CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Sistema de suministro de fármacos para la administración de sustancias farmacéuticamente activas poco solubles en agua.

(06/09/2017) Un sistema de suministro de fármacos para la administración de al menos una sustancia farmacéuticamente activa que tiene una solubilidad por sí misma en agua menor de 100 μg/ml a 15-38ºC, estando dicha sustancia en forma de partículas con al menos 90% de las partículas con un diámetro medio Z menor que 50 nm cuando se mide por dispersión dinámica de la luz usando láser rojo con una longitud de onda de 633 nm, caracterizado porque - las partículas de sustancia son no cristalinas o consisten en cristales que tienen un tamaño de partículas de 10 nm o menos; - las partículas de sustancia están atrapadas en nanopartículas formadas por una sal sódica del…

Imidazopiridazinas amino-sustituidas.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que:**Fórmula** representa un grupo seleccionado de:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C2-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí, de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado en forma de espiro; ariloopcionalmente sustituido una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o…

Cristal de sal disódica de pirroloquinolina quinona y procedimiento para su fabricación.

(06/09/2017). Solicitante/s: MITSUBISHI GAS CHEMICAL COMPANY, INC.. Inventor/es: IKEMOTO KAZUTO, SAKAMOTO HITOSHI.

Cristal disódico del ácido 4,5-dihidro-4,5-dioxo-1H-pirrolo[2,3-f]quinolina-2,7,9-tricarboxílico (forma cristalina 1) que tiene un contenido de agua del 4,6% en peso o menos y que tiene picos de ángulo 2q en 11,4 ± 0,4, 13,5 ± 0,4, 18,0 ± 0,4, 18,7 ± 0,4, 26,0 ± 0,4, y 28,5 ± 0,4° obtenido por difracción de rayos X en polvo utilizando una radiación Cu Ka.

PDF original: ES-2651238_T3.pdf

Oligonucleótidos para modular la expresión génica y usos de los mismos.

(06/09/2017). Solicitante/s: Biogenera S.p.A. Inventor/es: TONELLI,ROBERTO, VENTURELLI,LEONARDO, TORTORI,ANDREA, MONTEMURRO,LUCA.

Un oligonucleótido antigénico de hebra sencilla complementario a la hebra de ADN antisentido de un gen objetivo, que comprende 6-30 nucleótidos, preferiblemente 12-24 nucleótidos, se caracteriza por una secuencia que comprende por lo menos tres grupos de por lo menos dos guaninas consecutivas.

PDF original: ES-2651147_T3.pdf

Nuevos análogos de nucleósidos y oligonucleótidos.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula : en qué: R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo protector, un grupo ácido fosfórico, un grupo ácido fosfórico protegido o -P(R3)R4 [en qué R3 y R4 son iguales o diferentes y representan un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido, un grupo mercapto, un grupo mercapto protegido, un grupo amino, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo cianoalcóxido que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo amino sustituido mediante un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono]; A representa un grupo aquileno que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; y B representa un grupo purin-9-ilo, un grupo 2-oxo-pirimidin- 1-ilo o un grupo purin-9-ilo sustituido o un grupo 2-oxo-…

USO DE UN COMPLEJO GNP-LLO91-99 PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCIÓN DEL CÁNCER.

(31/08/2017). Solicitante/s: FUNDACIÓN INSTITUTO DE INVESTIGACIÓN MARQUÉS DE VALDECILLA. Inventor/es: PENADES ULLATE, SOLEDAD, ÁLVAREZ DOMÍNGUEZ,Carmen, CALDERÓN GONZÁLEZ,Ricardo, FRANDE CABANES,Elisabet, YÁÑEZ DIAZ,Sonsoles, FERRÁNDEZ FERNÁNDEZ,Eva, MARRADI,Marco, GARCÍA MARTÍN,Isabel.

La presente invención se refiere al uso de un complejo GNP-LLO91-99 para proporcionar respuestas inmunitarias para el tratamiento o profilaxis del cáncer.

