674 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sales del mismo, en la que: el Anillo B es fenilo o tienilo; el Anillo A es:**Fórmula** en las que A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb; R3 es H o -CH2C(O)OH; R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3; Q es:**Fórmula** en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3; (ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…

Derivados de pirido-carboxamidas tricíclicas como inhibidores de ROCK.

(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde A1 y A2 son CR1; A3 se selecciona independientemente entre N y CR1; B se selecciona independientemente entre -O-, -CR3R4O-, -OCR3R4-, -NRa-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)NRa-, -NRaC(O)- y -S-; L se selecciona independientemente entre -(CR6R7)q, -(CR6R7)sNR5(CR6R7)q-, -(CR6R7)sO(CR6R7)q- y -(CR6R7)sC(O)(CR6R7)q-; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(≥O)N RaRa, - (CH2)rC(≥O)(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)rOC(≥O)NRaRa, - (CH2)rNRaC(≥O)NRaRa,…

Derivados tricíclicos de pirido-carboxamida como inhibidores ROCK.

(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que B se selecciona independientemente de -CR3R4O-, -OCR3R4-; L se selecciona independientemente de -(CR6R7)q-, NR5(CR6R7)q- y -O(CR6R7)q-; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y -(CH2)rORb; R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4; R5 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-4 sustituido…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituida como inhibidores del factor XIa.

(04/05/2016) Compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, un sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; R1, en cada aparicion, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(≥NH)NH2; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p, en donde dicho heterociclo esta sustituido con 1-2 R2a; R2a, en cada aparicion, se selecciona…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m, y NR8; en donde m es 0, 1 o 2, y R8 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo; R1 es isoquinolinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R7; R2 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb, en donde el alquilo, el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos…

Compuestos de piridilo sustituidos con tiazolilo o tiadiazolilo útiles como inhibidores cinasa.

(13/04/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es N o C-R7; R es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(-O)-R1, -NR11C(≥O)NR11-R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2-R1, o -NR11-R1; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que…

Compuestos de benzotiazol y azabenzotiazol útiles como inhibidores de cinasas.

(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es -NHCH3, -NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NH(CH2)2CH3, -NH(CH)2OCH3, -NH(CH2)2N(CH3)2, (R)-NH CH(CH3)CH2CH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH3, (R)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (R)- tetrahidrofuran-3-ilamino, (S)-tetrahidrofuran-3-ilamino, 4-morfolinoetilamino, 4-morfolinopropilamino, 1- piperidinoetilamino, 1-piperidinopropilamino o ciclopropilamino; R2 es hidrógeno; y A es**Fórmula** en la que R3 es flúor en la posición orto; R6 es amino, amino sustituido con 1 o 2 de los siguientes: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con de 1 a 4 grupos hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, antracenilo…

Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/04/2016). Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., PINTO, DONALD, J., P., YANG, WU, WEXLER, RUTH, R., CORTE,JAMES,R, ZHU,YEHENG, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, ORWAT,MICHAEL J, DILGER,ANDREW K, DE LUCCA,INDAWATI, PABBISETTY,KUMAR BALASHANMUGA. Clasificación: A61P7/02, A61K31/4162, C07D471/18.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula** el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH; R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula** R4 se selecciona independientemente de H y F; y R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.

PDF original: ES-2655884_T3.pdf

Proteínas de armazón a base de fibronectina que tienen estabilidad mejorada.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: CAMPHAUSEN,RAY, O'LOUGHLIN,JOHN, YEUNG,BERNICE, ZHANG,YIHONG. Clasificación: C07K16/28, C07K14/78.

Un dímero de proteínas a base de fibronectina que comprende un primer décimo dominio de fibronectina de tipo III (10Fn3) y un segundo dominio 10Fn3, en donde cada uno de entre el primer dominio 10Fn3 y el segundo dominio 10Fn3: (i) comprende un bucle AB, un bucle BC, un bucle CD, un bucle DE, un bucle EF y un bucle FG, teniendo al menos un bucle seleccionado entre el bucle BC, DE y FG una secuencia de aminoácidos modificada con respecto a la secuencia del bucle correspondiente del dominio 10Fn3 humano que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1; (ii) comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 60 % de identidad con SEQ ID NO: 1 y se une a una molécula diana con una KD inferior a 100 nM; y (iii) comprende una cola C-terminal que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 4 y no contiene una secuencia DK.

