Derivados de pirazolopirrolidina y su uso en el tratamiento de enfermedades.

Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en donde

el anillo C se selecciona a partir de**Fórmula**

i. y ii. ;

A se selecciona a partir de**Fórmula**

B se selecciona a partir de**Fórmula**

R3 se selecciona a partir de H, metilo, etilo, - CH2F, - CF3, isopropilo, - OH, etoxilo, metoxilo, ciclopropilo, - CH2OCH3 y - CH2OH;

R4a se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - C(O)- NH(CH3), - C(O)- N(CH3)2,**Fórmula**

R4b se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - (CH2)2- O- CH2- CF3, - (CH2)- CH(OH)- CF3,, - C(O)- NH(CH3), - C(O)- N(CH3)2**Fórmula**

R5 es H;

R1 se selecciona a partir de H, metilo, cloro y flúor;

R2 se selecciona a partir de bromo, cloro, flúor, - O- CF3 y - CF3;

R2a es flúor;

R8 es metilo;

R15, R16, R18 y R21 son todos metoxilo;

R17 es metilo o metoxilo;

R22, R23, R26, R27, R28, R30, R32 y R33 son todos metilo;

R24 es metilo o -CHF2;

R25 es metilo o - NR9R10;

R29 es H o metilo;

R31 es H, metilo o metoxilo;

R34 es H o metilo;

R9 es H o metilo;

R10 es H, metilo o - C(O)- (C1- C3)alquilo;

R35 es H, metilo, -C(O)CH3 o -C(O)OCH2CH3;

y

* indica el punto de unión al resto de la molécula;

con la condición que

cuando el anillo C es i:**Fórmula**

A es:**Fórmula**

R1 se selecciona a partir de metilo, cloro y flúor,

B es:**Fórmula**

R2 es cloro, flúor o - CF3,

y el resto de los sustituyentes son como se definen en la presente,

luego R3 se selecciona a partir de H, metilo, etilo, - CH2F, - CF3, - OH, etoxilo, metoxilo, - CH2OCH3 y - CH2OH.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/061717.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: VAUPEL, ANDREA, GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BORDAS,VINCENT, BLANK,JUTTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4162 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2651843_T3.pdf

 

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