34 inventos, patentes y modelos de BOLD, GUIDO

Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de BET y su uso en el tratamiento de enfermedades.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/437, C07D519/00, A61K31/4162.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, **(Ver fórmula)** en donde: A se selecciona de: **(Ver fórmula)** B es: **(Ver fórmula)** C es: **(Ver fórmula)** R1 es metilo opcionalmente sustituido con uno o dos fluoro; R2 se selecciona de cloro y fluoro; R3 se selecciona de alquilo (C1-C4) y ciclopropilo; y R4 se selecciona de alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); halo-alquilo (C1-C4) sustituido con -OH; o **(Ver fórmula)** o R3 es: **(Ver fórmula)** y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H; R6 se selecciona de metilo, metoxi, -NH2 y -NH-C(O)-alquilo (C1-C4), R7 es metoxi; y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.

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Derivados de 2-amino-nicotinamida y su uso como inhibidores de tirosina quinasa del receptor de VEGF.

(07/05/2014) El uso de un compuesto de la fórmula I en donde n es de 1 hasta e incluyendo 6; W es O o S; R1 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo inferior o acilo inferior; R2 representa un grupo cicloalquilo, o un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que comprende uno o más átomos de nitrógeno del anillo y 0, 1 o 2 heteroátomos independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, cuyos grupos en cada caso están no sustituidos o sustituidos por hasta tres sustituyentes, seleccionados entre amino, amino mono o disustituidos, halógeno, alquilo inferior, alquilo sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi, hidroxi eterificado o esterificado, nitro, ciano, carboxi, carboxi esterificado, alcanoilo, benzoilo, carbamoilo,…

Derivados de tiazol y pirazol como inhibidores de cinasa Flt-3.

(05/03/2014) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (5-fenil-tiazol-2-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (3-dimetilaminometil-fenil)-(5-fenil-tiazol-2-il)-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)- fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina; [4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; 4-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenilamino]-tiazol-5-il}-fenol; {5-[4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-tiazol-2-il}-fenil-amina; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-ilamino]-fenol; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; 4-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il-amino)-fenol;…

Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.

(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*): que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda": el anillo a mano izquierda en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*): m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3 o 4; X1 es oxígeno, el anillo A es fenilo; y R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(11/01/2012) Un compuesto de la Fórmula (I): donde los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente: El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X1 es oxígeno. donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro; y…

FENILACETAMINAS ADECUADAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA PROTEÍNICA.

(14/07/2011) Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo…

AMIDAS DE ÁCIDO ANTRALÍNICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUISINA RECEPTORA DE VEGF.

(02/06/2011) Una amida de ácido antranílico de fórmula I, **Fórmula** en la que R1 representa H o alquilo C1-C7, R2 representa H o alquilo C1-C7, R3 representa perfluoro-alquilo(C1-C7) y X es O o S, o un N-óxido o un tautómero de la misma, o una sal de tal amida de ácido antranílico, su N-óxido o su tautómero

AMIDAS DE ACIDO ANTRANÍLICO Y SU USO FARMACÉUTICO.

(23/05/2011) Una amida de acido antranilico de formula I, **Fórmula** en donde Ar se representa por el N-oxido de la subformula Ib, y R1 representa trifluorometil, y R2 representa bromo, propilo, propenilo o propinilo, o un tautomero de estos, o una sal de dicha amida de acido antranilico o su tautomero

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA CON ACTIVIDAD QUE INHIBE LA ANGIOGENIA.

(02/07/2010) Un compuesto de la Fórmula I

DERIVADOS DE 2-AMINO-NICOTINADA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR VEGF.

(07/05/2010) El uso de un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO ANTRANILICO Y SU USO FARMACEUTICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61K31/4439, C07D409/04, C07D213/38, C07D401/12, C07D213/50, A61K31/4436, C07D405/04, C07D417/04, C07D213/61, C07D213/74, A61K31/443, C07D213/64, A61K31/4412.

