CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Isotiazolopiridin-2-carboxamidas y su uso como productos farmacéuticos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X está seleccionado de la serie que consiste en ≥N- y ≥N(O)-;
R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente entre sí de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)-O-, nitro, ciano, alquil (C1-C4)-O-C(O)-, R4-N(R5)-C(O)- y R6-N(R7)-S(O)2-;
R4 está seleccionado de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil (C3- C7)-alquil (C1-C4)-, fenilo, fenil-alquil (C1-C4)-, Het1 y Het1-alquil (C1-C4)-, en el que Het1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R8 idénticos…
Objetivos novedosos para la regulación de la angiogénesis.
(16/11/2016). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL. Inventor/es: DEMORE,NANCY KLAUBER, PATTERSON,CAM, BHATI,RAJENDRA, BONE,BRADLEY G.
Uso de un inhibidor de la expresión y/o actividad de SFRP2 en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir cáncer o metástasis, o para tratar trastornos relacionados con angiogénesis excesiva o no deseada en un sujeto, en donde dicho inhibidor se enlaza o se direcciona a SFRP2 y es (i) un anticuerpo, fragmento de anticuerpo o aptámero direccionado a SFRP2; o (ii) un oligonucleótido antisentido, oligonucleótido de triple hélice, ARN, miARN o ribozima direccionado a un ácido nucleico que codifica SFRP2.
PDF original: ES-2607851_T3.pdf
Anticuerpos anti-TNF-alfa para uso en terapia.
(16/11/2016). Solicitante/s: AbbVie Biotechnology Ltd. Inventor/es: KEMPENI, JOACHIM, WEISS,ROBERTA, FISCHKOFF,STEVEN A.
Un anticuerpo anti-TNFα humano aislado para uso en el tratamiento de la artritis reumatoide de moderada a severa en un sujeto humano, donde el anticuerpo ha de ser administrado subcutáneamente al sujeto humano según un régimen de dosificación quincenal de 40 mg cada 14 días, donde el anticuerpo tiene una región variable de cadena ligera (LCVR) que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC. ID. Nº 1 y una región variable de cadena pesada (HCVR) que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC. ID. Nº 2, tiene una región constante de cadena pesada de IgG1 y tiene una región constante de cadena ligera kappa, y donde el anticuerpo ha de ser administrado en combinación con metotrexato.
PDF original: ES-2612436_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas que comprenden carbamatos de alcohol perilílico.
(16/11/2016). Solicitante/s: Neonc Technologies Inc. Inventor/es: LEVIN, DANIEL, CHEN,THOMAS, PUPALLI,SATISH.
Un carbamato de alcohol perilílico que es alcohol perilílico conjugado con temozolomida (TMZ).
PDF original: ES-2610425_T3.pdf
Nuevo compuesto, su procedimiento de producción y uso de dicho compuesto.
(16/11/2016). Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: INOUE, HIROYUKI, IGARASHI, MASAYUKI, KAWADA,MANABU, ABE,HIKARU, WATANABE,TAKUMI, OHBA,SHUN-ICHI, HAYASHI,CHIGUSA.
Compuesto expresado por la Fórmula Estructural o siguiente:
**(Ver fórmula)**
donde, en la Fórmula Estructural , Me significa un grupo metilo.
PDF original: ES-2664023_T3.pdf
Un procedimiento mejorado para la preparación de hidrocloruro de bendamustina.
(16/11/2016). Solicitante/s: Fresenius Kabi Oncology Ltd. Inventor/es: MISHRA,BHUWAN BHASKAR, KACHHADIA,NIKUNJ SHAMBHUBHAI, TOMAR,VINOD SINGH, LAHIRI,SASWATA.
Un procedimiento para la preparación de bendamustina o hidrocloruro de bendamustina de la fórmula (VI)**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II), en la que R es alquilo de C1-C6**Fórmula**
con un 2-haloetanol en presencia de una base y un disolvente para dar un compuesto de fórmula (III);**Förmula**
b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con un agente clorante en presencia de disolvente para proporcionar un compuesto de fórmula (IV);**Fórmula**
c) hidrolizar el compuesto de fórmula (IV) con una fuente de litio en presencia de disolvente para dar un compuesto de fórmula (V); y**Fórmula**
d) convertir el compuesto de fórmula (V) en bendamustina o hidrocloruro de bendamustina de Fórmula VI.
PDF original: ES-2613838_T3.pdf
Nuevos derivados de arilquinolina.
(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo;
R2 es hidrógeno, halógeno,…
Derivados de mostaza de nitrógeno.
