CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de amidas inversas como inhibidores de proteína desacetilasa y sus métodos de uso.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal, o éster del mismo, farmacéuticamente aceptables, en donde,
Z es N o CR*, en donde R* es un alquilo opcionalmente sustituido, un acilo opcionalmente sustituido,
un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
el anillo A es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
el anillo B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;
R1 es (i) H, alquilo, haloalquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterocíclico, carbocíclico, C(O)-R2, C(O)O-R2, o S(O)p, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;
o (ii) cuando Z es CR*, R1 puede ser alquilo ramificado opcionalmente…
Derivados de 6,7-dialcoxi-quinazolina útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con el cáncer.
(17/08/2016). Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Inventor/es: ADIBHATLA KALI SATYA,BHUJANGA RAO, VENKAIAH CHOWDARY,NANNAPANENI, JYOTHI PRASAD,RAMANADHAM, NAGESHWARA RAO,BOLLEPALLI.
Un derivado de quinazolina que es NRC-2694, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer cerebral, cáncer de pulmón, cáncer de células escamosas, cáncer de vejiga, cáncer gástrico, cáncer de mama, cáncer de esófago o cáncer de tiroides: **Fórmula**.
PDF original: ES-2593321_T3.pdf
Terapia contra el cáncer con un parvovirus combinado con bevacizumab.
(17/08/2016). Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM. Inventor/es: WICK, WOLFGANG, ROMMELAERE,JEAN, GELETNEKY,Karsten, WICK,ANTJE, DAHM,MICHAEL.
Composición farmacéutica que contiene parvovirus H-1PV en combinación con bevacizumab.
PDF original: ES-2622983_T3.pdf
Compuestos de 6-amino-piridazin-3-il-carboxamida sustituidos como moduladores de proteínas cinasas.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal del mismo; o un hidrato, solvato, o polimorfo del mismo; en la que:
n es 0-2;
R5 y R11 son cada uno independientemente H, alquilo o Z1;
R9 es alquilo;
R10 es H, alquilo o Z1;
cada Z1 es independientemente halógeno, CN, NO2, OR15, SR15, S(o)2OR15, NR15R16, perfluoroalquilo C1-C2, perfluoroalcoxi C1-C2, 1,2-metilendioxi, C(O)OR15, C(O)NR15R16, OC(O)NR15R16, NR15C(O)NR15R16, C(NR16)NR15R16, NR15C(NR16)NR15R16, S(O)2NR15R16, R17, C(O)R17, NR15C(O)R17, S(O)R17, S(O)2R17, R16, oxo, C(O)R16, C(O)(CH2)mOH, (CH2)mOR15, (CH2)mC(O)NR15R16, NR15S(O)2R17, donde cada m es independientemente 0-6;
cada R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6;
cada R16 es independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-C6, arilo,…
Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.
(17/08/2016). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.
Un compuesto, que es**Fórmula**
o un isómero, o una mezcla de isómeros, en donde R5a se selecciona de entre H, metilo y metoxi,
AZ es**Fórmula**
V1 se selecciona de entre valilcitrulina, valillisina, fenilalanillisina, alanilfenilalanillisina y D-alanilfenilalanillisina, CL es**Fórmula**
L se selecciona de entre**Fórmula**
y**Fórmula**
q varía de 1 a 4, y Ab es un anticuerpo o un fragmento o un derivado del mismo.
PDF original: ES-2660428_T3.pdf
Inhibidores de quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.
(17/08/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, SAMPSON,PETER BRENT, LIU,YONG, EDWARDS,LOUISE G, FORREST,BRYAN T, FEHER,MIKLOS, PATEL,NARENDRA KUMAR B, PAN,GUOHUA, LI,SZE-WAN.
Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ra es -F, metoxi, metilo o etilo;
R4 es -H o metilo; y
R6 es -CH≥CH-(fenilo sustituido opcionalmente), en donde el fenilo en -CH≥CH-(fenilo) está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, (aminoalquilo C1-6), (alquilamino C1-6)alquilo C1-6, (fenil)alquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -(CH2)0-3-N-piperidinilo, -(CH2)0-3-N-morfolinilo, -(CH2)0-3-N-pirrolidinilo, -(CH2)0-3-Npiperazinilo y
-(CH2)0-3-N-oxazepanilo, en donde el N-piperazinilo está sustituido opcionalmente en N' con alquilo C1-6 o acilo C1-6.
