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Proceso para la síntesis de un inhibidor de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/05/2020). Inventor/es: TAO, MING, ZHOU,JIACHENG, WENG,LINGKAI, PAN,YONGCHUN, FRIETZE,WILLIAM, MELONI,DAVID J. Clasificación: A61P35/00, C07D413/04, A61K31/4245, C07D271/08.
Un proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto de Fórmula F5:
**(Ver fórmula)**
con un aldehído de Fórmula F6:
**(Ver fórmula)**
en donde Pg1 es un grupo protector de amino, para proporcionar un compuesto de Fórmula F7:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2799582_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/05/2020) Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a JAK seleccionada de:
(a) colitis ulcerosa;
(b) enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC);
(c) pénfigo vulgar;
(d) asma;
(e) lupus eritematoso sistémico;
(f) esclerodermia;
(g) espondilitis anquilosante;
(h) leucemia linfoblástica aguda (LLA);
(i) leucemia mielógena aguda (LMA);
(j) linfoma cutáneo de células T (CTCL);
(k) micosis fungoide;
(l) cáncer de colon;
(m) cáncer colorrectal;
…
Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C;
A, B y D son anillos;
el enlace representa un enlace C=C;
el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2):
**(Ver fórmula)**
en donde E1 y E2 son anillos;
el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2):
**(Ver fórmula)**
en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3;
el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Utilización de derivados de pirazolopirimidinas en el tratamiento de trastornos vinculados a PI3K.
(11/12/2019) Un compuesto para usar en un método para tratar la púrpura trombocitopénica idiopática (PTI), anemia hemolítica autoinmune, enfermedad de Behçet, síndrome de Cogan, arteritis de células gigantes, polimialgia reumática (PMR), arteritis de Takayasu, enfermedad de Buerger (tromboangiitis obliterante), vasculitis del sistema nervioso central, enfermedad de Kawasaki, poliarteritis nodosa, síndrome de Churg-Strauss, vasculitis mixta por crioglobulinemia (inducida por el virus de la hepatitis C o esencial), púrpura de Henoch-Schönlein (HSP), vasculitis por hipersensibilidad, poliangeítis microscópica, granulomatosis de Wegener, anti-vasculitis sistémica asociada a anticuerpos de citoplasma de neutrófilos (ANCA), pénfigo, nefropatía membranosa, leucemia linfocítica crónica (LLC), leucemia de células pilosas, linfoma de células…
N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K.
(23/10/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona de C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C1-6 haloalquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, y C2-6 alquinilo están cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de halo, OH, CN, NR1aR2b, C1-6 alcoxi y C1-6 haloalcoxi; cada R1a y R2b se selecciona independientemente de H y C1-6 alquilo;
o cualquier R1a y R2b junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionado de C1-6 alquilo;
R2 se selecciona de halo, CN, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, -L-(C1-6 alquilo),…
3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina-4-ilo)-1H-pirazol-1-ilo]octano- o heptano-nitrilo como inhibidores de JAK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/10/2019). Inventor/es: LI,YUN-LONG, RODGERS,James D. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P29/00, A61K31/519, A61P27/02.
Un compuesto, que se selecciona de:
3-[4-(5 7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina-4-ilo)-1H-pirazol-1-ilo]octanenitrilo; y
3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina-4-ilo)-1H-pirazol-1-ilo]heptanenitrilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2761300_T3.pdf
Heterciclos tricíclicos como inhibidores de proteína BET.
(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
--- representa un enlace sencillo o un doble enlace;
L es CR9R9a, O, S, SO o SO2;
Cy1 se selecciona de fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde dicho fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados independientemente de R11;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1- 6 haloalquilo, ORa1, SRa1, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1,…
Uso de sales del inhibidor de quinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2019). Inventor/es: LI, HUI-YIN, RODGERS,James D. Clasificación: C07D487/04, A61K9/00, A61K9/20, A61K31/519.
El uso de una sal seleccionada del grupo que consiste de:
sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo;
sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y
sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la policitemia vera.
PDF original: ES-2714092_T3.pdf
Procesos y productos intermedios para elaborar un inhibidor de JAK.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/04/2019). Inventor/es: LIU, PINGLI, WU,YONGZHONG, CAO,Ganfeng , XIA,MICHAEL, WANG,DENGJIN. Clasificación: C07D401/14, C07D487/04, C07F5/04.