(16/11/2016) Un compuesto de Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
cada uno de X1 y X2 independientemente es halo o OSO2Ra, en la que Ra es alquilo, alquenilo o alquinilo; Q es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales independientemente está opcionalmente sustituido con alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquenilo, arilo, heteroarilo, halo, nitro, oxo, -CH≥NH, ciano, alquil-Rb, CH≥NORb, ORb, OC(O)Rb, OC(O)ORb, OC(O)SRb, SRb, C(O)Rb, C(O)ORb, C(O)SRb, C(O)NRcRd,…
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(16/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: MITCHELL,DARREN,JASON, SEAL,JONATHAN,THOMAS, DEMONT,Emmanuel,Hubert , AMANS,DOMINIQUE.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
X e Y son independientemente CH o N a condición de que al menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es hidrógeno y R6 es alquilo C1-4 sustituido con uno o más hidroxi o un grupo -NR7R8 en el que R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; y
m es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2615238_T3.pdf
Proteínas de fusión para uso en el tratamiento de acromegalia.
(16/11/2016) Un polipéptido para uso en la supresión de la secreción desde una célula tumoral neuroendocrina para tratar la acromegalia, comprendiendo dicho polipéptido:
a. una proteasa no citotóxica, proteasa que es capaz de romper una proteína del aparato de fusión exocítico en una célula tumoral pituitaria, en donde dicha proteasa no citotóxica es una proteasa de neurotoxina clostridial o una proteasa de IgA;
b. un Resto dirigido a diana (TM) que se une a un sitio de unión en una célula tumoral pituitaria, sitio de unión que es capaz de someterse a endocitosis para incorporarse a un endosoma dentro de la célula tumoral pituitaria, en donde el TM comprende un péptido de hormona…
Fosfaplatinos y su uso para el tratamiento de cánceres.
(16/11/2016). Solicitante/s: OHIO UNIVERSITY. Inventor/es: BOSE,RATHINDRA N.
Un complejo de fosfaplatino seleccionado del grupo que consiste en:
(i) (1R,2R)-pyrodach-2 enantioméricamente puro que tiene la fórmula (I),**Fórmula**
o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;
(ii) (1S,2S)-pyrodach-2 enantioméricamente puro que tiene la fórmula (II),**Fórmula**
o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;
(iii) cis-pyrodach-2 que tiene la fórmula (III),**Fórmula**
o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;
(iv) (1R,2R)-pyrodach-4 enantioméricamente puro que tiene la fórmula (IV),**Fórmula**
o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;
(v) (1S,2S)-pyrodach-4 enantioméricamente puro que tiene la fórmula (V),**Fórmula**
o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; y
(vi) cis-pyrodach-4 que tiene la fórmula (VI),**Fórmula**
o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2606855_T3.pdf
Oligoescuaramidas cíclicas como agentes de transfección.
(14/11/2016). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS. Inventor/es: FERNANDEZ DE MATTOS,SILVIA, DE VILLALONGA SMITH,PRIAM, ROTGER PONS,Carmen, COSTA TORRES,Antoni.
Oligoescuaramidas cíclicas como agentes de transfección.
La presente invención se refiere al uso de oligoescuaramidas cíclicas formadas por dos unidades escuaramida como agentes de transfección para el transporte de material genético al interior celular.
PDF original: ES-2589504_A1.pdf
PDF original: ES-2589504_B1.pdf
Moduladores de inflamación antioxidantes: Derivados de ácido oleanólico homologado C-17.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en donde:
Y es alcanodiilo(C≤8), alquenodiilo(C≤8), alquinodiilo(C≤8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;
Ra es:
hidrógeno, hidroxi, halógeno, amino, nitro, ciano, azido, fosfato, 1,3-dioxoisoindolin-2-ilo, mercapto o sililo; o alquilo(C≤12), alquenilo(C≤12), alquinilo(C≤12), arilo(C≤12), aralquilo(C≤12), heteroarilo(C≤12), heteroaralquilo(C≤12), acilo(C≤12), alcoxi(C≤12), alqueniloxi(C≤12), alquiniloxi(C≤12), ariloxi(C≤12), aralcoxi(C≤12), heteroariloxi(C≤12), heteroaralcoxi(C≤12), aciloxi(C≤12), alquil-amino(C≤12), dialquilamino(C≤12), alquenilamino(C≤12), alquinil-amino(C≤12),…
1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol-3-il)urea como modulador de quinasas RAF en el tratamiento de enfermedades del cáncer.
