20 inventos, patentes y modelos de PRICE, STEPHEN

Compuestos de benzoxazepina como inhibidores de la PI3K y métodos de uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, C07D498/04, A61K31/4196, C07D519/00, A61K31/4162, A61K31/4188.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**.

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Compuestos inhibidores de PI3K de benzoxepina y métodos de uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D495/04, C07D513/14, A61K31/381, C07D513/04, A61K31/429, C07D495/14.

El compuesto 2-(3-amino-1-(2,4-difluorofenil)-1H-1,2,4-triazol-5-il)-N-metil-4,5-dihidrobenzo[b]tieno[2,3-d]oxepin-8- carboxamida.

PDF original: ES-2558742_T3.pdf

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(24/06/2015) Un compuesto para su uso en un método para el tratamiento del cáncer que se selecciona entre: (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; (2-hidroxietoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((S)-2-hidroxi-propoxi)-amida del ácido 5-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-8-fluoro-imidazo[1,5-a]piridin-6- carboxílico; (2-hidroxi-etoxi)-amida del ácido 8-fluoro-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-imidazo[1,5-a]piridin-6-carboxílico; ((R)-2,3-dihidroxi-propoxi)-amida…

Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3.

(04/03/2015) Compuesto que es una purina de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** en la que: R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) a continuación:**Fórmula** en la que A es un grupo de fórmula (IIb):**Fórmula** en la que: en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 o 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O, y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado…

Compuestos de aza-benzotiofenilo y métodos de uso.

(12/11/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I**Fórmula** y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es N; Z3 es CR3; Z4 es CR4; R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y halo,**Fórmula** W es R5 y R6 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de**Fórmula** X2 se selecciona de**Fórmula**

Compuestos de benzoxazepina inhibidores de la PI3K y su utilización en el tratamiento de cáncer.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I: estereoisómeros, isómeros g 5 eométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en laque: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; B es un anillo pirazolilo, imidazolilo o triazolilo fusionado con el anillo de la benzoxazepina y elegido entre lasestructuras:**Fórmula**

Derivados de tienopirimidina como inhibidores de PI3K.

(20/11/2013) Compuesto que es una tienopirimidina de fórmula (I): **Fórmula** en las que: W representa un anillo tiofeno, R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo de la fórmula (IIa) siguiente: en la que A es un grupo de fórmula (IIb): en la que el anillo B es un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, S y O y el anillo B' es un anillo carbocíclico saturado de 3 a 12 elementos, un anillo heterocíclico que contiene O saturado de 5 a 7 elementos o un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos tal como se ha definido anteriormente, encontrándose…

Derivados de isoindolona como inhibidores de la quinasa MEK y métodos de utilización.

(21/10/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que: Z1 es CR1R1a ; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, CF3, CHF2, CN u ORA; o R1 y R1a junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3-5 miembros; o R1 y R1a juntos son (≥O) o (≥CRARA); Z2 es CR2 ; R2 es H, alquilo C1-C3, halógeno, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z3 es CR3 ; R3 se selecciona entre H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11,…

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I: y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; R1 es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; R1' es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; donde cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z2 es CR2; Z3 es CR3 o N; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR13C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11 , -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(≥Y')(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11)(OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11,…

Azaindolizinas y procedimientos de uso.

(06/06/2012) Un compuesto según la fórmula I-a: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: ZA es CRA; RA es H, CF3, halógeno, alquilo C1-C6 o CN; cada uno de R1, R2 y R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halógeno, CN, CF3, -(CR19R20)nNR16R17, -OR16, -SR16 o -C( ≥ O)NR16R17; W es **Fórmula** R4 y R5 son independientemente H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona de R7 y -OR7; cuando X1 es R7, X1 (concretamente R7) se toma opcionalmente junto con R5 y elátomo de nitrógeno al que están unidos formando un anillo saturado o insaturado de 4 - 7 miembros que tiene 0-2heteroátomos adicionales seleccionados de O, S y N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno omás grupos seleccionados de halógeno, CN, CF3, -OCF3, -NO2, oxo, -(CR19R20)nC( ≥ Y')R16, -(CR19R20)nC( ≥Y')OR16, -(CR19R20)nC( ≥ Y')NR16R17,…

Compuestos aza-benzofuranilo y métodos de utilización.

(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I: y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; W es R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…

INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.

(06/03/2012) Un compuesto seleccionado de los números de compuestos: 5a, 5b, 5c, 5d, 5e, 5f, 5g, 10-21, 58, 67, 68 y 328, en donde dicho compuesto tiene la estructura:**Fórmula**

8-ANILINOIMIDAZOPIRIDINAS Y SU USO COMO AGENTES ANTICANCERÍGENOS Y/O ANTIINFLAMATORIOS.

(16/11/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, donde: Z1 es CR1; R1 es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA or NRARA ; R1' es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA, o NRARA; en la que cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z2 es CR2; Z3 es CR3; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y')R11, -(CR14R15)nC(=Y')OR11, -(CR14R15)nC(=Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y')OR11, -(CR14R15)nNR13C(=Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(=Y')R11, -(CR14R15)nOC(=Y')OR11, -(CR14R15)nOC(=Y')NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(=Y')(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11)(OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11, -(CR14R15)n S(O)2NR11R12, -(CR14R15)nS(O)(OR11), -(CR14R15)nS(O)2(OR11),…

COMPUESTOS DE AZA-INDOLILO Y MÉTODOS DE UTILIZACIÓN.