PDF original: ES-2603613_T3.pdf
Fosforamidatos de nucleótidos como agentes contra el cáncer.
(17/08/2016). Solicitante/s: Nucana Biomed Limited. Inventor/es: MCGUIGAN, CHRISTOPHER.
Un compuesto químico que tiene la fórmula I:**Fórmula**
en la que: R se selecciona de metilo (-CH3), etilo (-C2H5), n- o i-propilo (-C3H7), n- o i-butilo (-C4H9) o bencilo (-CH2C6H5); R' y R" se seleccionan independientemente de H, metilo (-CH3), bencilo (-CH2C6H5) y butilo secundario (-CH2CH(CH3)2, o, R' y R" junto con el átomo de C al cual se adhieren, proporcionan un anillo C5-6;
Q es -O-;
X y Y son ambos F;
Ar se selecciona de grupos fenilo no sustituido o fenilo sustituido con halógeno, trihalometilo, ciano o nitro; Z es H;
n es 0, Z' es -NH2 y un enlace doble sale entre la posición 3 y posición 4;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster o sal de dicho éster de un compuesto sobre la fórmula I.
PDF original: ES-2589738_T3.pdf
Conjugados de anticuerpo-fármaco.
(10/08/2016). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: GERBER,HANS-PETER, SAPRA,PUJA, TCHISTIAKOVA,LIOUDMILA GENNADIEVNA, MARQUETTE,KIMBERLY ANN, DIJOSEPH,JOHN FRANCIS, KHANDKE,KIRAN MANOHAR.
Un conjugado de anticuerpo-fármaco de la fórmula:
Ab-(LU-D)p
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que;
(a) Ab es un anticuerpo anti-5T4 o parte de unión a antígeno del mismo, que comprende una región variable de cadena pesada que tiene:
(i) una región CDR1 de VH mostrada en la SEQ ID NO: 5,
(ii) una región CDR2 de VH mostrada en la SEQ ID NO: 6, y
(iii) una región CDR3 de VH mostrada en la SEQ ID NO: 7;
(b) LU es una unidad enlazadora seleccionada del grupo que consiste en maleimidocaproílo y maleimidocaproil- Val-Cit-PABA,
(c) p es un número entero de 1 a 8, y
(d) D es una unidad de fármaco seleccionada del grupo que consiste en MMAE, MMAD y MMAF.
PDF original: ES-2596194_T3.pdf
Derivados de tiazolo-pirimidina terapéuticamente activos.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula**
en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula;
V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7;
Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado entre -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R2)- y -S(O)2N(R2)-, o un grupo enlazador de fórmula (Ya):**Fórmula**
en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula;
Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6,…
Productos génicos de expresión diferencial en tumores y su uso.
(10/08/2016). Solicitante/s: GANYMED PHARMACEUTICALS AG. Inventor/es: TURECI, OZLEM, SAHIN, UGUR, KOSLOWSKI,MICHAEL, FRITZ,STEFAN, GEPPERT,HARALD-GERHARD.
Composición farmacéutica para su uso en un tratamiento de un adenocarcinoma del estómago que se distingue por la expresión de un antígeno asociado a un tumor, en la que la composición farmacéutica comprende un anticuerpo que se une de forma específica al antígeno asociado al tumor, en la que el antígeno asociado al tumor presenta una secuencia de aminoácidos que es codificada por una secuencia de ácido nucleico según la SEQ ID NO: 7 u 8.
PDF original: ES-2601149_T3.pdf
Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.
(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde
X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo;
Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I;
L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r;
…
Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un:
(a) carbociclilo de 4 a 7 miembros,
(b) heterociclilo de 4 a 7 miembros,
(c) fenilo, y
(d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros,
en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-;
B es fenilo o un heteroarilo…
Inmunoterapia con linfocitos específicos de antígeno seleccionados in vitro después de quimioterapia supresora de linfocitos no mieloablativa.
(10/08/2016). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, as represented by THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES . Inventor/es: ROSENBERG, STEVEN, A., DUDLEY,MARK E, WUNDERLICH,JOHN R.
