CIP-2021 : A61K 31/4162 : condensados con sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4162 · · · · · condensados con sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.
(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN;
el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula**
Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo;
Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN;
B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2;
D es NR1, O, un enlace,…
Pirrolopyrazolas como bloqueadores de canales de calcio de tipo N.
(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, C1-4alcoxi, 2,2-difluoroetoxi, di(C1-4alquilo)amino, trifluorometoxi, flúor, y trifluorometilo;
R2 es hidrógeno; o, R2 se puede tomar con R1 y el anillo de fenilo al que R1 y R2 están unidos para formar 2,3- dihidrobenzofurano-7-ilo o 1,3-benzodioxol-4-ilo;
R3 es hidrógeno, metilo, metoxi, cloro, o fluoro;
Q se selecciona del grupo que consta de Q1, Q2, y Q3;**Fórmula**
donde
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, fluoro, y cloro;
R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, cloro, y di(C1-4alquilo)amino;
G se selecciona del grupo que consiste…
Composiciones y métodos para modular receptores X farnesoides.
(14/09/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
R0 es el Anillo A o alquilo C1-6;
el Anillo A es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y
dicho Anillo A está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2;
el Anillo B es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y
dicho Anillo B está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2;
X es -(CR4R5)-;
Y es -O-, -(CR4R5)-, o *-O(CR4R5)-, en la que "*" indica el punto de unión de Y al anillo que contiene…
Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde:
- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo,
- R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4,
N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,
R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8,…
Derivados de heterociclo bicíclico para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
A es**Fórmula**
R1 es alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; o halógeno;
R1a es H, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;
X es N o CH;
R2 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11 o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde…
Derivados de pirazolopirrolidina y su uso en el tratamiento de enfermedades.
(13/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el anillo C se selecciona a partir de**Fórmula**
i. y ii. ;
A se selecciona a partir de**Fórmula**
B se selecciona a partir de**Fórmula**
R3 se selecciona a partir de H, metilo, etilo, - CH2F, - CF3, isopropilo, - OH, etoxilo, metoxilo, ciclopropilo, - CH2OCH3 y - CH2OH;
R4a se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - C(O)- NH(CH3), - C(O)- N(CH3)2,**Fórmula**
R4b se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - (CH2)2- O- CH2- CF3, - (CH2)- CH(OH)- CF3,, - C(O)- NH(CH3), - C(O)-…
Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de BET y su uso en el tratamiento de enfermedades.
(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLD, GUIDO, GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde:
A se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
B es:
**(Ver fórmula)**
C es:
**(Ver fórmula)**
R1 es metilo opcionalmente sustituido con uno o dos fluoro;
R2 se selecciona de cloro y fluoro;
R3 se selecciona de alquilo (C1-C4) y ciclopropilo; y R4 se selecciona de alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); halo-alquilo (C1-C4) sustituido con -OH; o
**(Ver fórmula)**
o
R3 es:
**(Ver fórmula)**
y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H;
R6 se selecciona de metilo, metoxi, -NH2 y -NH-C(O)-alquilo (C1-C4),
R7 es metoxi;
y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.
PDF original: ES-2656471_T3.pdf
Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.
(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., PINTO, DONALD, J., P., YANG, WU, WEXLER, RUTH, R., CORTE,JAMES,R, ZHU,YEHENG, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, ORWAT,MICHAEL J, DILGER,ANDREW K, DE LUCCA,INDAWATI, PABBISETTY,KUMAR BALASHANMUGA.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH;
R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula**
R4 se selecciona independientemente de H y F; y
R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.
PDF original: ES-2655884_T3.pdf
Compuestos de benzoxazepina como inhibidores de la PI3K y métodos de uso.
(23/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PRICE, STEPHEN, OLIVERO, ALAN, G., JONES,MARK, WANG,LAN, HEALD,Robert, DO,Steven, STABEN,STEVEN, FOLKES,ADRIAN J, NDUBAKU,CHUDI, BLAQUIERE,NICOLE, DUDLEY,DANETTE, HEFFRON,TIMOTHY, KOLESNIKOV,ALEKSANDR.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**.