(09/11/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: HOLLADAY, MARK, W., BHAGWAT, SHRIPAD, S., CHAO,QI, SPRANKLE,KELLY G, ABRAHAM,SUNNY, SETTI,EDUARDO, LAI,ANDILIY G, CAMPBELL,BRIAN T, FARAONI,RAFFAELLA, ROWBOTTOM,MARTIN W.
Un compuesto que es 1-(3-(6,7-dimetoxiquinazolin-4-iloxi)fenil)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-metilpropano-2-ol)isoxazol- 3-il)ure, que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, clatrato, solvato o hidrato del mismo.
PDF original: ES-2610989_T3.pdf
Anticuerpos neutralizantes del receptor de prolactina y su uso terapéutico.
(09/11/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: WOLF, SIEGMUND, DR., FREIBERG, CHRISTOPH, WILMEN,Andreas, OTTO,CHRISTIANE, HARRENGA,AXEL, TRAUTWEIN,MARK, GREVEN,SIMONE, BRUDER,SANDRA, EICKER,ANDREA.
Anticuerpo 006-H08 o variantes maduradas definidas del mismo de acuerdo con la Tabla 5 o fragmentos de unión a antígeno de los mismos que antagonizan la señalización mediada por el receptor de prolactina y que se unen a los epítopos del dominio extracelular del receptor de prolactina y variantes polimórficas humanas del mismo, en el que la secuencia de aminoácidos del dominio extracelular del receptor de prolactina corresponde a SEQ ID NO: 70, y la secuencia de ácidos nucleicos corresponde a SEQ ID NO: 71, en el que la SEQ ID NO: 1 de la cadena pesada variable corresponde al HCDR1, SEQ ID NO: 7 corresponde al HCDR2, SEQ ID NO: 13 corresponde al HCDR3 y SEQ ID NO: 18 de la cadena ligera variable corresponde al LCDR 1, SEQ ID NO: 24 corresponde al LCDR2 y SEQ ID NO: 29 corresponde al LCDR3, o en el que.
PDF original: ES-2610654_T3.pdf
Proteína de resistencia de cáncer de mama (BCRP) y el ADN que la codifica.
(09/11/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE. Inventor/es: ROSS,DOUGLAS,D, DOYLE,L.,AUSTIN, ABRUZZO,LYNNE.
Polipéptido que tiene la secuencia de la SEC ID Nº 1 (Proteína de Resistencia de Cáncer de Mama, BCRP) que induce resistencia a los fármacos quimioterapéuticos contra el cáncer en células de cáncer de mama.
PDF original: ES-2284243_T3.pdf
PDF original: ES-2284243_T5.pdf
Inhibidores de la piruvato cinasa y métodos de tratamiento de enfermedad.
(09/11/2016). Solicitante/s: BETH ISRAEL DEACONESS MEDICAL CENTER. Inventor/es: CANTLEY,LEWIS C, VANDER HEIDEN,MATTHEW G, CHRISTOFK,HEATHER R.
Un compuesto seleccionado de**Fórmula**
y sales de los mismos,
para su uso en el tratamiento de cáncer,
en el que el cáncer está seleccionado de cánceres de mama, próstata, pulmón, bronquial, colon, rectal, riñón, renal, piel, pélvico, pancreático, oral, ovario, cabeza, cuello, tiroides, paratiroides, estómago, gastrointestinal, del intestino (por ejemplo, delgado y grueso), cerebro, esófago, hígado, vesícula biliar, pleura, vías biliares intrahepáticas, cuello uterino, testicular, uréter, anal, laringe, faringe, hueso, articular, vulvar, ojo y de la vejiga urinaria, linfoma no Hodgkin, linfoma de Hodgkin, melanomas, carcinomas, carcinomas de células basales, neuroblastomas, mielomas múltiples, leucemias linfocíticas crónicas, cánceres de tejido blando (por ejemplo, corazón), tumores del estroma gastrointestinal, leucemias mieloides crónicas, mesoteliomas malignos, retinoblastomas y sarcomas de tejido blando.
PDF original: ES-2614931_T3.pdf
Análogos no calcémicos, antiproliferativos, transcripcionalmente activos de 1-alfa 25-dihidroxi vitamina D3 que contienen azufre.
(09/11/2016). Solicitante/s: JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: POSNER, GARY H., LEE, JAE, KYOO, WANG, QIANG, CRAWFORD, KENNETH, R., HAN, GYOONHEE.
Un análogo que contiene azufre de 1α,25 dihidroxi vitamina D3 seleccionado entre el grupo que consiste en compuestos representados por las fórmulas V y VIII como se indican a continuación: **Fórmula**.
PDF original: ES-2614632_T3.pdf
Derivados de uracil como inhibidores de la quinasa axl y c-met.
