CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
METODO PARA PRODUCIR HIDROCLORURO DE EPINASTINA EN LA MODIFICACION CRISTALINA DE ELEVADO PUNTO DE FUSION.
(01/02/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DACH, ROLF.
Procedimiento para la preparación de hidrocloruro de epinastina de fórmula (I) **fórmula** caracterizado mediante un procedimiento que comprende las siguientes etapas una primera etapa, en la cual la base de epinastina de fórmula (II) - se suspende en agua y se disuelve mediante la adición de ácido clorhídrico acuoso a un valor de pH > 7, - una segunda etapa, en la cual la solución acuosa obtenida en la primera etapa se extrae con un disolvente orgánico no miscible con agua y seguidamente se elimina el agente de extracción y - una tercera etapa, en la cual el producto de fórmula (I) se precipita de la solución acuosa obtenida en la segunda etapa mediante la adición de ácido clorhídrico a un valor de pH < 6 y se seca.
COMPUESTOS DE PIRROLOPIRIDACINA OPTICAMENTE ACTIVOS.
(01/02/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: HAGIHARA, M., UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIES LTD, SHIBAKAWA, N, UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIES LTD, MATSUNOBU, K, UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIES LTD, FUJIWARA, H, UBE RESEARCH LAB. UBE INDUSTRIE LTD, ITO, KEIICHI, SANKYO COMPANY LIMITED.
Un derivado de pirrolopiridacina ópticamente activo de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: R1 es un grupo alquilo de C1-C6; R2 y R3 son cada uno de ellos de forma independiente un grupo alquilo de C1-C6; R4 es un grupo arilo de C6-C10 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por alquilo de C1-C6, halógeno alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halógeno alcoxi de C1-C6 y halógeno; y A es un grupo imino, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre.
PIRAZOLOPIRIDINAS Y PIRAZOLOTRIACINAS CON AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE LA 5-HT6.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: RIEMER, CLAUS, STADLER, HEINZ, BOES, MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRAZOLOPIRIMIDINAS Y PIRAZOLOTRIAZINAS, DE FORMULAS GENERALES: Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SORPRENDENTEMENTE, DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA AFINIDAD SELECTIVA PARA LOS RECEPTORES 5HT-6. POR TANTO, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO, POR EJEMPLO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, DEPRESIONES MANIACAS, DEPRESIONES, ALTERACIONES NEUROLOGICAS, ALTERACIONES DE MEMORIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ESCLEROSIS AMIOTROFICA LATERAL, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y COREA DE HUNTINGTON.
DERIVADOS DE TRIAZOLPIRIDAZINA PARA MEJORAR LA COGNICION.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. LADDUWAHETTY, TAMARA. Inventor/es: STREET, LESLIE, JOSEPH, MERCHANT, KEVIN, JOHN, STERNFELD, FRANCINE, LADDUWAHETTY, TAMARA.
Un compuesto de fórmula IIB, o una sal del mismo: en la que: R1 representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o R1 representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirazina, pirimidina y piridazina; y R2 representa cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1- 6, cicloalquilalquilo C1-6, propargilo, heterocicloalquil(C3-7)carbonilalquilo C1-6, arilalquilo C1-6, o heteroarilalquilo C1-6, pudiendo estar cualquiera de los grupos opcionalmente sustituidos; y Z2 es piridilo, butilo terciario, ciclobutilo o metilciclobutilo.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE, TOM, WING, C..
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS TALES COMO ASMA.
CARBOXAMIDAS TRICICLICAS.
