8 inventos, patentes y modelos de FANG,Tianan

Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa.

(11/03/2020) Un compuesto que tiene la Formula (IVa): **(Ver fórmula)** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4; R1a, en cada caso, es H; R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4; R3b se selecciona independientemente entre…

Ácidos de carbamoiloximetil triazol ciclohexilo como antagonistas de LPA.

(11/03/2020) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de los mismos, en donde R2 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R9; R13 se selecciona independientemente entre H, D y alquilo C1-4 sustituido con 1-3 R9; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-cicloalquilo C3-8 sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-arilo sustituido con 1-3 R8, alquenilo C2-7 sustituido con 1-3 R9, -(CR7R7)r-anillo heterocíclico de 5-6 miembros sustituido con 1-3 R8, -(CR7R7)r-anillo…

Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.

(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4; el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…

Macrociclos novedosos como inhibidores del factor XIa.

(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: el anillo A se selecciona de arilo y un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, N(alquilo C1-4), S(O)p, y O, en donde dichos arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con R1; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, NH, S(O)p, y O, en donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con R10; el anillo C es un heterociclo de 4 a 5 miembros que comprende: átomos…

Dihidropiridona P1 como inhibidores del factor XIA.

(22/02/2017) Un compuesto de Fórmula (XI):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R4; el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos arilo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R3; G1 se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros, en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R8; X1 se selecciona…

Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.

(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3; R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN; R5 se selecciona…

Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P7/02, A61K31/4162, C07D471/18.

Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula** el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4; R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH; R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula** R4 se selecciona independientemente de H y F; y R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.

PDF original: ES-2655884_T3.pdf

HETEROCICLOS DE SEIS MIEMBROS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA.

(12/12/2011) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: A está sustituido con 0-1 R1 y 0-2 R2 y se selecciona entre; cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, piridilo, 1,2,3,4- tetrahidronaftilo, indazolilo, benzoimidazolilo, benzoisoxazolilo, isoquinolinilo, 5,6,7,8-tetrahidroisoquinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, quinazolinilo, 1H-quinazolin-4-onilo, . 2H-isoquinolin-1-onilo, 3H-quinazolin-4- onilo, 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-onilo, 2,3-dihidroisoindolinonilo y ftalazinilo; el grupo se selecciona entre: Z es -CH(R11)-; L es -C(O)NH-; R1 es, independientemente cada vez que aparece, F, Cl, Me, Et, -NH2, C(=NH)NH2, -C(O)NH2, -CH2NH2, - CH2CH2NH2, -CH2NHCO2Bn, -CH2NHCO2(t-Bu), -CH(Me)NH2, -CMe2NH2,…

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