PDF original: ES-2570569_T3.pdf
Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula : **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde:
- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo,
- R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NR2, NRalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OR, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,…
(20/11/2015) Derivados de etinilo de la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es N o C-R1;
Y es N o C-R2;
Z es CH o N;
R4 es un sustituyente aromático de 6 eslabones que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y NRR';
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, hidroxialquilo C1-4, cicloalquilo C1-4 o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi C1-4,
R2 es hidrógeno, CN, alquilo C1-4 o heterocicloalquilo;
R y R' son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-4,
o a una sal farmacéuticamente…
NUEVAS CROMENOQUINONAS MODULADORAS DE RECEPTORES CANNABINOIDES CB2 CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(20/10/2015) Nuevas cromenoquinonas moduladoras de receptores cannabinoides CB2 con actividad antitumoral.
La presente invención proporciona nuevos cannabinoides derivados de cromenopirazol-orto-quinona representados por la fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso como moduladores del receptor cannabinoide CB2, por lo que son especialmente útiles para el tratamiento del cáncer y de los tumores malignos.
NUEVAS CROMENOQUINONAS MODULADORAS DE RECEPTORES CANNABINOIDES CB2 CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(24/09/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, GOYA LAZA,María del Pilar, GÓMEZ CAÑAS,María, BLASCO BENITO,Sandra, SÁNCHEZ GARCÍA,María Cristina, FERNÁNDEZ RUÍZ,José Javier.
La presente invención proporciona nuevos cannabinoides derivados de cromenopirazol-orto-quinonarepresentados por la Fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso como moduladores del receptor cannabinoide CB2, por lo que son especialmente útiles para el tratamiento del cáncer y de los tumores malignos.
(17/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
G es R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, Ar1, Ar2 o Ar3;
R0, R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, ciano, cianometilo, nitro, difluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometilo, azido, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; en el que
dichos grupos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 están opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, CN, cianometilo, nitro, fenilo, difluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometilo;
dichos grupos alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C4 están opcionalmente…
Derivados de indazol, benzoxazol y pirazolopiridina como inhibidores de la cinasa p38.
(29/04/2015) Un compuesto, incluyendo enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, teniendo dicho compuesto la fórmula XVII:**Fórmula**
donde
Y es O, NR2;
W es CR3;
R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido;
R2 es H, OH, un grupo protector de amino, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn-SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxi, heteroalcoxi, Zn-cicloalquilo, en donde dicho cicloalquilo está saturado o parcialmente insaturado, Zn-heterocicloalquilo en donde dicho heterocicloalquilo está saturado o parcialmente…
Pirrolo[1,2-b]pirazol piridinoquinoleino substituido monohidrato como inhibidor del TBF-beta.
(22/04/2015) 2-(6-metil-piridin-2-il)-3-[6-amido-quinolein-4-il)-5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-b]pirazol monohidrato en una forma cristalina.
Moléculas que inhiben una ruta metabólica que implica la proteína tirosina quinasa Syk y procedimiento de identificación de dichas moléculas.
(25/02/2015) Molécula que se une a la proteína tirosina quinasa Syk en una cavidad tridimensional que comprende el resto arginina situado en la posición 68 y los dos restos ácido glutámico situados en las posiciones 121 y 155 de la proteína tirosina quinasa Syk humana, cuya secuencia se define en la SED ID Nº 1, y (b) que puede inhibir al menos 5 en un 10 % in vitro la unión de (i) el fragmento de anticuerpo G4G11 (SEC ID Nº 2), o bien,
(ii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a la tirosina quinasa Syk humana en un epítopo que comprende al menos uno de los restos 65 a 74 de la secuencia de aminoácidos de la proteína tirosina quinasa Syk humana (SEC ID Nº 1), o bien,
(iii) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une con la proteína tirosina quinasa…
(07/01/2015) Compuesto de fórmula general Ia**Fórmula**
en la que
p es 1;
n es 1 o 2;
R1 se selecciona de alquilo C1-4 lineal o ramificado; o arilo opcionalmente al menos monosustituido;
R2 se selecciona de H; OH o grupo O-alquilo C1-4 lineal o ramificado;
R3 se selecciona de hidrógeno; un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido;
mientras que R4 se selecciona de hidrógeno; o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente al menos monosustituido;
o
R3 y R4 forman junto con el nitrógeno de conexión un grupo heterociclilo saturado de 5 o 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido;
opcionalmente…
Composición y método de tratamiento de deficiencias cognitivas en individuos con síndrome de Down.
