Alcoxialquilésteres metabólicamente estables de fosfonatos, fosfonatos nucleosídicos y fosfatos nucleosídicos antivirales o antiproliferativos.

Un fosfonato nucleosídico seleccionado del grupo de compuestos que tienen las siguientes estructuras.

**Fórmula**

en las que

R se selecciona del grupo que consiste en -R1-O-R2, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C1 a C11 opcionalmente sustituido y R2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C6 a C17 o un grupo alquenilo C6 a C17;

en las que

dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos alquilo, para proporcionar un grupo alquilo de cadena ramificada, grupo alquilo que se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo y propilo, y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más halógenos seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br e I;

con la condición de que dicho grupo alquilo C6 a C17 incluya uno o más de dichos sustituyentes en la última o la penúltima posiciones del grupo alquilo, o esté ramificado en la última o la penúltima posiciones; y

en las que

dicho grupo alquenilo C6 a C17 está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, propilo, un grupo cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o uno o más halógenos seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br e I; y además en donde dicho grupo alquenilo C6 a C17 contiene uno o más dobles enlaces, incluyendo al menos un doble enlace terminal;

B se selecciona entre una base púrica o una base pirimidínica; y

A es un contraión seleccionado del grupo que consiste en H+, Li+, Na+, K+, NH41. Un fosfonato nucleosídico seleccionado del grupo de compuestos que tienen las siguientes estructuras. 5 en las que R se selecciona del grupo que consiste en -R1-O-R2, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en un 10 grupo alquilo C1 a C11 opcionalmente sustituido y R2 se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquilo C6 a C17 o un grupo alquenilo C6 a C17; en las que 15 dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos alquilo, para proporcionar un grupo alquilo de cadena ramificada, grupo alquilo que se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo y propilo, y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más grupos cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o dicho grupo alquilo C6 a C17 está sustituido con uno o más halógenos seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br e I; 20 con la condición de que dicho grupo alquilo C6 a C17 incluya uno o más de dichos sustituyentes en la última o la penúltima posiciones del grupo alquilo, o esté ramificado en la última o la penúltima posiciones; y en las que 25 dicho grupo alquenilo C6 a C17 está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, propilo, un grupo cicloalquilo, incluyendo ciclopropilo y/o uno o más halógenos seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br e I; y además en donde dicho grupo alquenilo C6 a C17 contiene uno o más dobles enlaces, incluyendo al menos un doble enlace terminal; B se selecciona entre una base púrica o una base pirimidínica; y A es un contraión seleccionado del grupo que consiste en H+, Li+, Na+, K+, NH4 +, tetraalquilamonio y otras sales de amina terciaria incluyendo trietilamina.

+, tetraalquilamonio y otras sales

de amina terciaria incluyendo trietilamina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/066822.

Solicitante: Chimerix, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2505 Meridian Parkway, Suite 340 Durham, NC 27713 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PAINTER, GEORGE, R., HOSTETLER, KARL, Y., RILEY, TIMOTHY, A., BEADLE,JAMES,R, ALMOND,Merrick R, FRANCOM,PAULA, RUIZ,JACQUELINE.

Fecha de Publicación: 24 de Agosto de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/675 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
A61K31/7064 A61K 31/00 […] › conteniendo pirimidinas condensadas o no condensadas.
A61K31/7076 A61K 31/00 […] › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
C07D239/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › no condensados con otros ciclos.
C07D309/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos.
C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

PDF original: ES-2600792_T3.pdf

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