13 inventos, patentes y modelos de CORTE,JAMES,R

Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

Macrociclos como inhibidores del factor XIa.

(02/05/2018) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en donde: en anillo A es independientemente un carbociclo C3-10 o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p; el anillo B es independientemente un anillo de benceno o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, O y S(O)p; el anillo C es independientemente un anillo de benceno o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de…

Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.

(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10; el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos…

Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.

(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A; L es -C(O)NH- o -NHC(O)-; R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…

Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.

(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4; el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3; G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8; X1 se selecciona…

Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.

(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN; R5 se selecciona…

Dihidropiridona como inhibidores del factor XIa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/10/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P7/00, C07D401/04, A61K31/439, C07D471/08, C07D487/18.

Un compuesto de acuerdo con la Formula (VIII):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula** ---- es un enlace opcional; R1 se selecciona independientemente entre H, hidroxi y alquilo C1-4; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre H e hidroxilo; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, O-alquilo C1-4 y CN; R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl y Br; R8b se selecciona independientemente entre H y F; y R8c se selecciona independientemente entre H, F y Cl.

PDF original: ES-2605824_T3.pdf

Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P7/02, A61K31/4162, C07D471/18.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula** el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH; R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula** R4 se selecciona independientemente de H y F; y R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.

PDF original: ES-2655884_T3.pdf

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en: C, CH y N; --- es un enlace opcional; siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5; opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…

Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.

(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13; X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4); …

Derivados de piridazina como inhibidores del factor XIA.

(17/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero, un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es fenilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1, o piridilo adicionalmente sustituido con 0-3 R1; L1 es -CH(R5)CH2-, -CH(NR7R8)CH2-, -C( 5 R5)=CH-, -C≡C-, -OCH2-, -CR5R6NH-, -CH2O-, -SCH2-, -S(O)CH2-, - SO2CH2-, -CH2NR10- o -NHNH-; L2 es -CONH- o -NHCO-; con la condición de que cuando L1 sea -NHNH-, -OCH2-, o -SCH2-, entonces L2 sea -CONH-; M se selecciona entre el grupo que consiste en: y R1 es, independientemete cada vez que aparece, F, Cl, Br, I, OCF3, CHF2, CF3, -(CH2)rORa, -(CH2)rSRa, CN, NO2, - (CH2)rNR7R8, -(CH2)tC(O)ORa, -(CH2)rOC(O)Ra, -C(=NR8)NR8R9,…

ANÁLOGOS DE ARILPROPIONAMIDA, ARILACRILAMIDA, ARILPROPINAMIDA O ARILMETILUREA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XIA.

(11/10/2011) Un sistema de filtración que comprende: a) un domo de la carcasa conductor eléctrico; b) un conjunto filtrante, que comprende circuitos electrónicos; c) una base de la carcasa; d) una junta aislante eléctricamente interpuesta entre el citado domo y la citada base con el fin de mantenerlos aislados física y eléctricamente; e) un medio para asegurar juntos el citado domo , la citada junta y la citada base , con el fin de crear una obturación estanca a los líquidos, en el que el citado medio mantiene el aislamiento eléctrico entre el citado domo y la citada base , y f) un dispositivo externo , que incluye una antena, estando el citado…

COMPUESTOS DE SUCCINIMIDA HETEROCICLICOS FUSIONADOS Y SUSTANCIAS ANALOGAS, MODULADORES DEL RECEPTOR HORMONAL NUCLEAR.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/40, C07D491/00.

Compuesto que tiene la fórmula: (Ver fórmula).