CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de N-arilpirazol para usar contra la diabetes.

(25/09/2013) Compuesto que tiene la fórmula IV o V: **Fórmula** o o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que V es cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); W es un enlace sencillo, alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), -O-, -S(O)k-, -C(O)-, -NR6- o -CH2NR6-; R1 es alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), heteroalquilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo (C3-C7), arilo, heteroarilo, arilalquilo (C1-C4) o heteroarilalquilo (C1-C4); R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), -CN, haloalquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), haloalcoxilo (C1-C6) o alquenilo (C2-C6); opcionalmente, R2 y W tomados juntos forman un anillo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, S, y N; R4 es alquilo…

Moduladores de receptores 5-HT y métodos de uso de los mismos.

(23/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,donde A está seleccionado entre el grupo que consiste en R1, R3, R4, y R5 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1, G2, -(CR4aR5a)m-G1, y -(CR4aR5a)m-G2; R4a y R5a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; G1, en cada caso, es independientemente arilo o heteroarilo, donde cada G1 está independientemente sin sustituir osustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…

Carbonilamino pirrolopirazoles, potentes inhibidores de quinasa.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula III**Fórmula** en la que: B es -O-, R1 está seleccionado de alquilo C1-C8, heterociclilo de 3-10 miembros y R1 está opcionalmente sustituidoadicionalmente por 1-6 grupos seleccionados de haluro, hidroxilo, -CN, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -(alcoxilo C1-C3), -NH2, alquil C1-C3 amino; cada R2 es metilo y R3 es metilo; R8 está seleccionado de -CH2-N-(CH3)2, -CH2-NH-CH3 y -CH2-NH2; y R9 es fenilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]pirazina como moduladores de P2X7.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: en donde: A es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-3, (alcoxi C1-3)-(alquilo C1-4), fluoroalquilo C1-2, halógeno,NR6R7, Het, o fenilo en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes que sonindependientemente flúor, cloro, alquilo C1-3, OH, metoxi o deuterio; en donde Het es: i) un anillo monocíclico heteroarómatico de 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno en elanillo, o ii) un anillo monocíclico heteroaromático de 5 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo queson independientemente N, O o S, en donde no más de uno de los heteroátomos en el anillo de 5 miembroses O o S; iii) un anillo bicíclico heteroaromático de 9 ó 10 miembros que contiene…

(Aza)Indolizincarboxamidas cíclicas, su preparación y su uso como productos farmacéuticos.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula Ia o Ib, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla deformas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o unsolvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que Ra se elige entre hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C4), donde los dos grupos Ra son independientes entre síy pueden ser idénticos o diferentes, o los dos grupos Ra juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente;R se elige entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes R1 idénticos o diferentes, y cicloalquilo (C3-C7), donde todos los grupos R sonindependientes entre sí y pueden ser idénticos o diferentes, o dos grupos R enlazados al mismo átomode carbono juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente; R1 se elige entre cicloalquilo…

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionadosindependientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, estando dicho anillo opcionalmente condensado conun anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, conteniendocada anillo 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, en laque Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de entre -WRW; W es un enlace o esuna cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido, estando hasta dos unidades de metileno de Wopcional e independientemente reemplazadas por O, -CO-, -CS-, -COCO-,…

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I: y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; R1 es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; R1' es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; donde cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z2 es CR2; Z3 es CR3 o N; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR13C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11 , -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(≥Y')(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11)(OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11,…

Tetrahidroazolopirazinas sulfoniladas y su utilización como productos médicos.

