(29/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable, o una combinación de los mismos, donde G1 corresponde a la fórmula (i), (ii), (iii) o (iv)**Fórmula*+ m es 0, 1, 2, 3 ó 4; m' es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2 ó 3; R1, R2 y R3 son substituyentes eventuales y, cuando están presentes, son cada uno independientemente alquilo, halógeno, -O(alquilo), -O(haloalquilo) o haloalquilo; a y b designan los puntos de unión en los que las fórmulas (i), (ii), (iii) y (iv) se unen a la fórmula (I); L1 es un enlace, O, N(H) o (CR4R5)q; R4 y R5, en cada caso,…

(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…

(22/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde, R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy, (CH2)NRxRy y (CH2)nNHCORx; Rb se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, CORx, COORx, CONRxRy,…

(22/01/2014) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en la que HET es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R7- R9 seleccionados individualmente de H, alquilo C1-C6, halógeno, ciano; haloalquilo C1-C6,arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, -L- es un enlace seleccionado de -CH2-CH2-, -S-CH2-, -CH2-S- o -CH≥CH-, R1 se selecciona de H; alquilo C1-C6; alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo…

(22/01/2014) Un compuesto con la fórmula (I)**Fórmula** en la que A es arilo, heteroarilo, arilmetilo o heteroarilmetilo, en la que dichos anillos se sustituyen de manera opcional por de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que incluye un halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; E es CH2 o O; F es CH2, O, N(R8), S, SO o SO2; G es un enlace simple, CH2, o CH2CH2, con la condición de que cuando E es O entonces F no es O, S, SO o SO2; L es un enlace, NH-C(≥O), NH-C(≥S), o CH≥CH-C(≥O); R1, R2 y R3 se seleccionan de manera independiente…

(22/01/2014) Agonista de TLR7 seleccionado de entre los compuestos según cualquiera de fórmulas (C), (D), (E) o (H):**Fórmula** en las que: (a) P3 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, CF3 y -((CH2)pO)q(CH2)pOs- e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); y P4 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -alquilarilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre P3 y P4 sea -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY), (b) P5 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); P6 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6 cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-C4 y OH, e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); y P7 está seleccionado de entre H, alquilo C1-C6, -((CH2)pO)q(CH2)pOs-, -NH alquilo C1-C6 e -Y-L-X-P(O)(ORX)(ORY); a condición de que al menos uno de entre…

(15/01/2014) Un compuesto seleccionado de la lista siguiente:**Fórmula** así como los derivados de mercapto correspondientes, o sus sales, hidratos o sales hidratadas aceptables farmacéuticamente o las estructuras cristalinas polimórficas de estos compuestos o sus isómeros ópticos, racematos, diastereómeros o enantiómeros

(15/01/2014) Compuesto de fórmula VIII, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que: X es NR7; Y es O o N-(CH2)nR19; n es 1, 2 ó 3; m es 1 ó 2; R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo o cicloalquilo; R4 y R4' son cada uno independientemente H o alquilo; o R4 y R4' forman juntos un grupo espiro-cicloalquilo; R19 es H, alquilo, arilo o un grupo cicloalquilo; R6 es OR8 o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente H o alquilo.

(15/01/2014) Compuestos para su uso en el tratamiento del dolor crónico producido como consecuencia de inflamación o neuropatía, de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: los grupos R son, de manera independiente, H; Y es CH2; X es C≥O, SO2; m es 1; n es 0; A es un grupo de fórmula:**Fórmula** en la que: uno o dos grupos de entre R1, R2, R3, R4, R5 están seleccionados de entre hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo o metilo, metoxi, mientras que el resto de sustituyentes de A representan hidrógeno.

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo…

(08/01/2014) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** siendo Hc tetrahidropiranil-, en que uno o más átomos de carbono del anillo del mismo puede estar opcionalmente sustituido con uno o con dos sustituyentes, independientemente seleccionado del grupo de flúor, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, alquil C1-6-, alquil-C1-6-O- y hasta un átomo de carbono del anillo puede estar sustituido con oxo; siendo R1 1el grupo V W * en la que W se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; V se selecciona del grupo de fenilo o heteroarilo; - es el punto de unión mediante el cual W está unido al grupo CR2R3 en la fórmula (I); en donde W y V, independientemente uno de otro, puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de flúor, cloro,…

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso en un método para tratar un timoma.

