Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.
Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula,
y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo:
en la que:
-RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y
-RB6 es -H o -QB6;
y en donde:
-QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2;
-QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2;
-QA4N2 es -NRQN2RQN3;
cada -RQN1 es independientemente:
-RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8,
-LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8;
en donde:
cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado;
cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RI7 es fenilo;
cada -RI8 es heteroarilo C5-6;
cada -LI- es alquileno C1-3 alifatico saturado;
y en donde:
cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, fenilo, heteroarilo C5-6, y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RI9, en donde cada -RI9 es independientemente:
-RL1,
-OH, -ORL1,
-NH2, -NHRL1, -NRL1
2, -NRL2RL3,
-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRL1, -C(≥O)NRL1 -C(≥O)NRL2RL3;
en donde:
cada -NRL2RL3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino, y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
cada -RL1 es independientemente:
-RZ1, -RZ7 o -LZ-RZ7;
en donde:
cada -RZ1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RZ7 es fenilo;
cada -LZ- es alquileno C1-3 alifatico saturado;
y en donde:
cada alquilo C1-6, fenilo y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RZ9, en donde cada -RZ9 es independientemente:
-F, -Cl, -Br, -I,
-RZZ1,
-CF3, -OCF3,
-OH, -LZZ-OH,
-ORZZ1, -LZZ-ORZZ1
-NH2, -NHRZZ1, -NRZZ1 2, -NRZZ2RZZ3,
-LZZ-NH2, -LZZ-NHRZZ1, -LZZ-NRZZ1 2, -LZZ-NRZZ2RZZ3,
-C(≥O)OH, -C(≥O)ORZZ1,
-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRZZ1, -C(≥O)NRZZ1
-C(≥O)NRZZ2RZZ3;
en donde:
cada -RZZ1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;
cada -LZZ- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y
cada -NRZZ2RZZ3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino, y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
y en donde:
-NRQN2RQN3 es independientemente piperidino, piperazino o morfolino, y esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RQNR, en donde cada -RQNR es independientemente:
-RAA1,
-NH2, -NHRAA1, -NRAA1 2, -NRAA2RAA3,
-LAA-NH2, -LAA-NHRAA1, -LAA-NRAA1 -LAA-NRAA2RAA3;
en donde:
cada -LAA- es alquileno C1-5 alifatico saturado;
cada -NRAA2RAA3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
cada -RAA1 es independientemente -RBB1, -RBB7 o -LBB-RBB7;
en donde:
cada -RBB1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RBB7 es fenilo;
cada -LBB- es alquileno C1-3 alifatico saturado;
y en donde:
cada alquilo C1-6, fenilo, y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RBB9, en donde cada -RBB9 es independientemente:
-F, -Cl, -Br, -I,
-RCC1,
-CF3, -OCF3,
-OH, -LCC-OH,
-ORCC1, -LCC-ORCC1,
-NH2, -NHRCC1, -NRCC1 2, -NRCC2RCC3,
-LCC-NH2, -LCC-NHRCC1, -LCC-NRCC1 2, -LCC-NRCC2RCC3,
-C(≥O)OH, -C(≥O)ORCC1,
-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRCC1, -C(≥O)NRCC1 2-C(≥O)NRCC2RCC3;
en donde:
cada -RCC1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;
cada -LCC- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y
cada -NRCC2RCC3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
y en donde:
-QA4O es independientemente -RC1, en donde -RC1 es independientemente:
-RD1, -RD6, -RD7, -RD8,
-LD-RD6, -LD-RD7 o -LD-RD8;
en donde:
cada -RD1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RD6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RD7 es fenilo;
cada -RD8 es heteroarilo C5-6;
cada -LD- es alquileno C1-3 alifatico saturado;
y en donde:
cada alquilo C1-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, fenilo, heteroarilo C5-6 y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RD9, en donde cada -RD9 es independientemente:
-F, -Cl, -Br, -I,
-RE1,
-CF3, -OCF3,
-OH, -LE-OH, -O-LE-OH,
-ORE1, -LE-ORE1, -O-LE-ORE1,
-NH2, -NHRE1, -NRE1 2, -NRE2RE3,
-LE-NH2, -L E-NHRE1, -LE-NRE1 2, -LE-NRE2RE3,
-O-LE-NH2, -O-LE-NHRE1, -O-LE-NRE1 2, -O-LE-NRE2RE3,
