(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es C-R2 o N; cada uno de R1 y R2 es independientemente -Z-Y- o -Y; siempre que el número total de radicales arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo en R1 y R2 sea 0-3; U, V y W son cada uno independientemente C-R6 o N, siempre que cuando U sea N V es C-R6; cada R6 es independientemente un radical hidrógeno, halo, alquilo, alcoxi, alquiltio, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi o ciano; cada Z es independientemente un radical alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido opcionalmente por (a) 1-3 radicales amino, alquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi, alquiltio o halo,…

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, trifluorometilo, cicloalquilo C3 - 8, hidroxialquilo C1 - 6, hidroxi, alcoxi C1 - 6, alquenil C3 - 6 oxi, alquinil C3 - 6 oxi, benciloxi, alcanoil C1 - 7 oxi, alcoxi C2 - 7 carboniloxi, alquil C3 - 6 tio, alquenil C3 - 6 tio, alquinil C1 - 6 tio, cicloalquil C3 - 8 oxi, cicloalquil C3 - 8 tio, alcoxi C2 - 7 carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2 - 7 aminocarbonilo, dialquil C3 - 13 aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR 5 R 6 , en los que R 5 y R 6 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6, bencilo y fenilo; R 2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1 - 6, trifluorometilo,…

(16/11/2006) Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquinilo C2 - 4, trifluorometilo, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metilsulfanilo,…

(16/11/2006) Procedimiento para sintetizar un compuesto antifolato que tiene la fórmula (I) mediante el acoplamiento de un aminoácido insaturado, o un éster o sal del mismo, a un andamiaje, comprendiendo el procedimiento disolver el aminoácido, o el éster o sal, y el andamiaje en N-metilpirrolidinona como disolvente; y agitar la mezcla resultante durante un tiempo predeterminado para formar el compuesto de fórmula (I): (I) X-R1-R2-CO-A en el que X-R1-R2-CO es un resto del andamiaje X-R1-R2- COOH y X es un sistema heterocíclico de anillo condensado aromático; R1 es alquileno inferior o un alquileno inferior en el que uno o más átomos de hidrógeno están…

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es NR1, CR1 o S; Y1 e Y2 son nitrógeno o carbono, con la condición de que a) cuando X es CR1, al menos uno de Y1 e Y2 es nitrógeno, y b) cuando uno de Y1 e Y2 es carbono, el otro de Y1 e Y2 es nitrógeno y/o X es NR1 o S, de forma que el anillo A define un anillo de heteroarilo de cinco miembros que tiene al menos dos heteroátomos; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, ciano, OR5, NR5R6, C(=O)R5, CO2R5 o arilo; R2 es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, alquilo, alquilo sustituido, nitro, ciano,…

(16/10/2006) Un compuesto de la fórmula I: I en la que: Ar es fenilo el cual está insustituido o sustituido con 1-5 de R3, en los que R3 se selecciona independientemente del grupo que consta de: halógeno, alquilo(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, Oalquil(C1-6), el cual es lineal o ramificado y está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos, y CN; X se selecciona del grupo que consta de: N, y CR2; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consta de: hidrógeno, CN, alquilo(C1-10), el cual es lineal o ramificado y el cual está insustituido o sustituido con 1-5 halógenos o fenilo, el cual está insustituido o sustituido con 1-5 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, CN, OH, R4, OR4, NHSO2R4, SO2R4, CO2H, y…

(16/09/2006) Derivado de benzodiazepina de **fórmula**, en la que la línea en trazos discontinuos indica la presencia, eventual, de un doble enlace; R1 representa alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro, hidroxi, o arilo (con 6 a 18 átomos de carbono) (eventualmente substituido por alquilo (con 1 a 10 átomos de carbono) eventualmente halogenado, alcoxi (con 1 a 12 átomos de carbono) eventualmente halogenado, halógeno, nitro o hidroxi); n representa 0, 1, 2, 3 o 4; R2 y R3 representan, independientemente entre sí, hidrógeno; alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) eventualmente halogenado; alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); arilo (con 6 a…

