CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
3,4-DIHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDINA Y 3,4-DIHIDROPIRAZIN(1 ,2-A)PIRIMIDINA SUSTITUIDAS.
(16/09/2005) Compuesto de estructura general Y es CR8 y Z es N, o Y es N y Z es CR9, R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, OR10, SH, SR10, alquilo de 1 a 12 carbonos, de cadena lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un heterociclilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un grupo arilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, heteroarilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, alquil(C1-6)arilo,…
COMPUESTOS TRIAZOLO COMO INHIBIDORES DE MMP.
(16/09/2005) Un compuesto seleccionado de los que tienen la fórmula (I): La invención se refiere a quinazolinas cicladas de fórmula (I) **(Fórmula)** en donde W representa N o C-R1; en donde R1 se selecciona de: un átomo de hidrógeno, OR5, SR5, en donde R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6) y aril(alquilo C1-C6), alquilo (C1-C6), cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono opcionalmente interrumpido con un heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre y nitrógeno, arilo, heteroarilo y aril(alquilo C1-C6), estando estos grupos opcionalmente sustituidos con (CH2)p-OH o o (CH2)p-NH2, en donde p es un número entero de 0 a 4, ambos inclusive, X representa N o C-R2, en donde R2 se selecciona de: un átomo de hidrógeno,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).
AMIDAS DE ACIDOS TIOCARBOXILICOS AROMATICAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.
(01/09/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DREWES, MARK, WILHELM, HAAS, WILHELM, DOLLINGER, MARKUS, ANDREE, ROLAND, FINDEISEN, KURT, LINKER, KARL-HEINZ, SCHALLNER, OTTO, LENDER, ANDREAS, SANTEL, HANS-JOACHIM.
LA INVENCION TRATA DE NUEVAS AMIDAS AROMATICAS SUSTITUIDAS DE ACIDOS TIOCARBOXILIOCOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON HIDROGENO O DIFERENTES SUSTITUYENTES, Y Z ES UN HETEROCICLILO, HETEROCICLIL-AMINO O HETEROCICLIL-IMINO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, MONO- O BICICLICOS, SATURADOS O INSATURADOS; Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.
DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…
2-ARIL-3-(HETEROARIL)-IMIDAZO(1 ,2-ALFA)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS; Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS ASOCIADOS.
(01/08/2005) Un compuesto de **Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente admisible, en donde (a) R se selecciona del grupo que se compone de NH2, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, hidroxi, alcoxi C1-5, fenilmetilamino, heterociclilmetilo, alquilcarbonilamino C1- 5, y fenilcarbonilamino sustituido, en donde dichos fenilmetilamino y heterociclilmetilo pueden estar sustituidos en su porción fenilo por uno o más miembros seleccionados del grupo que se compone de halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, arilalquil(C1-3)amino , RRNCH=N- y OR, los R, R y R siendo seleccionados, independientemente, de H, alquilo C1-5, fenilmetilo, fenilmetilo sustituido, -alquil-fenilmetilo, -alquil- fenilmetilo sustituido, heterociclilmetilo, y heterociclilmetilo sustituido; y dicho…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA LIBERACION DE CITOQUINAS INFLAMATORIAS.
(01/08/2005) Un compuesto, incluidas todas las formas enantioméricas y diasterioméricas y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la **fórmula** en donde R es: a) hidrógeno; b) O[CH2]kR3; o c) NR4aR4b; R3 es alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido, hidrocarbilo cíclico sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido; el índice k es de 0 a 5; las unidades R4a y R4b son cada una, independientemente entre sí: a) hidrógeno; o b) [C(R5aR5b )]xR6; cada R5a y R5b son, independientemente entre sí, hidrógeno, OR7, N(R7)2, CO2R7, CON(R7)2, alquilo C1- C4 lineal, ramificado o cíclico…
COMPOSICIONES DE PIGMENTOS EXENTAS DE DEFORMACION, LAS CUALES CONTIENEN DIARIL-DICETOPIRROLO-3 , 4C-PIRROLES.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: FLANDRIN, FRANCK REY, HU, GUO-HUA, BUGNON, PHILIPPE, HAO, ZHIMIN.
