3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

caracterizado por que

R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido,

siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6;

R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno;

R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno;

R4 es OR7;

R5 y R6 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heterociclilo, arilo, heteroarilo, R8R9N-alquilo C1-C6, R8O-alquilo C1-C6, o R5 y R6 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido;

R7 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o aril-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes uno o varios átomos de halógeno;

R8 es un átomo de hidrógeno;

R9 es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, heterociclilo, arilo, heteroarilo, COR4 o R8 y R9 es, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo herociclilo opcionalmente sustituido, donde R4 es como se define arriba,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/059668.

Solicitante: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: 11 Viale Pasteur, 10 P.O. Box 11 20014 Nerviano (MI) ITALIA.

Inventor/es: ORSINI, PAOLO, POSTERI,Helena, SCOLARO,ALESSANDRA, CASALE,ELENA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, ANATOLIEVNA BUSEL,ALINA, KHVAT,ALEXANDER, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4035 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D209/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno en posición 1.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2604305_T3.pdf

 

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