CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Producción in vivo de ARN de interferencia pequeños que median el silenciamiento génico.
(07/09/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS. Inventor/es: HUTVAGNER,GYORGY, ZAMORE,PHILIP D, MCLACHLAN,JUANITA, MELLO,CRAIG C, GRISHOK,ALLA.
Método para preparar un precursor de ARN manipulado para uso en la mediación de la interferencia de ácido ribonucleico (ARNi) de un gen diana de una célula de mamífero, que comprende modificar una secuencia precursora de ARNts de origen natural para producir un precursor de ARN manipulado que comprende
i) una primera porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 40 nucleótidos que es sustancialmente complementaria a una secuencia de un ARN mensajero (ARNm) del gen diana;
ii) una segunda porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 40 nucleótidos que es suficientemente complementaria a la secuencia de 18 a 40 nucleótidos de la primera porción de tallo para hibridar con la primera porción de tallo para formar un tallo dúplex; y
iii) una porción de bucle de al menos 4 nucleótidos que conecta las dos porciones de tallo;
en el que el precursor es capaz de ser procesado por Dicer.
PDF original: ES-2606290_T3.pdf
Derivados de furopiridina.
(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BURGDORF,Lars, ROSS,TATJANA, DEUTSCH,CARL.
Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.
PDF original: ES-2606638_T3.pdf
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.
(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado por que
R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6;
R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno;
R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno;
R4 es OR7;
R5 y R6 son independientemente…
Método para la preparación de agentes farmacológicamente activos estabilizados con proteína.
(07/09/2016). Solicitante/s: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC. Inventor/es: TAO, CHUNLIN, MAGDASSI, SHLOMO, DESAI, NEIL P., SOON-SHIONG, PATRICK, YANG,ANDREW, LOUIE,LESLIE, ZHENG,TIANLI, YAO,ZHIWEN.
Un método para la preparación de un agente farmacológicamente activo sustancialmente insoluble en agua para la administración in vivo en forma de partículas filtrables estériles, comprendiendo dicho método:
someter una mezcla que comprende:una fase orgánica que contiene dicho agente farmacológicamente activo disuelto en ella, donde dicha fase orgánica comprende una mezcla de un disolvente orgánico sustancialmtente inmiscible con agua y un disolvente orgánico miscible con agua, y
un medio acuoso que contiene polímero biocompatible,
donde dicha mezcla no contiene tensioactivos,
a condiciones de alto cizallamiento en un homogeneizador de alta presión a una presión en el intervalo de aproximadamente 20,68 MPa (3000 psi) hasta 206,8 MPa (30.000 psi).
PDF original: ES-2609853_T3.pdf
Ácidos hialurónicos sulfatados como agentes reguladores de la actividad de citoquinas.
(07/09/2016). Solicitante/s: FIDIA FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ZANELLATO,ANNA,MARIA, GALESSO,DEVIS.
Ácido hialurónico sulfatado para su uso en la prevención y/o tratamiento del asma asociada con la activación de IL-1, IL-2, IL-6, IL-7, IL-8, IL-12 y TNF, dicho ácido hialurónico (HA) sulfatado, que tiene un peso molecular que varía de 10,000 a 50,000 Da, 150,000 a 250,000 Da y 500,000 a 750,000 Da y un grado de sulfatación igual a 1 o a 3.
PDF original: ES-2602498_T3.pdf
Inhibidores de cinasas de tipo piridopirimidinona.
(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde B es
(a) cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, donde el cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo está sustituido con uno o más R5; o
(b) un heterociclilo de 5-16 miembros monocíclico, bicíclico o tricíclico, donde el heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más R6;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, aril(alquil C1-6)-, (cicloalquil C3-8)-(alquil C1-6)- o heteroaril(alquil C1-6)-; donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 de R1, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por CN, NO2, halo, -ORa, -C(O)Ra,…
Composición que contiene una bacteria del ácido láctico que produce ecuol.
(31/08/2016). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: UCHIYAMA, SHIGETO, UENO, TOMOMI, SUZUKI,TOSHIMI.
Una bacteria del ácido láctico que pertenece al género Lactococcus que tiene la capacidad de producir daidzeína a partir de daidzina y que tiene la capacidad de producir ecuol a partir de daidzeína.
PDF original: ES-2601885_T3.pdf
Preparación de irinotecán.
(31/08/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: MATSUZAKI, TAKESHI, NOZAWA, SHIGENORI, SAWADA, SEIGO, ISOZAKI,MASASHI, KATO,Ikuo, YOSHINO,KEISUKE.
Una formulación de irinotecán que incluye un liposoma formado por una membrana de tipo bicapa lipídica que contiene un fosfolípido como componente de membrana principal, en la que irinotecán y/o una sal del mismo se encapsula en una concentración de al menos 0,1 mol/mol (mol de fármaco/mol de lípidos membranales totales), en la que solo la superficie externa del liposoma se modifica con un agente modificador de superficie que contiene un polímero hidrófilo.