LA INVENCION TRATA DE LA UTILIZACION DE COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 Y R 4 SON INDE PENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO HIDROGENO, HALOGENO, R 6 , OR SUB,6 O SR 6 , R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO DE C 1 C 12 LINEAL O RAMIFICADO, BENCILO O FENETILO, Y R 6 ES UN GRUPO APOLAR SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES CON HALOGENO O CON ALQUILO DE C 1 - C 6 , O INSUSTITUIDO, CON LA CONDICION, DE QUE SI R 5 ES HIDROGENO, R 1 , R 2 , R 3 O R 4 SON R 6 , OR 6 O SR 6 , COMO ADITIVOS PARA LA PIGMENTACION DE PLASTICOS PARCIALMENTE CRISTALINOS, EN PARTICULAR AQUELLOS QUE SE PUEDEN PROCESAR BIEN EN PROCEDIMIENTOS DE MOLDEO POR INYECCION, CON PIGMENTOS QUE CONTIENEN AL MENOS CADA UNO UN GRUPO EL CUAL PUEDE ESTAR UNIDO O EN CONJUGACION CON LOS PIGMENTOS PREFERIDOS SON PIGMENTOS DE QUINACRIDONA, DE DISAZOCONDENSACION, DE ISOINDOLINONA Y DE PIRROLO[3,4C]PIRROL, EN PARTICULAR DE PIRROLO[3,4C]PIRROL. LAS FORMULACIONES CORRESPONDIENTES Y LOS NUEVOS COMPUESTOS TAMBIEN SE REIVINDICAN. DE ESTA MANERA SE PUEDE EVITAR LA DEFORMACION.
USO DE 5.TIO.,SULFINIL- Y SULFONILPIRAZOLO 3,4-B)-PIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DEPENDIENTE DE LA CICLINA.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 es hidrógeno, alquilo inferior, Cl; Cada R2 y R4 es, de manera independiente, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; y n es 1, y en el que el término alquilo o alq se refiere a un radical derivado de un alcano monovalente (hidrocarburo) que contiene entre 1 y 12 átomos de carbono, el término alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLO-(4,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS Y SUS INTERMEDIOS.
(16/07/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, LEVETT, PHILIP CHARLES.
Se proporciona un procedimiento para la preparación de un compuesto de formulas (IA) (sidenafil/ Viagra Tm{sup,TM}) y (IB) *fórmula (IA)*, *fórmula (IB)*, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IIA) y (IIB) respectivamente en presencia de {sup,-}OR, en la que R es CH{sub,2}CH{sub,3} en el caso de la formación del compuesto (IA) y R es CH2CH2CH3 en el caso de la formación del compuesto (IB), en la que X es un grupo saliente: *fórmula (IIA)*, *fórmula (IIB)*.
5-HALOGEN-6-FENIL-7-FLUOROALQUILAMINO-TRIAZOLOPIRIMIDINAS UTILES COMO FUNGICIDAS.
(16/07/2005) 5-halógeno-6-fenil-7-fluoralquilamino- triazolpirimidinas de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, fluor, alquilo C1-C10, alquenilo C2- C10, alquinilo C2-C10, alcadienilo C2-C10, en donde las cadenas carbonadas de estos radicales pueden estar insustituidas o parcial o totalmente halogenadas o pueden portar de uno a tres grupos Ra, Ra es ciano, nitro, hidroxilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo , cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, halalcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)carbonilo , alquil(C1-C6)tio, alquil(C1- C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alquenilo C2-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C3-C6 y alquilendioxi C1-C4, que pueden estar halogenados; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alcadienilo…
ARILHETEROCICLOS CON ACTIVIDAD HERBICIDA.
