CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Medios para el diagnóstico y tratamiento de CTCL.

(02/05/2012) Uso de un anticuerpo para preparar un fármaco para tratar un linfoma cutáneo de células T (CTCL), en el quedicho anticuerpo se une a una molécula KIR3DL2.

Procedimiento de preparación de pirimidinas sustituidas y derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasas.

(02/05/2012) Un compuesto seleccionado de uno de los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo.

Compuestos para inhibir la progresión mitótica.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1, -R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N (R4) 2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3, fluoroalifático C1-3 o -CH2OCH3 o un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo; cada R4 independientemente…

Conjugado de perfenazina y GABA y usos del mismo.

(27/04/2012) Un conjugado químico que comprende un primer resto químico unido covalentemente a un segundo resto químico, en el que dicho primer resto químico es un residuo de fármaco antipsicótico y adicionalmente en el que dicho segundo resto químico es un residuo de ácido orgánico, en el que dicho fármaco antipsicótico es perfenazina y dicho ácido orgánico es GABA y en el que dicho GABA está unido a dicha perfenazina por medio de un enlace éster entre un grupo carboxílico de dicho GABA y un grupo hidroxilo de dicha perfenazina.

Amidofenoxiindazoles como inhibidores de C-Met.

(27/04/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es H o metilo; R2 es amino, dimetilamino, fluoro, ciclopropilo, piridilo opcionalmente substituido con un substituyente amino o substituyentes 1, 2-metilo, pirazolilo opcionalmente substituido con dos substituyentes metilo, 2-metoxipirimidin-5-ilo, 4-metilsulfonilfenilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilamino, (tetrahidro-2H-piran-4-il) amino carbonilo, o un substituyente morfolinil-4-ilo; en la que Ra, Rb y Rc están independientemente seleccionados entre H o metilo; R3 es H o F; R4 es H, metilo, piperidin-1-ilmetilo, morfolin-4-ilmetilo, o pirazol-1-ilmetilo; R5 es H o F; y X…

Formulaciones de interferón-beta exentas de HSA.

(25/04/2012) Una composición farmacéutica estabilizada exenta de HSA que comprende interferón-beta (IFN-β) sustancialmente monómero o una variante biológicamente activa de este solubilizada en una formulación de concentración iónica baja, en donde dicha formulación de concentración iónica baja es una solución que comprende un tampón en una cantidad suficiente para mantener el pH de dicha composición dentro de más o menos 0,5 unidades de un pH especificado, donde el pH especificado es de aproximadamente 3,0 a aproximadamente 5,0, teniendo dicha formulación una concentración iónica que no es mayor de aproximadamente 20 mM.

Sensibilización de células neoplásicas frente a la terapia de radiación con virus oncolíticos.

(25/04/2012) Uso de una cantidad eficaz de un reovirus para la preparación de una composición farmacéutica para sensibilizaruna célula neoplásica frente a la irradiación, en el que: (a) la composición farmacéutica se administra a dicha célula neoplásica; y (b) la célula se somete a una dosis eficaz de un agente de irradiación para aumentar la sensibilidad de la célulaneoplásica frente al agente de irradiación mediante el reovirus,en el que el reovirus se administra antes de la irradiación.

Combinación de un análogo de epotilona y agentes quimioterapéuticos para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(25/04/2012) Cisplatino y un compuesto que tiene la fórmula, para uso en terapia.

Benzofuranos, benzotiofenos, benzoselenofenos e indoles sustituidos y su uso como inhibidores de la polimerización de tubulina.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales; **Fórmula** en la que: X representa O, S, SO, SO2, Se, SeO, SeO2 o NR donde R se selecciona de H, O, acilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalqueniloopcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicliloopcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido; R1A y R1B representan cada uno independientemente H, carboxi, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro,pentahaloetilo, fosforilamino, fosfono, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio trihalometoxi, trihalometilo,…

Composición para moderar el metabolismo del alcohol y para reducir el riesgo de enfermedades inducidas por el alcohol.