(11/09/2013) Compuesto de fórmula general I donde a representa 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; B representa C(R6a)(R6b), NR7, O o un enlace simple, con la condición de que si b es igual a 0,B no es NR7; W1, W2 y W3 representan, independientemente entre sí, CR5 o N, con la condición de que al menosuno de W1, W2 y W3 represente CR5; R1 representa arilo, heteroarilo, CH(arilo)2 o un arilo o heteroarilo unido a través de un grupoalquileno(C1-3); R2a, R2b, R3a, R3b, R6a y R6b representan, independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, I, -CF3, OH, SH,O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o un cicloalquilo(C3-8), arilo oheteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6) o alquenileno(C2-6); y/o R2a y R2b y/o R3a y R3bpueden representar juntos ≥O; R4 representa de 0 a 4 sustituyentes…

Arilciclohexiléteres de dihidro-tetraazabenzoazulenos para uso como antagonistas del receptor V1A de la vasopresina.

(11/09/2013) El compuesto de la fórmula general I**Fórmula** en la que R1 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entreA; R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12,-(CH2)q-Ra, en el que Ra es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir osustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, dicho alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano oalcoxi C1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo…

Un procedimiento novedoso para la síntesis de sal disódica de pemetrexed.

(11/09/2013) Un procedimiento para la preparación de éster dietílico de pemetrexed 2 **Fórmula** que comprende la etapa de purificar la mezcla obtenible haciendo reaccionar los compuestos 1 y 1a en presenciade un agente químico que puede promover la formación de un enlace peptídico en un disolvente orgánicoaprótico**Fórmula** caracterizado por que se somete la mezcla a las siguientes etapas: a) lavado con una solución básica acuosa que tiene un pH de desde 7 hasta 10; b) concentración de la fase orgánica; c) adición de un disolvente orgánico polar y/o una mezcla de disolventes orgánicos polares; d) precipitación del éster dietílico de…

Indoles (4,5-dihidro) indoles tricíclicos.

(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo; R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes; R4 es átomo de…

NUEVA FORMA CRISTALINA DE SULFATO DE SITAGLIPTINA.

(06/09/2013) Nueva forma cristalina de sulfato de sitagliptina. La presente invención está dirigida a una nueva forma cristalina del sulfato de sitagliptina, a un procedimiento para su obtención, a composiciones farmacéuticas que comprenden la nueva forma cristalina y al uso de dicha forma cristalina para la fabricación de un medicamento.

Compuestos de diazepina y diazocano como agonistas de MC4.

(06/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: n es 0 o 1; R1 es -alquilo (C1-C4) o Het1; R2 es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, CN, -alquilo (C1-C4) y -alcoxi (C1-C4), en el que los grupos -alquilo(C1-C4) y -alcoxi (C1-C4) están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 átomos de flúor; R3 es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentesseleccionados independientemente entre halo, CN, -alquilo (C1-C4) y -alcoxi (C1-C4), en el que los grupos -alquilo(C1-C4) y -alcoxi (C1-C4) están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 átomos de flúor; bien L es -CO- y R4 es -alquilo (C1-C4), -alcoxi (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6),…

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Inhibidores de la señalización del receptor del VEGF y del receptor del HGF.

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula (A), que es un inhibidor de la señalización del receptor del VEGF y la señalización delreceptor del HGF:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y complejos del mismo, en la que: T se selecciona del grupo que consiste en arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno dedichos arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R20seleccionados independientemente cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, -NH2, -OR17, -OCF3,…

Agentes citotóxicos que comprenden nuevos derivados de tomaimicina y su uso terapéutico.

(04/09/2013) Compuestos de fórmula (I) donde: representa un enlace sencillo opcional; representa o un enlace sencillo o un doble enlace; con la condición de que cuando represente un enlace sencillo, U y U', iguales o diferentes, representanindependientemente H, y W y W', iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consisteen -OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico, tal que N10 y C11 son una parte del ciclo,-NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR,-SO3 -, -NRSOOR', -NRR', opcionalmente amina cíclica tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -NROR', -NRCOR',-N3, un ciano, un halo, un trialquilo o triarilfosfonio; y cuando represente un doble enlace, U y U' están ausentes y…

Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I; R2 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos); R3 es -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos); R4 es -H o -halógeno; R5 es**Fórmula**

Compuestos amino-heterocíclicos usados como inhibidores de la PDE9.