PDF original: ES-2594621_T3.pdf
Péptidos de AXL modificados y su uso en la inhibición de la señalización de AXL en terapia anti-metastásica.
(31/08/2016). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: JONES,DOUGLAS, GIACCIA,AMATO J, RANKIN,ERINN BRUNO, COCHRAN,JENNIFER R, KARIOLIS,MIHALIS, FUH,KATHERINE, MIAO,YU, HERSHENSON,SUSAN.
Un inhibidor de GAS6, en donde el inhibidor es un polipéptido variante de AXL soluble, en donde dicho polipéptido variante de AXL soluble:
es una proteína de fusión;
carece del dominio de transmembrana de AXL;
carece de un dominio de fibronectina funcional (FN),
tiene uno o más de un dominio Ig1 y, opcionalmente, uno o más de un dominio Ig2;
comprende un conjunto de sustituciones de aminoácido en las posiciones, en relación con SEQ ID NO:1:
G32, A72, D87, V92 y G127; o en las posiciones G32, D87, V92 y G127;
comprende un dominio Fc unido al polipéptido variante de AXL soluble mediante un espaciador que comprende una o más unidades (GLY)4SER (SEQ ID NO:10); y
presenta una mayor afinidad de unión a GAS6 en comparación con AXL de tipo silvestre (SEQ ID NO:1).
PDF original: ES-2665323_T3.pdf
Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de JAK.
(31/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,YUN-LONG, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, XIA,MICHAEL.
{1-(Etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602577_T3.pdf
Compuestos de quinazolina.
(31/08/2016). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Inventor/es: SU, WEI-GUO, ZHANG,WEIHAN, YANG,HAIBIN, CUI,YUMIN, REN,YONGXIN, YAN,XIAOQIANG.
El compuesto (3aR, 6aR)-N-(4-(3-etinilfenilamino)-7-metoxiquinazolin-6-il)-1-metil-hexahidro pirrolo[3,4-b]bipirrol- (1H)-carboxamida;
o al menos una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2604929_T3.pdf
Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.
(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo:
en la que:
-RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y
-RB6 es -H o -QB6;
y en donde:
-QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2;
-QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2;
-QA4N2 es -NRQN2RQN3;
cada -RQN1 es independientemente:
-RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8,
-LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8;
en donde:
cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado;
cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RI7 es fenilo;
cada -RI8 es heteroarilo C5-6;
…
Forma cristalina anhidra de Cabazitaxel, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas de la misma.
(31/08/2016). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: CABRI, WALTER, CICERI,DANIELE, GAMBINI,ANDREA, DOMENIGHINI,LUCA, PETERLONGO,FEDERICO.
Una forma cristalina anhidra, referida como forma H, de Cabazitaxel de fórmula (I)**Fórmula**
en la que la forma cristalina anhidra presenta lo siguiente:
- un patrón X-RPD obtenido usando las longitudes de onda del cobre λ1 y λ2 de 1,54056 Å y 1,54439 Å, respectivamente, que comprende reflexiones distintivas, expresadas como valoreslde grados 2-theta, a 5,8, 6,5, 8,1, 9,5, 10,9, 11,5, 12,2, 13,0, 14,1, 14,8, 16,8, 17,2, 19,0, 19,4, 20,1, 21,9 y 24,0 ± 0,2;.
PDF original: ES-2645478_T3.pdf
Inhibidor de JAK1 y JAK2.
(31/08/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CLAYTON, JOSHUA, RYAN, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL.
Un compuesto que es 3-[(1R)-6-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-N-(3-metil-1H-pirazol-5-il)-3H-imidazo[4,5- b]piridin-5-amina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2605827_T3.pdf
Compuestos de isoindolina sustituidos en posición 5.
(31/08/2016). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, RUCHELMAN,ALEXANDER,L, ZHANG,WEIHONG, KHALIL,EHAB M, CHEN,SHEN-CHU ROGER.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2665964_T3.pdf
Aptámero contra IL-17 y uso del mismo.
(31/08/2016). Solicitante/s: The University of Tokyo. Inventor/es: NAKAMURA,YOSHIKAZU, OHUCHI,SHOJI, ISHIGURO,AKIRA.
