COMPUESTOS PIRAZOLO-HETEROARILICOS UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR TNF-ALFA E IL-1.

Un compuesto de fórmula I

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/013453.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: REVESZ, LASZLO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Junio de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4162 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Fragmento de la descripción:

Compuestos pirazolo-heteroarílicos útiles para tratar enfermedades mediadas por TNF-a e IL-1.

Esta invención se refiere a compuestos pirazolo-heteroarílicos, en particular, a derivados de pirazolo[3,4-b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina y pirazolo[3,4-b]pirazina y a su uso para preparar medicamentos para tratar enfermedades mediadas por TNFa y IL-1 como la artritis reumatoide y enfermedades el metabolismo óseo, p. ej., osteoporosis.

Así pues, la presente invención proporciona un compuesto de la fórmula I


donde

X e Y son independientemente carbono o nitrógeno,

R1 es H, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido con halo;

R2 es H o está opcionalmente sustituido (heterociclilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alcoxi inferior);

R3 es H está opcionalmente sustituido (heterociclilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alcoxi inferior); o

R2 y R3 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S, N o NR, donde R es H o alquilo inferior;

R4 representa uno, dos o tres sustituyentes halógenos que pueden ser el mismo o ser diferentes, o una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable y farmacéuticamente aceptable de este, excepto [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2-fluorofenil]-amina, [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina y [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina.

Preferentemente, -X=Y- en la fórmula I es -CH=N- o -N=CH- y los compuestos de la fórmula I son derivados de pirazolo[3,4-b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina y pirazolo[3,4-b]pirazina de las fórmulas I', I'', I'''


donde los sustituyentes R1, R2, R3 y R4 son como los definidos anteriormente, excepto [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2-fluorofenil]amina, [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina y [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina.

Anteriormente y en lo sucesivo en la presente descripción, los siguientes términos tienen los siguientes significados.

Halo o halógeno denota I, Br, Cl o F, preferentemente Cl o F.

El término "inferior" al cual se hace referencia anteriormente y en lo sucesivo en la presente relacionado con radicales o compuestos orgánicos respectivamente los define como ramificados o no ramificados con hasta 7 átomos de carbono inclusive, preferentemente hasta 4 inclusive, y convenientemente uno o dos.

Un grupo alquilo inferior está ramificado o no está ramificado y contiene de 1 a 7 átomos de carbono, preferentemente 1-4 átomos de carbono. Alquilo inferior representa, por ejemplo metilo, etilo, propilo, butilo, isopropilo o isobutilo.

El alquilo inferior sustituido con halo es C1-C7alquilo inferior sustituido con hasta 6 átomos halógenos.

Un grupo alcoxi inferior está ramificado o no está ramificado y contiene de 1 a 7 átomos de carbono, preferentemente 1-4 átomos de carbono. Alcoxi inferior representa, por ejemplo, metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, isopropoxi, isobutoxi o butoxi terciario.

Un grupo alqueno o alquenilo inferior está ramificado o no está ramificado y contiene de 2 a 7 átomos de carbono, preferentemente 1-4 átomos de carbono y contiene al menos un doble enlace carbono-carbono. Alqueno inferior o alquenilo inferior representa, por ejemplo, vinilo, propenilo, butenilo, isopropenilo o isobutenilo.

Un grupo alquino inferior o alquinilo inferior está ramificado o no está ramificado y contiene de 2 a 7 átomos de carbono, preferentemente 1-4 átomos de carbono, y contiene al menos un triple enlace carbono-carbono. Alquino inferior o alquinilo inferior representa, por ejemplo, etinilo, propinilo, butinilo, isopropinilo o isobutinilo.

El heterociclilo puede ser aromático, es decir, como C3-18heteroarilo, parcialmente insaturado que comprende de 3 a 18 miembros en el anillo, o saturado, es decir, como C3-18heterocicloalquilo, y comprende al menos 3 átomos en el anillo, al menos uno de estos es un heteroátomo, p. ej., O, S, N o NR, donde R es H o alquilo inferior.