(25/04/2012) Composición que comprende niacina, dextrosa, vitamina C, L-glutamina, cisteína, riboflavina, ácido succínico,ácido fumárico y coenzima Q10.

Nueva forma cristalina y amorfa de un compuesto de triazolo(4,5-D)pirimidina.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)

Proteína de fusión al antígeno carcinoembrionario y sus usos.

(25/04/2012) Una molécula de ácido nucleico que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una proteína de fusiónde CEA, en la que la proteína de fusión de CEA comprende una proteína CEA humana truncada en el extremo Cque carece de los aminoácidos 679 - 702 de la SEC ID Nº: 20, fusionada a un elemento inmunopotenciador que esla subunidad B de la enterotoxina termolábil de E. coli (LTB) que opcionalmente tiene truncada la secuencia señal; yen la que la proteína de fusión es capaz de producir una respuesta inmunitaria en un mamífero.

Terapias de combinación para linfomas de células B que comprenden la administración de anticuerpos anti-CD20.

(25/04/2012) Utilización de un anticuerpo anti-CD20 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del linfoma de células B en un paciente, en donde el anticuerpo es para ser administrado antes de, de forma subsiguiente a, o simultáneamente con la administración de interleucina-2 (IL-2) al paciente.

Compuestos de imidazo[4,5-b]piridin-2-ona y análogos de los mismos como compuestos terapéuticos contra el cáncer.

(25/04/2012) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente fórmula, y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos: en la que: J es independientemente -NRN1-; RN1 es independientemente -H o -Me; RN2 es independientemente -H o -Me; Y es independientemente -CH ≥ ; Q es independientemente -O-; cada uno de RP1, RP2, RP5 y RP4 es independientemente -H, -Me, -CF3, -F o -Cl; el grupo A-L- es independientemente A-NH-C( ≥ O)-NH-, A-C( ≥ O)-NH- o A-N H-C( ≥ O)-; A es independientemente fenilo o pirazolilo, y está independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más grupos seleccionados de: -(C ≥ O)NH2, -(C ≥ O)NMe2, -(C ≥ O)NEt2, -(C ≥ O)N(iPr)2, -(C ≥ O)N(CH2CH2OH)2, -(C ≥ O)-morfolino, -(C ≥ O)NHPh, -(C ≥ O)NHCH2Ph,…

Composición farmacéutica que comprende un agente antitumoral y un agente activo elegido especialmente entre carveol, timol y carvacrol.

(25/04/2012) Composición farmacéutica caracterizada por que comprende: - al menos una primera sustancia terapéuticamente activa seleccionada entre carveol, timol, carvacrol, y - al menos una segunda sustancia terapéuticamente activa que es un agente antitumoral, siendo dichoagente antitumoral la doxorrubicina.

Virus oncolíticos como agentes para la caracterización fenotípica de neoplasmas.

(25/04/2012) Un kit para diagnosticar un neoplasma por fenotipo que comprende al menos dos virus oncolíticos, en el que cadavirus oncolítico se replica selectivamente en las células neoplásicas que tienen un fenotipo seleccionado del grupoque consiste en activación de la ruta ras, resistencia a interferón, deficiencia de p53 y deficiencia de Rb y en el quecada uno de los virus oncolíticos se replica selectivamente en células neoplásicas que tienen un fenotipo diferenteseleccionado del grupo que consiste en activación de la ruta ras, resistencia a interferón, deficiencia de p53 ydeficiencia de Rb.

Extractos de krill para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(25/04/2012) Composición que comprende aceite de krill en asociación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para suuso en un procedimiento para inhibir la agregación plaquetaria y la formación de placa en las arterias de un paciente.

Derivados espirocíclicos como inhibidores de la histona desacetilasa.

