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Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/11/2018). Inventor/es: METCALF,Brian , YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN, BURNS,DAVID M, LI,YUNLONG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61K31/198.

El uso de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de pulmón, cáncer de hígado, cáncer gástrico, glioblastoma, cáncer de mama, o cáncer de riñón.

PDF original: ES-2689444_T3.pdf

1,2,5-Oxadiazoles como inhibidores de la indoleamina 2,3-dioxigenasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/02/2018). Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, ZHU,WENYU, LIN,QIYAN, WENG,LINGKAI, YUE,TAI-YUEN. Clasificación: A61K39/00, A61P35/00, A61K39/395, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P27/00, A61P37/00, A61P25/00, A61P1/00, A61P31/00, A61P29/00, A61P19/00, C07D413/04, A61K31/4245, C07D413/12, C07D271/08.

Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con un anticuerpo anti-PD-1 para su uso en el tratamiento de un cáncer; en donde R1 es NH2 o CH3; R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 ó 2.

PDF original: ES-2665419_T3.pdf

Pirrolo[2,3-b]piridina-4-il-aminas y pirrolo[2m3-b]pirimidina-4-il-aminas como inhibidores de la Janus quinasas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/02/2018). Inventor/es: RODGERS,James D, COMBS,ANDREW P, SPARKS,RICHARD B, WANG,HEISHENG. Clasificación: A61K31/44, C07D487/04, C07D471/04, C07D491/04, A01N43/42, C07D498/08, C07D515/02, C07D513/02.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de un trastorno de la piel en un paciente caracterizada porque la composición se administra tópicamente, en donde dicha composición comprende un compuesto que es 3-{(3R,4R)-4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo, o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2666819_T3.pdf

Compuestos bicíclicos de carboxamida aromática útiles como inhibidores de quinasas Pim.

(20/09/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es C3-7 cicloalquilo no sustituido o sustituido o heterocicloalquilo de 4-10 miembros sustituido o no sustituido, en donde los átomos del anillo del heterocicloalquilo consisten en átomos de carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, N o S, en el que el C3-7 cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo sustituido de 4-10 miembros de formación de Cy está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halógeno, RCy1, C1-6 haloalquilo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1,…

Sales de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-il-metil)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida y procesos relacionados con la preparación de las mismas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/07/2017). Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, WENG,LINGKAI, PAN,YONGCHUN, QIAO,LEI. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/53, C07D401/10, C07D253/07.

Una sal que es la sal de ácido diclorhídrico de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida, o un hidrato o solvato de la misma.

PDF original: ES-2643363_T3.pdf

Procedimientos para preparar inhibidores JAK y compuestos intermedios relacionados.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(05/07/2017). Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,MEI, RODGERS,James D, WANG,Haisheng, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, METCALF,BRIAN W, LIN,QIYAN, YUE,TAI-YUEN, PAN,YONGCHUN, XIA,MICHAEL. Clasificación: C07D487/04, C07F7/08, C07D231/16, C07F5/04.

Un proceso de preparación de una composición que comprende un racemato de un compuesto de Fórmula Ia: **(Ver fórmula)** que comprende: a) tratar una composición que comprende un exceso enantiomérico del (R)- o (S)-enantiómero de un compuesto de Fórmula Ia con un compuesto de fórmula D-1 **(Ver fórmula)** En presencia de una primera base bajo condiciones suficientes para formar un compuesto de Fórmula IV: **(Ver fórmula)** y (b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IV. con un compuesto de fórmula D-1 en presencia de una segunda base; donde: * es un carbono quiral; P1 es un grupo protector; y R1 se selecciona entre cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6, y fluoroalquilo C1-6.

PDF original: ES-2641761_T3.pdf

Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde: W es NR9; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…

Minociclopentanecarboxamidas como moduladores de receptores de chemokina.

(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; Wis:**Fórmula** V es N, NO o CR5; X es N, NO o CR2; Y es N, NO o CR3; Z es N, NO o CR4; donde no más de uno de X, Y y Z es NO; A es O, S, CRCRD, o NRF; RA, RA1, RB y RB1 son cada uno, independientemente, H, OH, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo, NR10R12NR10CO2R10NR10CONR10R 12 , NR10SO2 NR10R 12 , NR10-SO2-R11, CN, CONR10R12CO2R10, NO2, SR10, SOR10, SO2R10, o SO2 -NR10R12; RC y RD son cada uno, independientemente, H, OH, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, tioalcoxi C1-6, heterociclilo, carbociclilo, carbocicliloxi,…

Heterociclaminas como inhibidores de pi3k.

(30/11/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CR9 o N; W es CR7 o N; Y es CR8, CR8a, o N; Z es un enlace o C(≥O); siempre que -W≥Y-Z- es -CR7≥CR8, -N≥CR8-, -CR7≥CR8a -C(≥O)-, -N≥CR8a -C(≥O)-o -CR7≥NC(≥O)-; R1 es alquilo C1-3; R2 es halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; donde dicho fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, OH, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, y haloalcoxi C1-4; R3 es Cy,-(alquileno C1-3)-cy, halo, CN, NO2, alquilo C1-6, alquenilo…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/11/2016). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.

El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado de leucemia linfoblástica aguda, cáncer de cabeza y cuello, cáncer gástrico, glioblastoma, melanoma, síndrome de Sezary y micosis fungoide en un paciente.

PDF original: ES-2612489_T3.pdf

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/11/2016). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.

El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de páncreas, cáncer de mama, cáncer de pulmón o cáncer de cabeza y cuello.

PDF original: ES-2612196_T3.pdf

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/10/2016). Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P37/00, C07D471/04, A61K31/395.

El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de policitemia vera (PV).