-C(≥O)OH, -C(≥O)ORE1,
-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRE1, -C(≥O)NRE1 -C(≥O)NRE2RE3;
en donde:
cada -RE1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;
cada -LE- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y
cada -NRE2RE3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
y en donde:
-QA5 es independientemente:
-F, -Cl, -Br, -I,
-RJ1,
-CF3, -OCF3,
-OH, -LJ-OH, -O-LJ-OH,
-ORJ1, -LJ-ORJ1, -O-LJ-ORJ1,
-CN,
-NH2, -NHRJ1, -NRJ1 2, -NRJ2RJ3,
-LJ-NH2, -LJ-NHRJ1, -LJ-NRJ1 2, -LJ-NRJ2RJ3,
-O-LJ-NH2, -O-LJ-NHRJ1, -O-LJ-NRJ1 2, -O-LJ-NRJ2RJ3,
-C(≥O)OH, -C(≥O)ORJ1,
-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRJ1, -C(≥O)NRJ1 2, -C(≥O)NRJ2RJ3,
-NHC(≥O)RJ1, -NRJ1C(≥O)RJ1,
-NHS(≥O)2RJ1, -NRJ1S(≥O)2RJ1 o
-C(≥O)RJ1;
en donde:
cada -LJ- es alquileno C1-5 alifatico saturado;
cada -NRJ2RJ3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
cada -RJ1 es independientemente:
-RK1, -RK2, -RK3, -RK4, -RK5, -RK6, -RK7, -RK8,
-LK-RK4, -LK-RK5, -LK-RK6, -LK-RK7 o -LK-RK8;
en donde:
cada -RK1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RK2 es alquenilo C2-6 alifatico;
cada -RK3 es alquinilo C2-6 alifatico;
cada -RK4 es cicloalquilo C3-6 saturado;
cada -RK5 es cicloalquenilo C3-6;
cada -RK6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RK7 es fenilo;
cada -RK8 es heteroarilo C5-6;
cada -LK- es alquileno C1-3 alifatico saturado;
y en donde:
cada alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, fenilo, heteroarilo C5-6 y alquileno C1-3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RK9, en donde cada -RK9 es independientemente:
-F, -Cl, -Br, -I,
-RM1,
-CF3, -OCF3,
-OH, -LM-OH,
-ORM1, -LM-ORM1, -O-LM-ORM1,
-NH2, -NHRM1 -NRM1 2, -NRM2RM3,
-LM-NH2, -LM-NHRM1, -LM-NRM1 2, -LM-NRM2RM3,
-C(≥O)OH, -C(≥O)ORM1,
-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRM1, -C(≥O)NRM1 2-C(≥O)NRM2RM3;
en donde:
cada -RM1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;
cada -LM- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y
cada -NRM2RM3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
y en donde:
-QB6 es independientemente:
-RW1,
-CF3, -OCF3,
-OH, -LW-OH, -O-LW-OH,
-ORW1, -LW-ORW1, -O-LW-ORW1,
-CN,
-NH2, -NHRW1, -NRW1 2, -NRW2RW3,
-LW-NH2, -LW-NHRW1, -LW-NRW1 2, -LW-NRW2RW3,
-O-LW-NH2, -O-LW-NHRW1, -O-LW-NRW1 2 o -O-LW-NRW2RW3;
en donde:
cada -LW- es alquileno C1-5 alifatico saturado;
cada -NRW2RW3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3;
cada -RW1 es independientemente:
-RX1, -RX4, -RX6, -RX7, -RX8,
-LX-RX4, -LX-RX6, -LX-RX7 o -LX-RX8;
en donde:
cada -RX1 es alquilo C1-6 alifatico saturado;
cada -RX4 es cicloalquilo C1-6 saturado;
cada -RX6 es heterociclilo C3-8 no aromatico;
cada -RX7 es carboarilo C6-10;
cada -RX8 es heteroarilo C5-10;
cada -LX- es alquileno C1-3 alifatico saturado;
y en donde:
cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C3-8 no aromatico, carboarilo C6-10, heteroarilo C5-10 y alquileno C1- 3 esta opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes -RX9, en donde cada -RX9 es independientemente: -F, -Cl, -Br, -I,
-RY1,
-CF3, -OCF3,
-OH, -LY-OH,
-ORY1, -LY-ORY1,
-NH2, -NHRY1, -NRY1 2, -NRY2RY3,
-LY-NH2, -LY-NHRY1, -LY-NRY1 2, -LY-NRY2RY3,
-C(≥O)OH, -C(≥O)ORY1,
-C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRY1, -C(≥O)NRY1
2 o -C(≥O)NRY2RY3;
en donde:
cada -RY1 es independientemente alquilo C1-4 alifatico saturado, fenilo o bencilo;
cada -LY- es alquileno C1-5 alifatico saturado; y
cada -NRY2RY3 es independientemente pirrolidino, piperidino, piperazino o morfolino y esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados entre alquilo C1-3 y -CF3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2008/003362.
Solicitante: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED.
Inventor/es: COLLINS,IAN, WILLIAMS,DAVID HUGH, READER,JOHN CHARLES, KLAIR,SUKHBINDER SINGH, SCANLON,JANE ELIZABETH, PITON,NELLY, CHERRY,MICHAEL, MATTHEWS,THOMAS PETER, CHEUNG,KWAI MING, PROISY,NICOLAS, ADDISON,GLYNN JONATHAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2604947_T3.pdf
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