(26/10/2011) Compuesto seleccionado de la Fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, donde: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z1, Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, -(CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)OR11, -(CR14R15)nNR13C(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(=Y)R11, -(CR14R15)nOC(=Y)OR11, -(CR14R15)nOC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(=Y)(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11, -(CR14R15)n S(O)2NR11R12, -(CR14R15)nS(O)(OR11), -(CR14R15)nS(O)2(OR11),…

TIAZOLIOPIRIMIDINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3-QUINASA.

(10/10/2011) Compuesto que es una tiazolopirimidina de fórmula (I): en la que: W representa un anillo tiazol, R 1 y R 2 forman, conjuntamente con el átomo de N al que se encuentran unidos, un grupo con la fórmula (IIa) siguiente: en la que A se selecciona de entre: (a) un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de entre N, S y O, encontrándose el anillo no sustituido o sustituido, (b) un anillo heterocíclico nitrogenado saturado de 4 a 7 elementos que incluye 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de entre N, S y O, encontrándose el anillo fusionado con un segundo anillo seleccionado…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3-KINASA.

(30/05/2011) Un compuesto que es una pirimidina de formula (I): donde R2 se une en la posicion 2 del anillo y -YR1 se une en la posicion 5 o 6 del anillo, o YR1 se une en la posicion 2 del anillo y R2 se une en la posicion 6 del anillo; R2 es un grupo indol-4-ilo substituido en la posicion 5 o 6; o bien: (a) Y es seleccionado entre -O-(CH2)n-, -NH-(CH2)n-, -NHC(O)-(CH2)n- y -C(O)NH-(CH2)n-, donde n es 0 o un numero entero de 1 a 3, y R1 es seleccionado entre un grupo carbociclico o heterociclico insaturado de 5 a 12 miembros no substituido o substituido y un grupo -NR3R4, donde R3 y R4, iguales o diferentes, son cada uno independientemente seleccionados entre H, alquilo C1-C6 no substituido o substituido, cicloalquilo C3-C10 no substituido o substituido, -C(O)R, -C(O)N(R)2 y -S(O)mR, o R3 y…

MOLECULAS ORGANICAS PEQUEÑAS REGULADORAS DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(29/03/2010) Una preparación farmacéutica que comprende un compuesto con una estructura de Fórmula VIII: Fórmula VIII En donde, como valencia se permite, U representa un arilo sustituido o sin sustituir o anillo heteroarilo fusionado al anillo que contiene nitrógeno; V representa metileno, 1, 1-etileno ó 1, 1-propileno; W representa S ó O, preferiblemente O; X representa C=O, C=S, o SO2; R3 representa, arilo, heteroarilo, alquilo inferior, alquenilo inferior sustituido o sin sustituir, alquinilo inferior, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo; R4 representa, un aralquilo o alquilo inferior sustituido…

INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA.

(16/12/2006) Un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el cual: A es R’-C(O), en donde R’ se selecciona de R1-alquilo C1-C6, (Ver fórmula) cada R1 es seleccionado independientemente de -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-, -NR2-S (O)2-, NR2C(O)-o NR2C(O)C(O)cada Ht es seleccionado independientemente de cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C5-C7, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, N(R2), O, S y S(O)n; en donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente fusionado a Q; y en donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente substituido con uno o más…

MOLECULAS ORGANICAS PEQUEÑAS REGULADORAS DE LA PROLIFERACION CELULAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CURIS, INC.. Clasificación: A61K31/00, A61K31/44, A61P37/00, C07D409/12, C07D409/14, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/381, A61K31/50, A61K31/517, C07D333/70.

Una preparación farmacéutica que comprende un compuesto con una estructura de Fórmula VIII: Fórmula VIII En donde, como valencia se permite, U representa un arilo sustituido o sin sustituir o anillo heteroarilo fusionado al anillo que contiene nitrógeno; V representa metileno, 1, 1-etileno ó 1, 1-propileno; W representa S ó O, preferiblemente O; X representa C=O, C=S, o SO2; R3 representa, arilo, heteroarilo, alquilo inferior, alquenilo inferior sustituido o sin sustituir, alquinilo inferior, carbociclilo, carbociclilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, aralquilo, o heteroaralquilo; R4 representa, un aralquilo o alquilo inferior sustituido o sin sustituir, tales como un fenetilo, benzilo, o aminoalquilo, etc; R5 representa, un arilo, heteroarilo, aralquilo, o heteroaralquilo sustituido o sin sustituir, incluyendo grupos aromáticos policíclicos o heteroaromáticos. o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

MEDIADORES DE RUTAS DE SEÑALIZACION HEDGEHOG, COMPOSICIONES Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.

(01/07/2005) Uso de un compuesto para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la hiperproliferación de una célula, en el que el compuesto es una molécula orgánica representada por la **fórmula** en la que, en la medida en que la valencia y la estabilidad lo permitan, R1 y R2, independientemente para cada aparición, representan H, alquilo C1-C10, arilo (sustituido o no sustituido), aralquilo (sustituido o no sustituido), heteroarilo (sustituido o no sustituido), o heteroaralquilo (sustituido o no sustituido); L, independientemente para cada situación, está ausente o representa –alquenil-, alquinil-, - (CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nNR2(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, - (CH2)nalquenil(CH2)p- , -(CH2)nalquinil(CH2)p- , - O(CH2)n-, -NR2(CH2)n- o -S(CH2)n-; X se selecciona de –N(R8)-, -O-, -S-, -Se- -N=N-, -…

 

Patentes más consultadas

 

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