(27/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por (i) alquilo (C1-C4), (ii)alquenilo (C2-C4), (iii) alquinilo (C2-C4), (iv) alcoxi (C1-C4), (v)haloalquilo (C1-C4), (vi) cicloalquilo (C3-C6), opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano, carboxi y carbamoílo, (vii) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4),…

Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa-IV para el tratamiento o prevención de diabetes.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que V está seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**Ar es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes R1; cada R1 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en:halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno a cinco átomos de flúor yalcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con uno a cinco átomos de flúor;cada R2 está seleccionado independientemente entre el grupo que consiste enhidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi C1-10, en el que el alcoxi…

Nuevos ligandos de receptor de adenosina y sus usos.

(20/08/2013) Un compuesto de fórmula general (I) como sigue: **Fórmula** en donde: R1 y R2 están seleccionados, de manera independientemente, de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, o bien R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo o un anillo de heteroarilo; y cuando R1 y/o R2 representan un grupo alquilo, dicho grupo alquilo está sin sustituir o bien está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de COOH, COO(alquilo C1-4), CONH(alquilo C1-4), CON(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), CO(heterocicloalquilo), heterocicloalquilo, CF3, OH, O-(alquilo C1-4), S-(alquilo…

Procedimiento para la fabricación de intermediarios monobactamo puenteados.

(20/08/2013) Procedimiento para la fabricación de un compuesto de fórmula (I): que presentan conformación cis y en los que: R1 representa un grupo 1-fenil-alquilo-C1-C4 ó 1-naftil-alquilo-C1-C4, en los que la fracción fenilo o naftilo de R1 se encuentra no sustituida o sustituida con uno o más grupos alcoxi-C1-C4 y los átomos de carbono en la posición 2, 3 y/o 4 de la parte alquilo de R1 se encuentran, independientemente de la fracción fenilo o naftilo de R1 e independientemente unos de otros, no sustituidos o sustituidos con alcoxi-C1-C4 y/o sililoxi o, preferentemente, se encuentran no sustituidos o sustituidos con un grupo alcoxi-C1-C4 y/o grupo sililoxi por cada átomo de carbono,…

Derivados de hidroxilo, ceto y glucurónido de 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.

(14/08/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: n grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH; o, un grupo CH2 está sustituido independientemente con un C≥O; o, un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula** o, dos grupos C-H están sustituidos cada uno independientemente con C-OH y un grupo C-H está sustituido con:**Fórmula** yn es 1, 2, 3 ó 4; siempre que el compuesto no se seleccione de: 3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-(3-hidroxiciclopentil)propanonitrilo;

Indolin-2-onas y aza-indolin-2-onas.

(14/08/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula** una forma de N-óxido, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la queZ representa N o CH; Y representa -alcanodiil C1-6-O-; -alcanodiil C1-6-NR15-; -alcanodiil C1-6-NR24-CO-alcanodiil C1-6-; -NR5-CO-alcanodiil C1-6-; -NR20-CO-alcanodiil C1-6-NR4-; -NR7-alcanodiil C1-6-NR8-CO-alcanodiil C1-6; -NR25-CO-alcanodiil C1-6-NR26-alcanodiil C1-6; -NR16-alcanodiil C1-6-NR17-CO-alcanodiil C1-6-NR21 -; -NR9-CO-alcanodiil C1-6-NR10-CO-alcanodiil C1-6-NR11-.**Fórmula**

Derivados de pirimidopiridazina útiles como inhibidores de p38 MAPK.

(14/08/2013) Un compuesto de la Fórmula (IA) o (IB), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R2a, R2b, R2c son independientemente seleccionados de H, halógeno y C1-C6 alquilo; Y es -O- o -S(O)p- en donde p es 0, 1 ó 2; y R1 es un radical de la Fórmula (IIC); en donde T es -N o -CH; R3 es H o F.

Derivados de 1-(7-(hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol-2(1H)-il)quinolin-4-il)-3-(pirazin-2-il)urea y compuestos relacionados como inhibidores de glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK-3).

