Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.

Un compuesto de fórmula (1):**Fórmula**

o un tautómero, estereoisómero,

N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde:

- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo,

- R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4,

N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,

R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado 'b', forma un anillo cicloalquilo de C3-8 o un anillo heterocicloalquilo de C4-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q tal como se han definido antes,

- R4 y R5 se seleccionan de modo independiente entre hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, tal como se han definido antes, o

R4 y R5 se seleccionan de modo independiente entre un grupo aromático o heteroaromático, monocíclico o fusionado bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, tal como se han definido antes, con la condición de que Q no puede ser ≥O (ceto) en los anillos aromáticos, o

R3 y R4, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'b' y 'c' forman un anillo cicloalquilo de C3-8 o

heterocicloalquilo de C5-8, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Q tal como se han definido antes, - R6 y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo o un grupo dialquilo de C1-3-amino-alquilo de C1-3, o

R6 y R7 se seleccionan de modo independiente entre un grupo monocíclico o bicíclico fusionado, aromático o hetero-aromático, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, tal como se han definido antes, o

R6 y R7 son de modo independiente un grupo cicloalquilo de C5-8 o un grupo heterocicloalquilo de C5-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, tal como se han definido antes, o

R6 y R7, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de C5-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, tal como se han definido antes,

- R8 se selecciona de:**Fórmula**

y 4-aminofenilo,

en donde,

- el asterisco (*) marca el enlace con el átomo de S

- n es 0 (cero) o 1,**Fórmula**

es un arilo grupo arilo o heteroarilo,

- X, Y y Z se seleccionan independientemente entre C, N O o S, con el entendimiento que los enlaces en el anillo que contienen X, Y o Z pueden ser sencillos o dobles, y C y N están sustituidos solamente con átomos de H,

- R y R' se seleccionan independientemente entre halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NH-alquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OH, SH, ceto, O-alquilo de C1-4, S-alquilo de C1-4, SO-alquilo de C1-4, SO2-alquilo de C1-4, OCF3, nitro y ciano,

con la condición de que los compuestos en donde R1, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno, R2 y R7 son etilo, y R8 es o bien 4- aminofenilo o 3-cloro-4-aminofenilo, se excluye.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13161112.

Solicitante: AbbVie Bahamas Ltd.

Nacionalidad solicitante: Bahamas.

Dirección: Sassoon House, Shirley Street & Victoria Avenue New Providence, Nassau BAHAMAS.

Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., IWEMA BAKKER, WOUTER, I., STOIT,AXEL, VAN DER NEUT,Martina A.W, VAN LOEVEZIJN,ARNOLD, RENSINK,AGATHA A.M, VENHORST,JENNIFER, DE HAAN,MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D231/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D231/54 C07D 231/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2577867_T3.pdf

 

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