Uso de
(a) un agente quimioterapéutico no mieloablativo supresor de linfocitos, y
(b1) linfocitos T autólogos, que han sido previamente aislados, seleccionados por la elevada avidez por un antígeno del cáncer, cuya regresión va a promoverse, y expandidos in vitro solo una vez, y
(b2) un factor de crecimiento de linfocitos T que promueve el crecimiento y la activación de los linfocitos T autólogos, en la preparación de un medicamento para promover la regresión de un cáncer en un mamífero, en el que (b1) y (b2) se administran posteriormente a la administración de (a), y en el que (b2) se administra concomitantemente con (b1) o posteriormente a (b1), por la misma vía o una vía diferente.
PDF original: ES-2602145_T3.pdf
Inhibidores de ERK y métodos de uso.
(10/08/2016) Compuesto de Fórmula II-E:
**/Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
R1 es
**(Ver fórmula)**
o cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R10 o R11 independientes;
R21 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31,-C(≥O)NR31, -NO2, -CN, - S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, - C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, - OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, -P(O)OR31OR32, -SC(≥O)NR31R32, -L-alquilo C1-10, -L-alquenilo C2-10, -L-alquinilo C2- 10, -L-heteroalquilo…
(10/08/2016) Anticuerpo monoclonal frente a CD4 humano, presentando dicho anticuerpo una constante de disociación (KD) inferior a 1 x 10-9 M, se une a una región extracelular de CD4 humano, y es:
(i) un anticuerpo híbrido humano recombinante en el que la región variable de cadena pesada (VH) del anticuerpo comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID nº: 12 pero que excluye la secuencia señal secretora de aminoácidos 1 a 19 en SEC ID nº: 12, y la región variable de cadena ligera (VL) del anticuerpo comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID nº: 22 pero que excluye la secuencia señal secretora de aminoácidos 1 a 20 en 10 SEC…
Derivados de bacterioclorofila catiónicos y usos de los mismos.
(10/08/2016) Un derivado de bacterioclorofila de la fórmula I:**Fórmula**
en donde
M representa 2H, un átomo de metal divalente seleccionado entre Pd, Pt, Co, Sn, Ni, Cu, Zn o Mn, o un átomo de metal trivalente seleccionado entre el grupo que consiste en Fe, Mn, Co, Au, Al, Gd, Er, Yb y Cr;
R1 es Y-R8, -NR9R'9 o -N+R9R'9R"9A-;
Y es O o S;
R2 es H, OH o COOR9;
R3 es H, OH, alquilo C1-C12 o alcoxi C1-C12;
R4 es -CH≥CR9R'9, -CH≥CR9Hal, -CH≥CH-CH2-NR9R'9, -CH≥CH-CH2- N+R9R'9R"9A-, - CHO, -CH≥NR9, -CH≥N+R9R'9 A-, -CH2-OR9, -CH2-SR9, -CH2-Hal, -CH2-R9, -CH2-NR9R'9, -CH2-N+R9R'9R"9 A-, -CH2-CH2R9, -CH2- CH2Hal, -CH2-CH2OR9, -CH2-CH2SR9, -CH2-CH2-NR9R'9,-CH2-CH2-N+R9R'9R"9A-, -COCH3, C(CH3)≥CR9R'9, - C(CH3)≥CR9Hal, -C(CH3)≥NR9,-CH(CH3)≥N+R9R'9A-, -CH(CH3)-Hal, -CH(CH3)-OR9, -CH(CH3)-SR9,…
Anticuerpo que presenta una actividad ADCC mejorada.
(10/08/2016). Solicitante/s: LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES. Inventor/es: BOUREL, DOMINIQUE, BIHOREAU, NICOLAS, GLACET,ARNAUD, DE ROMEUF,Christophe, NONY,Emmanuel, BELLIARD,ROLAND.
Composición que comprende un anticuerpo monoclonal, caracterizada por que dicho anticuerpo posee en su sitio de glicosilación (Asn 297) del Fcγ unas estructuras glicánicas de tipo biantenadas, con unas cadenas cortas, una baja sialilación, unas manosas y GlcNAc del punto de enganche terminales no intermedios, caracterizada por que comprende una cantidad superior al 60% para las formas G0 + G1 + G0F + G1F:**Fórmula**
y en la que el contenido en fucosa es inferior al 30%.