(16/07/2005) Arilheterociclos que presentan la fórmula general (I): en la que: - Y representa un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro, flúor o bromo; un radical alquilo o haloalquilo C1-C4 lineal o ramificado, un alcoxi o haloalcoxi C1-C4 lineal o ramificado; o un alquiltio o haloalquiltio C1-C4 lineal o ramificado; - Z representa un átomo de oxígeno; - Q representa uno de los siguientes radicales (como se representa en las siguientes fórmulas generales): en las que: - R representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo o haloalquilo C1-C6 lineal o ramificado; - R1, R3 y R4 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical metilo; - R2 es hidrógeno; - R5 y R6 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C4 lineal o ramificado; o,…
NUEVAS CICLOHEXENIL-FENIL-DIAZEPINAS MODULADORAS DE LOS RECEPTORES DE VASOPRESINA Y OXITOCINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, TRYBULSKI, EUGENE, JOHN, SANDERS, WILLIAM, JENNINGS.
Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, ciano, trifluorometilo, hidroxi, amino, alquilamino (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -OCF3, -(alcoxi C1-C6)carbonilo, -NHCO[alquilo (C1-C6)], carboxi, -CONH2, -CONH-alquilo (C1-C6) o -CON[alquilo (C1-C6)]2; R3 es un sustituyente seleccionado a partir de hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxi, amino, alquilamino (C1-C6), -CO-alquilo(C1-C6) o halógeno; R4 está formado por el grupo B-C en el que B se selecciona a partir del grupo **(Fórmula)**.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(16/07/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, HEATH, WILLIAM, FRANCIS, HEATH, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, PAAL, MICHAEL, RUTHER, GERD, SCHOTTEN, THEO.
LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE ISOZIMA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA PROPORCIONA UN METODO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA ORES SELECTIVOS DE ISOZIMA DE BETA TOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA DIABETES MELLITUS Y SUS COMPLICACIONES, ASI COMO OTROS ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON UNA ELEVACION DE LOS ISOZIMAS BETA - 1 Y BETA - 2.
PIRROLOCARBAZOLES FUSIONADOS.
(16/07/2005) Una composición farmacéutica constando de un pirrolocarbazol fusionado de fórmula G **(Fórmula)** en donde: a) cada E1 y E2, independientemente, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman 1) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 6 miembros en el que uno a tres átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de nitrógeno; o 2) un anillo aromático carbocíclico insaturado de 5 miembros en el que i) un átomo de carbono está reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; o ii) dos átomos de carbono están reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, o un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno, b) A1 y A2 juntos representan O, y B1 y B2 juntos representan O; c) R1 es H, alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o arilo C6-10, arilalquilo C7-14, heteroarilo, o heteroarilalquilo; COR9, donde R9 es alquilo de 1-4 carbonos(inclusive)o…
4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.
(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.
Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.
(16/07/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo A es un grupo en el que uno o más de X1, X2, X3 y X4 son nitrógeno, y los otros son CR5, en el que los valores de R5 pueden ser iguales o diferentes; R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, N- (alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N, N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, N-(alquil C1-6)-sulfamoílo o N, N- (alquil C1-6)2sulfamoílo; en la que R1 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más R6; R2 y R5 se seleccionan, independientemente entre sí, de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi,…
NUEVAS IMIDAZOTRIAZINONAS Y SU USO.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BISCHOFF, ERWIN, NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, DEMBOWSKY, KLAUS, PERZBORN, ELISABETH, LAMPE, THOMAS, SCHMIDT, GUNTER, ES-SAYED, MAZEN, HANING, HELMUT.