PDF original: ES-2573108_T3.pdf

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en: C, CH y N; --- es un enlace opcional; siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5; opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…

Moléculas mutantes CTLA4 solubles y usos de las mismas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física

(16/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: LINSLEY, PETER S., BAJORATH, JURGEN, PEACH, ROBERT, J., NAEMURA, JOSEPH, R. Clasificación: C12N5/10, C07K14/705, C12N15/09, A61K45/00, C07K19/00, G01N33/68, C07K16/00, C07K14/47, C12Q1/02, A61P37/00, A61P37/06, A61K38/00, C12P21/02.

Una molécula mutante CTLA4 que comprende una secuencia de aminoácidos que comienza con metionina en la posición +1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 como se muestra en la Figura 8, o que comienza con alanina en la posición -1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 como se muestra en la Figura 8.

PDF original: ES-2571852_T3.pdf

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/02/2016). Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA. Clasificación: A61K31/506, C07D487/04, A61K31/472, A61P31/18, C07D471/04, A61K31/4402, A61K45/06, A61K31/427, A61K31/497, A61K31/496, A61K31/4725.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula** y que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.

PDF original: ES-2560844_T3.pdf

Nuevos activadores de la glucocinasa y métodos de uso de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/02/2016). Inventor/es: MENG, WEI, CHENG,PETER,T.,W. Clasificación: A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, A61P3/04.

Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** en la que**Fórmula** es**Fórmula** R4 es**Fórmula** R5 y R6 son hidrógeno; X es CH; Y es O; R3 es H; R2 es alquilo C1-C3, halo-alquilo C1-C3, dihalo-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros; y todos los estereoisómeros de los mismos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2559209_T3.pdf

Un compuesto para el tratamiento de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(11/02/2016). Inventor/es: D'ANDREA,STANLEY, ZHENG,ZHIZHEN BARBARA. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/14.

El compuesto (1aR,12bS)-8-ciclohexil-11-fluoro-N-((1-metilciclopropil)sulfonil)-1a-((3-metil-3,8- diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil)-1,1a,2,12b-tetrahidrociclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepin-5-carboxamida (Fórmula I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.**Fórmula**.

PDF original: ES-2559295_T3.pdf

Combinación de anticuerpo anti-CTLA4 con agentes moduladores de la tubulina para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(05/02/2016). Inventor/es: JURE-KUNKEL,MARIA. Clasificación: A61K31/385, A61P35/00, A61K39/395, A61K45/06.

Un agente antiproliferativo y al menos un agente anti-CTLA-4 para su uso en el tratamiento de enfermedades proliferativas, incluyendo el cáncer, que comprende administrar a un mamífero que lo necesite una cantidad sinérgica y terapéuticamente, eficaz de 1) al menos un agente anti-CTLA-4 y 2) un agente antiproliferativo, en donde el agente antiproliferativo es un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y en el que el agente anti-CTLA-4 es ipilimumab.

PDF original: ES-2558568_T3.pdf

Nuevos análogos de piperazina con grupos heteroarilo sustituidos como antivirales de amplio espectro de la gripe.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Inventor/es: PENDRI, ANNAPURNA, PEARCE, BRADLEY, C., LANGLEY, DAVID, R., GERRITZ,SAMUEL, CIANCI,CHRISTOPHER W, LI,GUO, SHI,SHUHAO, ZHAI,WEIXU, ZHU,SHIRONG, KIM,SEAN. Clasificación: A61P31/12, A61P31/16, C07D413/14, C07D413/06, A61K31/496, C07D403/06.

Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2564257_T3.pdf

Pirrolopiridazinas como inhibidores de canales de iones potasio.

(20/01/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, una sal o un solvato del mismo, en la que: A es -(CH2)m-R2, -CH(R26)-R2, -(CH2)n-1-O-R2, -(CH2)n-1-NR25-R2, -CH(R26)-CO2-R2, o -(CH2)n-1-NR25-CO2-R2; R1 es alquilo C1-10 sustituido con 1-2 -OH, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-12 o cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 0-2 R13; o R1 es**Fórmula** cualquiera de los cuales puede estar sustituido con 0-2 R13; R2 es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piridinona, pirrolidinilo, tetrahidropiranos o tiazolilo, cualquiera de los cuales esta sustituido con 0-2 R2a; R2a, en cada…

Pirrolotriazinas como inhibidores de canales de iones potasio.

