Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la Formula (IVa):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4;
R1a, en cada caso, es H;
R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4;
R3b se selecciona independientemente entre…
Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.
(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4;
el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…
Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.
(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4,
haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN;
R5 se selecciona…
Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P7/02, A61K31/4162, C07D471/18.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH;
R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula**
R4 se selecciona independientemente de H y F; y
R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.
PDF original: ES-2655884_T3.pdf
CARBOCICLOS Y HETEROCICLOS MONOCICLICOS O BICICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/01/2009) Un compuesto seleccionado entre el grupo (Ver fórmula) o su estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que las anteriores fórmulas están sustituidas con 0-2 R 1a ; G es un grupo de fórmula IIa o IIb: (Ver fórmula) G1 se selecciona entre C(O)O, O, NR 3e , C(O)NR 3 , y S(O)2NR 3 con la condición que G1 no forme un enlace N-N o N-O con cualquier grupo al que está unido; el anillo D, que incluye los dos átomos del anillo E al que está unido, es un anillo de 5-6 miembros no aromático que consta de átomos de carbono, 0-1 dobles enlaces, y 0-2 N, y D está sustituido con 0-2 R; como alternativa, el anillo D, que incluye los dos átomos…
SULFONIL ARILOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/01/2004) Un compuesto de Fórmula I: **FORMULA** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde; el anillo D está ausente o se selecciona entre-CH2N=CH-, -CH=NCH2-, CH=N-CH2CH2-, -CH2CH2CH2-CH=CHCH2- , -CH2CH=CH-, un sistema aromático de 5-6 miembros que contenga desde 0 hasta 2 heteroátomos que se seleccionaron del grupo N, O y S; el anillo D, cuando está presente, se sustituye con 0-2 R, con la condición de que cuando el anillo D no esta sustituido, contiene un heteroátomo como mínimo; E se selecciona entre fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piradizinilo, sustituido con 0-1 R R se selecciona entre Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1_3, NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2, CH2NH2, CH2NH (alquilo C1_3), CH2N(alquilo C1_3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo…