Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

o una sal del mismo,

en el que

R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo;

R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, y heterociclo, cuyo heterociclo es saturado o parcialmente insaturado, tiene uno o dos anillos y 1 o 2 heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, y en el que cada fenilo, fenoxi, heteroarilo y heteroariloxi es no sustituido o sustituido con uno a cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C4, CO2H, C(O)alquilo C1-C4, C(O)2alquilo C1-C4 y halógeno, y en el que los sustituyentes heterociclo y cicloalquilo son no sustituidos o sustituidos con uno a cuatro grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C4, CO2H, C(O)alquilo C1-C4, C(O)2alquilo C1-C4, oxo y halógeno;

R1A se selecciona independientemente en cada ocurrencia del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6 y alquenilo C2-C6;

R1B se selecciona independientemente en cada ocurrencia de alquilo C1-C6, CF3 o fenilo, cuyo fenilo es no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C4, halógeno, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4 o haloalcoxi C1-C4, en el que R1A y R1B se pueden tomar juntos para formar un ciclo;

R1c se selecciona independientemente en cada ocurrencia del grupo que consiste de alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1- C6, haloalquilo C1-C4, mono- y di-alquilamino C1-C4, o fenilo, cuyo fenilo es no sustituido o sustituido con 1 o 2 alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, ciano, halógeno, morfolino, piperidino, piperazino, y pirrolidino en el que cada residuo de morfolino, piperidino, piperazino y pirrolidino es no sustituido o sustituido con 1 o 2 grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxi, o halógeno;

R1D se selecciona independientemente en cada ocurrencia de hidrógeno o alquilo C1-C6, en el que cada alquilo se sustituye con 0, 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, fenilo, CO2H o C(O)2alquilo C1-C4; o

N(R1D30 )2, tomado en combinación, forma un heterociclo de cinco o seis miembros que tiene 0, 1, o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados de N o O y que es no sustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C4, berizilo, oxo o hidroxi;

R1E se selecciona independientemente en cada ocurrencia del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y bencilo en el que por lo menos una ocurrencia de R1E no es alquilo C1-C4;

R1F se selecciona en cada ocurrencia del grupo que consiste de alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con OP(O)(R1E)2; R2 es halógeno, o

R2 es hidrógeno, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C10, alcanoilo C1-C10, alquenilo C2-C10, o alquinilo C2-C10cada uno de los cuales es no sustituido o sustituido con 1, 2, o 3 grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, halógeno, ciano, C(O)NH2, C(O)N(H)SO2R2C, S(O)2R2C, CO2H, C(O)2alquilo C1-C6, C(O)heterociclo, cuyo heterociclo es un azaciclo saturado que tiene 5 o 6 átomos del anillo y 0 o 1 heteroátomo en el anillo adicional seleccionado de N, O o S, cuyo heterociclo es no sustituido o sustituido con C(O)2alquilo C1-C6 o C(O)NH2; o

R1 y R2, tomados en combinación, forman un anillo heterocíclico que tiene entre 6 y 12 átomos del anillo, 0, 1, o 2 heteroátomos adicionales en el anillo que se seleccionan independientemente de N, O o S, y cuyo heterociclo se sustituye adicionalmente con 0, 1, 2, o 3 grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, oxo, OC(O)N(R2D)2, C(O)N(R2D)2, alquilo C1-C6, ≥CH2, C(O)2H, C(O)2alquilo C1-C6, C(O)R2B, N(R2A)C(O)R2B, N(R2A)S(O)2R2B, S(O)2R2C y S(O)R2C;

R2A se selecciona independientemente en cada ocurrencia de alquilo C1-C6 y fenilo, cuyo fenilo es no sustituido o sustituido con metilo, metoxi, fluoro, o cloro;

R2B se selecciona independientemente en cada ocurrencia de alquilo C1-C6 o fenilo, cuyo fenilo es no sustituido o sustituido con uno, dos o tres grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C4, halógeno, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4 o haloalcoxi C1-C4, en el que R2A y R2B se pueden tomar juntos para formar un ciclo;

R2C se selecciona independientemente en cada ocurrencia del grupo que consiste de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con CO2H, haloalquilo C1-C4, mono- y di-alquilamino C1-C4, o fenilo, cuyo fenilo es no sustituido o sustituido con 1 o 2 alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, ciano, halógeno, morfolino, piperidino, piperazino, y pirrolidino en el que cada residuo de morfolino, piperidino, piperazino y pirrolidino es no sustituido o sustituido con 1 o 2 grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxi, o halógeno;

NR2D se selecciona independientemente en cada ocurrencia de hidrógeno o alquilo C1-C6 o N(R2D)2, tomado en combinación, forma un heterociclo de cinco o seis miembros que tiene 0, 1, o 2 heteroátomos adicionales en el anillo 25 seleccionados de N o O y que es no sustituido o sustituido con uno o dos grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C4, oxo o hidroxi;

R3 es fenilo o piridilo, que se sustituye con 0, 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, y haloalcoxi C1-C6, y el fenilo o piridilo se sustituye adicionalmente con 0 o 1 grupos seleccionados de cicloalquilo C3-C6, bencilo, fenoxi, piridiloxi, fenilamino, y piridilamino, en el que cada bencilo, fenoxi, piridiloxi, fenilamino y piridilamino es para en el punto de adhesión del grupo R3 para el anillo furilo y cada bencilo, fenoxi, piridiloxi, fenilamino y piridilamino es no sustituido o sustituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, ciano, fluoro, o cloro; y

R4 es H o alquilo C1-C4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/056304.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ZHANG, WEI, DR., BARNES, DAVID, FU,JIPING, SEEPERSAUD,MOHINDRA, CHOPRA,RAJIV, COHEN,SCOTT LOUIS, KATO,MITSUNORI, LU,PEICHAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D491/048 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D491/147 C07D 491/00 […] › conteniendo el sistema condensado un ciclo con oxígeno como heteroátomo del ciclo y dos ciclos con nitrógeno como heteroátomo del ciclo.

PDF original: ES-2605039_T3.pdf

 

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