R1, R2 y R3 también pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes, p. ej., hasta seis, independientemente seleccionados entre halo, OH, CN, alquilo inferior, alcoxi inferior, heterociclilo o NR5R6 donde R5 y R6 son independientemente H o alquilo inferior. Los sustituyentes alquilo inferior, alcoxi inferior, heterociclilo o NR5R6 de R1, R2 y R3 pueden estar sustituidos a su vez con uno o más sustituyentes, cada uno con hasta seis, más habitualmente hasta tres, p. ej., 1 ó 2, independientemente seleccionados entre halo, OH, CN, alquilo inferior, alcoxi inferior, heterociclilo o NR5R6, donde R5 y R6 son como los definidos anteriormente.

R1 es preferentemente halo, C1-C4alquilo inferior, C1-C4alcoxi inferior o C1-C4 alquilo inferior sustituido con halo. Más preferentemente, R1 es Cl, F, metoxi o CF3.

R2 y R3 son preferentemente, independientemente uno de otro, H o están opcionalmente sustituidos (C1-C4alquilo inferior, C1-C4alcoxi inferior, C1-C7alquenilo, C1-C7alquinilo, C5-C7N-heterociclilo, C5-C7heterociclilC1-C4alcoxi inferior, C5-C7heterociclilC1-C4alquilo inferior, C5-C7heterociclilC1-C4alquenilo inferior, C5-C7heterociclilC1-C4alqui-nilo inferior) donde el C5-C7heterociclilo contiene opcionalmente un segundo heteroátomo, p. ej., O, S, N, NR (donde R es H o alquilo inferior), y la sustitución opcional comprende 1 ó 2 sustituyentes, seleccionados por separado entre C1-C4alquilo, halógeno, hidroxi, C1-C4alcoxi o amino opcionalmente sustituido con mono- o di-N-C1-4alquilo.

En particular, R2 es H, C1-C4alcoxi inferior o C5-C7heterociclilC1-C4alcoxi inferior. Por ejemplo, en realizaciones particulares, R2 es H, metoxi y N-morfoliniletoxi.

Más preferentemente, R3 es H o está opcionalmente sustituido (C1-C4alquilo inferior, C1-C4alquenilo inferior, C1-C4alquinilo inferior, C1-C4alcoxi inferior, morfolino, piridilo, morfolino-C1-C4alcoxi inferior, imidazolilo, piperidilo, C1-C4 alquilamino inferior-C1-C4alquilo inferior, piperazilo C1-C4alquilo inferior, morfolino C1-C4alquilo inferior, tetrahidropiranilamino C1-C4alquilo inferior, piridilaminocarbonilo, morfolino C1-C4alquenilo inferior, piperidilo C1-C4 alquenilo inferior, piperazil C1-C4alquenilo inferior, morfolino C1-C4alquinilo inferior, piperidil C1-C4alquinilo inferior, piperazilo C1-C4alquinilo inferior).

Los ejemplos particulares de sustituyentes tipo R3 incluyen: H, metoxi, N-morfolino, pirid-4-ilo, pirid-2-ilaminocarbonil-2-(N-morfolino)etoxi, 1,5-dimetilimidazol-3-ilo, 1-metil-4-hidroxipiperid-4-ilo, metilaminometilo, 1-metilpiperaz-4-ilmetilo, piperaz-1-ilmetilo, propilaminometilo, tetrahidropiran-4-ilaminometilo, N-morfolinilmetilo, metilaminometilo, metoxi, 3-amino-3-metilbut-1-inilo, 3-amino-3-metilbutilo, 3-hidroxi-3-metilbut-1-inilo, 3-hidroxi-3-metilbutilo, 3-dimetilaminoprop-1-inilo, 3-morfolin-4-il-prop-1-inilo, 3-(4-metilpiperazin-1-il)prop-1-inilo, 1-metil-4-hidroxipiperid-4-iletinilo, (E)-3-dimetilaminopropenilo, (E)-3-morfolin-4-ilpropenilo, (E)-3-(4-metilpiperazin-1-il)propenilo,...