Una amida de ácido antranílico de fórmula I, en donde R0 representa H, R representa halógeno, alquenilo inferior, alquilo inferior, piridil alquilo inferior amino, morfolinil alquilo inferior amino, alquilo inferior piperazinil alquilo inferior amino, alquilo inferior piperazinil carbonil alquilo inferior amino, fenil alquilo inferior amino, alquil inferior amino, tienilo, piridilo, furanilo, tiazolilo, naftilo o fenilo que está sustituido o no sustituido por trifluorometilo, fenilo, alcanoilo inferior o alcanoil amino inferior, R1 representa H, R2 es trifluorometilo, R 3 representa H, X representa hidroxi o alcoxi inferior, Z es CH, y en donde el grupo metileno está unido a la fracción de piridilo en el átomo de carbono de la fracción de piridilo en posición 3, y en donde el prefijo "inferior" denota un radical que tiene hasta, e incluye un máximo de 7 átomos de carbono, o un N-óxido o un tautómero del mismo, o una sal de tal amida del ácido antranílico, su N-óxido o su tautómero.

DERIVDOS DE DIARIL UREA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE LA PROTEINA QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12, C07D239/26, A61K31/395, C07D213/40, A61K31/33, C07D213/68, C07D239/34, C07D213/69, C07D239/40.

cada uno de R1, R2, R3, independientemente de los otros, es hidrógeno, hidroxilo, amino, nitro, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo-alcoxi C1-C7, halo, fenil, fenilamino, hidroxifenil-amino, amino-alquilo C1-C7-oxifenilamino, carbamoilfenil-amino, [N-(hidroxi-alquilo C 1-C 7)-carbamoil]-fenil-amino, heterociclil saturado de 5- o 6miembros con 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O y S, y al menos uno de R1, R2 y R3 es un piperidil, piperidil-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-piperazinil, o alquilo C 1-C 7-piperazinil-alquilo C 1-C 7; y R4 es un amino o alquilamino C1-C7; o un tautómero de estos; o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

USO DE LOS DERIVADOS DE LA ISOQUINOLINA PARA TRATAR EL CANCER Y LAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA QUINASA MAP.

(01/05/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en donde r es de 0 a 2; n es de 0 a 2; m es 0; A, B, D, E y T son cada uno independientemente de los otros N o CH, con la condición que al menos uno, pero no más de tres, de A, B, D, E y T sean N; G es un alquileno C 1 a C 7, -CH 2-O-, -CH 2-S-, -CH 2-NH-, -SO 2-, oxa (-O-), tia (-S-) o -NR-, o alquileno C 1-7 sustituido por un aciloxi, oxo, halógeno o hidroxi. Q es un alquilo C1 a C7, especialmente metilo; R es un H o un alquilo C 1 a C 7; X es Y, -N(R)-, oxa o tio; preferiblemente -NH-; Y es un H, alquilo C 1 a C 7 no sustituido o sustituido, arilo, heteroarilo o cicloalquilo no sustituido o sustituido; y Z es un amino, amino mono- o di-sustituido, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, hidroxi eterificado…

DERIVADOS DE 4-AMINO-6-FENIL-PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.

(01/08/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R1 y R2 son cada uno independientemente del otro hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, N,N-dialquilamino inferior-alquilo inferior, morfolinil-alquilo inferior, tetrahidropiranilo, o un radical de la fórmula R4-Y-(C=Z) en donde R4 es di-alquilamino inferior, pirrolidinilo, piperidilo, alquilo inferior-piperazinilo, morfolinilo o piridilo, Y no está presente o alquilo inferior y Z es oxígeno, con la condición que R1 y R2 no son ambos hidrógeno; R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al cual ellos se adhieren forman un radical seleccionado del grupo que consiste de pirrolidinilo, piperidilo, alquilo inferior-piperazinilo, di-alquilo inferior-piperazinilo y morfolinilo; R3 es fenilo, benzodioxolilo, piridilo sustituido por hidroxi o alcoxi inferior, indolilo sustituido por halógeno y alquilo…

DERIVADOS DE FTALAZINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.

(01/07/2008) Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en donde, r es 1, n es 0, t es 0 ó 1, R1 y R2 forman ambos un puente de subfórmula I*, (Ver fórmula) en donde el enlace se logra a través de dos átomos C terminales y m es 0; G es alquileno inferior; A, B y E son CH; D es CH y T es N o D es N y T es CH; Q es O (oxo), con la condición de que la línea ondulada que representa el enlazamiento de Q es un doble enlace y uno de los dobles enlaces en el anillo se cambia por un enlace sencillo; y con la condición de que Q esté enlazado a un átomo de C del anillo; Q'' es halógeno, tiazolilo, tienilo, piridilo, furanilo, fenil sustituido por trifluorometilo, o NHRQ, en donde RQ representa un alquilo inferior o un alquilo inferior sustituido por morfolinilo; X es imino u oxa; Y es fenilo sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados…

PIRROLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.