(25/04/2012) Los compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizados porque: la línea discontinua es un enlace adicional opcional; n es cero o un número entero de 1 a 4; R1 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con cicloalquilo, arilo o heteroarilo; (CO)R3; (SO2)R4; cicloalquilo; arilo; o heteroarilo; R2 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; heteroarilo; o (CO)R5; X es CH2; oxígeno o NR6; Y es un enlace; CHR7 o NR8; Z es oxígeno; CR9R10 o C≥R11; R3 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; heteroarilo; O-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), opcionalmente sustituido con arilo; O-arilo; o NR12R13; R4 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente…

Derivados en el anillo de lactona de triptolida como inmunomoduladores y agentes anticáncer.

(25/04/2012) Un compuesto que tiene la estructura I: donde R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilo, arilacilo o C(OH)R4R5, Donde arilacilo es -C(O)R y R es arilo; en donde R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo o cicloalquenilo,cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar sustituido con alcoxi, hidroxi, aciloxi o arilo; endonde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi y aciloxi incluye como máximo cuatro átomos decarbono, cada uno de dichos cicloalquilo y cicloalquenilo incluye como máximo seis átomos de carbono, ycada uno de dichos arilo es monocíclico y no heterocíclico; CR2R3 es CHOH o C≥O, y como máximo uno de los grupos X es hidroxilo, y los restantes…

LIPOSOMAS RECUBIERTOS CON EL DOMINIO EXTRACELULAR DE LA PROTEÍNA APO2L/TRAIL.

(23/04/2012) Liposomas recubiertos con el dominio extracelular de la proteína APO2L/TRAIL. La presente invención se encuadra dentro del campo de la biotecnología y la medicina. Específicamente, la presente invención se refiere a un compuesto que comprende un liposoma recubierto o decorado, al menos, con el dominio extracelular de la proteína APO2L/TRAIL y a su uso para la elaboración de un medicamento, preferiblemente, para el tratamiento de un cáncer o de enfermedades inflamatorias o autoinmunes, como la artritis reumatoide.

Derivados de 4-(piridin-4-il)-1H-[1,3,5]triazin-2-ona como inhibidores de GSK3-beta para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(23/04/2012) Un derivado de triazinona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, donde: Z representa un enlace, un grupo carbonilo o un metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1--6; R1 representa un anillo de 4-piridina; R2 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R2 y R3 pueden formar juntos un ciclo de 6 miembros con los nitrógenos que tienen R2 y R3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6; R4 representa: - un anillo de fenilo, estando este anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo…

Miméticos con conformación peptídica a base de calixareno, métodos de uso, y métodos para obtenerlos.

(19/04/2012) Un método in vitro para inhibir la angiogénesis, comprendiendo el método poner en contacto células con una cantidad de una composición efectiva para inhibir la angiogénesis, comprendiendo la composición un mimético peptídico a base de calixareno seleccionado de **Fórmula** o derivados con puentes del compuesto 4, en el que el compuesto 4 es

Extracto vegetal y su uso terapéutico.

(19/04/2012) Composición que comprende - un extracto acuoso de flores de manzanilla, siendo este extracto acuoso un aceite volátil que puede obtenerse mediante un procedimiento de extracción que comprende una destilación con vapor de agua de flores de manzanilla, y - aceite de neguilla para el tratamiento de un estado proliferativo y/o inflamatorio.

Derivados de benzoisoselenazolonilo que tienen actividades antineoplásica, antiinflamatoria y antitrombótica y su uso.

(19/04/2012) Derivados de bisbencisoselenazolonilo de fórmula general (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: R es alquileno, bifenilideno o trifenilideno C1 o C4.

Derivados de morfolino pirimidina usados en enfermedades relacionadas con mTOR quinasa y/o PI3K.

(18/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde m es 0, 1, 2, 3 o 4; 1Y e Y2 son independientemente N o CR8 siempre que uno de 1Y e Y2 sea N y el otro sea CR8;X es un grupo enlazante que se selecciona de -CR4 ≥ CR5-, -CR4 ≥ CR5CR6R7-, -CR6R7CR5 ≥ CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7- , -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-; R1 es un grupo que se selecciona de hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, carbociclilo, carbociclilalquiloC1- 6, heterociclilo y heterociclilalquiloC1-6, y dicho grupo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes que…

Derivados de quinazolina sustituida con sulfoximina como inmunomoduladores, su preparación y uso como medicamentos.