(01/01/2014) Compuesto de fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de fórmula **Fórmula** significando 1 el punto de enlace al heterociclo sustituido con R1, significando 2 el punto de enlace al átomo de carbono al que está unido R13, significando 3 el punto de enlace al átomo de carbono al que está unido R4, m representa el número 1, 2 o 3, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-C3-C6-metilo o hidroxicarbonilmetilo, R2 representa fenilo, pudiendo estar fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes,independientemente unos de otros, del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquilo C1-C4,…

(27/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que - R1 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados deátomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar dicho anillo heteroaromático opcionalmentesustituido con uno o dos grupos seleccionados de grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado y -(CH2)pcicloalquiloC3-6, estando los grupos alquilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tresgrupos seleccionados de átomos de flúor, grupos -OR y -NRR' en los que cada uno de R y R' seselecciona independientemente de átomo de hidrógeno, alquilo C1-4 lineal o ramificado y grupos C3-6cicloalquilo, p representa un número entero de 0 a 3 o R1 representa…

(25/12/2013) Un derivado de 4-(3-butinil) aminopirimidina representado porla siguiente fórmula general [I]: donde R1 se selecciona de entre a) un anillo monocíclico o bicíclico que puede contener de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo queconsiste en fenilo, bencilo, oxazolilo, isoxazolilo, furilo, benzofurilo, isobenzofurilo, dihidrobenzofurilo, tiazolilo,isotiazolilo, naftilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinoxalilo, quinazolinilo, piridilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotiazolilo,benzoisotiazolilo, pirrolilo, indolilo, isoindolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, tienilo, benzotienilo, imidazolilo,bencimidazolilo, pirazolilo, y piridonilo, b)…

(25/12/2013) Procedimiento para la preparación de δ-cetonitrilos de fórmula general I en la que R1 representa alquilo C2-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-5 C12, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C4,fenil-alquilo C1-C4, fenoxi-alquilo C1-C4 o benciloxi-alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido alquilo C2-C12 conuno de los restos RA, pudiendo estar sustituidos los grupos cicloalquilo C3-C8 en los restos mencionadosanteriormente con 1, 2, 3, 4 o 5 restos RB y pudiendo estar sustituidos los grupos fenilo en los restosmencionados anteriormente con 1, 2, 3, 4 o 5 restos RC; RA se selecciona entre alcoxilo C1-C10, alcoxi C1-C6-alcoxilo…

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa [C(R3)2]mHet 1 o [C(R3)2]mAr', R2 representa C(R3)(R4)Ar o C(R3)(R4)Het, R3 representa H o A', R4 representa [C(R3)2]mOH o [C(R3)2]mOA, R5 representa N(R3)2, R6 representa H o Hal, Ar representa un fenilo no sustituido, o mono- o di- sustituido por Hal, Ar' representa un fenilo no sustituido, o mono- o di- sustituido por Hal y/o por (CH2)mCN, Het representa un heterociclo mononuclear aromático no sustituido, o mono-o di- sustituido por Hal, con 1 a 4átomos de N, O y/o S, Het1 representa un heterociclo mononuclear aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no sustituidoo mono- o di- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]mCOHet2, [C(R3)2]mN(R3)2 y/o [C(R3)2]mHet2, Het2 representa un heterociclo mononuclear o binuclear, aromático, saturado o…

(18/12/2013) Un método in vitro para detectar compuestos que inhiben JAK3 útiles para tratar la osteoartritis, comprendiendo elmétodo: (a) poner en contacto JAK3 con un compuesto candidato, y (b) detectar una disminución de la actividad de JAK3.

(11/12/2013) Una forma cristalina que comprende 4-((9-((3S)-tetrahidro-furan-3-il)-8-((2,4,6-trifluoro-fenil)-amino)-9H-purin-2-il)amino)-trans-ciclohexanol, en donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de polvos por rayos X quecomprende picos a 12,4 ± 0,1, 16,0 ± 0,1 y 18,5 ± 0,1 °2θ

(11/12/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula [I-II-i]: **Fórmula** donde R10 es (i) un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo difluoroalquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y un grupo dialquil(C1-8amino) o (ii) un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturadoopcionalmente sustituido por un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoroalquilo C1-8 y ungrupo alquiloxi C1-8 , R20 es un grupo fenilo opcionalmente sustituido por uno a dos grupo(s) seleccionado(s) entre un átomo dehalógeno y un grupo ciano, R0B es un grupo de fórmula. -SO2N…