Anticuerpo biespecífico recombinante que se une a CD20 y CD95.

(30/08/2017). Solicitante/s: Baliopharm AG. Inventor/es: HERRMANN,ANDREAS, GROSSE-HOVEST,LUDGER.

Un formato de anticuerpo biespecífico, que comprende a) un fragmento Fab que comprende un primer sitio de unión para un primer antígeno; b) un fragmento scFv que comprende un segundo sitio de unión para un segundo antígeno; y c) un dominio CH2 monomérico, en el que el fragmento Fab y el fragmento scFv están ligados a través del dominio CH2, en donde - el primer antígeno es CD95 y el segundo antígeno es CD20; o - el primer antígeno es CD20 y el segundo antígeno es CD95.

PDF original: ES-2649991_T3.pdf

Derivados de benzo[e][1,3]oxazin-4-ona como inhibidores de fosfoinositida-3-quinasa.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde W es O; cada X es independientemente CH o N; R1 es **(Ver fórmula)** o R3 es H, alquilo C1-C6, NH2, OH, ≥O o halógeno; R2 es arilo sustituido con al menos un grupo que contiene nitrógeno, en el que el grupo que contiene nitrógeno es amino, C1-C6-monoalquilamino, C1-C6-bisalquilamino C1-C6-acilamino, aminoalquilo C1-C6, mono(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6, bis(C1-C6-alquil)amino-alquilo C1-C6; R11 está ausente; y donde arilo significa un radical aromático monovalente monocíclico, bicíclico o tricíclico que puede estar sustituido opcionalmente hasta con cinco sustituyentes, en el que los…

Conjugados poliméricos de interferón beta-1a y usos de los mismos.

(30/08/2017). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: WHITTY, ADRIAN, RUNKEL, LAURA, BRICKELMAIER, MARGOT, HOCHMAN, PAULA, PEPINSKY, BLAKE.

Una composición que comprende un interferón-beta-1a o una proteína de fusión que comprende dicho interferón-beta-1a,donde el interferón-beta-1a consiste en la secuencia de aminoácidos **Fórmula** y donde dicho interferón-beta-la está acoplado a un único polímero de origen no natural en el extremo N-terminal de dicho interferón-beta-la, comprendiendo dicho polímero un dextrano, polivinilpirrolidona, poliacrilamida, o alcohol polivinílico.

PDF original: ES-2653589_T3.pdf

Bisarilsulfonamidas útiles en el tratamiento de inflamación y cáncer.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde n es 0 o 1; A es O, S, -CR4≥CR4- o -CR4≥N-; R1 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con al menos un halógeno; y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con al menos un halógeno; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente de H; halógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; carbamoílo; alquilamido C1-C6 secundario o terciario; carbociclilcarbonilamino-alquilo C0-C2; aminocarbonilo cíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo; alquilcarbonilamino C1-C6; alquilsulfonilo C1-C6; hidroxi-alquilo C0-C6,…

Una combinación que comprende un vector adenovírico que tiene un gen timidina quinasa, ganciclovir y temozolomida para uso en el tratamiento del glioblastoma multiforme.

(30/08/2017). Solicitante/s: Gliotherapy Limited. Inventor/es: YLA-HERTTUALA,Seppo, MAATTA,ANN-MARIE, SAMARANAYAKE,HARITHA, PIKKARAINEN,JERE.

Un agente que comprende un vector adenovírico AdHSV-tk que tiene un gen de timidina quinasa funcional, ganciclovir como profármaco que puede convertirse en un agente citotóxico por un producto de expresión del gen y temozolomida como otro agente citotóxico, como una preparación combinada para uso simultáneo, secuencial o por separado en la terapia del tumor de glioblastoma multiforme humano, en donde dicho tumor de glioblastoma multiforme se resecciona para eliminar al menos parte de dicho tumor y el régimen de dosificación comprende comenzar la terapia con otro agente citotóxico después de la terapia de vector viral y al menos parte de dicha terapia de profármaco se ha administrado y la expresión génica de las proteínas clave de reparación de emparejamientos erróneos MSH2 y MLH1 está aumentada y comienza la terapia con otro agente citotóxico a más tardar 7 días después de que haya finalizado la terapia con profármacos.