(10/12/2014) Un compuesto que tiene selectividad funcional de agonista inverso para receptores GABAA que contienen la subunidad α5 para utilización como medicamento para el tratamiento o alivio de la gravedad de deficiencias cognitivas en individuos que padecen síndrome de Down, en donde el compuesto tiene una de las estructuras siguientes:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster escindible in vivo o un conjugado de glucósido enzimáticamente lábil o uno de sus ésteres de aminoácido.
Derivados de 2-piridin-2-il-pirazol-3(2H)-ona, su preparación y su aplicación en terapéutica.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
n es igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
m es igual a 0, 1 o 2;
o es igual a 0 o 1;
X representa un grupo -CH2, -CH(R')-, -N(R')- o un heteroátomo seleccionado entre un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, entendiéndose que R' representa un grupo alquilo(C1-C5), alcoxi(C1-C5), -CH2-arilo, -C(O)R5 o -COOR5 con R5 tal como se define posteriormente;
R1 representa un grupo oxo, un grupo -COOR5, un grupo -W-OH o un grupo -W-NR5R6, con W, R5 y R6 tal como se definen posteriormente; y
R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre (i) los grupos alquilo(C1-C5), (ii) los grupos alcoxi(C1-C5), (iii) los grupos -COOR5, (iv) los…
Derivados de indazol como inhibidores de la cinasa para el tratamiento del cáncer.
(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):
en el que:
Ar es arilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos independientemente entre halOgeno,
alquenilo, alquinilo, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, 0R7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, R8R9N-alquilo C1-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo y arilo, en los que:
R4 es hidrOgeno, alquenilo, alquinilo, NR5R6, 0R7, SR7, R8R9N-alquilo Ci-C6, R80-alquilo C1-C6, un alquilo Ci-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido adicionalmente, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo o arilo;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo,…
Composiciones para utilizar en métodos destinados a tratar la pérdida auditiva.
(02/07/2014) Una composición otoprotectora para utilizar en el mejoramiento de la pérdida auditiva inducida por ruido en un sujeto mamífero, que contiene una cantidad farmacéuticamente eficaz de 2-fenil-1,2-benzoisoselenazol-3(2H)-ona (ebseleno) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Inhibidores de la p38 y procedimientos de utilización de los mismos.
(14/05/2014) Compuesto para su utilización en terapia, incluyendo dicho compuesto enantiómeros resueltos, diastereómeros, solvatos y sus sales farmacéuticamente aceptables, que presenta la fórmula:
en la que
Y es CR1, O, o NR2;
W es CR3, N, NR4, S u O, siempre que W sea NR4, u O cuando Y es CR1 y W sea CR3 o N cuando Y es NR2; R3 es H, NH2, F, Cl, metilo o metilo sustituido;
R4 es H, o metilo o metilo sustituido;
R1 y R2 son independientemente H, OH, un grupo protector de amina, Zn-NRaRb, Zn-NRa(C≥O)Rb, Zn-SO2Ra, Zn- SORa, Zn-SRa, Zn-ORa, Zn-(C≥O)Ra, Zn-(C≥O)ORa, Zn-O-(C≥O)Ra, alquilo, alilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, alcoxilo, heteroalcoxilo,…
CROMENOPIRAZOLDIONAS COMO DERIVADOS CANNABINOIDES DE QUINONAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(23/01/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, FERNANDEZ RUIZ,JAVIER, GOMEZ RUIZ,MARIA, MORALES LÁZARO,Paula, GOYA LAZA,María del Pilar, DÍAZ LAVIADA MARTURET,Inés, VARA CIRUELOS,Diana, GÓMEZ CAÑAS,María.
La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula general (I), O un tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, profármaco osolvato del mismo, donde R.
