Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.
Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que el anillo A es
el anillo B es un carbociclo aromático,
un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático;
-X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥;
-X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥;
-X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥;
-X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥;
-X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥;
en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido; o
dos grupos seleccionados de R1, R2, R3 y R4 que están unidos a átomos de carbono constituyentes del anillo vecinos se toman juntos para formar alquileno sustituido o no sustituido que puede estar interrumpido con uno o dos heteroátomo(s);
R12 es un átomo de hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido;
R5 es fórmula: -L-R9,
en la que R9 es carboxi, alquiloxicarbonilo, -CONHCN, -CONHSO2Me,-CONHOH, -CONHOMe, -CONHOt- Bu, -CONHOCH2Ph, -SO3H, -SO2NH2, -SO2NHMe, -NHCONH2, NHCONMe2, -P(≥O)(OH)2, -
P(≥O)(OH)(OEt), -P(≥O)(OH)NH2, -P(≥O)(OH)NHMe, -CONHSO2Ph, -SO2NHCOMe, -SO2NHCOPh,**Fórmula**
-L- es alquileno sustituido o no sustituido, alquenileno sustituido o no sustituido, o alquinileno sustituido o no sustituido;
R6 es cada uno independientemente halógeno, hidroxi, carboxi, formilo, formiloxi, sulfanilo, sulfino, sulfo, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, ciano, nitro, nitroso, azido, amidino, guanidino, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquenilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquinilcarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, imino sustituido o no sustituido, alquilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquenilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquinilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido; o
dos de R6 unidos al mismo átomo de carbono constituyente del anillo se toman juntos para formar un carbociclo que contiene el átomo de carbono constituyente del anillo anterior, un heterociclo que contiene el átomo de carbono constituyente del anillo anterior, oxo, o fórmula: ≥CR6aR6b, en la que R6a y R6b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, o alquilo sustituido o no sustituido; o
dos de R6 unidos a los átomos de carbonos constituyentes del anillo diferentes se toman juntos para formar alquileno sustituido o no sustituido que puede estar interrumpido con uno o dos heteroátomo(s);
R7 es halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi aromático sustituido o no sustituido o carbociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido;
R8 son cada uno independientemente halógeno, hidroxi, carboxi, formilo, formiloxi, sulfanilo, sulfino, sulfo, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, ciano, nitro, nitroso, azido, amidino, guanidino, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquenilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquinilcarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, imino sustituido o no sustituido, alquilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquenilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquinilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxi no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil carbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil oxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclil sulfonilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclil sulfonilo no aromático sustituido o no sustituido;
n es, 1 o 2;
q es 0, 1, 2 o 3; y
p es 0 o 1;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/077393.
Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 1-8, DOSHOMACHI 3-CHOME, CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.
Inventor/es: HATA,KAYOKO, MASUDA,MANAMI, NAKAI,HIROMI, TANIYAMA,DAISUKE, TOBINAGA,HIROYUKI, HATO,YOSHIO, FUJIU,MOTOHIRO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/46 A61K 31/00 […] › Aza-8-biciclo[3.2.1]octano; Sus derivados, p. ej. atropina, cocaína.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P11/02 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
- A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
- A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P25/20 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Hipnóticos; Sedantes.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
- A61P27/12 A61P 27/00 […] › para las cataratas.
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P31/06 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para la tuberculosis.
- A61P33/10 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antihelmínticos.
- A61P33/12 A61P 33/00 […] › Esquistosomicidas.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
- A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D451/04 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
PDF original: ES-2601788_T3.pdf
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