Un aptámero que se une a IL-17 y/o inhibe la unión de IL-17 y el receptor de IL-17, en donde:
(a) el aptámero comprende una secuencia de nucleótidos de la SEQ ID NO: 58, SEQ ID NO: 59 o SEQ ID NO: 60;
(b) el aptámero comprende una secuencia de nucleótidos seleccionada de entre las SEQ ID NO: 3 a 5, 22 a 28, 32 a 36, 45 a 48, 50 y 51 (con la condición de que el uracilo puede ser timina); o
(c) el aptámero comprende una secuencia de nucleótidos seleccionada de entre las SEQ ID NO: 3 a 5, 22 a 28, 32 a 36, 45 a 48, 50 y 51 (con la condición de que el uracilo puede ser timina) en donde se sustituyen, suprimen, insertan o añaden uno de cinco nucleótidos,
y cada grupo hidroxi en la posición 2' de la ribosa de los nucleótidos contenidos en el aptámero (a) - (c) anteriores está independientemente sin sustituir o sustituido con un átomo o un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo metoxi y un átomo de flúor.
PDF original: ES-2602119_T3.pdf
Derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina útiles como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos.
(31/08/2016) Compuesto de formula I**Fórmula**
un enantiomero, un diasteromero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la que
J es N;
W es CR2b;
Z es -O- o -NR5-;
Z* es -O-, -S(O)v-, o -NR5-;
R2a es -H, R2b es -H o halo;
Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4; -C(≥O)NR5R5a, -N(R5)C(≥O)NR5R5a, -OC(≥O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, -N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas grupos R10 segun permita la valencia;
o Ra y Rb junto con el atomo de carbono al que estan unidos…
Compuestos y métodos de uso.
(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula**
Q2 es de fórmula (III):**Fórmula**
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3;
R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…
Derivado de dolastatina-10, procedimiento de producción del mismo y composición de fármaco anticanceroso que contiene el mismo.
(31/08/2016). Solicitante/s: Celltrion, Inc. Inventor/es: PARK, YOUNG-JUN, Park,Sung Jun, JEONG,JIN-KYO, CHOI,YOUNG MI, LEE,MIN SEOB, CHOI,JOON HUN, CHO,EUN JOO, SONG,HYUNNAM, LEE,JONG-HYOUP, HONG,SEUNG SUH.
Derivado de dolastatina-10, representado por la fórmula química I siguiente:
**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el/la que
R1, R2, R3, R4, y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C4,
R6 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-C4, amino, oxo (≥O), o hidroxiimino (≥N-OH),
Ar es arilo,
X es un átomo de carbono, de oxígeno o de azufre, y
R7 es hidroxi, amino, alcoxi de C1-C4, alquil C1-C4-amino, u oxo (≥O) cuando X es un átomo de carbono, y está ausente cuando X es un átomo de oxígeno o de azufre.
PDF original: ES-2604766_T3.pdf
Compuestos de piridazina carboxamida sustituidos como compuestos inhibidores de quinasa.
(31/08/2016) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal, hidrato o solvato del mismo;
en donde:
R1 es arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 Z1 independientes;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi o alquilamino;
R6 es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo sustituido, o heterociclilo parcialmente insaturado, en donde R6 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, independientemente seleccionados de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, hidroxialquilo, -C(O)NR7R8, y Z1;
cada uno de los cuales puede estar además opcionalmente sustituido;
R7 y R8 se selecciona cada uno independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, o R7 y…
Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que el anillo A es
el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático;
-X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥;
-X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥;
-X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥;
-X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥;
-X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥;
en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf
Crenolanib para el tratamiento de trastornos proliferativos que tienen FLT3 mutado.
(24/08/2016). Solicitante/s: Arog Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: JAIN,VINAY K.
Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de crenolanib o una sal farmacéuticamente aceptable de éste para su uso en el tratamiento de una leucemia mieloide aguda (AML) con FLT3 mutado en un sujeto, en donde el sujeto es un sujeto humano.
PDF original: ES-2667958_T3.pdf
Alcoxialquilésteres metabólicamente estables de fosfonatos, fosfonatos nucleosídicos y fosfatos nucleosídicos antivirales o antiproliferativos.
(24/08/2016) Un fosfonato nucleosídico seleccionado del grupo de compuestos que tienen las siguientes estructuras.**Fórmula**
en las que
R se selecciona del grupo que consiste en -R1-O-R2, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C1 a C11 opcionalmente sustituido y R2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C6 a C17 o un grupo alquenilo C6 a C17;
en las que
dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos alquilo, para proporcionar un grupo alquilo de cadena ramificada, grupo alquilo que se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo y propilo, y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno…
Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.
(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, en el que
R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo;
R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…
Método para tratar cicatrices y trastornos mediados por beta-catenina.
(24/08/2016). Solicitante/s: THE HOSPITAL FOR SICK CHILDREN. Inventor/es: ALMAN,BENJAMIN A, POON,RAYMOND, HONG,HELEN.