PDF original: ES-2611588_T3.pdf

Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazinas como inhibidores de c-Met.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Inventor/es: YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, HE,CHUNHONG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P11/00, A61P37/00, A61P1/00, A61P9/00, A61K31/53, A61P29/00.

Un compuesto que se selecciona entre: 2-fluoro-N-[(2R)-2-hidroxipropil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida; y 2-cloro-N-[(1S)-1-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)etil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida; y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los mencionados.

PDF original: ES-2608329_T3.pdf

Derivados de azetidina y ciclobutano como inhibidores de JAK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/08/2016). Inventor/es: LIU, PINGLI, LI,YUN-LONG, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, ZHOU,JIACHENG, MELONI,DAVID, XIA,MICHAEL. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/437.

{1-(Etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2602577_T3.pdf

Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/08/2016). Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, C07D471/04, A61P3/10, A61K31/437, A61P29/00, A61K31/519, A61P19/02.

Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.

PDF original: ES-2662588_T3.pdf

Heterociclos tricíclicos como inhibidores de la proteína NET.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: ----___ representa un enlace sencillo o un doble enlace; L es CR9R9a, O, S, SO o SO2; X es N o NR5; Y es N, CR6, C(≥O) o C(≥S); siempre que X no sea NR5 cuando Y es N; Cy1 se selecciona de fenilo y un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que dichos fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de R11; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6,…

Formulación tópica para un inhibidor de JAK.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(20/04/2016). Inventor/es: SHAH,BHAVESH, PARIKH,BHAVNISH, YELESWARAM,KRISHNASWAMY. Clasificación: A61K9/00, A61K47/10, A61K31/519, A61K9/107.

Una formulación farmacéutica de crema en emulsión aceite en agua para aplicación tópica en piel, que comprende: una emulsión aceite en agua, que comprende agua, un componente de aceite, un componente emulsionantes y un componente disolvente, y un agente terapéutico que es (R)-3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde la emulsión de agua en aceite forma una crema, donde el agente terapéutico está presente en una cantidad de 0,5% a 1,5% por peso de la formulación en una base libre y donde el componente disolvente es una sustancia líquida o mezcla de sustancias líquidas capaces de disolver (R)-3-(4-(7Hpirrolo[ 2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

PDF original: ES-2581834_T3.pdf

Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.

(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que: W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v; R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7; R3a y R5a se seleccionan independientemente…

Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.

(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: Cy1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, ó 4 grupos seleccionados independientemente entre R3, R4, R5, y R6; Y es N o CH; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros-C1-3 alquilo, fenilo, fenilo-C1-3 alquilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros-C1-3 alquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con…

Sales del inhibidor de cinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/03/2016). Inventor/es: LI, HUI-YIN, RODGERS,James D. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519.

Una sal seleccionada del grupo que consiste en: sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo ; sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo; en la que la sal es cristalina.

PDF original: ES-2575797_T3.pdf

Procedimientos e intermediarios para fabricar un inhibidor de JAK.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/03/2016). Inventor/es: LIU, PINGLI, WU,YONGZHONG, CAO,Ganfeng , ZHOU,JIACHENG. Clasificación: C07D487/04, C07D491/10.

Un proceso, que comprende la reacción de un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una de sus sales, con un compuesto de la fórmula IV:**Fórmula** en la presencia de un agente reductor para formar un compuesto de la fórmula II:**Fórmula** o una de sus sales, siempre y cuando dicho agente reductor no sea cianoborodeuteruro de sodio; donde P1 es un grupo protector.

PDF original: ES-2564133_T3.pdf

Derivados azaespiro alcano como inhibidores de metaloproteasas.

(14/03/2016) Compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, diastereómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es CONHOH; B es CH2; G es CH2; X es CH2NRb; Y es CH2; M es CO; U está ausente; V es azetidin-1-ilo, 2,5-dihidro-1H-pirrol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, isoquinol-2-ilo, piridin- 1-ilo, 3,6-dihidropiridin-1-ilo, 2,3-dihidroindol-1-ilo, 1,3,4,9-tetrahidrocarbolin-2-ilo, tieno[2,3-c]piridin-6-ilo, 3,4,10,10a-tetrahidro-1H-pirazino[1,2-a]indol-2-ilo, 1,2,4,4a,5,6-hexahidro-pirazino[1,2-a]quinolin-3-ilo, pirazino[1,2-a]quinolin-3-ilo, diazepan-1-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-2H-benzo[f]isoquinolin-3-ilo, 1,4,4a,5,6,10bhexahidro- 2H-benzo[f]isoquinolin-3-ilo, 3,3a,8,8a-tetrahidro-1H-2-aza-ciclopenta[a]inden-2-ilo ó 2,3,4,7-tetrahidro- 1H-azepin-1-ilo,…

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.

(26/02/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6; Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático; X es N o CR4; n es 0; o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8; …

Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ciclopropilo, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; R6 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2,…

Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.

(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: X es N o CR4; W es N o CR6; Y es N o CR7; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

(19/02/2016) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo o prófarmaco del mismo, en el que: A es N; Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W-X-Y-Z-; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W'-X'-Y'-Z '; L1 es (CR4R5)m; L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s- (heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9(CR7R8)t,…

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Inhibidores de quinasas Jano para el tratamiento de ojo seco y otras enfermedades relacionadas con el ojo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Inventor/es: FRIEDMAN, PAUL A., FRIDMAN,Jordan S, LUCHI,MONICA E, WILLIAMS,WILLIAM V. Clasificación: A61P27/00, A61K31/437, A61K31/519.

Un agente para su uso para el tratamiento de la enfermedad de ojos secos en un paciente donde dicho agente es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanenitrilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2564203_T3.pdf

Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de JAK1.

(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde: X es N o CR2; Y es N o CR3; Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo; L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2); A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…