Un proceso de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende:
hacer reaccionar un compuesto de Fórmula IIIa:**Fórmula**
con un compuesto de Fórmula IVa:**Fórmula**
bajo condiciones de acoplamiento de Suzuki para formar un compuesto de Fórmula IIa:**Fórmula**
desproteger el compuesto de Fórmula IIa por reacción con ácido clorhídrico para formar sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3-il)acetonitrilo; y hacer reaccionar la sal de diclorhidrato de 2-(3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)azetidin-3- il)acetonitrilo con un compuesto de fórmula VI:**Fórmula**
en presencia de un agente reductor para formar un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo.
PDF original: ES-2707355_T3.pdf
Compuestos N-hidroxiamidinoheterocíclicos como moduladores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula III: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Q es arilo opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, y4, - (alquilo C1-4 )-Cy4, CN, N02, ORa4, -(alquilo C1-4 )-ORa4, SRa4, -(alquilo C1-4 )-SRa4, C(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )- C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, -( alquilo C1-4 )-C(O)ORa4, OC(O)Rb4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, -(alquilo C1-4 )-OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, -(alquilo C1-4…
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es CR17R18;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/02/2019). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JR., LI,YUN-LONG, YAO,WENQING, HE,CHUNHONG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, GLENN,JOSEPH, ZHU,WENYU, MEI,SONG, DOUTY,BRENT. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P27/00, A61P1/00, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/00.
Un compuesto que se selecciona de:
(5R)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5R)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
(5S)-{3-[1-(R)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona; y
(5S)-{3-[1-(S)-(4-amino-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil]-5-cloro-2-etoxi-6-fluorofenil}-1,3-oxazolidin- 2-ona;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2722524_T3.pdf
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/02/2019). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700433_T3.pdf
Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/11/2018). Inventor/es: METCALF,Brian , YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN, BURNS,DAVID M, LI,YUNLONG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61K31/198.
El uso de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de pulmón, cáncer de hígado, cáncer gástrico, glioblastoma, cáncer de mama, o cáncer de riñón.
PDF original: ES-2689444_T3.pdf
1,2,5-Oxadiazoles como inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/02/2018). Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, ZHU,WENYU, LIN,QIYAN, WENG,LINGKAI, YUE,TAI-YUEN. Clasificación: A61K39/00, A61P35/00, A61K39/395, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P27/00, A61P37/00, A61P25/00, A61P1/00, A61P31/00, A61P29/00, A61P19/00, C07D413/04, A61K31/4245, C07D413/12, C07D271/08.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un anticuerpo anti-PD-1 para su uso en el tratamiento de un cáncer;
en donde
R1 es NH2 o CH3;
R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN;
R3 es H o F; y
n es 1 ó 2.
PDF original: ES-2665419_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridina-4-il-aminas y pirrolo[2m3-b]pirimidina-4-il-aminas como inhibidores de la Janus quinasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/02/2018). Inventor/es: RODGERS,James D, COMBS,ANDREW P, SPARKS,RICHARD B, WANG,HEISHENG. Clasificación: A61K31/44, C07D487/04, C07D471/04, C07D491/04, A01N43/42, C07D498/08, C07D515/02, C07D513/02.
Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de un trastorno de la piel en un paciente caracterizada porque la composición se administra tópicamente, en donde dicha composición comprende un compuesto que es 3-{(3R,4R)-4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo, o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2666819_T3.pdf
Compuestos bicíclicos de carboxamida aromática útiles como inhibidores de quinasas Pim.
(20/09/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Cy es C3-7 cicloalquilo no sustituido o sustituido o heterocicloalquilo de 4-10 miembros sustituido o no sustituido, en donde los átomos del anillo del heterocicloalquilo consisten en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S,
en el que el C3-7 cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo sustituido de 4-10 miembros de formación de Cy está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, RCy1, C1-6 haloalquilo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1,…
Sales de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-il-metil)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida y procesos relacionados con la preparación de las mismas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/07/2017). Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, WENG,LINGKAI, PAN,YONGCHUN, QIAO,LEI. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/53, C07D401/10, C07D253/07.
Una sal que es la sal de ácido diclorhídrico de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida, o un hidrato o solvato de la misma.
PDF original: ES-2643363_T3.pdf
Procedimientos para preparar inhibidores JAK y compuestos intermedios relacionados.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/07/2017). Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,MEI, RODGERS,James D, WANG,Haisheng, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, METCALF,BRIAN W, LIN,QIYAN, YUE,TAI-YUEN, PAN,YONGCHUN, XIA,MICHAEL. Clasificación: C07D487/04, C07F7/08, C07D231/16, C07F5/04.
