743 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Moduladores de LXR.

(17/12/2018) Un compuesto de la fórmula I o II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el Anillo C se selecciona entre oxazolilo y triazolilo; el Anillo D se selecciona entre fenilo y piridilo; A es fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde el fenilo está opcionalmente condensado con un heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde A está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos RA, en donde cada RA es independientemente RA1, -alquilo C1-C6-RA1, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, pirrolidinona o pirrolidinilo, en donde el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos que son independientemente RA1, alquilo C1-C6 o -alquilo C1-C6-RA1, en donde cada RA1 es independientemente…

Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de GSK-3.

(13/12/2018) Un compuesto de formula I**Fórmula** donde: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo alquilcicloalquilo, dialquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo o cetocicloalquilo; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno o alquilo; o N(R2)(R3) tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo o azabicicloheptano, y esta sustituido con 0-4 sustituyentes halo o alquilo; Ar1 es 3-piridinilo y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (hidroxil)haloalquilo, alcoxialquilo, alquilo (N(R2)(R3)), bencilo, alquenilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi,…

Inhibidores de aril lactama quinasa.

(13/12/2018) Un compuesto seleccionado de (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-bromobenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-isobutil-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-bromo-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-9-cloro-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; 4-amino-8-((2-amino-5,5,5-trifluoropentil)oxi)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; (S)-8-((2-amino-4-metilpentil)oxi)-9-(difluorometil)-6-metilbenzo[c][2,7]naftiridin-5(6H)-ona; …

Antagonistas selectivos de nr2b.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/12/2018). Inventor/es: MACOR, JOHN, E., ISLAM, IMADUL, KING, DALTON, SHI,JIANLIANG, WARRIER,JAYAKUMAR SANKARA, THOMPSON,III LORIN A, THANGATHIRUPATHY,SRINIVASAN. Clasificación: A61P25/02, A61P25/16, A61P25/28, C07D401/04, C07D403/04, A61K31/443.

Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde: Ar1 es fenilo o indanilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi; Ar2 es fenilo sustituido con 1 sustituyente de OH y también sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de ciano, halo, alquilo, haloalquilo y haloalcoxi; X es un enlace o alquileno C1-C3; n es 1 o 2; y el anillo A es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo y está sustituido con 0-4 sustituyentes seleccionados de halo, alquilo, hidroxi o alcoxi; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluya el siguiente compuesto: **Fórmula**.

PDF original: ES-2693250_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

Proteínas con un dominio de armazón a base de fibronectina que se unen a PCSK9.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2018). Inventor/es: LIPOVSEK,DASA, PARKER,REX,A, CAMPHAUSEN,RAY, DAVIS,Jonathan,H, MIAO,BOWMAN, SAEED-KOTHE,AMNA, MITCHELL,TRACY S, CLOAD,SHARON T, DENHEZ,FABIENNE M, LOW,CHEE MENG, RAKESTRAW,GINGER C, RUSSO,KATIE A, LO,CHING-HSIUNG FREDERICK, SITKOFF,DOREE F. Clasificación: A61K38/39, C12N9/64, C07K14/78.

Un polipéptido que comprende un décimo dominio tipo III de fibronectina (10Fn3) que tiene un bucle BC, uno DE y uno FG, en donde el bucle FG comprende una secuencia de acuerdo con la fórmula EX4X1X5X1 X1X6GYX4HR (SEQ ID NO: 451), en donde X1 es cualquier aminoácido; X4 es Y o F; X5 es Y, F o W; y X6 es S o A, y en donde el 5 polipéptido se une a la proproteína convertasa subtisilina kexina tipo 9 (PCSK9).

PDF original: ES-2689875_T3.pdf

Proteínas de dominio de fibronectina tipo III con solubilidad mejorada.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/11/2018). Inventor/es: YAMNIUK,AARON P, KRYSTEK,STANLEY R. Clasificación: C07K14/435.

Un polipeptido que comprende restos de armazones a base de fibronectina que comprenden un 10o dominio de fibronectina tipo III (10Fn3) modificado, en donde el dominio 10Fn3 modificado comprende una secuencia de aminoacidos en donde el resto de aminoacido que se corresponde con el resto de treonina en la posicion 58 de la SEQ ID NO: 1 es un resto de acido glutamico (E); la solubilidad del dominio 10Fn3 modificado esta mejorada en relacion con la solubilidad de un dominio 10Fn3 que comprende la misma secuencia de aminoacidos que el dominio 10Fn3 modificado, excepto en que el resto de aminoacido que se corresponde con el resto de treonina en la posicion 58 de la SEQ ID NO: 1 no esta mutado; y el dominio 10Fn3 modificado se une especificamente a una diana que no esta unida mediante un dominio de Fn3 humana seleccionado de los establecidos en las SEQ ID NO: 1-16, 65 y 66.

