CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevas 5,6-dihidro-4H-pirrolo-[1,2-a][1,4]benzodiacepinas y 6H-pirrolo[1,2-a][1,4]benzodiacepinas antifúngicas sustituidas con derivados heterocíclicos.

(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera de la misma, en la que, R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-10 4 o alquiloxi C1-4; R3 y R4 son hidrógeno; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un enlace; Het es un radical monocíclico o bicíclico elegido de entre (d-1) y (d-2) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a, b o c; (d-4), (d-6), (d-7), (d-10) y (d-12) están unidos al resto de la molécula con un enlace en la posición a o b; X1 es O, S o NH; X2 es O o S; X3, X4 y X5 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que exactamente dos de X3, X4 y X5 son N, siendo el otro CH; X6, X7, X8 y X9 son cada uno independientemente CH o N; con la condición de que uno o dos de X6, X7, X8 y X9…

Inhibidores de PI3K/mTOR cinasa.

(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o polimorfo del mismo; en la que X es N o CR'; Cy es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3; R1, R2, y R' son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclo, cada uno opcionalmente sustituido por Z1, Z2 y Z3; Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente: hidrógeno o Z6, donde Z6 es (i) alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo, alquilarilo,…

Pirrolo[1,2-b]pirazol piridinoquinoleino substituido monohidrato como inhibidor del TBF-beta.

(22/04/2015) 2-(6-metil-piridin-2-il)-3-[6-amido-quinolein-4-il)-5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-b]pirazol monohidrato en una forma cristalina.

Derivado de quinoxalina.

(15/04/2015) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula** en la fórmula, R1 representa alquilo C1-6, R2 falta, R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7, R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico, R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno,…

Compuestos de pirazolopirimidina y su uso como inhibidores de PDE10.

(15/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula [I]:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciano; el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, en la que el resto heterocíclico en el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es heteroarilo monocíclico o bicíclico que contiene 1 a 3 átomos de nitrógeno como heteroátomo o un grupo que tiene un anillo de 5 a 6 miembros alifático condensado con él, y en la que el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyente(s) que son iguales o diferentes y seleccionados del grupo que consiste en…

Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo -NRaRb o -ORa y R2 es - NH2, -NHCORc, -NHCONHRc, -NHSO2Rc, -C≥CRd o Rd en donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo además opcionalmente sustituido, seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-alquilo(C1-C6), heterociclilo, heterociclil-alquilo(C1-C6), arilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroarilo y heteroaril-alquilo(C1-C6), o Ra y Rb, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo o grupo heteroatómico adicional…

Nuevos compuestos de miméticos de giro inverso y el uso de los mismos (3).

(08/04/2015) Un compuesto que tiene una estructura de Fórmula (III):**Fórmula** en forma de un estereoisómero aislado o una mezcla de estereoisómeros o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es piridinilo sustituido que tiene uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre: cicloalquilo y alquilo C1-12; indolilo sustituido que tiene uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre: fenilo, fenilo sustituido, bencilo sustituido, piridinilo, sulfonilo, acetilo, acilo, carbonilo, alquilo C1-12, aciloxi alquilo C1-12, alcoxi C1-12, halógeno, monóxido y ciano, en la que el bencilo sustituido es nitro-bencilo o amino-bencilo, en…

Piridazinonas, procedimiento de preparación y procedimientos de utilización de las mismas.

(08/04/2015) Compuesto seleccionado de la fórmula I:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona de entre:**Fórmula** en las que la línea ondulada indica el sitio de unión; R4 se selecciona de entre OH, CN, NRbRc, cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente con alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C4 y alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con OH u O-alquilo C1-C4; R2 es H, CH3 o CF3; el anillo B se selecciona de entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno y heterociclilo de 8 a 11 miembros que presenta por lo menos un átomo anular de nitrógeno; R3 se selecciona independientemente de entre H, -Ra, -ORb, -SRb, -NRbRc, halo, ciano,…

Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

Nuevos derivados de 6,11-dihidro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]acepinas usados como ligandos del receptor de la histamina H4.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que * R1 se elige entre: • un alquilo sustituido opcionalmente por un grupo amino, alquilamino, dialquilamino o un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno; y • un heterociclo monocíclico o bicíclico que posee un átomo de nitrógeno, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo; * R2, R3, R4 y R5 idénticos o diferentes se eligen independientemente entre: • hidrógeno-; • halógeno-; • alquil-; • alquenil-; • aril- opcionalmente sustituido; • aralquil-; • alquilamino-; • dialquilamino-; • alcoxi-; • aralcoxi-; •…

Compuestos heterocíclicos bicíclicos como inhibidores de los FGFR.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X1 es carbono; X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre carbono o nitrógeno, de manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 u ≥O; A representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático que puede estar opcionalmente sustituido con…

SALES DE PIRENO-BIS-IMIDAZOLIO.