PDF original: ES-2649965_T3.pdf

Derivados de oxatiazina como agentes antibacterianos y anticancerígenos.

(30/08/2017). Solicitante/s: Geistlich Pharma AG. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF W..

Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de fórmulas:**Fórmula**.

PDF original: ES-2644870_T3.pdf

Derivados de aminoestatina para el tratamiento de la artrosis.

(30/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que I1, I2, I3, I4, I5 son independientemente entre ellos N o CR', T es un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O, R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo…

Sales y formas cristalinas de un agente inductor de apoptosis.

(30/08/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: ZHANG,GEOFF,G, CHEN,Shuang, CATRON,NATHANIEL D, GONG,YUCHUAN.

1. Un compuesto que tiene el nombre sistemático 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il] metil}piperazin- 1-il)-N-({3-nitro-4-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]fenil}sulfonil)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida (Compuesto 1) o una sal en forma cristalina.

PDF original: ES-2644230_T3.pdf

Combinaciones de inhibidores de aromatasa y antioxidantes.

(30/08/2017). Solicitante/s: LUCOLAS-M.D. Ltd. Inventor/es: SCHMIDT, ALFRED.

Medicamento farmacéutico que comprende como sustancias activas un inhibidor esteroideo de aromatasa y un antioxidante distinto del inhibidor esteroideo de aromatasa, para uso en una profilaxis o terapia de una enfermedad dependiente de hormonas sexuales en personas, en donde el antioxidante es ácido α-lipoico, la enfermedad dependiente de hormonas sexuales es cáncer de mama positivo a receptor de estrógeno y el medicamento se aplica tópicamente, y en donde la cantidad del antioxidante aplicado supone como mínimo 0,5% en peso de la composición total.

PDF original: ES-2647566_T3.pdf

Briostatinas para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y de la mejora cognitiva.

(30/08/2017). Solicitante/s: BLANCHETTE ROCKEFELLER NEUROSCIENCES INSTITUTE. Inventor/es: ALKON, DANIEL, L., ETCHEBERRIGARAY, RENE.

Activador de la PKC (proteína quinasa C) para utilizar en la mejora de la capacidad cognitiva en enfermedades o trastornos neurológicos, en el que el activador de la PKC es de briostatina-1 a briostatina-18 utilizado en una cantidad eficaz para mejorar la capacidad cognitiva y reducir los fragmentos amiloidogénicos y tóxicos Ab-40 y Ab-42.

PDF original: ES-2639578_T3.pdf

Composiciones y métodos para la prevención y el tratamiento del cáncer.

(30/08/2017). Solicitante/s: Athenex, Inc. Inventor/es: HANGAUER,DAVID,G, FENSTERMAKER,ROBERT A, CIESIELSKI,MICHAEL J.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el compuesto está presente en una cantidad desde aproximadamente 100 mg a aproximadamente 400 mg en la composición.

PDF original: ES-2645367_T3.pdf

Derivados antibióticos de antraciclina con alta actividad, métodos de preparación y usos de los mismos.

(23/08/2017) Compuesto representado por la fórmula (I), una sal o un solvato del mismo: **(Ver fórmula)** donde R1 representa H, hidrocarbilo C1-4 u Ohidrocarbilo C1-4; R2 representa H u OR6, donde, R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, C(O)R8, una cadena peptídica, C(O)NH2, C(O)NR8R9, C(O)Ar-R27, C(O)(hidrocarbilideno C2-4)COOH y un grupo representado por la fórmula (II); R8 y R9 representan cada uno independientemente H o hidrocarbilo C1-6, o NR8R9 representa pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo o morfolin-1-ilo; Ar representa un anillo aromático o un anillo heterocíclico aromático; R27 representa de 0 a 5 grupos idénticos…

Usos terapéuticos de las urolitinas.

