CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos compuestos de miméticos de giro inverso y el uso de los mismos (1).

(30/07/2014) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (III):**Fórmula** en la que: R1 es seleccionado del grupo que consiste en 2-metil-2H-indazolilo, 1-metil-5 1H-indazolilo, 3-ciclopropilcarbonil-1H-indazolilo, 1-hidroxietil-1H-indazolilo, 1H- indazolilo, 2-ciclopropilmetil-2H-indazolilo, 3-amino-1H-indazolilo, 1-bencil-1H-indazolilo, 3-cloro-1H-indazolilo, 6- cloro-1H-indazolilo, 3-fenil-1H-indazolilo, 1-bencil-3-fenil-1H-indazolilo, 1-nitrobencil-1H-indazolilo, 1-aminobencil-1H-indazolilo, 2-metil-3-ciclopropilcarbonil-2H-indazolilo, 1-metil-3-aminocarbonil-1H-indazolilo, carbonil-indazolilo, 2-isopropil-2H-indazolilo,…

Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de CDK.

(30/07/2014) El compuesto que es la dimetilamida del ácido 7-ciclopentil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-7H-pirrolo[2,3- d]pirimidina-6- carboxílico que tiene la siguiente fórmula**Fórmula** o una sal de esta farmacéuticamente aceptable.

Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH.

(23/07/2014) El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH- (b-2); -N≥CH-N≥CH- (b-3); -N≥CH-CH≥N- (b-4); -N≥N-CH≥CH- (b-5); n es…

Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso.

(23/07/2014) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(≥O)NR10R11, -NR12C(≥O)R10, -NR12C(≥O)OR11, -NR12C(≥O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(≥O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono están sustituidos opcionalmente…

Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4.

(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119.

(16/07/2014) Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula** en la que: Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo; donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y -C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan independientemente entre CR21 y N; donde R21 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-6,…

Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…

Derivados de hexahidropirrolo[3,4-b]pirrol, métodos de preparación y usos farmacéuticos de los mismos.

(09/07/2014) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o isómeros ópticos, formas cristalinas, sales inorgánicas u orgánicas farmacéuticamente aceptables, hidratos o solvatos del mismo:**Fórmula** en donde X se selecciona de los siguientes grupos: alquilideno de -C1-C3; -C(O)-; -S(O)2-: -C(O)O-; -C(O)NR1-; R se selecciona de los siguientes grupos: H; alquilo de C1-C6, el cual es insustituido o sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del siguiente grupo flúor, cloro o hidroxilo; cicloalquilo de C3-C6, el cual es insustituido o sustituido por uno a dos sustituyentes seleccionados del siguiente grupo: alquilo de C1-C3, flúor, cloro, hidroxilo, ciano, C(O)NH2; fenilo, el cual es insustituido o sustituido por uno a tres sustituyentes…

Preparación farmacéutica que comprende un inhibidor de DPP-IV y otros agentes terapéuticos de la diabetes en forma concomitante o combinada.

(09/07/2014) Un medicamento que comprende un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), una sal del mismo o un solvato del mismo, para uso en el tratamiento de la diabetes de tipo 2, de las complicaciones diabéticas, de la alteración en la tolerancia a la glucosa, de la resistencia a la insulina o de la obesidad, donde dicho medicamento es administrado de manera concomitante con al menos un tipo de otros medicamentos diabéticos seleccionados entre el grupo consistente en una biguanida y un inhibidor de la a-glucosidasa:**Fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 son cada uno un átomo de hidrógeno, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1-3.

Composiciones para utilizar en métodos destinados a tratar la pérdida auditiva.

(02/07/2014) Una composición otoprotectora para utilizar en el mejoramiento de la pérdida auditiva inducida por ruido en un sujeto mamífero, que contiene una cantidad farmacéuticamente eficaz de 2-fenil-1,2-benzoisoselenazol-3(2H)-ona (ebseleno) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: Q1 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; X es C≥O, C≥S, C≥NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, , halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoílo, , amino, aminoalquilo, alquilamino, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfanamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido o alquilcarbonilo; R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi,…

Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.

(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula** O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N; C1 es CR16; C2 es N o CH; D es **Fórmula** en los que D4 es NR, 0, S o CR12; D5 es N o CR2; R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4; Ria es H, CN o alquilo C1-10; alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…

Derivados de pirrolo [2,3-D] pirimidina como inhibidores de proteína quinasas B.

(25/06/2014) El compuesto: (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)piperidina-4-carboxamida: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

Inhibidores de la (ADP-ribosa) polimerasa.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula III o una sal del mismo, donde A1 y A2, junto con los átomos a los que están unidos son pirrol, imidazol, piperidina o pirrolidina; uno de R1A y R1B es H, y el otro es R1, C(O)R1, C(O)NHR1 o C(O)N(R1)2; R1 es R2, R3, R4 o R5; R2 es fenilo; R3 es heteroareno; R4 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R6, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, NR6C(O)R6 o NR6S(O)2R6 independientemente seleccionados; R6 es R7, R8, R9 o R10; R7 es fenilo; R8 es heteroareno; R9 es cicloalquilo o heterocicloalquilo; R10 es alquilo…

Inhibidores de la tirosina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables, donde a es independientemente 0 o 1; b es independientemente 0 o 1; m es independientemente 0, 1, o 2; R1 se selecciona entre arilo, heterociclilo y NR8R910 ; sustituyéndose opcionalmente dicho grupo arilo y heterociclilo con uno a tres sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente entre R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: hidrógeno, halo y alquilo C1-C10; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), arilo, heterociclilo, OH, -O-alquilo C1-6, perfluoroalquilo (C1-C3),…

Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.

(23/06/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 es CR2, y A2 es N o CR2; cada uno de A3, A4, A5 y A6, independientemente, es N o CR3, siempre que no más de dos de A3, A4, A5 y A6 sea N; L1 es -O-, -NR4-, -S-, -C(O)-, -S(O)-, -SO2- o -CR4R4-; L2 es -NR4-; cada uno de A7 y A8, independientemente, es N; D' es un anillo de 5 ó 6 miembros de átomos de carbono que incluye opcionalmente 1-3 heteroátomos seleccionados de O, N y S, y el anillo está opcionalmente sustituido independientemente con un número n de sustituyentes de R1; cada R1,…

Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

Derivados de pirrolina contra la liberación en las células del factor de necrosis tumoral, sus métodos de preparación y sus usos.

(04/06/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o su sal o hidrato farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde uno de A y B representa CO, y el otro de A y B representa CO o CH2; D representa S; R1 representa H, o uno o dos casos iguales o diferentes de F, Br, alquilhidrocarbilo C1-4, OH, O-alquilhidrocarbilo C1- 4, NO2, NHC(O)-alquilhidrocarbilo C14, NH2, NH(alquilhidrocarbilo C1-4) o N(alquilhidrocarbilo C14)2; R2 en cada caso representa F, CF3, H o alquilhidrocarbilo C14; R3 en cada caso representa F, Cl, OH, CH(OH)-alquilhidrocarbilo C14, O-alquilhidrocarbilo C1-4, NHC(O)- alquilhidrocarbilo C1-4, NH2, NH(alquilhidrocarbilo C1-4), N(alquilhidrocarbilo C1-4)2, C(O)O-alquilhidrocarbilo C14, C(O)NH2, C(O)NH(alquilhidrocarbilo C1-4), C(O)N(alquilhidrocarbilo…

Derivados de aminohidrotiazina sustituidos con grupos cíclicos.

(04/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde el anillo A es un grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, donde el grupo heterocíclico aromático que contiene nitrógeno se selecciona de pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridilo, piridazinilo, pirazinilo, triazolilo, triazinilo, tetrazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, indazolilo, indolizinilo, quinolilo, isoquinolilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, purinilo, pteridinilo, benzotriazolilo, benzisoxazolilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzoisotiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, benzotriazolilo, imidazopiridilo, pirazolopiridina, triazolopiridilo, imidazotiazolilo, pirazinopiridazinilo, carbazolilo, acridinilo e imidazoquinolilo, R1…

Inhibidores de la P70 S6 quinasa.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula: en la que: Y es CR6; Z1 y Z2 son independientemente CR3 o N, con la condición de que Z1 y Z2 no sean ambos N; R1 es H o CH3; R2 es fenilo sustituido con un primer sustituyente seleccionado entre halo y trifluorometilo, y además opcionalmente sustituido con un segundo sustituyente en el que dicho segundo sustituyente es halo; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, o alquinilo C2-C6, en el que alquinilo C2-C6 está opcionalmente sustituido con hidroxi; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R6 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de 6,7,8,9-tetrahidro-pirimido{1,2-a}pirimidin-4-ona, su preparación y su aplicación farmacéutica.

(21/05/2014) Productos de fórmula (I): en la que: R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa : o bien simple enlace, bien un radical alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO o -CO-Alk- ; bien un grupo L'-X donde L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre ; estando los radicales arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; estando estos últimos radicales alcoxi,…

Compuestos novedosos para la modulación de la actividad del receptor gamma huérfano (ROR gamma, NR1F3) relacionado con RAR del receptor nuclear huérfano y para el tratamiento de enfermedad autoinmunitaria e inflamatoria crónica.

