Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.

Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula,

y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo:

en la que:

-RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y

-RB6 es -H o -QB6;

y en donde:

-QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2;

-QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2;

-QA4N2 es -NRQN2RQN3;

cada -RQN1 es independientemente:

-RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8,

-LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8;

en donde:

cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;

cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado;

cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;

cada -RI7 es fenilo;

cada -RI8 es heteroarilo C5-6;

cada -LI- es alquileno C1-3 alifatico saturado;

y en donde:

cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, fenilo, heteroarilo C5-6, y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RI9, en donde cada -RI9 es independientemente:

-RL1,

-OH, -ORL1,

-NH2, -NHRL1, -NRL1

2, -NRL2RL3,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRL1, -C(≥O)NRL1 -C(≥O)NRL2RL3;

en donde:

cada -NRL2RL3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino, y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

cada -RL1 es independientemente:

-RZ1, -RZ7 o -LZ-RZ7;

en donde:

cada -RZ1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;

cada -RZ7 es fenilo;

cada -LZ- es alquileno C1-3 alifatico saturado;

y en donde:

cada alquilo C1-6, fenilo y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RZ9, en donde cada -RZ9 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I,

-RZZ1,

-CF3, -OCF3,

-OH, -LZZ-OH,

-ORZZ1, -LZZ-ORZZ1

-NH2, -NHRZZ1, -NRZZ1 2, -NRZZ2RZZ3,

-LZZ-NH2, -LZZ-NHRZZ1, -LZZ-NRZZ1 2, -LZZ-NRZZ2RZZ3,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORZZ1,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRZZ1, -C(≥O)NRZZ1

-C(≥O)NRZZ2RZZ3;

en donde:

cada -RZZ1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;

cada -LZZ- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y

cada -NRZZ2RZZ3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino, y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

y en donde:

-NRQN2RQN3 es independientemente piperidino, piperazino o morfolino, y esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RQNR, en donde cada -RQNR es independientemente:

-RAA1,

-NH2, -NHRAA1, -NRAA1 2, -NRAA2RAA3,

-LAA-NH2, -LAA-NHRAA1, -LAA-NRAA1 -LAA-NRAA2RAA3;

en donde:

cada -LAA- es alquileno C1-5 alifatico saturado;

cada -NRAA2RAA3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

cada -RAA1 es independientemente -RBB1, -RBB7 o -LBB-RBB7;

en donde:

cada -RBB1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;

cada -RBB7 es fenilo;

cada -LBB- es alquileno C1-3 alifatico saturado;

y en donde:

cada alquilo C1-6, fenilo, y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RBB9, en donde cada -RBB9 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I,

-RCC1,

-CF3, -OCF3,

-OH, -LCC-OH,

-ORCC1, -LCC-ORCC1,

-NH2, -NHRCC1, -NRCC1 2, -NRCC2RCC3,

-LCC-NH2, -LCC-NHRCC1, -LCC-NRCC1 2, -LCC-NRCC2RCC3,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORCC1,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRCC1, -C(≥O)NRCC1 2-C(≥O)NRCC2RCC3;

en donde:

cada -RCC1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;

cada -LCC- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y

cada -NRCC2RCC3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

y en donde:

-QA4O es independientemente -RC1, en donde -RC1 es independientemente:

-RD1, -RD6, -RD7, -RD8,

-LD-RD6, -LD-RD7 o -LD-RD8;

en donde:

cada -RD1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;

cada -RD6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;

cada -RD7 es fenilo;

cada -RD8 es heteroarilo C5-6;

cada -LD- es alquileno C1-3 alifatico saturado;

y en donde:

cada alquilo C1-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, fenilo, heteroarilo C5-6 y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RD9, en donde cada -RD9 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I,

-RE1,

-CF3, -OCF3,

-OH, -LE-OH, -O-LE-OH,

-ORE1, -LE-ORE1, -O-LE-ORE1,

-NH2, -NHRE1, -NRE1 2, -NRE2RE3,

-LE-NH2, -L E-NHRE1, -LE-NRE1 2, -LE-NRE2RE3,

-O-LE-NH2, -O-LE-NHRE1, -O-LE-NRE1 2, -O-LE-NRE2RE3,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORE1,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRE1, -C(≥O)NRE1 -C(≥O)NRE2RE3;

en donde:

cada -RE1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;

cada -LE- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y

cada -NRE2RE3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

y en donde:

-QA5 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I,

-RJ1,

-CF3, -OCF3,

-OH, -LJ-OH, -O-LJ-OH,

-ORJ1, -LJ-ORJ1, -O-LJ-ORJ1,

-CN,

-NH2, -NHRJ1, -NRJ1 2, -NRJ2RJ3,

-LJ-NH2, -LJ-NHRJ1, -LJ-NRJ1 2, -LJ-NRJ2RJ3,

-O-LJ-NH2, -O-LJ-NHRJ1, -O-LJ-NRJ1 2, -O-LJ-NRJ2RJ3,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORJ1,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRJ1, -C(≥O)NRJ1 2, -C(≥O)NRJ2RJ3,

-NHC(≥O)RJ1, -NRJ1C(≥O)RJ1,

-NHS(≥O)2RJ1, -NRJ1S(≥O)2RJ1 o

-C(≥O)RJ1;

en donde:

cada -LJ- es alquileno C1-5 alifatico saturado;

cada -NRJ2RJ3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

cada -RJ1 es independientemente:

-RK1, -RK2, -RK3, -RK4, -RK5, -RK6, -RK7, -RK8,

-LK-RK4, -LK-RK5, -LK-RK6, -LK-RK7 o -LK-RK8;

en donde:

cada -RK1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;

cada -RK2 es alquenilo C2-6 alifatico;

cada -RK3 es alquinilo C2-6 alifatico;

cada -RK4 es cicloalquilo C3-6 saturado;

cada -RK5 es cicloalquenilo C3-6;

cada -RK6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;

cada -RK7 es fenilo;

cada -RK8 es heteroarilo C5-6;

cada -LK- es alquileno C1-3 alifatico saturado;

y en donde:

cada alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, fenilo, heteroarilo C5-6 y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RK9, en donde cada -RK9 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I,

-RM1,

-CF3, -OCF3,

-OH, -LM-OH,

-ORM1, -LM-ORM1, -O-LM-ORM1,

-NH2, -NHRM1 -NRM1 2, -NRM2RM3,

-LM-NH2, -LM-NHRM1, -LM-NRM1 2, -LM-NRM2RM3,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORM1,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRM1, -C(≥O)NRM1 2-C(≥O)NRM2RM3;

en donde:

cada -RM1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;

cada -LM- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y

cada -NRM2RM3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

y en donde:

-QB6 es independientemente:

-RW1,

-CF3, -OCF3,

-OH, -LW-OH, -O-LW-OH,

-ORW1, -LW-ORW1, -O-LW-ORW1,

-CN,

-NH2, -NHRW1, -NRW1 2, -NRW2RW3,

-LW-NH2, -LW-NHRW1, -LW-NRW1 2, -LW-NRW2RW3,

-O-LW-NH2, -O-LW-NHRW1, -O-LW-NRW1 2 o -O-LW-NRW2RW3;

en donde:

cada -LW- es alquileno C1-5 alifatico saturado;

cada -NRW2RW3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;

cada -RW1 es independientemente:

-RX1, -RX4, -RX6, -RX7, -RX8,

-LX-RX4, -LX-RX6, -LX-RX7 o -LX-RX8;

en donde:

cada -RX1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;

cada -RX4 es cicloalquilo C1-6 saturado;

cada -RX6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;

cada -RX7 es carboarilo C6-10;

cada -RX8 es heteroarilo C5-10;

cada -LX- es alquileno C1-3 alifatico saturado;

y en donde:

cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, carboarilo C6-10, heteroarilo C5-10 y alquileno C1- 3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RX9, en donde cada -RX9 es independientemente: -F, -Cl, -Br, -I,

-RY1,

-CF3, -OCF3,

-OH, -LY-OH,

-ORY1, -LY-ORY1,

-NH2, -NHRY1, -NRY1 2, -NRY2RY3,

-LY-NH2, -LY-NHRY1, -LY-NRY1 2, -LY-NRY2RY3,

-C(≥O)OH, -C(≥O)ORY1,

-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRY1, -C(≥O)NRY1

2 o -C(≥O)NRY2RY3;

en donde:

cada -RY1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;

cada -LY- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y

cada -NRY2RY3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2008/003362.

Solicitante: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED.

Inventor/es: COLLINS,IAN, WILLIAMS,DAVID HUGH, READER,JOHN CHARLES, KLAIR,SUKHBINDER SINGH, SCANLON,JANE ELIZABETH, PITON,NELLY, CHERRY,MICHAEL, MATTHEWS,THOMAS PETER, CHEUNG,KWAI MING, PROISY,NICOLAS, ADDISON,GLYNN JONATHAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2604947_T3.pdf

 

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