Imidazotriazinonas de la siguiente fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa alquilo (C1-C6), R2 representa cicloalquilo (C3-C8) o alquilo (C1-C12), R3 representa alquilo (C1-C6), R4 representa un resto de fórmula -NH-CO-NR17R18, en la que R17 y R18 son iguales o distintos y significan hidrógeno o alquilo (C1-C6) que, dado el caso, está sustituido con hidroxi o con un resto de fórmulas **(Fórmulas)** o -NR 19 R 20 , en la que R 19 y R 20 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo o alquilo (C1-C6), o R 17 y R 18 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de fórmulas **(Fórmulas)** en las que R 21 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), a significa bien 1 ó 2, R 22 significa hidroxi o alquilo (C1-C6) que, dado el caso, está sustituido con hidroxi, o R 17 y/o R 18 significan arilo (C6-C12) que, dado el caso, está sustituido con halógeno, trifluoroetilo o con -SCF3.
DERIVADOS DE TETRAHIDROÑ-HETEROCICLOACEPINIL PIRIMIDINA.
(16/07/2005) Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 significa oxígeno, hidroxi, alcoxi C1-C7 o 2, 2, 2- trifluoroetoxi; R2 significa nitro o ciano; R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, oxígeno, alcoxi C1- C7, amino, alquil-amino C1-C7 o hidroxi-alquil-amino C1- C7; R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, o está ausente, si el átomo de nitrógeno adyacente ya es el origen de tres enlaces como N= o =N-; R5, R6, R9 y R10 significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; significa R7, R8, R11 o R12 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C7, o hidroxi; R13 y R14 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R15 y R16 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R17 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi o amino; R18…
DERIVADOS DE N-ACILAMINAS CICLICAS.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI, BANYU PHARAMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la **fórmula** en la que Ar representa un grupo fenilo; R1 representa un grupo ciclopentilo que al menos tiene un átomo de flúor en cualquier posición sustituible; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B; y R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático de C1-C6 que puede estar sustituido por un grupo alquilo de C1-C6; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo denotado por =A2- NH-B; o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un grupo heterocíclico alifático de C2-C8 que contiene nitrógeno, que contiene un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6, o un grupo carbocíclico alifático de C3-C8 que tiene en el anillo un grupo denotado por (A1)m-NH-B que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B.
COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE NITROIMIDAZOL Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(01/07/2005). Solicitante/s: PATHOGENESIS CORPORATION. Inventor/es: BAKER, WILLIAM, R., SHAOPEI, CAI, KEELER, ERIC, L.
SE DESCRIBEN UN METODO, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MICROBIOS PATOGENOS IN VITRO Y PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS PATOGENAS, TALES COMO LAS INFECCIONES MICOBACTERIANAS, DE CLOSTRIDIUM, CRYPTOSPORIDIUM Y HELICOBACTER IN VIVO, UTILIZANDO COMPUESTOS BICICLICOS DE NITROIMIDAZOL. LOS METODOS, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, CLOSTRIDIUM DIFFICILE, CRYPTOSPORIDIUM PARVUM, Y HELICOBACTER PYLORI, Y SE PUEDEN UTILIZAR SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.
DERIVADOS NOVEDOSOS DE INDOL-2, 3-DION-3-OXIMA.
(01/07/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL 2,3 DIONA 3 OXIMA CAPACES DE ANTAGONIZAR EL EFECTO DE AQUELLO AMINOACIDOS EXCITADORES, COMO EL GLUTAMATO. MAS CONCRETAMENTE, ESTOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL 2,3 DIONA 3 OXIMA DE LA INVENCION POSEEN UNA ESTRUCTURA DEFINIDA POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R3 CORRESPONDE A UN "HET" O A UN GRUPO CON LA FORMULA (II), EN LA QUE "HET" CORRESPONDE A UN ANILLO HETEROCICLICO O MONOCICLICO, SATURADO O INSATURADO, DE 4 A 7 MIEMBROS, Y EN EL QUE R31 , R32 Y R33 CORRESPONDAN INDEPENDIENTEMENTE A UN HIDROGENO, UN ALQUILO O UN HIDROXIALQUILO, Y AL MENOS UNOS DE LOS GRUPOS R31 , R32 Y R33 CORRESPONDA INDEPENDIENTEMENTE A UN (CH2) N R34 ; DE FORMA QUE R34 CORRESPONDA A UN HIDROXILO, CARBOXILO,…
PIRAZOLO(3-4-D)PIRIMIDIN-4-ONAS 6-SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA DEPENDIENTES DE CICLINA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., SHERK, SUSAN, R.