(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I), o sal del mismo o solvato del mismo: **FORMULA** en la que: m es 1 ó 2; n es 1 ó 2; X es CH ó N; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, CF3, alquilo o alcoxi; R1, que puede estar en cualquier posición dentro del sistema de anillo saturado, es hidrógeno o hasta dos sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y cada uno de los cuales se selecciona de fluoro y alquilo(C1-6); R2 es hidrógeno o hasta cuatro sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CCF3CO-, alquilo(C1_66), alquenilo(C1-6), alquinilo(C1-6), perfluoroalquilo(C1-6) , cicloalquilo(C3_66), cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1 , 4), alquil(C1-6)O-, alquil(C1-6)CO-, cicloalquil(C3_6)O-,…
METALOCENOS HETEROCICLICOS Y CATALIZADORES DE POLIMERIZACION.
(01/01/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE METALOCENOS HETEROCICLICOS, UN SISTEMA CATALITICO QUE LOS CONTIENE Y UN PROCESO PARA LA POLIMERIZACION DE LA ADICION DE MONOMEROS POLIMERIZABLES QUE EMPLEAN DICHO SISTEMA CATALITICO; LOS METALOCENOS HETEROCICLICOS CORRESPONDEN A LA FORMULA (I): Y J R'' SUB, I Z JJ , ME Q K P 1 EN LA CUAL Y ES UN GRUPO DE COORDINACION QUE CONTIENE UN GRUPO CENTRAL DE SEIS ELECTRONES PI QUE COORDINA DIRECTAMENTE ME, AL CUAL SE ASOCIAN UNO O VARIOS GRUPOS QUE CONTIENEN, POR LO MENOS, UN ATOMO NO CARBONADO SELECCIONADO EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR B, N, O, AL, SI, P, S, GA, GE, AS, SE, IN, SN, SB Y TE; R'' ES UN PUENTE BIVALENTE ENTRE LOS GRUPOS Y Y Z; Z ES UN GRUPO DE COORDINACION POSIBLEMENTE IGUAL A Y; ME ES UN METAL DE TRANSICION; Q ES UN HALOGENO O SUSTITUYENTE DE HIDROCARBURO; P ES UN CONTRAION; I ES 0 O 1; J ESTA…
DERIVADO DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS FABRICADAS CON EL MISMO.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LIMITED. Inventor/es: CARLING, WILLIAM, ROBERT, STREET, LESLIE, JOSEPH, CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, MADIN, ANDREW, COWDEN, CAMERON JOHN, DAVIES, ANTONY JOHN, MCCABE, JAMES FRANCIS, PEARCE, GARETH EDWARD STEPHEN.
7 - (1, 1 - Dimetiletil) - 6 - (2 - etil - 2H - 1, 2, 4 - triazol - 3 - ilmetoxi) - 3 - (2 - fluorofenil) - 1, 2, 4 triazolo[4, 3 - b]piridazina.
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS Y TRICICLICOS.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: YUAN, JUN, ALBAUGH, PAMELA, SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN.
Un compuesto de fórmula **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X representa N o CR1, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; X1 representa N, CH o alquilo C1-C6; Y y Z son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; o Y y Z forman juntos un anillo de arileno o un anillo de cicloalquileno C3-C8, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con hasta cuatro grupos R2 seleccionados independientemente en cada caso entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino y aminoalquilo C1-C6.
DERIVADOS DE PIRIDO(2,3-B)INDOLIZINA Y AZA-ANALOGOS DE LA MISMA; LIGANDOS ESPECIFICOS DE CRF 1.
(16/12/2003) Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: Ar es fenil, 1- ó 2-naftil, 2-, 3- ó 4-piridil, 2- ó 3-tienil, 4- ó 5-pirimidil, cada uno de los cuales está opcionalmente mono, di o trisustituido con halógeno, trifluorometil, hidroxi, amino, carboxamido, alquil C1-C6, cicloalquil C3-C7, ó alcoxi C1-C6, con la condición de que por lo menos una de las posiciones orto o para respecto al punto de unión de Ar en el sistema de anillo tricíclico esté sustituida; R1 y R2 representan independientemente alquil C1-C6; cicloalquil C3-C7; cicloalquil C3-C7 alquil (C1-C6); alcoxi C1-C6 alquil (C1-C6); o aril alquil (C1-C6)…
NUEVAS BASES DE OXIDACION CATIONICAS, SU UTILIZACION PARA EL TEÑIDO POR OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS, COMPOSICIONES TINTOREAS Y PROCEDIMIENTOS DE TEÑIDO.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: LAGRANGE, ALAIN, TERRANOVA, ERIC, FADLI, AZIZ.