(19/03/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITAT JAUME I DE CASTELLÓ. Inventor/es: POYATOS DE LORENZO,Macarena, GONELL GOMEZ,Sergio, PERIS FAJARNÉS,Eduardo.

Derivados de pireno-bis-imidazolio de formula (I), donde el significado para los sustituyentes está descrito en la descripción. Estos compuestos se pueden coordinar a un metal resultando útiles como dispositivos electroópticos y biosensores, para la fabricación de celdas solares y como catalizadores altamente efectivos.

Compuestos del ácido [(5H-pirrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-11-il)piperazin-1-il]-2,2-dimetilpropanoico sustituidos como agonistas inversos de H1/antagonistas de 5-HT2A con actividad dual.

(18/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es cloro o metilo; R2 es metilo, etilo, isopropilo, cloro, bromo, trifluorometilo, o metiltio; y R3 es hidrógeno o metoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Nuevos compuestos hexahidrociclopentapirrolona, hexahidropirrolopirrolona, octahidropirrolopiridinona y octahidropiridinona.

(18/03/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloalquilo o heteroarilalquilo sustituido, en el que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R2 es fenilo, fenilo sustituido,…

Imidazo[1,2-b]piridazinas sustituidas.

(18/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en el que: R1 es hidrógeno, halógeno, alquenilen-5 C2-6--C(O)NH2, alquenilen-C2-6-C(O)OR10 o un grupo seleccionado de: alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o de manera diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-4, hidroxialquilo-C1-4, alcoxi- C1-6, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11, -NHS(O)2R11, -S(O)2R11, -S(O)2NR8R9, R2 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo seleccionado de alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7, en el…

Compuestos con actividad antibacteriana contra Clostridium.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica y tautómero del mismo, en la que: R1 y R2 son seleccionados, cada uno de manera independiente, entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o polihaloalquiloxi C1-6; R3 es hidroxi, amino, mono- o di-(alquil C1-4)-amino; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es nitrógeno o CR5, en el que R5 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; a condición de que cuando R3 sea hidroxi, entonces X representa CH y R4 representa hidrógeno; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo o uno de sus solvatos.

Sales de (R)-7-[3-amino-4-(2,4,5-trifluorofenil)-butiril]-3-trifluorometil-5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,5-a]pirazin-1-carboxilato de metilo.

(04/03/2015) Sales farmacéuticamente aceptables del éster metílico de (R)-7-[3-amino-4-(2,4,5-trifluorofenil)-butiril]-3- trifluorometil-5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,5-a]pirazin-1-carboxílico, en las que dichas sales se seleccionan de entre el grupo que consiste en sal de fosfato, sal de sulfato, sal de nitrato, sal de bromhidrato, sal de mesilato, sal de maleato, sal de tartrato, sal de succinato, sal de acetato, sal de trifluoroacetato, sal de fumarato, sal de citrato, sal de bencenosulfonato, sal de benzoato, sal de naftalenosulfonato, sal de lactato y sal de malato.

Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente, donde Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1; Q2 es -X2-Z2; Q3 es -Z3; Q4 es -Z4; L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente; A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede…

Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

(25/02/2015) Un inhibidor irreversible de Btk para usar en el tratamiento de transtornos proliferativos de los linfocitos B, dicho inhibidor irreversible de Btk tiene la fórmula D: **Fórmula** en la que: La es CH2, O, NH o S; Ar es un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; Z es C(≥O), OC(≥O), NHC(≥O), C(≥S), S(≥O)x, OS(≥O)x, NHS(≥O)x, donde x es 1 ó 2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C4 no sustituido, alquilo C1-C4 sustituido, heteroalquilo C1-C4 no sustituido, heteroalquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6 no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido,…

Compuestos peptoides útiles como antibióticos.

(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde A es un grupo 2,2'-dimetoxi-1,1'-binaftilo unido en 3,3' o un grupo 1,1'-binaftilo unido en 2,2'; Q es hidrógeno, una cadena de alquilo C1-C12 lineal, ramificada o cíclica sustituida con uno o más grupos hidroxi, o un resto mono o disacárido; Z es -CR10R11-, -NR12-, -C(O)O-, -C(O)NR12 u -O-, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; hidroxi, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6 y -N(R13)2 y donde cada R13 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6, y donde R12 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R1 se selecciona entre…

Compuestos de imidazoquinoxalina como inmunomoduladores.