PDF original: ES-2689372_T3.pdf

Compuestos de 2-(aril o heteroaril)fenilo (aza)benzofurano para el tratamiento de la hepatitis C.

(13/11/2018) Un compuesto de Formula I, incluyendo las sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde m es 0 o 1; X es N o C-R10; R1 es metilo; R2 es Ar1; Ar1 es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo de ciano, halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, OH, OR101, haloalcoxi, NH2, NR102R103, COOR101, CONR102R103, S(O)2R101, S(O)2NR102R103 y NR101CONR102R103; R101 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; R102, R103 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; o R102 y R103 pueden formar…

Compuestos de azabenzofurano que contienen ciano para el tratamiento de la hepatitis C.

(05/11/2018) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que Z es C-R5 o N; R0 es hidrógeno; R1 es metilo; R2 es fenilo que está independientemente sustituido con 0-2 halo o metoxi, o esta sustituido en posición para con W-Ar; W es -O- o -NH-; Ar es fenilo o para-halofenilo; R3 es hidrógeno, flúor o cloro; R4, R5, y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo de hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y perdeuteroalcoxi; R7a, R7b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y Ar1, o juntos R7a y R7b forman un anillo carbocíclico de 3-7 miembros; R8 es hidrógeno, Ar1 es fenilo, un anillo heteroaromático de 5 miembros o un anillo heteroaromático de…

Compuestos de 6H-furo[2,3-e]indol para el tratamiento de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/10/2018). Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, KADOW, JOHN, F.. Clasificación: A61P31/14, A61K31/407, C07D491/048.

Un compuesto, que incluye sales farmaceuticamente aceptables del mismo, que se selecciona de entre el grupo de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2688147_T3.pdf

Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.

(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: , el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3); X es independientemente CH o N; Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…

Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Combinaciones de inhibidores del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(10/09/2018). Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HEWAWASAM, PIYASENA, TU,YONG, WANG,Alan Xiangdong, LOPEZ,Omar D, XU,Ningning, GUPTA,SAMAYAMUNTHULA VENKATA SATYA ARUN KUMAR, KUMAR,INDASI J. GOPI, PUNUGUPATI,SURESH KUMAR. Clasificación: A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4164.

Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinérgico de NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti VHC frente a variantes que contienen una o más mutaciones que confieren resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, en la que el compuesto dirigido a NS5A es**Fórmula** y en la que el sinérgico de NS5A se selecciona entre: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2680550_T3.pdf

Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre -CH2NRaRb, -C(O)NRaRb, -CH2OR6 y -CO2R6; R2 se selecciona entre hidrógeno y -CO2R6; R3 se selecciona entre hidrógeno y Br; cuando n es 1, R4 se selecciona entre halo, haloalquilo, hidroxialquilo C1-C3, -OR6; o, cuando n es 2, los dos grupos R4 están en átomos de carbono adyacentes y, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de cinco miembros seleccionado entre **(Ver fórmula)** en los que " " indica el punto de unión al anillo aromático de seis miembros; R5 se selecciona entre alquenilo C2,…

Proteínas de fusión Fc que comprenden nuevos enlazadores o disposiciones.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(23/05/2018). Inventor/es: CAMPHAUSEN,RAY, SAEED-KOTHE,AMNA, DAVIS,JONATHAN, MITCHELL,TRACY S. Clasificación: C07K16/00.

Un polipeptido que comprende un dominio Fc de inmunoglobulina y un dominio 10Fn3, en el que el dominio 10Fn3 esta fusionado al extremo C del dominio Fc mediante un enlazador polipeptidico que comprende una secuencia de aminoacidos que es identica en al menos el 90 % a una cualquiera de las SEQ ID 5 NO: 51-54 y 63-65.

PDF original: ES-2676499_T3.pdf

Macrociclos como inhibidores del factor XIa.

(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p; el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…

Profármacos de ácido fosforamídico de 5-[5-fenil-4-(piridin-2-ilmetilamino) quinazolin-2-il] piridin-3-sulfonamida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/04/2018). Inventor/es: WARRIER,JAYAKUMAR S, YADAV,NAVNATH DNYANOBA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/675, C07F9/6558, C07F9/6512.