Compuestos de benzoxazepina inhibidores de la PI3K y su utilización en el tratamiento de cáncer.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I:
estereoisómeros, isómeros g 5 eométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en laque:
Z1 es CR1 o N;
Z2 es CR2 o N;
Z3 es CR3 o N;
Z4 es CR4 o N;
B es un anillo pirazolilo, imidazolilo o triazolilo fusionado con el anillo de la benzoxazepina y elegido entre lasestructuras:**Fórmula**
Derivados de la piperidina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(11/12/2013) Un derivado de la piperidina pirazolo según la Fórmula (I):**Fórmula**
En donde R1 es seleccionado de H; opcionalmente sustituido alcoxicarbonilo; opcionalmente sustituido C1-C6 alquilo; opcionalmente sustituido C2-C6 alquenilo; opcionalmente sustituido C2-C6 alquinilo;
opcionalmente sustituido alcoxi; opcionalmente sustituido alcoxi C1-C6 alquilo; opcionalmente sustituidoaminoalquilo; opcionalmente sustituido acilo; opcionalmente sustituido arilo; opcionalmente sustituido C1-C6alquil arilo; opcionalmente sustituido aril C1-C6 alquilo; opcionalmente sustituido heteroarilo; opcionalmentesustituido C1-C6 alquil heteroarilo; opcionalmente sustituido heteroaril C1-C6 alquilo; opcionalmentesustituido C2-C6 alquenil arilo; opcionalmente…
Compuestos de 1H-tieno[2,3-c]-pirazol útiles como inhibidores de cinasas.
(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
A es un anillo arilo, en el que el sustituyente -NHZR5 está en la posición orto con respecto al conector CONH;
R1 y R2 son iguales o diferentes e, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupoalquilo C1-C3 lineal o ramificado,
R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R4 es un hidrógeno o un grupo seleccionado de (1-metil-piperazin-4-il) y (pirrolidin-1-il)metil;
Z es un enlace directo o >C≥O;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, arilo, heteroarilo…
Biciclopirazoles activos como inhibidores de cinasa.
(23/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R se selecciona del grupo consistente en arilo y heteroarilo halosustituido;
R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno independientemente del grupoconsistente en hidrógeno y metilo;
A se selecciona del grupo consistente en: **Fórmula**
Carbonilamino pirrolopirazoles, potentes inhibidores de quinasa.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula III**Fórmula**
en la que:
B es -O-,
R1 está seleccionado de alquilo C1-C8, heterociclilo de 3-10 miembros y R1 está opcionalmente sustituidoadicionalmente por 1-6 grupos seleccionados de haluro, hidroxilo, -CN, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -(alcoxilo C1-C3), -NH2, alquil C1-C3 amino;
cada R2 es metilo y R3 es metilo;
R8 está seleccionado de -CH2-N-(CH3)2, -CH2-NH-CH3 y -CH2-NH2; y
R9 es fenilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Intermedios para derivados de tienopirazol que tienen actividad inhibitoria de PDE 7.
(11/09/2013) Un compuesto seleccionado entre:
5-Cloro-1-ciclohexil-3-metil-1H-pirazol-4-carboaldehído;
5-Cloro-1-ciclopentil-3-metil-1H-pirazol-4-carboaldehído;
5-Cloro-1-cicloheptil-3-metil-1H-pirazol-4-carboaldehído
;5-Cloro-3-metil-1-tetrahidro-2H-piran-4-il-1H-pirazol-4-carboaldehído; y
5-Cloro-3-metil-1-tetrahidro-2H-piran-3-il-1H-pirazol-4-carboaldehído.
Indoles (4,5-dihidro) indoles tricíclicos.
(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo;
R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido;
R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes;
R4 es átomo de…
Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa-IV para el tratamiento o prevención de diabetes.
(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
V está seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes R1;
cada R1 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en:halógeno,
ciano,
hidroxi,
alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno a cinco átomos de flúor yalcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con uno a cinco átomos de flúor;cada R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste enhidrógeno,
halógeno,
ciano,
alcoxi C1-10, en el que el alcoxi…