PDF original: ES-2601241_T3.pdf
UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA SOLUBLE EN AGUA QUE COMPRENDE, AL MENOS, UNA SUSTANCIA TERAPÉUTICAMENTE ACTIVA Y, AL MENOS, UNA SUSTANCIA CON CAPACIDAD PARA FORMAR MICELAS.
(04/08/2016). Solicitante/s: CONSEJO NACIONAL DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS Y TECNICAS (CONICET) . Inventor/es: ALASINO,Roxana Valeria, GARCIA,Néstor.
Una composición farmacéutica soluble en agua que comprende, al menos, una sustancia terapéuticamente activa y, al menos, una sustancia con capacidad para formar micelas, en donde dicha sustancia terapéuticamente activa se selecciona entre las drogas con características hidrófobas para el tratamiento de pacientes oncológicos y en donde dicha al menos una sustancia con capacidad para formar micelas se selecciona entre los antibióticos del tipo de los lipoglicopéptidos, tales como la Teicoplanina, Dalbavancina y Oritavancina.
Sal novedosa de compuesto de pirimidina condensado y cristal del mismo.
(04/08/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OSHIUMI,HIROMI.
Un fumarato de (R)-1-(1-acriloilpiperidin-3-il)-4-amino-N-(benzo[d]oxazol-2-il)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidina-3- carboxamida.
PDF original: ES-2667247_T3.pdf
Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.
(03/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VULPETTI, ANNA, BRASCA, MARIA, GABRIELLA, NESI, MARCELLA, ORSINI, PAOLO, ROUSSEL, PATRICK, ORZI, FABRIZIO, FANCELLI, DANIELE.
Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula**
donde
R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde
Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6;
R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula**
donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH;
Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1;
y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.
PDF original: ES-2605848_T3.pdf
(03/08/2016). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: OKANO, FUMIYOSHI, KURIHARA, AKIRA.
Un agente inmunoinductor para su uso en un método de tratamiento médico o veterinario, comprendiendo el agente inmunoinductor como principio(s) eficaz(ces) al menos un polipéptido que tiene actividad inmunoinductora seleccionado de entre los polipéptidos (a) a (b) más adelante y/o un(os) vector(es) recombinante(s) que comprende(n) un(os) polinucleótido(s) que codifica(n) dicho al menos un polipéptido, siendo capaz(ces) dicho(s) vector(es) recombinante(s) de expresar in vivo dicho(s) polipéptido(s):
(a) un polipéptido que tiene una secuencia de aminoácidos de una cualquiera de las SEQ ID NO:4, 2, 8, 10 y 12;
(b) un polipéptido que tiene una identidad de secuencia de no menos del 85 % con el polipéptido (a).
PDF original: ES-2595161_T3.pdf
Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.
(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2;
uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N;
R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…
Astaxantina para mejorar la atrofia muscular.
(03/08/2016). Solicitante/s: FUJI CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.. Inventor/es: NAITO,YUJI, TAKAHASHI,JIRO, AOI,WATARU.
Un agente para uso en el tratamiento de la atrofia muscular que incluye:
al menos uno de astaxantina y un éster de la misma.
PDF original: ES-2587652_T3.pdf
Compuesto heterocíclico sustituido con halógeno.
(03/08/2016). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, NISHIDA, HIROSHI, USHIYAMA, SHIGERU, NISHIKAWA, KENJI, ITO, MASAAKI, OKUDO,Makoto, IWASE,Noriaki, OKANARI,EIJI, KONO,SHIGEYUKI, MATOYAMA,MASAAKI, MATSUNAGA,HIROFUMI.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):
[Fórmula química 320]**Fórmula**
en donde A representa, un anillo de fenilo, un anillo de tiofeno o un anillo de isotiazol; R1 es el mismo o diferente, y representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C3; R2 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6; p representa un entero de 0 a 5; V representa CR3 en donde R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo nitro o un grupo alcoxi de C1-C3, o V representa un átomo de nitrógeno; X representa un átomo de halógeno, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2667798_T3.pdf
Extracto de germen de trigo obtenido por hidrólisis con proteasa y uso médico del mismo.
(03/08/2016). Solicitante/s: Biropharma UK Ltd. Inventor/es: NAGYPALNE DERI,KLARA, NAGYPAL,LASZLO.
