustituido con R31, furanilo, imidazol-4-ilo, piridinilo, alquilo C1-2 sustituido con R32, o 1N-(R33)-piperidinilo, en el que quadR31 es metoxi, morfolino, o dimetilamino, quadR32 es hidroxilo, benciloxi, metoxi, fenilo, fenilo sustituido con R321, dimetilamino, morfolino, o 4N-metil-piperazin-1-ilo, en el que quadR321 es metoxi, quadR33 es hidrógeno, metilo, o acetilo, quadR4 es hidrógeno, metilo, 2-(R41)-etilo, fenilo, fenilo sustituido con R42, o piridinilo, en el que quadR41 es hidroxilo, metoxi, dimetilamino, o morfolino, quadR42 es metoxi, o dimetilamino, quadR5 es hidrógeno, o metilo, o quadR4 y R5, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un radical de anillo heterocíclico Het, en el que quadHet es morfolino, o 4N-metil-piperazin-1-ilo,

y las sales de estos compuestos.

6. Compuestos de fórmula I según la reivindicación 1, en los que

quadR1 es -U-A, en el que quadU es un enlace directo, quadA es fenilo, o fenilo sustituido con R11, en el que quadR11 es flúor, bromo, cloro, trifluorometilo, metilo o metoxi, quadR2 está unido en la posición meta o para con respecto a la posición de unión en la que el anillo fenílico está enlazado al grupo amino de la estructura de triazoloftalazina, y es amino, carboxilo, metoxicarbonilo, -N(H)-C(O)R3, o -C(O)-N(R4)R5, en el que quadR3 es metilo, vinilo, ciclopropilo, ciclohexilo, trifluorometilo, fenilo, fenilo sustituido con R31, furanilo, imidazol-4-ilo, piridinilo, alquilo C1-2 sustituido con R32, o 1N-(R33)-piperidinilo, en el que quadR31 es metoxi, morfolino, o dimetilamino, quadR32 es hidroxilo, benciloxi, metoxi, fenilo, fenilo sustituido con R321, dimetilamino, morfolino, o 4N-metil-piperazin-1-ilo, en el que quadR321 es metoxi, quadR33 es hidrógeno, metilo, o acetilo, quadR4 es hidrógeno, metilo, 2-(R41)-etilo, fenilo, fenilo sustituido con R42, o piridinilo, en el que quadR41 es hidroxilo, metoxi, dimetilamino o morfolino, quadR42 es metoxi, o dimetilamino, quadR5 es hidrógeno, o metilo, o quadR4 y R5, juntos e incluyendo el átomo de nitrógeno, al que están enlazados, forman un radical de anillo heterocíclico Het, en el que quadHet es morfolino, 4N-metil-piperazin-1-ilo, o 4N-etil-piperazin-1-ilo

y las sales de estos compuestos.

7. Compuestos de fórmula I según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en los que

quadR1 es 4-metoxi-fenilo, 2-metoxi-fenilo, 2-bromo-fenilo, 2-fluoro-fenilo, 2-(trifluorometil)-fenilo, 2-cloro-fenilo, 4-bromo-fenilo o 2-metil-fenilo

y las sales de estos compuestos.

8. Compuestos de fórmula I seleccionados del siguiente grupo:

{4-[3-(4-metoxi-fenil)-[1,2,4]triazolo[3,4-a]ftalazin-6-ilamino]-fenil}-amida del ácido ciclopropanocarboxílico,

{3-[3-(4-metoxi-fenil)-[1,2,4]triazolo[3,4-a]ftalazin-6-ilamino]-fenil}-amida del ácido ciclopropanocarboxílico,

1-(4-[3-(4-Metoxi-fenil)-[1,2,4]triazolo[3,4-a]ftalazin-6-ilamino]-fenil}-1-(4-metil-piperazin-1-il)-metanona,

1-{4-[3-(4-Metoxi-fenil)-[1,2,4]triazolo[3,4-a]ftalazin-6-ilamino]-fenil}-1-morfolin-4-il)-metanona,

1-{3-[3-(4-Metoxi-fenil)-[1,2,4]triazolo[3,4-a]ftalazin-6-ilamino]-fenil}-1-(4-metil-piperazin-1-il)-metanona, o

1-{3-[3-(4-Metoxi-fenil)-[1,2,4]triazolo[3,4-a]ftalazin-6-ilamino]-fenil}-1-morfolin-4-il-metanona.

9. Compuestos de fórmula I según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para uso en el tratamiento de enfermedades.

10. Una composición farmacéutica que comprende uno o más compuestos de fórmula I según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, junto con excipientes y/o auxiliares farmacéuticos habituales.

11. Uso de compuestos de fórmula I según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para la producción de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades asociadas con la actividad de PDE2, enfermedades las cuales comprenden afecciones de actividad endotelial patológicamente potenciada y función de la barrera endotelial alterada.

12. Uso de compuestos de fórmula I según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para la producción de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de (1) afecciones asociadas con neoangiogénesis patológicamente potenciada, o (2) todos los tipos de enfermedades inflamatorias asociadas con neoangiogénesis.

13. Uso según la reivindicación 11, en el que las afecciones de actividad endotelial patológicamente potenciada y función de la barrera endotelial alterada se seleccionan de choque séptico y edema vascular.

14. Uso según la reivindicación 12, en el que la enfermedad inflamatoria asociada con neoangiogenesis es un trastorno del tipo artritis.

15. Uso de compuestos de fórmula I según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para la producción de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de neumonía o síndrome disneico agudo (ARDS) en choque séptico.

16. Uso de compuestos de fórmula I según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para la producción de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de trastornos agudos y crónicos de las vías respiratorias.

17. Uso según la reivindicación 16, en el que los trastornos agudos y crónicos de las vías respiratorias se seleccionan de rinitis, bronquitis, asma bronquial, enfisema y COPD.

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Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]