 

Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula I


donde

X e Y son independientemente carbono o nitrógeno,

R1 es H, halógeno, hidroxi, C1-C7alcoxi, C1-C7alquilo o C1-C7alquilo sustituido con halo;

R2 es H o está opcionalmente sustituido (heterociclilo, C1-C7alquilo, C2-C7alquenilo, C2-C7alquinilo o C1-C7al-coxi);

R3 es H o está opcionalmente sustituido (heterociclilo, C1-C7alquilo, C2-C7alquenilo, C2-C7alquinilo o C1-C7al-coxi); o

R2 y R3 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S, N o NR, donde R es H o C1-C7alquilo;

R4 representa uno, dos o tres sustituyentes halógenos que pueden ser el mismo o diferentes, o una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable de este, excepto [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2-fluorofenil]amina, [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina y [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 de fórmulas I', I'' o I'''


donde los sustituyentes R1, R2, R3 y R4 son como los definidos en la reivindicación 1, o una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable de este, excepto [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2-fluorofenil]amina, [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina y [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina.

3. Un compuesto de la fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1, donde R4 es 2,4-difluoro, y X, Y, R1, R2 y R3 son como los definidos en la reivindicación 1, o una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable de este, excepto [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina y [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina.

4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 de fórmula II


donde

X e Y son independientemente carbono o nitrógeno,

R1' es halo, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxi o C1-C4alquilo sustituido con halo;

R2' y R3' son, independientemente uno de otro, H o están opcionalmente sustituidos (C1-C4alquilo, C1-C4 alcoxi, C2-C7alquenilo, C2-C7alquinilo, C5-C7N-heterociclilo, C5-C7heterociclilC1-C4alcoxi, C5-C7heterociclilC1-C4alquilo, C5-C7heterociclilC2-C4alquenilo, C5-C7heterociclilC2-C4alquinilo) donde el C5-C7heterociclilo contiene opcionalmente un segundo heteroátomo y la sustitución opcional comprende 1 ó 2 sustituyentes, seleccionados por separado entre C1-C4 alquilo, halógeno, hidroxi, C1-C4alcoxi o amino opcionalmente sustituido con mono- o di-N-C1-4alquilo o R2' y R3' están unidos por un conector metilenodioxi o están unidos en un anillo imidazol opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, seleccionados por separado entre C1-4alquilo, halógeno, hidroxi, C1-4alcoxi y amino opcionalmente sustituido con mono- o di-N-C1-4alquilo; o una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable de este, excepto [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina y [3-(2-clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina.

5. Un compuesto de fórmula I de acuerdo con la reivindicación 1 seleccionado entre:

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-metoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-,b,]piridin-6-il]-amina;

[3-(6-Cloro-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]- (2,4-difluorofenil)-amina;

[3-(2-Clorofenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-trifluorometilfenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]-amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2,4-dimetoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]amina;

[3-(2-Cloro-4,5-dimetoxifenil)-1H-pirazolo[3.4-b]piridin-6-il]-(2,4-difluorofenil)amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-metoxi-5-morfolin-4-ilfenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]amina;

(2,4-Difluorofenil)-{3-[2-metoxi-5-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il}amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-metoxi-5-piridin-4-ilfenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-metoxi-5-metilaminometilfenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]amina;

(2,4-Difluorofenil)-{3-[2-metoxi-5-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)fenil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il}amina;

4-{3-[6-(2,4-Difluorofenilamino)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-4-metoxifenil}-1-metilpiperidin-4-ol;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-metoxi-5-morfolin-4-ilmetilfenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-metoxi-5-piperazin-1-ilmetilfenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]amina;