(01/05/2008) Un derivado de 7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina de fórmula I (Ver fórmula) En el cual N es 0 o 1, Q es 0 o 1 R es cloro R1 es hidrógeno R2 es a) un radical de fórmula II (Ver fórmula) En el cual u es 1 y R4 es N 3 -alquilureido inferior, N 3 -fenilureido, N 3 -alquiltioureido, alquilcarbonilamino inferior, benziloxicarbonilamino, morfolina-4-carbonilo, piperazina-1-carbonilo, 4alquilpiperazina inferior-1-carbonilo, alquilsulfonilamino inferior, benzenosulfonilamino, toluenosulfonilamino, furan-2-carbonilamino, tiofeno-2- carbonilamino, benzilamino, hidroximetil o un radical de fórmula -N=C(R5)-R6 es el cual R5 es hidrógeno o alquilo inferior y R6 es di-alquilamino…

MEZCLA QUE INCLUYE UN AGENTE QUE REDUCE LA ACTIVIDAD DE FCVE Y UN AGENTE QUE REDUCE LA ACTIVIDAD DE FCE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/70, A61P43/00, A61K31/5375, A61K31/404, A61P37/06, A61P3/10, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/519, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61P1/16, A61P9/12, A61P35/04, A61P35/02.

Una mezcla que incluye un primer ingrediente activo PTK787 y un segundo ingrediente activo PKI166, un derivado de 7H-pirrolo [2, 3-d] pirimidina de fórmula IV donde q'' es 1, n'' es 0, RE1 es hidrógeno, RE2 es fenil substituido por 4-hidroxi, y RE6 es metil; en el cual los ingredientes activos están presentes en cada caso en forma libre ó en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable y opcionalmente por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable para empleo simultáneo, secuencial ó separado.

DERIVADOS DE FTALAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(01/03/2007) El uso de un compuesto de fórmula I, en donde r es 0 a 2, n es 0 a 3 R1 y R2 juntos forman un puente de subfórmula I*, en donde el enlace es conseguido vía los dos átomos de C terminal y m es 0 a 4, G es -C(=O)-, -CHF-, -CF2-, alquileno inferior, alquenileno C2-C6, alquileno inferior o alquenileno C3-C6 sustituido por aciloxi o hidroxi, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2- NH-, -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CHz-, -CH2-NH-CH2-, oxa (-O-), tia (-S-), imino (-NH-), -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2- o -CH2- NH-CH2-; A, B, D, E y T son independientemente N o CH sujeto a la condición de que al menos uno y no más de tres de estos radicales son N; Q es alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno; Ra y Ra’ son cada uno independientemente H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es hidrógeno, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo no sustituido o…

OXAZOLO Y FUROPIRIMIDINAS Y SU USO EN MEDICAMENTOS CONTRA TUMORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D493/04, A61K31/519, C07D498/04.

Compuesto de fórmula I en la que X significa o bien nitrógeno, o bien un átomo de carbono que lleva un radical A; A significa hidrógeno o –COOW, en el que W es hidrógeno o alquilo, arilo, heterociclilo o cicloalquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; Y es NR’, S u O, según lo cual R’ significa hidrógeno o alquilo; R significa arilo, heterociclilo, cicloalquilo, aril- alquilo, heterociclil-alquilo o cicloalquil-alquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; o es COOR’, COR’ o CONR’R’’, en el que R’ y R’’, independientemente uno del otro, son hidrógeno o alquilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, aril-alquilo, heterociclil-alquilo o cicloalquil-alquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; y Q es arilo, aril-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo , cicloalquilo o cicloalquil-alquilo, que están respectivamente no sustituidos o sustituidos; o una sal del mismo.

DERIVADOS DE PIRIDINA INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS Y/O DEL RECEPTOR TIROSINA QUINASA DE VEGF.