(16/09/2006) Uso de al menos un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, metoxi, halógeno, ciano, o NH2; X se selecciona entre –O-, -OC(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR10-, -NR10C(=O)-, -NR10C(=O)NR11-, - NR10CO2-, -NR10SO2-, -NR10SO2NR11-, -SO2NR10-, -C(=O)NR10-, halógeno, nitro, y ciano, o X está ausente; Z se selecciona entre O, S, N, y CR20, en la que cuando Z es CR20, dicho átomo de carbono puede formar un arilo o heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido con R4 y R5; R1 es hidrógeno, -CH3, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, - OC(=O)R21, -S(=O)R22, -SO2R22, -SO2NR24R25, -CO2R21, - C(=O)NR24R25, -NH2, -NR24R25, -NR21SO2NR24R25,…

(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula** sus enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que: X e Y se seleccionan independientemente de O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro, ciano, o X o Y están ausentes; Z se selecciona de O, S, N, o CR20; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2, NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro, o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo…

(16/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** estructural o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en donde: R se selecciona del grupo que consiste en R4- heteroarilo, R5-fenilo, cicloalquenilo(C4-C6) , - C(=CH2)CH3, -C=C-CH3, -CH=C(CH3)2, , y -CH=CH-CH3. R2 es -W-X-, R3 se selecciona del grupo que consiste en H, halo, alquilo, trifluorometilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, dialquilamino, dialquilaminoalquilo , aminoalquilo, arito, heteroarilo y CN; R4 es 1 a 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6), -CF3, halógeno, -NO2,…

(16/08/2006) Un compuesto de fórmula (I): Fórmula (I) en la que: W es un átomo de H o un grupo alquilo de C1-C4 de cadena lineal o ramificada; X es un grupo CH2 o un grupo NH o un grupo NCH3; n es 1 ó 2; Y es un átomo de O, un grupo CH2; m es 0 ó 1, siempre que si X es un grupo CH2, n es 1 y m es 0, entonces R1 no es un grupo CH2CH3; R1 es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-C7 de cadena lineal, un grupo alquilo de C3-C7 de cadena ramificada, un grupo haloalquilo de C1-C4, un grupo cicloalquilo de C3-C7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaralquilo; R2 es un grupo fenilo, un grupo 2-halofenilo o un grupo 2-piridilo, R3 es un átomo de H, un átomo de Cl, un átomo de Br, un átomo de F, un átomo de I, un grupo de CF3 o un grupo…

(01/08/2006) Un compuesto, de **fórmula** o una sal, solvato o N-óxido del mismo, en la que Y es N o C(R6); A es O, NH, H-R4, CR4R7, S, S(O), S(O)2 u O; R6 es un radical hidrógeno, -OH, halo, -CF3, -OCF3, alcoxi (C1-C8), arilo, -NH2, -NH(alquilo (C1-C8)), -N(alquilo (C1-C8))2, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C10) o -Z(Q); R1 es un radical hidrógeno, halo, -OH, -NO2, -NHOH, -CF3, -OCF3, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) - (NR10)k(alquilo (C1-C2))k-ciclopropilo o -(NR10)k(alquilo (C1-C2))k-(NR10)2; R2 es un radical hidrógeno, -CF3 o metilo; R3 es un radical cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C3-C6), -(alquilo (C1-C4))OH, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1- C4), -(alquilo (C1-C4))N(R5)2, -(CH2)(cicloalquilo (C3- C6))k(CH2)mOH, -(CH2)m(cicloalquilo (C3- C6))(CH2)mOH,…

(01/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en que R1 es un grupo de fórmula en la que y es 0, 1 ó 2; R4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-sulfonilo, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, ciano, nitro, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o acil (C1-C6)- amino; o R4 es cicloalquilo (C3-C10) en que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, acil (C1-C6)-oxilo, acil (C1-C6)-amino; alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2- amino, ciano, ciano-alquilo (C1-C6), trifluorometil-alquilo…

(16/07/2006) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) y los derivados farmacéuticamente aceptables del mismo en la que: R0 es halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxi C1 - 6 sustituido por uno o más átomos de flúor, u O(CH2)nNR4R5; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1 - 6, alquilo C1 - 6 sustituido por uno o más átomos de flúor, alcoxi C1 - 6, hidroalquilo C1 - 6, S alquilo C1 - 6, C(O)H, C(O)alquilo C1 - 6, alquil C1 - 6 sulfonilo, alcoxi C1 - 6 sustituido por uno o más átomos de flúor, O(CH2)nCO2alquilo C1 - 6, O(CH2)nSalquilo C1 - 6, (CH2)nNR4R5; (CH2)nSalquilo C1 - 6 o C(O)NR4R5; con la condición de que cuando R0 está en la posición 4 y es halógeno, al menos uno de R1…