(23/08/2017). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: SEERAM,NAVINDRA P, HEBER,DAVID.

Compuesto seleccionado del grupo consiste en: urolitina B, urolitina A, hidroxi-urolitina A, metil-urolitina A y un compuesto representado por la estructura**Fórmula** en la que R1 es H; OH; u OR3; R2 es H o alquilo C1 a C10; y R3 es alquilo C1 a C10 para su uso en el tratamiento en un sujeto de un cáncer seleccionado del grupo que consiste en: un sarcoma, un melanoma, un carcinoma de células escamosas de boca, garganta, laringe o pulmón, un cáncer genitourinario seleccionado de cáncer de cuello uterino o de vejiga, un cáncer hematopoyético, un cáncer de cabeza y cuello, un cáncer del sistema nervioso, cáncer de próstata, cáncer de páncreas y cáncer de colon.

PDF original: ES-2646177_T3.pdf

Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.

(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C; Q1 es **(Ver fórmula)** en donde: X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…

Promotores de la apoptosis.

(23/08/2017). Solicitante/s: AbbVie Bahamas Limited. Inventor/es: WANG, XILU, BRUNCKO, MILAN, DING, HONG, KUNZER, AARON, R., ELMORE, STEVEN, W., LYNCH,Christopher L, PARK,Cheol-Min, MCCELLAN,WILLIAM J, SONG,XIAHONG.

Un compuesto que tiene la fórmula (II) **(Ver fórmula)** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X3 es cloro o fluoro; X4 es azepan-1-ilo, morfolin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, N(CH3)2, N(CH3)(CH(CH3)2), 7-azabiciclo[2.2.1]heptan-1-ilo o 2-oxa- 5-azabiciclo[2.2.1]hept-5-ilo, y R0 es **(Ver fórmula)** donde X8 es F, Cl, Br o I.

PDF original: ES-2642910_T3.pdf

Agente antitumoral y proceso para producir el mismo.

(23/08/2017). Solicitante/s: MAEDA, HIROSHI, DR. Inventor/es: MAEDA, HIROSHI, GREISH,KHALED.

Un agente anti-tumoral polimérico, que comprende un copolímero de estireno ácido maleico (SMA) y un agente anti-tumoral, caracterizado por que el peso molecular del agente anti-tumoral es menos de 10 kDa, de tal manera que el agente anti-tumoral polimérico forma un complejo micelar polimérico, en el que el agente anti-tumoral se une al SMA a través de un enlace no covalente y el agente anti-tumoral se atrapa en la micela.

PDF original: ES-2642179_T3.pdf

Combinación de anticuerpos anti-KIR y anticuerpos anti-PD-1 para tratar el cáncer.

(23/08/2017). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GUPTA, ASHOK, K., GRAZIANO,ROBERT F, KIM,SU YOUNG, WIGGINTON,JON.

Un anticuerpo anti-KIR que comprende los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 3, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 5, y un anticuerpo anti-PD-1 que comprende los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena pesada que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 19, y los dominios CDR1, CDR2 y CDR3 en una región variable de la cadena ligera que tiene la secuencia expuesta en SEQ ID NO: 21, para su uso en un método para el tratamiento del cáncer en un paciente humano, en donde el método comprende al menos un ciclo de administración, en el que el ciclo es un período de ocho semanas, en el que para cada uno de los al menos un ciclo, se administran dos dosis del anticuerpo anti-KIR a una dosis de 0,1, 0,3, 1, 3, 6 o 10 mg/kg y se administran cuatro dosis del anticuerpo anti-PD-1 a una dosis de 3 mg/kg.

PDF original: ES-2643887_T3.pdf

Inmunoconjugados que comprenden anticuerpos anti-CD79b.