(11/12/2013) Un compuesto de acuerdo con fórmula [I-I-a]:**Fórmula** donde R1A es (a) un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno, un grupo difluoro-alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupo di(alquil C1-8)amino o (b)un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno de 5 a 6 miembros saturado o insaturado opcionalmentesustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo C1-8, un grupo trifluoro-alquilo C1-8 y un grupoalquiloxi C1-8, R2A es un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno a dos grupos seleccionados entre un átomo dehalógeno y grupo ciano, R0A es (a) átomo de hidrógeno; (b) un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos dehalógeno; (c) un grupo alquiloxi C1-8-alquilo C1-8; (d) un grupo amino-alquilo C1-8 opcionalmente…

(11/12/2013) La sal de colina de 4-(6-fluor-3-oxo-1,3-dihidropirazol[4,3-c]cinolin-2-il)-N-(2,2-difluor-etil)-benzamida de fórmula **Fórmula**

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I), que es 2-[(4S)-6-(4-clorofenil)-1-metil-8-(metiloxi)-4H-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a][1,4]-benzodiazepin-4-il]-N-etil-acetamida:**Fórmula** o una sal del mismo.

(10/12/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un grupo cíclico no aromático de 35 a 10 miembros opcionalmente sustituido o un grupo cíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido,R2 es un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido, unalquilo C1-6-tio opcionalmente sustituido, un alquilo C1-6-sulfinilo opcionalmente sustituido o un alquilo C1-6-sulfoniloopcionalmente sustituido, R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un alcoxilo C1-6opcionalmente sustituido, cada uno de X, Y y Z es independientemente un átomo de nitrógeno o CR4 en donde R4 es un átomo de hidrógeno,un átomo de halógeno,…

(27/11/2013) Compuesto seleccionado de entre 8-metoxi-4,11,11b-trimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-5 a]carbazol-3-ona; 11-(2-dimetilamino-etil)-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 11-[4-(2-piperidin-1-il-etoxi)-bencil]-6,11-dihidro-5-tia-11-aza-benzo[a]fluoren-8-ol; 8-hidroxi-4,11-dimetil-1,2,4,6,11,11b-hexahidro-pirido[3,2-a]carbazol-3-ona; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(27/11/2013) compuesto de azaazuleno de fórmula I:**Fórmula** en donde uno de es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; cada uno de A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8, independientemente, es carbono o nitrógeno; A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, y A8 junto con el nitrógeno unidos a A1 y A8 forman un heterociclo 6,5-fusionado que tieneelectrones pi;R1 es O, OH, S, SR, NRR', o NR; cada uno de R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, y R13, independientemente, es nulo, H, halo, alquilo C1-C10,alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C20, cicloalquenilo C3-C20, heterocicloalquilo C1-C20, heterocicloalquenilo C1-C20, arilo C3-C20, heteroarilo C1-C20, NO2, NO, N3, SCN, CN, OCN, OR, OC(O)R, OC(S)R, OC(S)OR, OC (O)SR, OC(S)SR, OC(O)NRR', OC(S)NRR"; ONRR', OS(O)R, OS(O)2R, SR, SC (O)R, SC(S)R, SC(S)OR, SC(O)SR, SC(S)SR,…

(27/11/2013) Un compuesto seleccionado de: 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo; 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(2-hidroxiciclopentil)propanonitrilo; y 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-oxociclopentil)propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(26/11/2013) Un compuesto, seleccionado entre **Fórmula**

(21/11/2013) Conjugado de Fórmula (AB) o (AC): y sales y solvatos del mismo, en el que: las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente entre halo o dihalo; en los que RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2,…

(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal del mismo.

(15/11/2013) Compuesto de fórmula general (I): en la que: R2 representa un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos dehalógeno y los grupos alquilo C1-6, alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-tio, fluoroalquilo C1-6, fluoroalquil C1-6-oxi y -CN; - A representa un grupo alquileno C1-7 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos Ra; - B representa un grupo alquileno C1-7 opcionalmente sustituido con un grupo Rb; L representa bien un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con un grupo Rc o Rd, o bien un átomo decarbono sustituido con un grupo Re1 y un grupo Rd o dos grupos Re2; estando los átomos de carbono de A y de B opcionalmente sustituidos…

(13/11/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde: R1 se selecciona de -CN, -OCF3, -CF3, halógeno, heteroarilo, opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-3, y fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R2 es -Cl o -CF3; R3 es H o halógeno; X es un grupo**Fórmula** en la que R4 se selecciona de: (A) -H; (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C3-6; b) -OR9; c) -NR9R10; d) -SOR9; e) -SO2R9; f) -C(O)NR9R10; g) -C(O)OR9; h) heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; i) heterociclilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; y j) fenilo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; (C) cicloalquilo C3-6; (D) heteroarilo;…