(13/08/2013) Compuesto heterocíclico de fórmula general (I) **Fórmula** los estereoisómeros, profármacos, tautómeros y/o sales de adición de ácido toleradas fisiológicamente del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en CRA1RA2 y NRB; en los que RA1 y RA2 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C2, haloalquilo C1-C2, NH2 y OH; y RB se selecciona de H, alquilo C1-C4 y haloalquilo C1-C4; X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en CR2 y N; X4, X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo…

1,2-diaminocicloalcanos monoacilados.

(09/08/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : donde R1 y R2 independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo o un grupo alcoxi; Q1 representa un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4c]piridin-2-ilo, un grupo 5-ciclopropil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-carboximetil-4, 5, 6, 7tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5-butil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]piridin-2-ilo, un grupo 5- (4-piridil) 4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[5, 4-c]-piridin-2-ilo, un grupo 5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidrotiazolo[4, 5-c]piridin-2-ilo,…

Derivados condensados imidazolo para la inhibición de aldosterona sintasa y aromatasa.

(08/08/2013) Un compuesto de fórmula (II) en donde R es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, o (C2-C7) alquenilo, dicho (s) (C1-C7) alquilo y (C2-C7) alquenilo opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de -O-R8 y N (R8) (R9), en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno, (C1-C7) alquilo, acilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales es además sustituido opcionalmente por uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de halo, (C1-C7) alcoxi y (C1-C7) alquilo; o R es -C (O) O-R10, o --C (O) N (R11) (R12), en donde R10, R11 y…

Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.

(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…

Pesticidas mesoiónicos.

(30/07/2013) Un compuesto de la Fórmula 1,**Fórmula** en la que X es O o S; Y es O o S; R1 es H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,haloalquinilo C2-C6, CR24≥C(R24)R10 o C-CR10; o R1 es cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8 o cicloalquenilo C5-C7, donde cada uno está opcionalmentesustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, 1 ciclopropilo, ICF3 y 1 OCF3; o R1 es fenilo, naftenilo o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3sustituyentes independientemente seleccionados…

Heterociclos sustituidos como inhibidores de Janus Quinasas.

(29/07/2013) Compuesto de Fórmula IVa o IVb: **Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R está seleccionado de entre H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Cy, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRi)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1 y S(O)2NRc1Rd1; en el que dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre…

Moduladores de la aurora cinasa y método de uso.

(17/07/2013) Compuesto de f6rmula II:**Fórmula** O un estereoisOmero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la queAI es N o CR2; D' es un anillo de heteroarilo condensado en el q u e uno de A2 y A°, independientemente, es N y el otro deA2 y A° es C, y cada uno de A4 y A5, independientemente, es N o CRI, siempre que ambos de A4 y A5 nosean N; Ll es -0-, -NR4-, -S-, -C -, -5 -, -802- o -CR4R4-; cada RI, independientemente, es halo, haloalquilo, haloalcoxilo, oxo, CN, OH, SH, NO2, NH2, acetilo, alquiloC1.10, alquenilo C2-10, alquinilo C2_10, cicloalquilo C310, cicloalquenilo C4_10, alquilamino C1_112, dialquilaminoC1_10, alcoxilo Cmo, tioalcoxilo C1-10, -SR9, -0R9, -NR9R9, -C R9, -COOR9, -0C R9, -C C R9,-C NR9R96 -NR6C R9k -NR9C NR9R9, -NR9(COOR9), -0C NR9R9, -S 2R9, -S 2R9,-S 2NR9R , -NR9S 2NR9R9, -NR9S…

Pirimidinas heterocíclicas anilladas de 5 miembros como inhibidores de cinasas.

(09/07/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en laque: X1 y X2 son cada uno CH; Q1 es CH2, o N; Q2 es CH2, N u O ;n es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces se prevé un enlace directo; t es un número entero con un valor de 0 ó 1 y cuando t es 0 entonces se prevé un enlace directo; es -N≥CH-; el anillo B representa fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, norbonilo o **Fórmula**

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