(01/11/2005) Un compuesto de fórmula I en donde A o D es N, mientras que el otro es CH y T es CH o CR4; o A o D es CH, mientras que el otro es CR4 y T es N; R4 es alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o halógeno; B y E son CH; G es alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6; n es 0 o 1; r es 0; R1 y R1’ independientemente entre sí son cada uno hidrógeno o alquilo inferior; R2 y R3 forman juntos un puente de fórmula parcial I*, en donde los miembros del anillo T1, T2, T3 y T4 son CH o T4 es nitrógeno y los restantes miembros del anillo T1, T2 y T3 son CH y el enlace se consigue por vía de los átomos T1 y T4, los enlaces caracterizados por una línea ondulada son enlaces dobles, y m es 0; W representa hidrógeno o alquilo inferior; X es -N(R5)-; y R5 es H o alquilo inferior; e Y es ciclohexilo sustituido,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4 - AMINO - 1H PIRAZOLO[3,4 - D]PIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO (EGF) Y LA QUINASA C-ERBB2, Y SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES ANTITUMORALES.

DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.

(01/09/2005) EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO INSATURADO LIGADO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO EN ANILLO, QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS EN ANILLO, CONTIENEN DE 1 A 4 HETERO - ATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO (- SO -) Y SULFONILO (- SO 2 -) Y SE ENCUENTRA SUSTI TUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O POR FENILO - ALQUILO INFERIOR, R 5 ,…

FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.

(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…

DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq’), en el que alq’ es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…

ETERES DE ISOSTEROS SUBSTRATO DE ASPARTATO PROTEASA ANTIVIRALES.

(16/02/2003) COMPUESTOS ANTIRETROVIRALES (QUE SON EFECTIVOS POR EJEMPLO CONTRA VIH) DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUB,1} ES UN ALCANOILOINFERIOR-ALCOXI-INFERIOR DE RADICAL ACILO CUYO RADICAL ALCOXI INFERIOR ESTA NO SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO POR HALOGENO FENILO, ALCOXI INFERIOR O UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE PIPERIDINILO, PIRROLIDINO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROFURANILO, TIAZOLIDINILO, TIAZOLILO, INDOLILO O 4H-1BENZOPIRANILO QUE ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR OXO, HIDROXILO, AMINO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILO INFERIOR Y/O FENIL-INFERIOR ALCOXICARBONILO; ALCANOILO INFERIOR QUE ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO DE DICHOS RADICALES NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS, ARILCARBONILO O HETEROCICLILCARBONILO QUE ESTA SUSTITUIDO POR HETEROCICLILO…

PIRROLOPIRIMIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

(16/12/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 Y R 2 SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, Q ES HETEROCICLO UNIDO MEDIANTE UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO Y QUE TIENEN LA FORMULA (IA), EN LA QUE R 3 Y R 4 Y M Y N SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, EL ANILLO MARCADO COMO A ES UN HETEROCICLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 9 ATOMOS EN EL ANILLO Y QUE TIENE AL MENOS UN ENLACE SATURADO, SIENDO POSIBLE QUE EXISTA OTRO ANILLO CON HETEROATOMO SELECCIONADOS ENTRE O Y S ADEMAS DEL ATOMO DE NITROGENO DEL ENLACE, EL SISTEMA DE ANILLO MARCADO COMO B ES UN ANILLO LIBRE O BENZO-, TIENO-, FURO-, PIRROLO-…

DERIVADOS DE AZAHEXANO COMO ISOSTEROS DE SUSTRATO DE ASPARTATO PROTEASAS RETROVIRICAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07C271/22, A61K31/27, A61K31/275.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I); DONDE R 1 Y R 10 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO, ALCOXICARBONILO INFERIOR; R 2 , R 3 O R 4 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL RESTO, ALQUILO C 1 - C SUB,4 Y R 7 , R 8 Y R 9 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIROGENO Y ALQUILO C 1 C SUB,4 , SIENDO NO MAS DE DOS RADICALES HIDROGENO; O R 7 , R 8 Y R 9 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO, ALQUILO C 1 - C 4 Y R 2 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO A PARTIR DE HIDROGENO Y ALQUILO C 1 C 4 , SIENDO 1 O 2 DE LOS RADICALES HIDROGENO; R 5 ES FENILO O CICLOHEXILO; Y R 6 ES FENILO O CIANOFENILO; O LAS SALES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS DE ASPARTATO VIRALES Y SON EFECTIVOS, POR EJEMPLO, FRENTE AL VIH.

