Derivados de oxazolidin-2-ona-pirimidina.
(28/06/2017) Un compuesto de la fórmula (I) y/o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 es metilo, etilo o hidroximetilo;
R2 es fenilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes
independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxilo para la posición para,
o
piridilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxi para la posición para,
o
un heteroarilo monocíclico de…
Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/5377.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 ≥**Fórmula**
en donde R1a ≥ H o -CH3
o R1 ≥**Fórmula**
en donde D ≥ deuterio;
R2 ≥ H, y R3 ≥ H;
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o
R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o
R2
≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H;
≥ H;
R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o
R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3;
o
R3 ≥ H, y R4 ≥ H;
R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-;
o
R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o
R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH;
o
R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y
R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o el grupo**Fórmula**
R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2598118_T3.pdf
Derivados 2 -amino-4 - (piridin- 2 -il)- 5, 6 -dihidro-4H-1, 3 -oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1 y R2 son independientemente hidrógeno o halógeno;
R3 y R4 son independientemente hidrógeno o C1-3 alquilo; o R3 y R4 tomados en conjunto son ciclopropilo; o R1 y R4 are hidrógeno y R2 y R3 tomados en conjunto son -CH2-O-CH2-;
R5 es C1-3 alquilo, halógeno-C1-3 alquilo o C1-3 alcoxi-C1-3 alquilo; y
R6 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados indepencientemente de N, O y S, y en donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona y su uso en el tratamiento de enfermedades.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K31/4439, C07D487/04, A61P3/00, A61P31/00, A61K31/444.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
B es**Fórmula**
C se selecciona de:**Fórmula**
y
R1 se selecciona de metilo y cloro;
R2 se selecciona de cloro y fluoro;
R3 se selecciona de metilo y ciclopropilo; y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con - OH u -O-alquilo (C1-C4); ciclopropilo;**Fórmula**
o
R3 es:**Fórmula**
y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H;
R6 es -O-alquilo (C1-C4);
R7 se selecciona de H y metoxi;
y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.
PDF original: ES-2650562_T3.pdf
Derivados de pirazolopirrolidina y su uso en el tratamiento de enfermedades.
(13/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
el anillo C se selecciona a partir de**Fórmula**
i. y ii. ;
A se selecciona a partir de**Fórmula**
B se selecciona a partir de**Fórmula**
R3 se selecciona a partir de H, metilo, etilo, - CH2F, - CF3, isopropilo, - OH, etoxilo, metoxilo, ciclopropilo, - CH2OCH3 y - CH2OH;
R4a se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - C(O)- NH(CH3), - C(O)- N(CH3)2,**Fórmula**
R4b se selecciona a partir de H, alquilo (C1- C4), cicloalquilo(C3- C6), - (CH2)2- OH, - (CH2)2- O- CH3, - (CH2)2- O- CH2- CF3, - (CH2)- CH(OH)- CF3,, - C(O)- NH(CH3), - C(O)-…
Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de BET y su uso en el tratamiento de enfermedades.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/437, C07D519/00, A61K31/4162.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde:
A se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
B es:
**(Ver fórmula)**
C es:
**(Ver fórmula)**
R1 es metilo opcionalmente sustituido con uno o dos fluoro;
R2 se selecciona de cloro y fluoro;
R3 se selecciona de alquilo (C1-C4) y ciclopropilo; y R4 se selecciona de alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); halo-alquilo (C1-C4) sustituido con -OH; o
**(Ver fórmula)**
o
R3 es:
**(Ver fórmula)**
y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H;
R6 se selecciona de metilo, metoxi, -NH2 y -NH-C(O)-alquilo (C1-C4),
R7 es metoxi;
y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.
PDF original: ES-2656471_T3.pdf
Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que
X1 es CR1 o N;
X3 es CR3 o N;
X4 es CR4 o N;
X5 es CR5;
en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N;
R1 es hidrógeno;
R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8),…
Derivados 2-amino-4-(piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazina y su uso como inhibidores de BACE-1 y/o BACE-2.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen así para proporcionar un compuesto seleccionado de:
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 5-ciano-3- metil-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4-metil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-5- ciano-piridina-2-carboxílico, que tiene la fórmula**Fórmula**
[6-((R)-2-amino-5,5-difluoro-4,6,6-trimetil-5,6-dihidro-4H-[1,3] oxazin-4-il)-5-fluoro-piridin-2-il]-amida del ácido 3-cloro-…
Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos.
(21/01/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la cual
R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8);
R2 es un grupo arilo, heteroarilo o no aromático heterociclilo G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo, que consiste en ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio…
Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurólógicos.
(16/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
SÍNTESIS ALTERNATIVA DE INHIBIODORES DE RENINA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.
(21/03/2011) Un método para preparar un compuesto de la Fórmula (A) **Fórmula** en donde R1 es halógeno, halogenalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxi C1-6 o alcoxi C1- 6-alquilo C1-6; R2 es halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 y R4 son independientemente alquilo C3-6 ramificado; y R5 es cicloalquilo, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcanoiloxi C1-6-alquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, alcanoilamino C1-6-alquilo C1-6, HO(O)C-alquilo C1-6, alquilo C1-6-O-(O)C-alquilo C1-6, H2N-C(O)-alquilo C1-6, alquilo C1-6-HN-C(O)-alquilo C1-6 o (alquilo C1-6)2N- C(O)-alquilo C1-6; o un sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; cuyo método comprende las siguientes etapas: - Abertura de anillo lactama de…