Un compuesto caracterizado por que tiene la Fórmula estructural I**Fórmula** en donde R es H o -PO3H, o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

PDF original: ES-2675314_T3.pdf

Inhibidores de indolamina 2,3-dioxigenasa (IDO).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(25/04/2018). Inventor/es: CHEN, BIN, BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., CHEN,LIBING, HUANG,AUDRIS, HART,AMY C. Clasificación: C07D213/60, C07D239/22, C07C233/07, C07D261/02.

Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por que X es**Fórmula** E es NH o CH2; W es CR10; Y es CR11; V es CR12;**Fórmula** es cicloalquilo C3-C8; R1 es arilo, aril-alquilo C1-C10 o alquilo C1-C10; R2 es COOH, heteroarilo o -CONHSO2R14; R3 es H, alquilo C1-C10 o halo; R4 es H, alquilo C1-C10 o halo; R6 es H; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre**Fórmula** R10 es H o halo; R11 es H o halo; y R12 es H, alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10; y R14 es CF3, cicloalquilo C3-C8 o alquilo C1-C10; y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2675022_T3.pdf

Compuestos macrocíclicos para el tratamiento de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/04/2018). Inventor/es: WANG, TAO, YIN, ZHIWEI, SCOLA,PAUL,MICHAEL. Clasificación: A61P31/14, A61K31/53, C07D498/08.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2673867_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/04/2018). Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., HEWAWASAM, PIYASENA, TU,YONG, GAO,MIN, LEMM,JULIE,A, WANG,Alan Xiangdong, LOPEZ,Omar D, XU,Ningning, SRINIVASU,POTHUKANURI, GUPTA,SAMAYAMUNTHULA VENKATA SATYA ARUN KUMAR, FRIDELL,ROBERT A, O'BOYLE II,DONALD R, SUN,JIN-HUA, WANG,CHUNFU, WANG,YING-KAI, KUMAR,INDASI GOPI, KUMAR,PONUGUPATI SURESH. Clasificación: A61K31/4439, A61P31/14, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/422, A61K31/497, A61K31/4709.

Una combinación que comprende un compuesto dirigido a NS5A y un sinergista NS5A, que, cuando se administra, proporciona actividad sinérgica anti-VHC contra variantes que contienen mutación/mutaciones que confiere(n) resistencia al compuesto dirigido a NS5A solo, que es un incremento tres veces mayor de la potencia de EC50 que la potencia del compuesto dirigido a NS5A solo; en donde el compuesto dirigido a NS5A es **Fórmula** y en donde el sinergista NS5A se selecciona de entre: **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R es **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre**Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula** en donde R se selecciona entre **Fórmula**.

PDF original: ES-2674401_T3.pdf

Antagonista de LPA1 policíclico y usos del mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/04/2018). Inventor/es: ROSSO, VICTOR, W., BRITTAIN,JASON EDWARD, SEIDERS,THOMAS JON, KING,CHRISTOPHER DAVID. Clasificación: A61P37/08, A61K31/42, C07D261/14.

Una forma cristalina de una sal de sodio de ácido 1-{4'-[3-metil-4-((R-1-fenil-etoxicarbonilamino)-isoxazol-5-il]- bifenil-4-il}-ciclopropancarboxílico, en donde la forma cristalina es un hidrato, en donde la forma cristalina: (a) tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X (XRPD) con picos característicos en 13,2° 2-Theta, 17,2° 2- Theta, 19,3° 2-Theta, 22,4° 2-Theta y 25,6° 2-Theta; (b) tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X (XRPD) sustancialmente igual al mostrado en la figura 4; (c) tiene una DSC o un análisis termogravimétrico (TGA) sustancialmente similar a los mostrados en la figura y la figura 6; (d) tiene un espectro infrarrojo sustancialmente similar al mostrado en la figura 7; (e) se obtuvo a partir de metil etil cetona, acetonitrilo, 1,4-dioxano/éter ter-butilmetílico, metil etil cetona (MEK)/ter-butil metilo o etanol/heptano; o (g) combinaciones de los mismos.

PDF original: ES-2674174_T3.pdf

Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio.

(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que: A es**Fórmula** R es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C6)-OCOopcionalmente**Fórmula** sustituido; o Ris**Fórmula** en donde X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 5 o -NR6SO2R4; …

Inhibidores de JAK3 de imidazopiridazina y su uso para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias.

(21/03/2018) Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1a es independientemente cada vez que aparece H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Ra o -(CH2)r-carbocíclico de 3-6 miembros sustituido con 0-2 Ra; R1b es hidrógeno, -(CH2)rC(O)R1d, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rS(O)2Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, un - (CH2)r-heterociclo de -5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; o un -(CH2)r-heteroarilo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-2 Ra; R1d es independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd,…

Usos de moléculas mutantes de CTL4 solubles.