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero, una sal o un solvato del mismo, en la que: A es -(CH2)m-R2, -CH(R26)-R2, -(CH2)n-1-O-R2, -(CH2)n-1-NR25-R2, -CH(R26)-CO2-R2 o -(CH2)n-1-NR25-CO2-R2; R1 es alquilo C1-10 sustituido con 1-2 -OH, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-12 o cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 0-2 R13, o**Fórmula** cualquiera de los cuales puede estar sustituido con 0-2 R13; R2 es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piridinona, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o tiazolilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 0-2 R2a; R2a, en cada caso, es independientemente H, -OH, F, Cl, Br, I, alquilo…

Combinación de un agonista de DR5 y un antagonista de anti-PD-1 y métodos de uso.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: BARNHART,BRYAN, JURE-KUNKEL,MARIA N. Clasificación: C07K16/28.

Un antagonista de PD-1 y un agonista de DR5 para su uso en un método de tratamiento de cáncer, en donde el antagonista de PD-1 es un anticuerpo anti-PD-1 o un fragmento de unión a antígeno del mismo y el agonista de DR5 es un anticuerpo anti-DR5 o un fragmento de unión a antígeno del mismo.

PDF original: ES-2644022_T3.pdf

Nuevos compuestos para el tratamiento de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(20/01/2016). Inventor/es: KADOW, JOHN, F., EASTMAN,KYLE J, PARCELLA,KYLE E. Clasificación: C07D491/04, A61P31/14, A61K31/4355.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde: R1 es**Fórmula** donde el alquilo, el cicloalquilo o los restos Ar1 pueden tener átomos de hidrógeno o deuterio; R2 es hidrógeno, flúor, metoxi o CD3O; R3 es hidrógeno; R4 es s-butilo, trifluoropropilo, trifluoroetoxi o trifluoroetilamino; R5 es flúor; **Fórmula** y X es CH o N; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2618811_T3.pdf

Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.

(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13; X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4); …

Composiciones monovalentes para la unión de CD28 y métodos de uso.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: IGNATOVICH, OLGA, NADLER,STEVEN,G, HOLMES,STEVE, PLUMMER,CHRISTOPHER, MCKINNON,MURRAY, SUCHARD,SUZANNE J, CLASSON,BRENDAN, GRANT,STEVE. Clasificación: C07K16/28.

Un anticuerpo de dominio variable de inmunoglobulina simple que se une a CD28 y que comprende los aminoacidos que tienen la secuencia expuesta en la SEC ID No 543 (1h-239-891; D70C).

PDF original: ES-2562629_T3.pdf

Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.

(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re; …

Antagonista del receptor de CGRP.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Inventor/es: MACOR, JOHN, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., DUBOWCHIK,GENE M. Clasificación: C07D401/14, A61P29/00, A61K31/496.

El compuesto (R)-N-(3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-(4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il)-1-oxopropan-2-il)-4-(2-oxo- 1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.**Fórmula**.

PDF original: ES-2562610_T3.pdf

Compuestos bicíclicos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/12/2015). Inventor/es: XIAO, HAI-YUN, DHAR, T., G., MURALI, DYCKMAN,ALARIC,J, CHAN,ERIC J, DABROS,MARTA, ROBERTS,DANIEL RICHARD. Clasificación: A61P37/00, A61P9/00, A61K31/133, C07C215/42.

Un compuesto de la Formula (I):**Fórmula** y/o una sal del mismo; en la que R es -OH u -OP(O)(OH)2.

PDF original: ES-2613262_T3.pdf

Moléculas biespecíficas de unión a EGFR/IGFIR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/12/2015). Inventor/es: WRIGHT, MARTIN, C., EMANUEL,STUART, CAMPHAUSEN,RAY, ENGLE,LINDA, RAKESTRAW,GINGER CHAO, GOTTARDIS,MARCO, CARBONI,JOAN. Clasificación: C07K16/28, C07K14/78.