Un compuesto de Nefopam seleccionado entre Nefopam, o una sal o solvato del mismo, para su uso en un método para el tratamiento de un trastorno fibroproliferativo seleccionado del grupo que consiste en cicatrices cutáneas, tal como cicatrices de cortes, rasguños, infección, acné, quemaduras, cirugía, cicatriz hipertrófica, cicatrices hiperplásicas, cicatrices queloides y cicatrices que implican células mesenquimales y obtenidas del mesénquima, fibromatosis agresiva, fibrosis hepática, fibrosis pulmonar, fibrosis renal, glomeruloesclerosis, enfermedad de Ledderhose, y contractura de Dupuytren (CD) en un mamífero.
PDF original: ES-2594900_T3.pdf
4-(orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-il aminas que contienen un grupo sulfona.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1- C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo
R3, R4 representan, independientemente…
Derivados de pirazolquinolinona, su preparación y su uso terapéutico.
(24/08/2016) Medicamento, caracterizado porque comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa:
* -alquilo (C1-C4)
* -haloalquilo (C1-C4)
R2 representa:
* un grupo:
* un grupo:**Fórmula**
* un grupo:**Fórmula**
-A -X
R3 representa:
* -H
* halógeno
* -alquilo (C1-C6)
* un grupo ciano
* -CO2H
* -CONH2
A representa:
* un grupo arilo o heteroarilo X está ausente o representa:
* halógeno
* un grupo ciano
* un grupo oxo
* -(CH2)nOH * -haloalquilo (C1-C6) * -alquilo (C1-C6) * -alcoxi (C1-C6) 5 * -(CH2)n-arilo * -CHOH-arilo * heterociclo * heteroarilo * -alquil (C1-C6)-heterociclo 10 * -alquil (C1-C6)-heteroarilo * -alquil (C1-C6)-COORa * -alquil (C1-C6)-NRaRb * -heteroaril-(CH2)n-NRaRb…
Anticuerpos neutralizantes contra el receptor de prolactina y su uso terapéutico.
(24/08/2016) Anticuerpo 005-C04 o variantes maduras definidas del mismo, de acuerdo con la tabla 5 o fragmentos de unión a antígeno del mismo, que antagonizan la señalización mediada por el receptor de prolactina (PRLR) y que se unen a epítopos del dominio extracelular del receptor de prolactina y variantes polimórficas humanas de los mismos, de modo que la secuencia de aminoácidos del dominio extracelular del receptor de prolactina corresponde a la SEQ ID NO: 70 y la secuencia de ácido nucleico corresponde a la SEQ ID NO: 71, de modo que la SEQ ID NO: 6 de la cadena pesada variable del anticuerpo 005-C04 corresponde a HCDR1, la Seq ID NO: 12 corresponde a HCDR2 y la SEC ID Nº 17 corresponde a HCDR3 y la SEC…
Fosforamidatos de nucleótidos como agentes contra el cáncer.
(17/08/2016). Solicitante/s: Nucana Biomed Limited. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER.
Un compuesto químico que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en la que: R se selecciona de metilo (-CH3), etilo (-C2H5), n- o i-propilo (-C3H7), n- o i-butilo (-C4H9) o bencilo (-CH2C6H5); R' y R" se seleccionan independientemente de H, metilo (-CH3), bencilo (-CH2C6H5) y butilo secundario (-CH2CH(CH3)2, o, R' y R" junto con el átomo de C al cual se adhieren, proporcionan un anillo C5-6;
Q es -O-;
X y Y son ambos F;
Ar se selecciona de grupos fenilo no sustituido o fenilo sustituido con halógeno, trihalometilo, ciano o nitro; Z es H;
n es 0, Z' es -NH2 y un enlace doble sale entre la posición 3 y posición 4;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster o sal de dicho éster de un compuesto sobre la fórmula I.
PDF original: ES-2589738_T3.pdf
Derivados de pirrolo tricíclicos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''' y -OR'', donde R'' y R''' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal…
Dispositivos médicos que contienen análogos de rapamicina.
(17/08/2016). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CROMACK, KEITH R., MOLLISON, KARL, W., TARCHA, PETER, J., LECAPTAIN,ANGELA M, BURKE,SANDRA E.
Un dispositivo médico que comprende una estructura de soporte y la sustancia terapéutica**Fórmula**
o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde el profármaco es un éster de profármaco del grupo hidroxilo en C-31, donde el grupo éster del profármaco incluye acetilo, etanoílo, pivaloílo, pivaloiloximetilo, acetoximetilo, ftalidilo, metoximetilo, indanilo o el profármaco es un grupo éster derivado del acoplamiento de aminoácidos de origen natural o no naturales al grupo hidroxilo en C-31; y
donde dicha estructura de soporte se selecciona del grupo que consiste en endoprótesis vasculares coronarias, endoprótesis vasculares periféricas, catéteres, injertos arterio-venosos, injertos de derivación y globos de liberación de fármacos utilizados en la vasculatura.
PDF original: ES-2588853_T3.pdf