(07/03/2018) Una molécula mutante de CTLA4 soluble y un corticoesteroide para su uso en el tratamiento de enfermedad de injerto contra huésped, trastornos inmunitarios asociados al rechazo del trasplante de injerto, rechazo crónico y aloinjerto o xenoinjertos de tejido o de células, psoriasis, linfoma de linfocitos T, leucemia linfoblástica aguda de linfocitos T, linfoma de linfocitos T angiocéntrico testicular, angiítis linfocítica benigna, lupus, tiroiditis de Hashimoto, mixedema primario, enfermedad de Graves, anemia perniciosa, gastritis atrófica autoinmune, enfermedad de Addison, diabetes, síndrome de Goodpasture, miastenia grave, pénfigo, enfermedad de Crohn, oftalmia simpática, uveítis autoinmune, esclerosis múltiple, anemia…

Formas cristalinas de inhibidor del factor XIa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(28/02/2018). Inventor/es: WEI, CHENKOU, DABROS,MARTA. Clasificación: C07D401/14, A61P7/02, A61K31/496.

Forma HCl:SA-1 (sal mono-HCl solvatada) del ácido (S,E)-4-(2-(3-(3-cloro-2-fluoro-6-(1H-tetrazol-1-il)fenil)acriloil)- 5-(4-metil-2-oxopiperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-1-carboxamido)benzoico cristalino, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende cuatro o más de los valores 2θ (CuKα λ≥ 1,5418 Å): 6,0, 8,3, 8,7, 12,3, 16,2, 16,7, 17,5, 19,9 y 20,4.

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Polipéptidos de anticuerpos que antagonizan CD40.

(17/01/2018) Un polipéptido de anticuerpo que comprende un primer dominio variable que es un dominio variable único, en donde la secuencia de aminoácidos del primer dominio variable se selecciona entre las secuencias de aminoácidos de BMS3h-56-201 expuesta en la SEQ ID NO: 9, BMS3h-56-202 expuesta en la SEQ ID NO: 350, BMS3h-56-203 expuesta en la SEQ ID NO: 351, BMS3h-56-206 expuesta en la SEQ ID NO: 354, BMS3h-56-215 expuesta en la SEQ ID NO: 363, BMS3h-56-217 expuesta en la SEQ ID NO: 365, BMS3h-56-224 expuesta en la SEQ ID NO: 372, BMS3h-56-232 expuesta en la SEQ ID NO: 380, BMS3h-56-239 expuesta en la SEQ ID NO: 387, BMS3h-56-243 expuesta en la SEQ ID NO: 391, BMS3h-56-244 expuesta en la SEQ ID NO: 392, BMS3h-56-246 expuesta en la SEQ ID NO: 394, BMS3h-56-248…

Tripéptidos que incorporan deuterio como inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/10/2017). Inventor/es: SCOLA,PAUL,MICHAEL, SUN,LI-QIANG. Clasificación: C07D401/12, A61P31/14, A61K31/4725.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y deuterio; con la condición de que al menos uno sea diferente de hidrógeno.

PDF original: ES-2650223_T3.pdf

Compuestos de pirimidina sustituidos con alquilamida útiles en la modulación de IL-12, IL-23 y/o IFN.

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a en cada aparición es independientemente hidrógeno, deuterio, F, 10 Cl, Br, CF3 o CN; R2 es alquilo C1-6 o -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, cada grupo sustituido con 0-4 R2a; R2a en cada aparición es independientemente hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, - (CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, - (CH2)rNRbC(O)ORC, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra ,…

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula** en la que Xa tiene la estructura**Fórmula** R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…

Combinación de anticuerpos anti-KIR y anticuerpos anti-PD-1 para tratar el cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/08/2017). Inventor/es: GUPTA, ASHOK, K., GRAZIANO,ROBERT F, KIM,SU YOUNG, WIGGINTON,JON. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.

Un anticuerpo anti-KIR que comprende los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 3, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 5, y un anticuerpo anti-PD-1 que comprende los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 19, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 21, para su uso en un método para el tratamiento del cáncer en un paciente humano, en donde el método comprende al menos un ciclo de administración, en el que el ciclo es un período de ocho semanas, en el que para cada uno de los al menos un ciclo, se administran dos dosis del anticuerpo anti-KIR a una dosis de 0,1, 0,3, 1, 3, 6 o 10 mg/kg y se administran cuatro dosis del anticuerpo anti-PD-1 a una dosis de 3 mg/kg.

PDF original: ES-2643887_T3.pdf

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