Compuestos y métodos de uso.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o un estereoisómero,

un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula**

Q2 es de fórmula (III):**Fórmula**

R1 se selecciona entre:**Fórmula**

en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3;

R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado alifático C1-6, heterobiciclilo C5-12 condensado alifático C1-6, bicicloxi C5-12 condensado, biciclilamino C5-12 condensado, bicicloxo C5-12 condensado-alcoxi C1-6, biciclilamin C5-12 condensado-alcoxi C1-6, biciclil C5-12 condensado-C(≥O)-, biciclil C5-12 condensado-C(-O)O, heterobiciclil C5-12 condensado-C(≥O)-, heterobiciclil C5-12 condensado-C(≥O)O-, biciclilamin C5-12 condensado- C(≥O)-, heterobiciclilamin C5-12 condensado-C(≥O)-, biciclil C5-12 condensado-C(≥O)NR5-, heterobiciclil C5-12 condensado-C(≥O)NR5-, espiro-biciclil C5-12, espiro-bicicloxi C5-12, espiro-biciclilamino C5-12, espiro-bicicloxo C5-12- alcoxi C1-6, espiro-biciclilamin C5-12-alcoxi C1-6, heterobiciclilo C5-12 condensado, heterobicicloxi C5-12 condensado, heterobiciclilamino C5-12 condensado, heterobicicloxo C5-12 condensado-alcoxi C1-6, heterobiciclilamin-C5-12 condensado-alcoxi C1-6, espiro-biciclilo C5-12, espiro-heterobiciclilo C5-12, espiro-biciclilo C5-12 alifático C1-6, espiroheterobiciclilo C5-12 alifático C1-6, espiro-heterobicicloxo C5-12-alcoxi C1-6, espiro-heterobiciclilamin C5-12-alcoxi C1-6, espiro-biciclil C5-12-C(≥O)-, espiro-biciclil C5-12-C(≥O)O-, espiro-heterobiciclil C5-12-C(≥O)-, espiro-heterobiciclil C5- 12-C(≥O)O-, espiro-biciclilamin C5-12-C(≥O)-, espiro-heterobiciclilamin C5-12-C(≥O)-, espiro-biciclil C5-12-C(≥O)NR5- o espiro-heterobiciclil C5-12-C(≥O)NR5-, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, arilo C6-10 alifático C1-6 o heteroarilo C1-10 alifático C1-6;

en donde R3 es independientemente H, F, Cl, Br, -CN, alifático C1-3, alcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3;

cada uno de U1 y U2 es independientemente CR4 o N;

V es NR5R5a, OR5;

V1 es O o NR5;

cada uno de V2, V3 y V4 es independientemente CR4R4a, NR5, CR4 o N, con la condición de que solo uno de V2, V3 y V4 sea NR5 o N, o V2 y V3 o V3 y V4 se combinan para convertirse en CR4R4a, NR5, O, CR4 o N, con la condición de que la estructura resultante sea estable;

cada uno de W1, W2, W3 y W4 es independientemente CR4R4a, NR5, CR4 o N, o W1 y W2 o W3 y W4 se combinan para convertirse en CR4R4a, NR5, O o S;

X1 es (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2, donde m es 0, 1 o 2;

cada uno de X2 y X3 es independientemente O, S o NR5;

Z es -NR5C(≥O)-(CR4R4a)p-, -NR5C(≥S)-(CR4R4a)p-, -NR5a-(CR4R4a)p

-, -NR5-(CR4R4a)pC(≥O)-, -NR5-

(CR4R4a)pC(≥S)-, -NR5S(≥O)r-, -NR5S(≥O)r(CR4R4a)p-,-C(≥O)NR5(CR4R4n)p- o -NR5-(CR4R4a),pS(≥O)r-, donde p es 0, 1, 2 o 3 y r es 1 o 2;

cada uno de Z1 y Z2 es independientemente NR5 o CR4R4a;

cada uno de R4 y R4a es independientemente H, F, Cl, Br, I, -CN, hidroxilo, -NR5aR5, con la condición de que cuando R4 y R4a estén unidos al mismo átomo de carbono, R4 y R4a, junto con el átomo de carbono al que están unidos, formen opcionalmente un anillo carbocíclico o un heterocíclico de 3 a 8 miembros;

cada uno de R5 y R5a es independientemente H, R6R6aNC(≥O)-, R6OC(≥O)-, R6C(≥O)-, R6R6aNS(≥O)-, R6OS(≥O), R6S(≥O)-, R6R6aNSO2-, R6OSO2-, R6SO2-, con la condición de que cuando R5 y R5a estén unidos al mismo átomo de nitrógeno, R5 y R5a, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, formen opcionalmente un anillo de 3 a 8 miembros, incluyendo anillos espiro y bicíclicos condensados;

cada uno de R6 y R6a es H.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12182915.

Solicitante: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd .

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 1, Gongye North Road, Northern Industrial Area, Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000 CHINA.

Inventor/es: XI,NING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D493/10 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2599458_T3.pdf

 

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