(09/11/2016) Un compuesto de Fórmula III, **Fórmula**
donde:
A y B son, independientemente, H, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalcoxialquilo, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxialquilo, arilalquilo o arilalcoxialquilo, o A y B juntos con los átomos de oxígeno a los que están 30 unidos **Fórmula**
D es O, S, NH, o C≥O;
E es H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, heteroarilo sustituido, o heteroarilalquilo, donde el grupo de heteroarilo de heteroarilalquilo puede estar sustituido o no sustituido;…
Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA).
(09/11/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BURGER, CHRISTA, BUSCH, MICHAEL, STAEHLE, WOLFGANG, POESCHKE,Oliver, WIENKE,DIRK.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores,
incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde
R1, R1", R2, R4, R5', R5" son independientemente H, Hal, OH, CN, NO2, NH2, LA, NH(LA), N(LA)2, COO(LA), SO2(LA), O(LA), SO2NH2, SO2NH(LA), SO2N(LA)2,
X, Y, Z son independientemente CH, C(LA), C(Hal) o N,
Q es NR2, O o S,
LA es alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o donde uno, dos o tres átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,
R3 es H o LA,
Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden ser no sustituidos o, independientemente uno de otro, mono- o disustituidos por R5', R5",
Hal es F, Cl, Br o I,
con la condición de que dicho compuesto no es
3-etil-2-1 [- (fenilmetil)-2-piperidinil]-1H -indol.
PDF original: ES-2612934_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(09/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.
PDF original: ES-2612489_T3.pdf
Anticuerpo de unión a ErbB3.
(09/11/2016) Anticuerpo o fragmento del mismo que se une al receptor Erb83 y que comprende:
a) una secuencia aminoacidica de cadena pesada como se codifica por la SEO ID NO: 1 o al menos el dominio variable de la misma, o una secuencia aminoacidica que tiene una identidad de secuencia de al menos el 95 %, con respecto a la misma, por lo que las COR que están contenidas comprenden las siguientes secuencias aminoacidicas: COR1 comprende los aminoácidos TYGMS, COR2 comprende los aminoácidos TISHGOGYTYYPOSVKG , y COR3 comprende los aminoácidos HGOYOOOVYAMOY y
b) una secuencia aminoacidica de cadena ligera como se codifica por la SEO ID NO: 2 o al menos el dominio variable de la misma, o una secuencia aminoacidica que tiene una identidad de secuencia de al menos el 95 % con respecto a la misma,…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(09/11/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde
A1 es N o C(A2);
A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A;
D1 es H, R1, OR1,…
Anticuerpos contra el antígeno 1 asociado al riñón y fragmentos de unión al antígeno de estos.
(09/11/2016). Solicitante/s: ALETHIA BIOTHERAPEUTICS INC. Inventor/es: TREMBLAY,GILLES BERNARD, FILION,MARIO, SULEA,TRAIAN, MORAITIS,ANNA N.
Un anticuerpo o fragmento de unión al antígeno de este que se une al antígeno 1 asociado al riñón (KAAG1), donde dicho anticuerpo comprende una región variable de la cadena pesada que contiene
a. una secuencia de CDRH1 que comprende la SEQ ID NO.:5 o como la que se expone en la SEQ ID NO.:5,
b. una secuencia de CDRH2 que comprende la SEQ ID NO.:6 o como la que se expone en la SEQ ID NO.:6, y
c. una secuencia de CDRH3 que comprende la SEQ ID NO.:7 o como la que se expone en la SEQ ID NO.:7, y una región variable de la cadena ligera que contiene
d. una secuencia de CDRL1 que comprende la SEQ ID NO.:8 o como la que se expone en la SEQ ID NO.:8,
e. una secuencia de CDRL2 que comprende la SEQ ID NO.:9 o como la que se expone en la SEQ ID NO.:9, y
f. una secuencia de CDRL3 que comprende la SEQ ID NO.:10 o como la que se expone en la SEQ ID NO.:10.
PDF original: ES-2615387_T3.pdf
Aminopirimidinas como inhibidores de Syk.
(09/11/2016) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
p es de 0 a 4;
q es 0, 1 o 2;
Cy se selecciona entre cicloalquilo C4-7, oxetanilo, pirrolidinilo, piperidinilo y azepanilo;
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 y Oalquilo C1-4;
R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-4;
Ry(a) es aminometilo, OH, OCH3, OCH2CH2OH, F, CN, CO2Ra(a), CONRb(a)Rc(a), NRa(a)Ra(a), NHC(O)alquilo C1-3 (opcionalmente sustituido con OH), NHC(O)NH2, NHSO2NH2, NHSO2alquilo C1-3 o NHSO2haloalquilo C1-3; Rz(a) se selecciona entre (A) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres…
Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.