Un proceso de preparación de una composición que comprende un racemato de un compuesto de Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) tratar una composición que comprende un exceso enantiomérico del (R)- o (S)-enantiómero de un compuesto de Fórmula Ia con un compuesto de fórmula D-1
**(Ver fórmula)**
En presencia de una primera base bajo condiciones suficientes para formar un compuesto de Fórmula IV:
**(Ver fórmula)**
y
(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IV. con un compuesto de fórmula D-1 en presencia de una segunda base;
donde:
* es un carbono quiral;
P1 es un grupo protector; y
R1 se selecciona entre cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6, y fluoroalquilo C1-6.
PDF original: ES-2641761_T3.pdf
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde:
W es NR9;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y
C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…
Minociclopentanecarboxamidas como moduladores de receptores de chemokina.
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
una línea discontinua indica un enlace opcional;
Wis:**Fórmula**
V es N, NO o CR5;
X es N, NO o CR2;
Y es N, NO o CR3;
Z es N, NO o CR4;
donde no más de uno de X, Y y Z es NO;
A es O, S, CRCRD, o NRF;
RA, RA1, RB y RB1 son cada uno, independientemente, H, OH, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo,
NR10R12NR10CO2R10NR10CONR10R
12
, NR10SO2
NR10R
12
, NR10-SO2-R11, CN, CONR10R12CO2R10,
NO2, SR10, SOR10, SO2R10, o SO2
-NR10R12; RC y RD son cada uno, independientemente, H, OH, halo,
alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, tioalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo, carbocicliloxi,…
Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.
(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es CR9 o N;
W es CR7 o N;
Y es CR8, CR8a, o N;
Z es un enlace o C(≥O);
siempre que -W≥Y-Z- es -CR7≥CR8, -N≥CR8-, -CR7≥CR8a -C(≥O)-, -N≥CR8a -C(≥O)-o -CR7≥NC(≥O)-;
R1 es alquilo C1-3;
R2 es halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros;
donde dicho fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y haloalcoxi C1-4;
R3 es Cy,-(alquileno C1-3)-cy, halo, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo…
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/11/2016). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.
PDF original: ES-2612489_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/11/2016). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.
PDF original: ES-2612196_T3.pdf
Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/10/2016). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.
El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de policitemia vera (PV).
PDF original: ES-2611588_T3.pdf
Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazinas como inhibidores de c-Met.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Inventor/es: YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, HE,CHUNHONG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P11/00, A61P37/00, A61P1/00, A61P9/00, A61K31/53, A61P29/00.
Un compuesto que se selecciona entre:
2-fluoro-N-[(2R)-2-hidroxipropil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida; y 2-cloro-N-[(1S)-1-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)etil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los mencionados.
PDF original: ES-2608329_T3.pdf
Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de JAK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,YUN-LONG, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, XIA,MICHAEL. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/437.
{1-(Etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2602577_T3.pdf
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/08/2016). Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, C07D471/04, A61P3/10, A61K31/437, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/02.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína NET.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
----___ representa un enlace sencillo o un doble enlace;
L es CR9R9a, O, S, SO o SO2;
X es N o NR5;
Y es N, CR6, C(≥O) o C(≥S);
siempre que X no sea NR5 cuando Y es N;
Cy1 se selecciona de fenilo y un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que dichos fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de R11;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,…
Formulación tópica para un inhibidor de JAK.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/04/2016). Inventor/es: SHAH,BHAVESH, PARIKH,BHAVNISH, YELESWARAM,KRISHNASWAMY. Clasificación: A61K9/00, A61K47/10, A61K31/519, A61K9/107.
Una formulación farmacéutica de crema en emulsión aceite en agua para aplicación tópica en piel, que comprende:
una emulsión aceite en agua, que comprende agua, un componente de aceite, un componente emulsionantes y un componente disolvente, y
un agente terapéutico que es (R)-3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde la emulsión de agua en aceite forma una crema, donde el agente terapéutico está presente en una cantidad de 0,5% a 1,5% por peso de la formulación en una base libre y donde el componente disolvente es una sustancia líquida o mezcla de sustancias líquidas capaces de disolver (R)-3-(4-(7Hpirrolo[ 2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
PDF original: ES-2581834_T3.pdf
Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que:
W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v;
R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7;
R3a y R5a se seleccionan independientemente…
Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.
(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde:
Cy1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, ó 4 grupos seleccionados independientemente entre R3, R4, R5, y R6;
Y es N o CH;
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros-C1-3 alquilo, fenilo, fenilo-C1-3 alquilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros-C1-3 alquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con…