(18/04/2012) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo arilo o heteroarilo mono- o polisustituido opcionalmente sustituido idéntica o diferentementecon hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)-R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR7-SO2-R11, ciano,halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo quetiene 3 a 8 átomos anulares, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6, opcionalmente mono- opolisustituido idéntica o diferentemente con hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR6-SO2-R11,…

Composiciones farmacéuticas que comprenden Src y/o Yes y su utilización.

(18/04/2012) Composición farmacéutica que comprende proteínas tirosina quinasas Src y Yes, junto con un portador farmacéuticamente aceptable.

Inhibidores de quinasas novedosos.

(18/04/2012) Un compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X2 se selecciona del grupo que consiste en N y CR2; X3 10 se selecciona del grupo que consiste en N y CR3; X4 se selecciona del grupo que consiste en N y CR4; siempre que solo uno de X2, X3, y X4 es N; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o metilo; R2, R3, R4, R5, R6, y R7 son hidrógeno; L es -NHC(O)NH-; R12, R13, y R14 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, haloalquilo, yhalógeno; con la condición de que el término "alquilo" según se utiliza en la presente memoria, significa un hidrocarburo de cadena lineal o ramificadaque…

Compuestos de N-hidroxiacrilamida.

(18/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula siguiente (I) : (I) seleccionada del grupo constituido por: - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (dimetilamino) bencil]-3-pirroIidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (4-fluoro-3-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (5-fluoro-2-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1-{[1- (hidroximetil) ciclohexil]metil}-3-pirrolidinil]amina}-2-pirazinil)…

Método de preparación de salicilamidas alquiladas mediante un producto intermedio de dicarboxilato.

(18/04/2012) Método de preparación de una salicilamida alquilada de fórmula a partir de una salicilamida protegida y activada que se protege para impedir la reacción del resto hidroxilo yse activa en el átomo de nitrógeno del grupo amida, comprendiendo el método las etapas de: (a) alquilar una salicilamida protegida y activada que tiene la fórmulaen el átomo de nitrógeno del grupo amida con un agente alquilante de dicarboxilato de fórmulapara formar una salicilamida dicarboxilada protegida y activada de fórmula **Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno; halógeno; alcoxilo C1-C4, sustituido opcionalmente con-OH o F; -OH; alquilo C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH o F; -COOH; -OC(O)CH3; -SO3H; nitrilo; o -NR9R10; R5 es un…

Procedimiento para la producción de una sal de un aducto de ácido de un compuesto alcalino poliacídico.

(18/04/2012) Un método para la preparación de una sal de adición de ácido de un derivado de piperazina representado por la siguiente fórmula o un aducto con agua de dicha sal de adición de ácido, que está caractarizado por controlar el número de moles del ácido que se va a añadir haciendo reaccionar el derivado de piperazina con una sal ácida de piridina: donde X representa -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, Y1, Y2 e Y3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo inferior o haloalquilo inferior, R1, R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo alquilo inferior, haloalquilo inferior, alquil(inferior)tio, haloalcoxi inferior…

Polímero sensible al pH.

(18/04/2012) Un polímero sensible al pH que es un copolímero de (met)acrilato compuesto por 20 a 65% en peso de unidades de ácido metacrílico y 80 a 35% en peso de unidades de ésteres C1-C18 alquílicos de ácido (met)acrílico, que se caracteriza porque tiene un peso molecular en el rango de 1000 a 50 000 g/mol, y causa al menos 60% de hemólisis a pH 5.5 y menos de 5% de hemólisis a pH 7.4, a una concentración de 150 μg/ml en un ensayo de citotoxicidad con glóbulos rojos humanos, donde quedan excluidos los polímeros, que son polimerizados por un proceso de polimerización en emulsión o suspensión acuosa en presencia de un complejo quelato de un metal de transición, que sea un complejo quelato de cobalto.

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