Un compuesto de fórmula (I) o su tautómero, **fórmula** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q se selecciona entre el grupo: H, OH, CH3, y CH2CH3; Y se selecciona entre el grupo: F, Cl, Br, y I; Z se selecciona entre el grupo: N, y CR6; R1 se selecciona entre el grupo: fenilo, tropona, naftilo, y un heterociclo aromático de 5-10 miembros que contiene entre 1-4 heteroátomos seleccionados entre O, N, y S, y R1 está sustituido con 0-3 R7; R2 se selecciona entre el grupo: alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, S-alquilo C1-3, O-alquilo C1-3, NH2, NH-alquilo C1-3, N(alquilo C1-2)2, OCF3, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo, 1- metilciclopropilo, 1-metilciclobutilo, CH2CN, CH2OH, CH2OCH3, CH2NH2, CH2NHalquilo C1-3, CH2NMe2, CF3, CHO, OCH2CH2OH, OCH(Me)CH2OH, OCH2CH(Me)OH, OCH2CH2NMe2, y CHF2.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES DE ANTIBIOTICOS A BASE DE CARBAPENEMO.
(01/07/2005) Un procedimiento para convertir un aducto monosódico de carbapenemo inestabilizado en un aducto de dióxido de carbono de carbapenemo estabilizado para el tratamiento de infecciones bacterianas en pacientes mamíferos: **(Fórmula)** que comprende las etapas de: a. preparar una solución de hidróxido de 10ºC; sodio de 1 a 3 N, enfriando la solución a una temperatura de entre 0º a b. cargar entre un 40 a un 60% en peso, en función del 100% en peso del peso total de lote, de Agua para Inyección en un mezclador que tenga medios para mezclar y enfriar el agua a una temperatura de entre 0º a 10ºC; c. cargar 1 mol equivalente de carbonato/beta-lactama activa, en el que el carbonato se selecciona entre bicarbonato de sodio, carbonato de sodio y mezclas…
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, SZCZEPANSKI, HENRY, WENDEBORN, SEBASTIAN.
Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde R1 y R3, independientemente entre sí, significan etilo, etilo halogenado, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono; Q significa un grupo **(Fórmulas)**.
6(4)-BENCILOXIPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SER ARCH DEVELOPMENT CORPORATION THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION, INC. Inventor/es: MOSCHEL, ROBERT, C., PEGG, ANTHONY, E., DOLAN, EILLEEN, M., CHAE, MI-YOUNG.
Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R1 es NO2 o NO, y R2 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1C4, hidroxialquilo C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, trifluorometiltio, tioacilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi , aciloxi C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, dialquilamino C1-C4, trifluorometilamino, ditrifluorometilamino , aminometanosulfonilo , alquilcabonil C1-C4amino, aminotrifluorometilcarbonilo , formilamino, nitro, nitroso, alquildiazo C1-C4, arildiazo C5-C6, trifluorometilo, haloalquilo C1-C4, cianoalquilo C1-C4, ciano, alquiloxicarbonil C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4, fenilo, fenilcarbonilo, formilo, alcoximetil C1C4, fenoximetilo, vinilo C2-C4, etinilo C2-C4 y -SOnR en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y R es hidrógeno, alquilo C1-C4, amino o fenilo.