Un dímero de proteína similar a anticuerpo que comprende un décimo dominio de fibronectina de tipo III (10Fn3) que se une a IGF-IR con una KD menor de 500 nM unido a un 10Fn3 que se une a EGFR con una KD menor de 500 nM; en el que el 10Fn3 de unión a IGF-IR comprende un bucle BC que tiene la secuencia de aminoácidos XaSARLKVAXb (SEC ID Nº: 46), un bucle DE que tiene la secuencia de aminoácidos XcKNVYXd (SEC ID Nº: 48) y un bucle FG que tiene la secuencia de aminoácidos XeRFRDYQXf (SEC ID Nº: 50), en el que el 10Fn3 de unión a EGFR comprende un bucle BC que tiene la secuencia de aminoácidos XgWAPVDRYQXh (SEC ID Nº: 137), un bucle DE que tiene la secuencia de aminoácidos XiRDVYXj (SEC ID Nº: 138) y un bucle FG que tiene la secuencia de aminoácidos XkDYKPHADGPHTYHESXl (SEC ID Nº: 139); y en el que X es cualquier aminoácido y a, b, c, d, e, f, g, h, i, j, k y l son números enteros seleccionados independientemente de 0 a 5.

PDF original: ES-2555381_T3.pdf

Compuestos de tubulisina, métodos para su fabricación y su uso.

(23/12/2015) Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C10 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2- C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, (CH2)1-2OC(≥O)(alquinilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquilo C1-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquenilo C2-C10) sustituido o no sustituido, C(≥O)(alquinilo…

Métodos de replegado de proteínas a elevado pH.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/12/2015). Inventor/es: HOLLANDER,CRISTOPHER, BLUM,BENJAMIN C. Clasificación: C07K14/00, C07K1/113.

Un método para el replegado de una proteína desnaturalizada en cuerpos de inclusión (CI), que comprende suspender en una solución en suspensión los CI que comprenden una proteína desnaturalizada para obtener una composición que comprende proteínas desnaturalizadas suspendidas; combinar la composición que comprende las proteínas desnaturalizadas suspendidas con un tampón de solubilización que tiene un pH en el intervalo de entre 10,5 y 13 para obtener así una composición que comprende las proteínas desnaturalizadas solubilizadas; y combinar la composición que comprende las proteínas desnaturalizadas solubilizadas con un tampón de replegado que tiene un pH en el intervalo de entre 9 y 11 para obtener así una composición que comprende proteínas replegadas; en donde el método no incluye el uso de un agente desnaturalizante.

PDF original: ES-2645634_T3.pdf

Compuestos de tetrahidrocarbazol y carbazol carboxamida sustituidos útiles como inhibidores de quinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/12/2015). Ver ilustración. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., SHI, QING, LIU, QINGJIE, KO, SOO, SUNG, LANGEVINE,CHARLES M, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, SRIVASTAVA,ANURAG S, DELUCCA,GEORGE V, GALELLA,MICHAEL A, BERTRAND,MYRA BEAUDOIN. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61P29/00, A61K31/517, A61K31/513, A61K31/522, C07D513/04, A61K31/429, C07D403/10.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que: las dos líneas punteadas representan dos enlaces simples o dos dobles enlaces; Q es: **Fórmula** R1 es F, Cl, -CN o -CH3; R2 es Cl o -CH3; R3 es -C(CH3)2OH o -CH2CH2OH; Ra es H o -CH3; cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3 y/o -OCH3; y n es cero, 1 o 2.

PDF original: ES-2636652_T3.pdf

Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

Formulaciones de apixabán.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2015). Ver ilustración. Inventor/es: PATEL,JATIN, FROST,CHARLES, JIA,JINGPIN, VEMA-VARAPU,CHANDRA. Clasificación: A61K9/20.

Un comprimido o una cápsula que comprenden una composición farmacéutica, en donde la composición farmacéutica comprende apixabán y un diluyente o un vehículo farmacéuticamente aceptables, en donde el apixabán está en forma de partículas y cristalina y las partículas individuales de apixabán, tanto si las partículas existen individualmente como si están aglomeradas, tienen un D90 igual a o menor de 89 μm medido por dispersión de luz láser.

PDF original: ES-2562279_T3.pdf

1 · · 3 · 6 · 11 · ››