Inhibidores de cinasas de tipo piridopirimidinona.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde B es
(a) cicloalquilo C3-8,
fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, donde el cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo está sustituido con uno o más R5; o
(b) un heterociclilo de 5-16 miembros monocíclico, bicíclico o tricíclico, donde el heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más R6;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, aril(alquil C1-6)-, (cicloalquil C3-8)-(alquil C1-6)- o heteroaril(alquil C1-6)-; donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 de R1, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por CN, NO2, halo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra y -SO2NRbNRc; y (b) el cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo de R1, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, halo, oxo, CN, NO2, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -SRd, -S(O)Rd, - SO2Rd, -NReRf; -NHC(O)Re, -NHC(O)NHRe, -NHC(O)ORe, -NHSO2Rd, -C(O)NHRe y -SO2NHNRe;
R2 es hidrógeno, halo o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, aril(alquil C1-6)-, cicloalquil(alquil C1-6)-, heteroaril(alquil C1-6)-, heterocicloalquil(alquil C1-6)-, C(O)R7, C(O)OR7, C(O)NR8R9 o -(alquil C1-4)-NR10R11, donde el alquilo C1-6 o alquenilo C2-6 de R3, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, hidroxi y alcoxi C1-6 y donde el cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo de R3, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 y -NRgRh; o
R2 y R3 se pueden unir entre sí para formar un anillo arilo o heterocíclico de 5-8 miembros, donde el anillo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, - NH(alquilo C1-6) y N(alquilo C1-6)2;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5, cada vez que se presenta, es independientemente CN, NO2, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ORi, SRi, C(O)Ri, C(O)NRjRk, C(O)ORi, NRjRk, NRjC(O)Ri, S(O)2Ri, NRjS(O)2Ri, S(O)2NRjRk, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, aril(alquil C1-6)-, cicloalquil(alquilC1-6)-, heteroaril(alquil C1-6)- o heterocicloalquil(alquil C1-6)-; donde el arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más R12;
R6, cada vez que se presenta, es independientemente CN, NO2, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, (alquil C1- 4)heterocicloalquil-, -(alquil C1-6)-N(alquilo C1-6)2, ORl, SRl, C(O)Rl, C(O)NRmRn, C(O)ORl, NRmRn, NRiC(O)Rm,
S(O)2Rl, NRmS(O)2Rl o S(O)2NRmRn;
R7, cada vez que se presenta, es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3- 8, heteroarilo o heterocicloalquilo;
R8 y R9, cada vez que se presentan, son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo o heterocicloalquilo;
R10 y R11, cada vez que se presentan, son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo o heterocicloalquilo;
R12, cada vez que se presenta, es independientemente CN, NO2, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ORp, SRp, C(O)Rp, C(O)NRqRr, C(O)ORp, NRqRr, NRqC(O)RPp, S(O)2Rp, NRqS(O)2Rp o S(O)2NRqRr;
Ra, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo;
Rb y Rc, cada vez que se presentan, se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo;
Rd, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo;
Rc y Rf, cada vez que se presentan, se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo;
Rg y Rh, cada vez que se presentan, se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo;
Ri, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo; donde el alquilo C1-6 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, hidroxi, alcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -C(O)N(alquilo C1-6)2; y donde el cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) y N(alquilo C1-6)2;
Rj y Rk, cada vez que se presentan, se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo; donde el alquilo C1-6 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, hidroxi, alcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -C(O)N(alquilo C1-6)2 y donde el arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) y N(alquilo C1-6)2;
R1, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo; donde el alquilo C1-6 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, hidroxi, alcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) y -N(alquilo C1-6)2 y donde el arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) y N(alquilo C1-6)2;
Rm y Rn, cada vez que se presentan, se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo; donde el alquilo C1-6 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, hidroxi, alcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) y -N(alquilo C1-6)2 y donde el arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) y N(alquilo C1-6)2;
Rp, cada vez que se presenta, se selecciona independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo; y
Rq y Rr, cada vez que se presentan, se seleccionan independientemente a partir del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y heterocicloalquilo;
o un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de este.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/027265.
Solicitante: AbbVie Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MASTRACCHIO, ANTHONY, LAI,CHUNQIU, GANDHI,Virajkumar B, PENNING,THOMAS, WOODS,KEITH.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/52 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2606640_T3.pdf
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