(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halo, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(≥O)R4, -NR3S(≥O)pR4, - NR3C(≥O)NR4R5, -NR3S(≥O)pNR4R5, -C(≥O)R4, -S(≥O)pN4,…

Compuestos heterocíclicos fungicidas.

(25/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula 1 o de la Fórmula 1A, sus N-óxidos y sales,**Fórmula** en donde E es**Fórmula** Y1, Y2 e Y3 en la Fórmula 1 forman un anillo seleccionado de**Fórmula** en donde el enlace que se proyecta hacia la izquierda, marcado con un * en L-1, L-2 y L-9, está unido a E en la Fórmula 1 y el enlace que se proyecta hacia la derecha, marcado con una T, está unido a G en la Fórmula 1; Y2, X1 y X2 en la Fórmula 1A forman un anillo seleccionado de**Fórmula** en donde el enlace que se proyecta a la izquierda, marcado con un * en L-60 y L-64, está unido a E en la Fórmula 1A y el enlace que se proyecta a la…

Derivados de 7-([1,2,3]triazol-4-il)-pirrolo[2,3-B]pirazina.

(25/02/2015) Compuestos seleccionados del grupo Nº del compuesto Nombre y/o estructura "A2" 7-(1-bencil-1H-[1,2,3]triazol-4-il)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazina "A3" 7-[(1-(3-fluor-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A4" 7-[(1-(2-ciano-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A5" 7-[(1-(2-cloro-bencil)-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3- b]pirazina "A6" dimetil-(3-{4-[2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-b]pirazin-7-il]-[1,2,3]triazol-1-il}-3- fenilpropil)- amina "A7" 7-[(1-(2,3-difluor-bencil)-1 H-[1,2,3]triazol-4-il]-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5H-pirrolo[2,3-…

Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1'' para tratamiento antiviral.

(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: cada R1, R2, R3, R4 o R5 es independientemente H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o aril-alquilo (C1-C8); o cualesquiera dos R1, R2, R3, R4 o R5 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos forman un doble enlace; R6 es ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12,-C(≥O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, halógeno, alquilo (C1-C8), carbociclilalquilo (C4-C8), alquilo (C1-C8) sustituido,…

Procedimiento para preparar una 5H-pirimido[5,4-d][2]benzazepina.

(25/02/2015) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula (iv) con un compuesto de fórmula (v):**Fórmula** para dar un compuesto de fórmula .

Análogos de 2-aminopiridina como activadores de glucoquinasa.

(18/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula**Fórmula** y sus sales, donde: L es O, S, C(≥O) ó CHR14; Y es N ó CR4; Z es N ó CR3, donde al menos uno de G o Z no es N; G es N ó CR11; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula**Fórmula** D1 es S, O ó N; D2 es N ó CR12; D3 es S, O ó CR13; R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…

Derivados de 3,4-dihidro-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(28/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, metoximetilo, cicloalquilo C3-6, mono y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo, y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R5) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representan N; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono y polihalo-alquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre…

Preparación de moduladores de receptores 5-HT.

(28/01/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a),…

Derivados de oxazina y su uso como inhibidores de BACE para el tratamiento de trastornos neurológicos.

(21/01/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8); R2 es un grupo arilo, heteroarilo o no aromático heterociclilo G1, grupo G1 que es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo, que consiste en ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio…

Derivados de aminopiridina para el tratamiento de tumores y enfermedades inflamatorias.

(21/01/2015) Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

Compuesto indazol tricíclico, procedimiento de preparación y composición farmacéutica que contiene el mismo.

(21/01/2015) indazol tricíclico de fórmula general (I):**Fórmula** en la que Y es CH o N; W es CH o N; siempre que por lo menos uno de entre Y y W sea un átomo de nitrógeno; X1 y X3 pueden ser independientemente un enlace σ, una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden ser sustituidos opcionalmente por uno o más átomos halógenos, uno o más grupos alquilo C1-3, uno o más grupos alcoxi C1-3; X4 puede ser una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO-, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden…

Compuestos macrocíclicos de quinoxalinilo que inhiben las serina proteasas de la hepatitis C.

(21/01/2015) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo:**Fórmula** A es independientemente seleccionado de hidrógeno; -(C-O)-O-R1, -(C≥O)-R2, -C(≥O)-NH-R2, -C(≥S)-NH-R2, o -S(O)2-R2; G es independientemente seleccionado de -OH, -O-(alquilo de C1-C12), -NHS(O)2-R1, -(C≥O)-R2; -(C≥O)-O-R1, o -(C≥O)-NH-R2; L está ausente; X y Y tomados junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un resto cíclico seleccionado de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; W está ausente, o es independientemente seleccionado de -O-, -S-, -NH-, -C(O)NR1- o -NR1-; Z es independientemente…

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