(23/08/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: POLAKIS,PAUL, POLSON,ANDREW, YU,SHANG-FAN, SPENCER,SUSAN DIANE.

Un inmunoconjugado que comprende un anticuerpo que une CD79b covalentemente unido a un agente citotóxico, en el que el anticuerpo que une CD79b comprende (i) HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 21, (ii) HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 22, (iii) HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 23, (iv) HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos seleccionada de las SEQ ID NO: 18, 24 y 35, (v) HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 25 y (vi) HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 26; y en donde el agente citotóxico es una pirrolobenzodiazepina.

PDF original: ES-2643225_T3.pdf

Formas cristalinas de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida y su forma amorfa.

(23/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: MANLEY, PAUL, W., SUTTON,PAUL,ALLEN, SHIEH,WEN-CHUNG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, MONNIER,Stéphanie, BROZIO,Jörg.

Una forma cristalina A de la sal de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4- piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida en donde dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene al menos un máximo seleccionado a partir de 6.3°, 7.7°, 9.5°, 10.7°, 17.9° y 18.9° (grados 2θ).

PDF original: ES-2648288_T3.pdf

Direccionamiento a células de cáncer usando nanopartículas.

(23/08/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ZALE,STEPHEN,E, ALI,Mir Mukkaram.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** y enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros o racematos del mismo; en la que el grupo NH2 está unido covalentemente a poli(etilen)glicol.

PDF original: ES-2647538_T3.pdf

Anticuerpos que unen IL-4 y/o IL-13 y sus usos.

(23/08/2017) Un anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo que se une específicamente a IL-13 y IL-4, en donde el anticuerpo biespecífico o uno de sus fragmentos de anticuerpo biespecífico contiene dos cadenas ligeras con la estructura N-VLhB-B13-ligante- VLh8D4-8-CL-C y dos cadenas pesadas con la estructura N-VHhB-B13-ligante- VHh8D4-8-CH1-CH2-CH3-C, en donde CL es la región constante de cadena ligera, VLhB-B13 es un dominio variable de cadena ligera humanizado del anticuerpo anti IL-13 B-B13, VLh8D4-8 es un dominio variable de cadena ligera humanizado del anticuerpo anti IL-4 8D4-8, VHhB-B13 es un dominio…

Derivados de aminoácido beta como antagonistas de integrina.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: W es**Fórmula** en la que: RA es -H o -F; y RB es -H, -OH o -F, donde si RA es -F, RB es -H o -F; A es C-R- o N, en donde: R- es -H u -OH; R' es -H; X es: halo, t-butilo, CF3, CF2H o ciano;**Fórmula** en la que R4 y R5 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 or -S(O)2NH2 ; R6 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8),…

Derivados de triazol bicíclico para el tratamiento de tumores.

(23/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** donde X1, X2, X3, X4, X5 representan en forma independiente en cada caso CH o N, R1 representa H, Hal, A, S(O)mA, Ar, Het, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet o OR5, R7 representa H o Hal, R2 representa A, Hal, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, [C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]OR5, O- [C(R5)2]n-cicloalquilen-[C(R5)2]n-N(R5)2, [C(R5)2]nNR5COOA o CH≥CH-COOR5, R3, R3' representan en forma independiente en cada caso H o R8, R4, R6 representan H, R5 representa H o R8, R8 representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, …

Administración de fármacos activados por hipoxia y agentes antiangiogénicos para el tratamiento del cáncer.

(23/08/2017). Solicitante/s: Threshold Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: HART,CHARLES, CURD,JOHN, KROLL,STEWART, SUN,JESSICA.

Una composición que comprende un agente antiangiogénico y un profármaco activado por hipoxia para su uso en el tratamiento del cáncer, en donde el agente antiangiogénico se selecciona del grupo que consiste en pazopanib, sorafenib, sunitinib y everolimus, y el profármaco activado por hipoxia es TH-302.

PDF original: ES-2649340_T3.pdf

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