Derivados de heterociclo bicíclico para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.

Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde,

A es**Fórmula**

R1 es alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno; CN; o halógeno;

R1a es H, halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4;

X es N o CH;

R2 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11 o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo, -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14 y -(alquilo C0-C4)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Za;

R3 es H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -NR9R11 o alcoxi C1-C4; haloalquilo C1-C8; alquinilo C2-C8 sustituido por uno o más halógeno, OH, - NR9R11, o alcoxi C1-C4; cicloalquilo C3-C10; -(alquilo C1-C4)-cicloalquilo C3-C8; alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, -NR9R11 u OH; OH; CN; halógeno; -(alquilo C0- C4)-NR9R11; -(alquilo C0-C4)-CO2R15; -(alquilo C0-C4)-C(O)NR9R11; -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14; o -(alquilo C0-C4)- heterociclilo de 3 a 14 miembros; en donde el cicloalquilo, -(alquilo C0-C4)-arilo C6-C14 y -(alquilo C0-C4)-heterociclilo de 3 a 14 miembros son cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes Za;

cada Za es independientemente OH; (alquilo C0-C4)-arilo C6; O-arilo C6; alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más OH, CN o -NR19aR21a; haloalquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más OH, -CO2R19a, - NR19aR21a o alcoxi C1-C4; -NR18aC(O)R21a; -C(O)NR19aR21a; -NR18aC(O)NR19aR21a; -NR19aR21a; -(alquilo C0-C4)-C(O)OR18a ; -(alquilo C0-C4)-C(O)R19a; oxo; CN; NO2; halógeno; -(alquilo C0-C4)-heterociclilo de 4 a 6 miembros; o -O-(heterociclilo de 4 a 6 miembros); en donde el (alquilo C0-C4)-arilo C6, O-arilo C6, -(alquilo C0-C4)-heterociclilo de 4 a 6 miembros y -O- (heterociclilo de 4 a 6 miembros) son cada uno opcionalmente sustituido por OH, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4 o alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/054501.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: FURET, PASCAL, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, BRUCE, IAN, MOLTENI,VALENTINA, YEH,Vince, SHAW,DUNCAN, FURMINGER,VIKKI, LEWIS,SARAH, CHAMOIN,SYLVIE, SVIRIDENKO,LILYA, LOREN,JON CHRISTOPHER, SAUNDERS,ALEX MICHAEL, THOMSON,CHRISTOPHER, JANUS,DIANA, WEST,RYAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4162 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2585048_T3.pdf

 

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