DERIVADOS DE PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDINA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable, o un solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, en la que R1 es alquilo C1 a C6 o alquenilo C3 a C6, cicloalquilo C3 a C6 o cicloalquenilo C4 a C6, pudiendo ser dicho grupo alquilo de cadena lineal o ramificada, y en la que cuando R1 es alquilo C1 a C3, dicho grupo alquilo está sustituido con; y en la que cuando R1 es alquilo C4 a C6, alquenilo C3 a C6 o cicloalquilo C3 a C6, dicho grupo alquilo, alquenilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con; uno o más sustituyentes seleccionados entre: hidroxi; alcoxi C1 a C4; cicloalquilo C3 a C6; fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1 a C3, alcoxi C1 a C4, haloalquilo C1 a C4, haloalcoxi C1 a C4, halo, CN, NO2, NHR11, NHCOR12, NHSO2R12, SO2R12,…
DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, LEWIS, RICHARD THOMAS, CASTRO PINIERO, JOSE LUIS.
Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que Y representa hidrógeno y Z representa fluoro, o Y representa fluoro y Z representa hidrógeno o fluoro; y Rl representa metilo o etilo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE AGENTES NEURORRECEPETORES MARCADOS CON YODO RADIOACTIO.
(01/06/2005). Solicitante/s: MAP MEDICAL TECHNOLOGIES OY. Inventor/es: HILTUNEN, JUKKA, NIKULA, TUOMO.
La presente invención se refiere a un procedimiento para producir agentes neuroreceptores radioiodados con rendimientos mejorados. En el citado procedimiento el grupo trialquiltin del precursor del agente neuroreceptor se reemplaza mediante radioioduro en presencia de un agente oxidante, preferentemente Cloramina T en un medio de pH ajustado mediante un sistema de tampón que incluye ácidos inorgánicos o orgánicos y sus sales. El producto final es subsecuentemente separado de los subproductos empleando procedimientos de separación cromatográficos tales como la cromatografía líquida de alta prestación (HPLC), en la que la fase disolvente móvil incluye una mezcla de etanol y agua con un pH entre 1-6. La mejora del rendimiento se obtiene evitando la formación de subproductos volátiles y empleando un sistema disolvente no tóxico en los procedimientos de separación cromatográficos que simplifica el procesamiento corriente abajo de los productos finales.
DERIVADOS DE LA AZAINDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LUIS, MIGUEL, PUIG DURAN, CARLOS, CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU, PRIETO SOTO, JOSE, MANUEL.
Derivados de la azaindolilpiperidina como agentes antihistamínicos antialérgicos, que tienen la fórmula general **FIGURA** a procedimientos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su uso en terapia.
COMPUESTOS AMINOMETIL-PIRROLOQUINAZOLINA QUE PUEDEN SER UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TROMBINA.
(01/06/2005) Un compuesto de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por arilo, heteroarilo y cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, arilo, heteroarilo, amino, amido, amidino, guanidino, hidroxi, nitro y ciano; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril(C1-C8)alquilo; como alternativa, cuando se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, R2 y R3 pueden formar, junto con el nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros saturado o parcialmente saturado; n es un entero seleccionado…
NUEVOS DERIVADOS DE CICLOALCANODIONAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES FARMACOLOGICAS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPA SCHWARZ PHARMA SL. Inventor/es: DEL RIO ZAMBRANA, JOAQUIN, FRECHILLA MANSO, DIANA, BENHAMU SALAMA, BELLINDA, FUENTES CUBERO, JOSE, ANGEL, DELGADO WALLACE, MERCEDES, LOPEZ RODRIGUEZ,M. LUZ.
Nuevos derivados de cicloalcanodionas, procedimiento para su preparación y sus aplicaciones farmacológicas Nuevos derivados de cicloalcanodionas que son agonistas del subtipo de receptor de serotonina (5-hidroxitriptamina , 5-HT) 5-HTIA y que, consiguientemente, son útiles en el tratamiento de estados patológicos para los que está indicado un agonista de estos receptores. Particularmente, son útiles como agentes neuroprotectores, de especial interés en el tratamiento y profilaxis del daño cerebral producido por el ictus isquémico o traumático. De forma general, dichos derivados de cicloalcanodiona corresponden a la **fórmula**.
