66 patentes, modelos y diseños de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.

Nuevos derivados de morfolinil antraciclina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/01/2019). Inventor/es: BERIA, ITALO, CARUSO, MICHELE, LUPI,VITTORIA. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, A61K31/5383.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo NR7R8-C1-C6, alquilo R6O-C1-C6, alquilcarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilcarbonilo R6O-C1-C6, alquilaminocarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilaminocarbonilo R6O-C1-C6, alcoxicarbonilo R7R8N-C1-C6, y alcoxicarbonilo R6O-C1-C6; R2 es COR9; R3 es hidrógeno o un alcoxi C1-C4 lineal o ramificado; R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada; R9 es un grupo seleccionado entre alquilo C1-C4 lineal o ramificado y alquilo R6O-C1-C4; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

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Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/11/2018). Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, A61K31/4162, C07D231/56, C07D497/04.

Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.

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Derivados de tieno-indol funcionalizados.

(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por: (8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato, N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida, (8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…

Derivados de pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/05/2018). Inventor/es: MARCHIONNI,MS. CHIARA, ZUCCOTTO,MR. FABIO, BADARI,MS. ALESSANDRA, ANGIOLINI,MR MAURO, CARENZI,MR. DAVIDE, CALDARELLI,MRS MARINA, PULICI,MR MAURIZIO. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno; R2 es hidrógeno; R3 es R3'; donde R3' es L3-R5, donde L3 es NHCO; R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/01/2018). Inventor/es: D\'ANELLO, MATTEO, CIRLA,Alessandra, ZUCCOTTO,Fabio, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, C07D405/04, C07D217/24, A61K31/4725.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: (comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona; o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Sales del inhibidor de cdk.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/01/2018). Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, ZAMPIERI,MASSIMO, AIROLDI,ANNALISA, FORNARETTO,MARIA GIOIA. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/33.

Una sal del compuesto 125 que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionada de maleato, malonato y glicolato, que comprenden polimorfos e hidratos de estos.

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Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona 4-alquil-sustituidos como inhibidores de cinasa.

(06/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde A es un grupo -(CH2)1-3-X-R1; R1 es hidrógeno, halógeno, o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R2 es un grupo seleccionado entre alquinilo C2-C6, arilo, y heterociclilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado entre -NR', y -O-, donde…

Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona sustituidos como inhibidores de cinasa.

(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 es NR5R6 donde R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o R5 y R6 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; R2 es arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo,…

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

(17/05/2017) compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **(Ver fórmula)** donde R es un grupo -CORa, -CONHRa o -CONRaRb donde Ra y Rb son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde los grupos Ra y Rb pueden estar sustituidos opcionalmente, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos seleccionados independientemente entre: halógeno, nitro, grupos oxo (≥O), ciano, alquilo, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,…

Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de Cdc7 y un agente antineoplásico.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2017). Inventor/es: PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, MONTAGNOLI,ALESSIA, CIAVOLELLA,ANTONELLA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506.

Una combinación terapéutica que comprende (a) un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** y (b) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados del grupo que consta de un agente alquilante o un derivado de platino, un antimetabolito, un inhibidor de la topoisomerasa I, un inhibidor de la topoisomerasa II, bevacizumab, cetuximab, erlotinib o gefitinib, un agente antimicótico, un inhibidor del proteasoma y navitoclax (ABT-263), en que los ingredientes activos están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de los mismos.

PDF original: ES-2625492_T3.pdf

Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de cdk y un agente antineoplásico.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/01/2017). Inventor/es: CIOMEI, MARINA, PESENTI, ENRICO, MARSIGLIO,AURELIO, CROCI,VALTER DOMENICO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/53, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/513, A61K31/282, A61K31/7068, A61K31/4745, A61K31/4188.

Combinación terapéutica que comprende (a) un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y (b) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados del grupo que consiste en gemcitabina y 5- fluorouracil (5-FU), en la que los principios activos están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato de los mismos.

PDF original: ES-2622559_T3.pdf

Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de PLK1 y un agente antineoplásico.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(28/12/2016). Inventor/es: BERIA, ITALO, PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, VALSASINA,BARBARA, MOLL,JUERGEN, CIAVOLELLA,ANTONELLA. Clasificación: A61K33/24, A61K31/506, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/513, A61K31/704, A61K31/337, A61K31/282, A61K31/7068, A61K31/4745, A61K31/4965, A61K31/4412.

Una combinación que comprende (a) un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en 5-fluorouracilo, citarabina, gemcitabina, cisplatino, SN-38, CPT11, doxorubicina, paclitaxel, sorafenib, dasatinib, bortezomib y bevacizumab, en la que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato o solvato de la misma.