Un proceso para producir un extracto de germen de trigo hidrolizado y deshidratado, que comprende hidrolizar germen de trigo con una enzima proteasa en un medio acuoso e inactivar la enzima;
separar el sustrato de germen de trigo residual del líquido hidrolizado; y
evaporar y/o deshidratar el líquido hidrolizado.
PDF original: ES-2604332_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
Agentes terapéuticos y usos de los mismos.
(03/08/2016). Solicitante/s: Fredax AB. Inventor/es: STRAND, SVEN-ERIK, TRAN,AMANDA THUY, AXELSSON,SVEN-NIKLAS ANDERS.
Un agente que comprende o consiste en (a) un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo con especificidad por kalicreína glandular humana (hK2) y (b) un resto citotóxico, para uso en el tratamiento del cáncer próstata.
PDF original: ES-2601459_T3.pdf
Inhibidor de bromodominio de benzodiacepina.
(03/08/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: GOSMINI, ROMAIN, LUC, MARIE, WITHERINGTON,JASON, MIRGUET,OLIVIER, BAILEY,JAMES.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es alquilo C1-3;
R2 es -NR2aR2a' en la que R2a es hidrógeno y R2'a es heterociclilalquilo C1-4, en la que el heterociclilo está opcionalmente sustituido una vez con amino, hidroxilo o metilo;
cada R3 está independientemente seleccionado de hidrógeno, hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3, -COOR5 y alquilOH C1-4;
R4 es hidroxi, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, ciano, CF3, -OCF3; -COOR5 u - OS(O)2alquilo C1-4;
R5 es alquilo C1-3; y
n es un número entero de 1 a 5.
PDF original: ES-2654423_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinazolinona como inhibidores de PARP.
(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula general (I), su forma tautomérica, su estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable,
en el que,
M se selecciona de entre C, CH y N;
es un enlace sencillo cuando M se selecciona como N, y es un enlace o bien simple o bien doble cuando M se selecciona como CH o C respectivamente;
R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo sustituido o no sustituido;
los grupos R2 y R3 están unidos o bien al mismo átomo de carbono o bien a átomos de carbono adyacentes o no adyacentes del anillo carbocíclico, y R2 y R3 junto con el átomo o átomos de carbono a los que los mismos están unidos forman un carbociclo sustituido o no sustituido;
R4 se selecciona de manera independiente en cada aparición…
Derivados de quinazolina y su uso como inhibidores de ADN metiltransferasa.
(27/07/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
- representa un enlace sencillo o un doble enlace con la condición de que los dos enlaces no representen un doble enlace al mismo tiempo,
- n1 y n2 representan, independientemente entre sí, un número entero comprendido entre 0 y 8,
- Q representa un arilo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido,
- W representa NR0, un piperidinadiilo, un piperazinadiilo o un pirrolidinadiilo,
- X1 representa O o NR1,
- X2 representa O o NR2,
- X3 representa:
- N cuando X3 representa un doble enlace ≥X3, y
- NR3 cuando X3 representa un enlace sencillo -X3,
- X4 representa:
- O o NR4 cuando X4 representa un doble…
Conjugados de transportador derivado de caliqueamicina.
(27/07/2016) Un procedimiento de preparación de una composición que comprende conjugados de derivado monomérico de caliqueamicina/anticuerpo con una fracción conjugada baja (LCF) inferior al 10 por ciento que tiene la fórmula, Pr(-X-S-S-W)m, en la que:
Pr es un anticuerpo,
X es un engarce hidrolizable que puede liberar el derivado de caliqueamicina procedente del conjugado tras la unión y la entrada dentro de las células diana,
W es una caliqueamicina;
m es la carga promedio de un producto de conjugación purificado, de tal manera que el fármaco citotóxico constituye un 4 - 10 % del conjugado en peso; y
(-X-S-S-W)m es un derivado de caliqueamicina,
comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:
añadir el caliqueamicina al anticuerpo en el que el derivado de caliqueamicina representa…
Tratamiento de tumores sólidos de riñón con un derivado de rapamicina.
(27/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: WOOD, JEANETTE, MARJORIE, O'REILLY,TERENCE, LANE,HEIDI.
40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su utilización en el tratamiento de tumores sólidos distintos de cáncer linfático, en donde el tumor sólido es un tumor de riñón y 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina se administra como el único principio activo.
PDF original: ES-2600304_T3.pdf