17 inventos, patentes y modelos de ORSINI, PAOLO
Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, C07D409/14, C07D413/14, C07D403/14, C07D413/06, A61K31/454, C07D407/14, C07D405/04, A61K31/4035, C07D403/04, C07D209/46, C07D403/02.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R es hidrógeno o flúor; y
n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes:
a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3;
R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y
R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813530_T3.pdf
Proceso asimétrico para la reparación de derivados de tieno-indoles.
(13/11/2019) Un proceso para la preparación de derivados de tieno-indol de fórmula (Ia) o (Ib):
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R2 es un grupo saliente seleccionado entre grupos halógeno y sulfonato;
BM es una fracción de unión a ADN de fórmula (II-1) o (II-2):
**(Ver fórmula)**
W1 es un sistema auto-inmolativo de fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
en la que n es 0 o 1;
Z1 es un enlazador de fórmula (IV-1) o (IV-2):
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
en la que p es un entero entre 0 y 1 y R3 es una cadena polioxietilénica de fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
en…
Proceso para la preparación de n-[5-(3,5-difluoro-bencil)-1h-indazol-3-il]-4-(4-metil-piperazin-1-il)-2-(tetrahidro-piran-4-ilamino)-benzamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/11/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/496.
La forma cristalina 2 del compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por
un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los picos significativos a un ángulo de reflexión 2-theta obtenido con Cu-Kα1 de 10,5, 11,1, 14,3, 15,3, 17,8, 18,4, 19,0, 19,9, 21,3, 21,8, 22,3, 22,5, 23,6, 26,4 y 30,0º ± 0.2º; y un termograma de DSC obtenido a una velocidad de calentamiento de 10 ºC/min comprendiendo un pico endotérmico relativo a la fusión en el intervalo 197 °C-198,5 °C.
PDF original: ES-2771100_T3.pdf
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Proceso para la preparación de N-[5-(3,5-difluoro-bencil)-1H-indazol-3-il]-4-(4-metil-piperazin-1-il)-2-(tetrahidro-piran-4-ilamino)-benzamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/07/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/496.
Una forma cristalina 1 del compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los picos significativos a un ángulo de reflexión 2-theta obtenido con Cu-Kα1 de 4,8, 7,5, 15,2, 16,2, 17,4, 17,8, 18,7, 19,5, 20,1, 20,5, 22,3, 23,0, 23,3, 24,4 y 25,0° ± 0,5°.
PDF original: ES-2751944_T3.pdf
Derivados de tieno[2,3-e]indol como nuevos antitumorales.
(15/05/2019) Un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
caracterizado porque
R5 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado; R6 es halógeno;
BM es una fracción de unión a ADN de la fórmula (V):**Fórmula**
en donde
X es inexistente o alquenilo C2-C4 lineal o ramificado;
Y e Y' son independientemente un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;
U es una fracción de la fórmula (VI) o (VII):**Fórmula**
en donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; y
q es un número entero de 0 a 3;
L1 es hidrógeno o una fracción de la fórmula (Xj)**Fórmula**
en donde R9 es hidrógeno, hidroxi o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo…
Derivados de tieno-indol funcionalizados.
(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por:
(8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida,
(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)
**(Ver fórmula)**
donde
R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…
Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde:
R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno;
Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo,
opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro,
COR4,
NR5R6,
OR7,
NHSO2R10,
un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y
heterociclilo;
en donde:
R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.
(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado por que
R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6;
R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno;
R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno;
R4 es OR7;
R5 y R6 son independientemente…
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, C07D231/56.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P25/28, C07D487/00.
Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula**
donde
R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde
Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6;
R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula**
donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH;
Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1;
y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.
PDF original: ES-2605848_T3.pdf
Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D217/24, A61K31/4725.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo;
R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi;
R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo;
R6 y R7 son átomos de hidrógeno;
R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2568936_T3.pdf
Heteroarilpirrolopiridinonas activas como inhibidoras de cinasas.
(11/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I)
en la que
A se selecciona del grupo que consiste en piridin-4-ilo, 3-fluoro-piridin-4-ilo, y 2-amino-pirimidin-4-ilo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C6);
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) polifluorado, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1- C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril- alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo…
DERIVADOS DE PIRIMIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I) para tratar trastornos de la proliferación celular causados y/o asociados con una alteración de la actividad de la proteína cinasa seleccionados del grupo compuesto por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones víricas, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada con aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y reestenosis posquirúrgica, en los que el compuesto debe administrarse en una cantidad eficaz a un mamífero que lo necesite. (Ver fórmula) en la que R es un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de amino, arilamino, alquilamino C 1-C 6 opcionalmente sustituido, arilaquilamino opcionalmente…
DERIVADOS DE 3(5)-UREIDO-PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/11/2007) Un derivado de 3-ureido-pirazol representado por la fórmula (I): en la que R es un grupo alquilo C1-C6, arilo o arilalquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo,…
DERIVADOS DE 3(5)-AMINOPIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2006). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A. PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/415, C07D231/40, C07D231/16.
Uso de un compuesto representado por la fórmula (I): en el que R es un grupo cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o arilalquilo; R1 es un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxialquilo o arilalquenilo, cada uno de los cuales opcionalmente puede estar sustituido adicionalmente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos de proliferación celular asociados a una actividad celular dependiente de quinasas alterada en un mamífero que lo necesite.