(21/05/2014) Compuesto representado por la formula **Fórmula** y los enantiOmeros, diastereomeros, tautOmeros, solvatos y sales farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es hidrogeno; alquilo C1.42; alquenilo C1..12; alquinilo C1-12; cicloalquilo C3-10; COO-alquilo Ci_6; C0NR10R11; CN; NR1°R11; un heterociclo saturado de 3-10 miembros que contiene 1 0 2 heteroatomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, 0 y S; un sistema de anillos heteroaromatico mono o biciclico de 5-10 miembros que contiene 1, 2, 3 6 4 heteroatomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, 0 y S; o un sistema de anillos aromatic° mono o biciclico de 6-10 miembros en…

Nuevos derivados de 5,6-dihidro-4-[(difluoroetil)fenil]-4H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina y de 4-(difluoroetil)fenil-6H-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiacepina antifúngicos.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estéreoisomera del mismo, en el que: R1 es hidrógeno, cloro o flúor; R2 es hidrógeno, cloro, flúor o metilo; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; R5 es 1,1-difluoroetilo, y R6 es hidrógeno o flúor; o R5 es hidrógeno o flúor, y R6 es 1,1-difluoroetilo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Inhibidores de cinasa de tipo Polo.

(21/05/2014) Compuesto de fórmula o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-3); R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-3), y alquenilo (C2-3); R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-10) y cicloalquilo (C3-12); m se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4 y 5; al menos un R17 es fluoro y cada uno de los otros R17 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, carboniloxilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, carbamoiloxilo, carbonilo, oxicarbonilo, amido, amino, alquilamino (C1-10), sulfonamido, carboxiamino, ureido, imino, sulfonilo, aminosulfonilo, sulfinilo, alquilo (C1-10), haloalquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10), carbonilalquilo…

Derivados de 2-arilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.

(14/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos, -L-…

Pirrolopirazinas inhibidoras de quinasas.

(14/05/2014) compuesto que tiene la fórmula (I) donde R1a y R1b son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, arilo, heteroarilo, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NWRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra, donde el alquenilo C2-4 puede estar opcionalmente sustituido con Rj, y donde el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más Rk; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo o heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; R3 es hidrógeno,…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(14/05/2014) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo: y incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables.

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -O- o -S-; R'5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R'6 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, ciano, halo, nitro, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, -OR7, -SR7, -NR10R11, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, - NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7,…

Derivados de N-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de cinasas Janus.

(30/04/2014) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo; en la que: X es ciano o halógeno; Y es CH o N; Z es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado o flúor; Ar es arilo C6-14, heteroarilo C1-14, cicloalquil C7-14-arilo condensado, heterocicloalquil C6-14-arilo condensado, cicloalquil C2-14-heteroarilo condensado o heterocicloalquil C2-14-heteroarilo condensado, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 grupos R1 independientemente seleccionados; cada R1 está independientemente seleccionado de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo…

Derivados de di(hetero)arilciclohexano, su preparación, su uso y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula I, en la que Ar1 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar1 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar2 es fenilo, naftilo o heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil…

Derivados de quinazolin-4(3H)-ona usados como inhibidores de PI3 cinasa.

(30/04/2014) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1es H, una cadena de alquilo C1-15 saturada o insaturada, ramificada o no ramificada, en la que opcionalmente uno o más carbonos se sustituye o sustituyen por un heteroátomo seleccionado de O, N, S(O)p, en el que dicha cadena está opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo carbociclilo o un grupo heterocicliclo, teniendo cada grupo arilo, heteroarilo, carbociclilo o heterociclilo: 0 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, -hidroxilo, -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, -alcoxi C2-3-Oalquilo de C1-3, -alquil C2-3-O-alquilo de C1-3, -hidroxialquilo de C1-3, -haloalquilo de C1-6, amino, -mono-alquilo de C1-4- o -dialquil C2-8-amino, -mono-acil C1-4- o -diacil C2-8-amino,…

Derivados de 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirimido[4,5-d]azepin-4-il]-amina como moduladores de TRPV1 para el tratamiento de dolor.

(30/04/2014) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es -H; -NRaRb; -OH; un grupo -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -O-(heterocicloalquilo monocíclico saturado), -O-fenilo, -O-bencilo, -Salquilo C1-6, -S-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S-alquil C1-(cicloalquilo monocíclico saturado), -S- (heterocicloalquilo monocíclico saturado), -S-fenilo, -S-bencilo o -SO2-alquilo C1-6 sin sustituir o sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en sustituyentes -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-4, -NReRf y halo; o un grupo fenilo, cicloalquilo monocíclico o heteroarilo monocíclico sin sustituir o sustituido…

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