(16/07/2006) Un metaloceno de **fórmula** en donde: R" es un puente divalente entre los grupos Y y Z; Z es un grupo coordinante que tiene el mismo significado que Y o es un grupo conteniendo pentadienilo abierto, un grupo conteniendo ciclopentadienilo, un grupo conteniendo ciclopentadienilo heterocíclico, un grupo conteniendo nitrógeno, un grupo conteniendo fósforo, un grupo conteniendo azufre o un radical conteniendo oxígeno representado por la fórmula (UR7kkk), en donde U es oxígeno y en donde R7 es hidrógeno, un radical hidrocarbúrico C1-C20 lineal o ramificado, un radical halocarbúrico C1-C20 lineal o ramificiado, un radical hidrohalocarbúrico C1-C20 lineal o ramificado, un radical alcoxilo C1-C20 lineal o ramificado, un radical ciclohidrocarbúrico C3-C12, un radical ciclohi- drohalocarbúrico C3-C12,…

(16/07/2006) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 significa alquilo C1-C6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-C6, -C(=O)OR5 o -C(=O)NR6R7, estando alquilo C1-C6 dado el caso sustituido con 1 a 3 restos seleccionados independientemente del grupo formado por hidroxi, alcoxi C1-C6, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, -C(=O)OR5 o -C(=O)NR6R7, y R5 representa alquilo C1-C6, R6 y R7 representan independientemente entre sí hidrógeno, arilo C6-C10, alquilo C1-C6, o forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 4 a 10 miembros, R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo, alcoxi C1-C6, o R1 y R2…

(16/07/2006) Un compuesto de fórmula IIIa: en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(=O), CH(OR3), CH(SR3), CHR3CHR4, CR3R4, C(=O)NR3, N=CR3, SO o SO2; E y F junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman: un grupo cicloalquilo C4-7 sustituido o no sustituido, en el que el mencionado grupo cicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido en el que el mencionado grupo heterocicloalquilo sustituido tiene al menos un sustituyente J; un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido que endocíclicamente comprende dentro de la estructura del anillo al menos un grupo…

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N o CR1a y el resto son CH; R1 se selecciona entre hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido por alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituidos en el N por uno o dos grupos alquil(C1-6), acilo o alquilo(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquiltio(C1- 6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); halógeno; alquilo(C1-6); alquiltio(C1-6); nitro; trifluorometilo; azida; acilo; aciloxi; aciltio;…

(16/06/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina. Los autores de la presente invención han descubierto ahora una nueva clase de antagonistas no peptídicos de NK3 que son considerablemente más estables desde un punto de vista metabólico que los antagonistas peptídicos de NK3 conocidos, y que poseen utilidad terapéutica potencial. Estos compuestos poseen también actividad antagonista de NK2 y se considera, por tanto, que tienen un empleo potencial en la prevención y tratamiento de una amplia variedad de estados clínicos que están caracterizados por una sobre-estimulación de los receptores de taquicininas, en particular NK3 y NK2. Estos estados incluyen enfermedades respiratorias, tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica…

(16/06/2006) [1, 2, 4]Triazolo[4, 3-a]quinoxalinas sustituidas con pirazolilo según la fórmula en la que R1 a R4 son hidrógeno, restos alquilo lineales o ramificados, saturados o insaturados, restos cicloalquilo que presentan, dado el caso, uno o varios heteroátomos, grupos alcoxi, hidroxi, halógeno, amino, nitro, trihalogenometilo, carboxi, alcoxicarbonilo o sulfo, en la que R1 a R4 pueden presentarse idénticos o distintos, y en la que el sustituyente R es hidrógeno o un resto hidrocarburo de cadena lineal o ramificada, saturada o insaturada, un resto cicloalquilo, un resto fenilo, piridilo, tienilo o furilo en forma no sustituida…