PDF original: ES-2617689_T3.pdf

Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6; R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…

Pirimidil pirroles sustituidos activos como inhibidores de quinasas.

(14/12/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que se selecciona del grupo que consiste en: 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2,5-diclorofenil)-1H-pirrole-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(2-cloro-5-etilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-etilfenil)-1H-pirrole-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2-cloro-5-(hidroximetil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[5-cloro-2-(propan-2-il)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, 5-(2-Aminopirimidin-4-il)-2-[2,5-bis(trifluorometil)fenil]-1H-pirrol-3-carboxamida, …

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de quinasas.

(30/11/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: Ar es un grupo seleccionado de**Fórmula** en las que: R1 es A, NR6R7, OR8, o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, NR11R12 o COR10; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, halógeno o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, en los que: A es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con un grupo NR11R12; R6 es hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con NR11R12 o heterociclilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o R6 y R7, tomados conjuntamente…

Derivados de indazol sustituidos activos como inhibidores de cinasas.

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: X es -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OR')- o -C(R'R")-, en donde: R' es alquilo C1-C6 y R" es hidrógeno; Ar es fenilo, pirazolilo o piridilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, nitro, COR4, NR5R6, OR7, NHSO2R10, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido adicionalmente, y heterociclilo; en donde: R4 es NRSR6 o un heterociclilo opcionalmente sustituido adicionalmente; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, R8R9N-alquilo C2-C6, R8O-alquilo C2-C6, un alquilo…

3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.

(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado por que R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6; R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno; R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno; R4 es OR7; R5 y R6 son independientemente…

Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/08/2016). Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/454, A61K31/496, A61K31/416, C07D231/56.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en el que: Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido, G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y L es heteroarilo opcionalmente sustituido; Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno; R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo; 20 n es 0 o 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de pirrolo tricíclicos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''' y -OR'', donde R'' y R''' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo; R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal…

Derivados de pirrolo-pirazol sustituidos como inhibidores de cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/08/2016). Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, AMICI, RAFFAELLA, VULPETTI, ANNA, BRASCA, MARIA, GABRIELLA, NESI, MARCELLA, ORSINI, PAOLO, ROUSSEL, PATRICK, ORZI, FABRIZIO, FANCELLI, DANIELE. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P25/28, C07D487/00.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** donde R es un grupo -CORa o -CONHRa, donde Ra es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, arilo y aril alquilo C1-C6; R1 es un grupo de fórmula (IIa):**Fórmula** donde, en la fórmula (IIa), el ciclo representa un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros donde X, directamente unido al resto de la molécula, representa un átomo de carbono; Y es un átomo de nitrógeno o es un grupo NH; Rc es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y cicloalquilo C3-C6; y n es 1; y donde cualquiera de los grupos de Ra y Rc puede estar opcionalmente sustituido, en cualquiera de sus posiciones libres, por uno o varios grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 polifluorado, arilo, hidroxilo, y alquilamino C1-C6.

PDF original: ES-2605848_T3.pdf

Proceso para la preparación de 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1h-pirrol-3-carboxamidas.

(29/06/2016) Un proceso para la preparación de una 5-(2-amino-pirimidin-4-il)-2-aril-1H-pirrol-3-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi (C1-C6), cicloalquilo, arilo o grupo nitro, cuyo proceso comprende: a) acoplamiento de un acetal de fórmula (II):**Fórmula** donde R3 es alquilo C1-C6 y ambos R4 son independientemente alquilo C1-C6 o tomados juntos son una cadena alquileno con 2 o 3 átomos de carbono y forman un acetal cíclico, con un beta-cetoéster o una sal del mismo de fórmula (III):**Fórmula** donde R1 y R2 son como se define arriba y R5 es alquilo C1-C6, primero bajo condiciones ácidas y después bajo condiciones nucleofílicas; b) acetilación…

Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirazino[1,2-a]indol-1-ona activos como inhibidores de cinasa, proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R se selecciona del grupo consistente en -Ra, -CORa, -CONRaRb y -SO2Ra, y R1 es un grupo -NRcRd, donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquilo polifluorado, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, dialquilamino y alcoxi, donde: el término "cicloalquilo C3-C6" representa un anillo monocíclico…

Derivados tricíclicos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasa.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde: R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo seleccionado de amino, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2- y -OSO2- , en donde R' es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; uno de Y y Z es nitrógeno y el otro es N-R3, donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo…

Derivados Tiazolilfenil-bencenosulfonamido como Inhibidores de Cinasa.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde n y m son cada uno independientemente 1 o 2; R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o R1 es NR7R8 o COR9, donde: R7 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8),cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R7 y R8 pueden formar un heterociclilo…