(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que:
X es N,
Y es N-R5, O o está ausente;
R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7;
R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA;
R3 es H, CH3 o C(Hal)3;
R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN;
R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o
R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…
Inhibidores de pirazol-carboxamida del factor Xa.
(02/11/2016). Solicitante/s: AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: GANT, THOMAS G., SHAHBAZ,MANOUCHERHR.
Compuesto de fórmula estructural I**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
R1-R25 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y deuterio; al menos uno de R1-R25 es deuterio; y al menos uno de R1-R25 tiene independientemente un enriquecimiento en deuterio de no menos del 10%.
PDF original: ES-2611657_T3.pdf
Derivados de pirazolo[1,5-a]piridina y procedimientos de uso de los mismos.
(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que
R1 es H; halo; -alquilo C1-6; -alcoxi C1-6; piridilo opcionalmente sustituido; pirimidinilo opcionalmente sustituido; pirazinilo opcionalmente sustituido; pirazolilo opcionalmente sustituido; imidazolilo opcionalmente sustituido; isoxazolilo opcionalmente sustituido; oxazolilo opcionalmente sustituido; tiazolilo opcionalmente sustituido; isotiazolilo opcionalmente sustituido; morfolinilo opcionalmente sustituido; piperazinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo opcionalmente sustituido; tetrahidropiranilo opcionalmente sustituido; pirrolidinilo opcionalmente sustituido; 1,1-dióxido de tetrahidrotiopiranilo; 1,1-dióxido de tiomorfolinilo; pirrolidinil-ona; piperidinil-ona; -NH-arilo opcionalmente sustituido; -NH-piridilo opcionalmente sustituido;…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
(02/11/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2612196_T3.pdf
Uso de un anticuerpo o una inmunotoxina que se une selectivamente a CD123 para dañar las células progenitoras de cáncer hematológico.
(02/11/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF KENTUCKY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: JORDAN,Craig,T.
Un anticuerpo que se une selectivamente a CD123 y mata células madre leucémicas para uso en un método de tratamiento de un paciente humano que tiene una leucemia, en el que dicha leucemia es síndrome mielodisplásico.
PDF original: ES-2630761_T3.pdf
Compuestos antiproliferativos y su utilización.
(02/11/2016) Compuesto que presenta una actividad antiproliferativa celular, en el que el compuesto comprende un motivo conservado: (Res 1)-(Res 2)-(Res 3)-(Res 4)-(Res 5)-(Res 6)(Res 7)-(Res 8), en el que
Res 1- se selecciona de entre fenilalanina (F), alanina (A), y leucina (L);
Res 2- se selecciona de entre glicina (G), y lisina (K);
Res 3- se selecciona de entre glicina (G), asparagina (N), serina (S), leucina (10 L), y alanina (A);
Res 4- es cualquier aminoácido natural;
Res 5- se selecciona de entre leucina (L), isoleucina (I), y metionina (M);
Res 6- se selecciona de entre serina (S), ácido aspártico (D), y arginina (R);
Res 7- es cualquier aminoácido natural; y
Res 8- se selecciona de entre leucina (L), e isoleucina (I), y en el que cada uno de Res 1, Res 2, Res 3, Res 4, Res 5, Res 6, Res 7,…
Inmunoglobulina citotóxica.
(02/11/2016). Solicitante/s: F-STAR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNGS- UND ENTWICKLUNGSGES.M.B.H.. Inventor/es: HIMMLER, GOTTFRIED, WOZNIAK-KNOPP,GORDANA, MUDDE,GEERT, BAUER,ANTON, REDL,GERDA, RUEKER,FLORIAN, WOISETSCHLAEGER,MAXIMILIAN.
Anticuerpo modular citotóxico con un peso molecular de hasta 60 kD, que se une específicamente a Her2 humano con una afinidad de unión de Kd <10-8 M, donde el anticuerpo comprende un fragmento de cadena pesada de IgG1 humana que comprende un dominio CH2 y un dominio CH3 y donde el anticuerpo contiene un sitio de unión que se une específicamente a Her2 creado por ingeniería genética en una región bucle estructural del dominio CH3 y que contiene las secuencias de aminoácidos de SEQ ID No.: 191, 241 y 370, donde la SEQ ID No.: 191 está contenida dentro del bucle AB, la SEQ ID No.: 241 está contenida dentro del bucle CD y la SEQ ID No.: 370 está contenida dentro del bucle EF de la región bucle estructural.
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