{3-[5-(3-Amino-3-metilbut-1-inil)-2-metoxifenil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il}-(2,4-difluorofenil)amina;

{3-[5-(3-Amino-3-metilbutil)-2-metoxifenil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il}-(2,4-difluorofenil)amina;

{3-[2-Cloro-5-metoxi-4-(2-morfolin-4-il-etoxi)fenil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il}-(2,4-difluorofenil)amina;

{3-[2-Cloro-4-metoxi-5-(2-morfolin-4-il-etoxi)fenil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il}-(2,4-difluorofenil)amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-(2-metoxi-5-propilaminometilfenil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il]amina;

(2,4-Difluorofenil)-(3-{2-metoxi-5-[(tetrahidropiran-4-ilamino)metil]fenil}-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il)-amina;

(2,4-Difluorofenil)-[3-[5-(1,2-dimetil-1H-imidazol-4-il)-2-metoxifenil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-6-il}amina;

3-[6-(2,4-Difluorofenilamino)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-4-metoxi-N-piridin-2-ilbenzamida;

{3-[5-(3-Amino-3-metilbut-1-inil)-2-metoxifenil]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il}-(2,4-difluorofenil)amina;

4-{3-[6,(2,4-Difluorofenilamino)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il]-4-metoxifenil}-2-metil-but-3-yn-2-ol;

4-{3-[6-(2,4-Difluorofenilamino)-1H-pirazolo[3.4-d]pirimidin-3-il]-4-metoxifenil}-2-metilbutan-2-ol;

(2,4-Difluorofenil)-{3-[5-(3-dimetilaminoprop-1-inil)-2- metoxifenil]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il}amina;

(2,4-Difluorofenil)-{3-[2-metoxi-5-(3-morfolin-4-ilprop-1-inil)fenil]-1H-pirazolo[3.4-d]pirimidin-6-il}amina;

(2,4-Difluorofenil)-(3-{2-metoxi-5-[3-(4-metilpiperazin-1-il)prop-1-inil]fenil}-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il)amina;

4-{3-[6-(2,4-Difluorofenilamino)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-3-il]-4-metoxifeniletinil}-1-metilpiperidin-4-ol;

(2,4-Difluorofenil)-{3-[5-((E)-3-dimetilaminopropenil)-2-metoxifenil]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il}amina;

(2,4-Difluorofenil)-3-[2-metoxi-5-((E)-3-morfolin-4-ilpropenil)fenil]-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il}amina;

(2,4-Difluorofenil)-(3-{2-metoxi-5-[(E)-3-(4-metilpiperazin-1-il)propenil]fenil}-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-6-il)amina;

4-{3-[6-(2,4-Difluorofenilamino)-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-3-il]-4-metoxifenil}-2-metilbut-3-in-2-ol; y

(2,4-Difluorofenil)-{3-[5-(3-dimetilaminoprop-1-inil)-2-metoxifenil]-1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il}-amina;

o una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable de este.

6. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéutica y fisiológicamente aceptable de este, para emplear como un producto farmacéutico, p. ej., para emplear como agente inmunosupresor o antiinflamatorio.

7. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéutica o fisiológicamente aceptable de este, junto con un diluyente o portador farmacéuticamente aceptable, p. ej., para emplear como agente inmunosupresor o antiinflamatorio.

8. El uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, una sal de adición de ácido o un éster hidrolizable farmacéutica o fisiológicamente aceptable de este en la fabricación de un medicamento para emplear como agente inmunosupresor o antiinflamatorio.

9. Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula II


donde R1', R2' y R3' son como los definidos en la reivindicación 3, que comprende acoplar una 6-cloro-3-fenil-1H-pirazolo[3,4-b]piridina de fórmula III


donde R1', R2' y R3' son como los definidos anteriormente, con 2,4-difluoroanilina.


 

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