Derivados de 6-amino-7-deaza-purina, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado porque R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo o COR6, donde R6 es metilo; R2 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo, un anillo heterociclilo de 3 a 4 o de 6 a 7 miembros, donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno, azufre u oxígeno, y un anillo heterociclilo de 5 miembros donde uno o varios átomos de carbono son reemplazados por nitrógeno o azufre; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), heterociclilo, arilo o heteroarilo; A es C≥C; R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, un alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido o ciano; R5 es…

Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/03/2016). Inventor/es: CALDARELLI, MARINA, PULICI,MAURIZIO, ZUCCOTTO,Fabio, BADARI,Alessandra, MARCHIONNI,Chiara, ANGIOLINI,MAURO, CARENZI,DAVIDE. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R1 es hidrógeno;**Fórmula** R2 es R2', donde R2' es ; R3 es NH2, donde L2 es CH2CH2, CH≥CH o C≡C; A es un enlace directo, O, OCH2, OCO, CON(Y), CON(Y)O, CON(Y)N(Y),CON(Y)SO2, N(Y), N(Y)CO, N(Y)SO2-, N(Y)CON(Y), N(Y)CSN(Y), N(Y)CON(Y)N(Y), N(Y)COO, N(Y)CON(Y)SO2 o N(Y)SO2N(Y); Y es hidrógeno o un alquilo (C1-C3) lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R6 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3); R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo; y sales farmacéuticamente aceptables.

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Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/03/2016). Inventor/es: ORSINI, PAOLO, MONTAGNOLI,ALESSIA, FORTE,BARBARA, POSTERI,Helena, ZUCCOTTO,Fabio, CERVI,Giovanni, SCOLARO,ALESSANDRA, BERTRAND,JAY AARON, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, LUPI,ROSITA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D217/24, A61K31/4725.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo; R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi; R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo; R6 y R7 son átomos de hidrógeno; R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Sales de inhibidor de plk.

(04/12/2015) Formas cristalinas de sales del compuesto 937 con la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionadas entre L-tartrato, L-malato y fumarato, cada una con un patrón de difracción de rayos X del polvo obtenido irradiando muestras de polvo con una fuente de Cukα y que comprenden picos de reflexión a los siguientes valores de ángulo 2θ: - L-tartrato: 8,3, 12,5, 13,5, 14,4, 16,7, 18,0, 18,3, 18,7, 20,3, 20,6, 21,0, 22,4, 24,1, 28,5, 29,0; - L-malato: 6,7, 8,3, 12,4, 13,4, 16,7, 17,4, 18,2, 18,7, 20,1, 20,4, 22,3, 23,5, 23,9, 25,2, 28,3; y - fumarato: 14,3, 14,8, 15,3, 15,9, 18,1, 18,5, 20,1, 21,1, 21,5, 22,1, 22,9, 24,0, 24,5, 24,8, 26,8 (cristal forma I).

Composición farmacéutica de una antraciclina.

(01/12/2015) Una composición que comprende clorhidrato de nemorubicina incorporado en un sistema de micro-esferas sin la adición de ningún adyuvante de liberación, caracterizado porque el clorhidrato de nemorubicina se carga en micro- esferas de hidrogel N-Fil modificadas con sulfonato.

Derivados de N-aril-2-(2-arilaminopirimidin-4-il)pirrol-4-carboxamida como inhibidores de la cinasa MPS1.

(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en el que R1 es un grupo fenilo; R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R3 es un grupo arilo; R4 es un átomo de hidrógeno; R5 y R7 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno; R6 es un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo C1-C6; en que los grupos arilo son grupos carbocíclicos o heterocíclicos que contienen una o dos fracciones de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, en que al menos uno de los anillos es aromático; en su caso, cualquier anillo heterocíclico aromático, también denominado grupo heteroarilo, comprende un anillo de cinco a seis miembros con uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, NH, O o S; y en que los grupos arilo, fenilo y alquilo C1-C6 lineal o ramificado…

Isoquinolinpirrolopiridinonas activas como inhibidores de cinasa.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1- C6), alquilo polifluorado (C1-C6), heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil(C3-C6)-alquilo (C1-C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril-alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1- C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo (C1-C8), alquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), dialquilamino (C1-C8)- alquilo (C1-C8), carbamoil-alquilo (C1-C8) y alcoxicarbonilo, donde cada una de las mencionadas fracciones arilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi o heteroariloxi puede no estar sustituida o estar sustituida por uno o varios sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente…

Sales cristalinas inhibidoras de CDC7.

(03/06/2015) Formas cristalinas de la sal maleato del compuesto de NMS-E354 con la fórmula:**Fórmula** y polimorfos del mismo.

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