DERIVADOS DE ANILINOPEPTIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07C271/22, C07D249/08, C07D295/135.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEN PENDIENTEMENTE ENTRE SI, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR - ALCOXI INFERIOR; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIE NTEMENTE ENTRE SI, SEC-ALQUILO INFERIOR O TERC-ALQUILO INFERIOR; R 5 ES FENILO O CICLOHEXILO; R 6 Y R 7 SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, GRUPOS ALQUILO INFERIOR O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO DE UNION, UN GRUPO PIRROLIDINO, PIPERIDINO, 4 ALQUILO INFERIOR PIPERIDINO; 1,2,4 - TRIAZOL - 1 - IL O 1,2,4 - TRIAZOL - 4 IL, O UNA SAL DE ESTOS COMPUESTOS, CON LA CONDICION DE QUE ESTE PRESENTE AL MENOS UN GRUPO FORMADOR DE SAL. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH Y SON ADECUADOS POR TANTO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA O SUS ETAPAS PRELIMINARES.

PIRROLPIRIMIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07D471/14, A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, C07D207/34.

SE DESCRIBEN LOS DERIVADOS 7H - PIRROLO[2,3, - D]PIRIMIDINICOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE LOS SIMBOLOS ESTAN DEFINIDOS EN LA SOLICITUD 1. ESOS COMPUESTOS INHIBEN LA TIROSINA PROTEINA CINASA Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, COMO LAS ENFERMEDADES TUMORALES.

DERIVADOS DE PIRAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D231/38.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 4 ]PIRIMIDINA DE FORMULA (I), EN LA CUAL LOS SIMBOLOS SON COMO SE DEFINE EN LA REIVINDICACION , E INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) INHIBEN EN ESPECIAL LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR PARA EL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, EN EL CASO DE HIPERPROLIFERACION EPIDERMICA (PSORIASIS) Y COMO AGENTES ANTI.

DERIVADO HIDRACINA DE ACCION FARMACOLOGICA Y PROCESO PARA SU FABRICACION.

(16/12/1996) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE R1 Y R9 INDEPENDIENTES UNO DE OTRO SON HIDROGENO, ACIL, ALQUIL NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO ALQUENIL O ALQUINIL; HETEROCICLIL, SULFO A TRAVES DE ALQUIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ARIL, HETEROCICLIL, ALCOXI, QUE ES SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O SULFONIL SUSTITUIDO A TRAVES DE ARILOXI, SULFAMOIL, QUE ES SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO EN NITROGENO, O A TRAVES DE UNO O DOS ARIL INDEPENDIENTES UNO DE OTRO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE CICLOALQUIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE ARIL DE HIDROXI, DE ALCOXI SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE CICLOALCOXI Y DE ARILOXI CON FOSFONIL SUSTITUIDO…

DERIVADOS DE HIDRAZINA ANTIRETROVIRALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1996). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: C07C271/22, C07D215/48, C07D213/79, C07D295/12, C07C281/06, C07C281/02, C07C243/18, C07C243/14.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 INDEPENDIENTES ENTRE SI HIDROGENO ACILO, ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUBSTITUIDO, SULFO O SULFONILO SUSTITUIDO A TRAVES DE ALQUILO NO SUSBTITUIDO O SUSTITUIDO, ARILO O HETEROCICLICO, CON LA CONDICION DE QUE UNO DE LOS RESTOS R1 Y R9 HIDROGENO Y R2 Y R4 INDEPENDIENTES ENTRE SI HIDROGENO O ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSBTITUIDO; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI HIDROGENO, ALQUILO NO SUBSTITUIDO O SUSTITUIDO, CICLOALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO O ARILO; R5 ALCOXI; R6 HIDROGENO Y R7 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, CICLOALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO O ARILO ASI COMO SUS SALES DE LOS COMPUESTOS MENCIONADOS, ADEMAS PRESENTAN GRUPOS FORMADORES DE SALES; ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIRETROVIRAL.

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