Nuevas bases de oxidación catiónicas, su utilización para el teñido por oxidación de las fibras queratínicas, composiciones tintóreas y procedimientos de teñido. La invención se refiere a nuevas pirazolo[1, 5-a]pirimidinas que comprenden al menos un grupo catiónico Z, estando elegido Z entre cadenas alifáticas cuaternizadas, cadenas alifáticas que comprenden al menos un ciclo saturado cuaternizado, y cadenas alifáticas que comprenden al menos un ciclo insaturado cuaternizado, a su utilización a título de base de oxidación para el tinte por oxidación de las fibras queratínicas, a las composiciones tintóreas que las contienen, así como a los procedimientos de tinte por oxidación que las emplean.
COMPUESTO DE HEXAHIDRO-1H-PIRROLIZINA DE SUSTITUCION HETEROCICLICA EN 7A UTILES PARA REGULAR LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, B., GARVEY, DAVID, S., WASICAK, JAMES, T.
Compuestos de hexahidro-1H-pirrolizina sustituidos en 7a de fórmula (I) *fórmula*, en la que A es un resto heterocíclico definido, composiciones de estos compuestos y uso de los citados compuestos para controlar selectivamente la transmisión sináptica en mamíferos.
DERIVADOS DE TRIAZOLOBENZAZEPINA ANTIALERGICOS.
(16/12/2003) SE PRESENTAN TRIAZOLOBENZOACEPINAS DE LA FORMULA (I), EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIDO O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; -B D- ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -C(R4) N(A-1); O -N C(R5)-(A-2); R4 Y R5 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUIKL C1-C4, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXI(C1-C4)ALQUIL , FORMIL O HIDROXICARBONIL; R5 TAMBIEN REPRESENTA FENIL O PIRIDINIL; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO; ALQUENIL C3-C6; ALQUENIL C3-C6 SUSTITUIDO CON ARIL O, L REPRESENTA UN RADICAL DE LA FORMULA ALK-Y-HET1 (B-1), -ALK-NH-CO-HET2…
DERIVADO DE PIRROLOAZEPINA.
(16/12/2003). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: TATSUOKA, TOSHIO, ISHIHARA, TAKAFUMI, MIZUNO, AKIRA, CHO, HIDETSURA, MIYA, MIKIKO.
UN DERIVADO DE LA PIRROLAZEPINA REPRESENTADO POR UNA FORMULA GENERAL , Y UNA SAL DEL MISMO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y UN REMEDIO PARA LAS ENFERMEDADES DE LOS ORGANOS CIRCULATORIOS CONTENIENDOLO COMO INGREDIENTE ACTIVO. EN LA FORMULA Z1 REPRESENTA H CUANDO EXISTE UN ENLACE REPRESENTADO POR UNA LINEA DE PUNTOS, MIENTRAS QUE CUANDO NO EXISTE DICHO ENLACE, Z1 REPRESENTA H Y Z2 REPRESENTA OH, O ALTERNATIVAMENTE Z1 Y Z2 SE COMBINAN JUNTOS PARA REPRESENTAR O O NOR1 (DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUILO, ETC.); R REPRESENTA H, ALQUILO, ETC.; A REPRESENTA AL ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER SUBSTITUIDO POR UN GRUPO OH; E Y REPRESENTA (ALFA) O (BETA) DONDE R2 Y R3 REPRESENTA CADA UNO H, ALQUILO, ETC.; R4 Y R5 REPRESENTAN, CADA UNO, H O ALQUILO; B REPRESENTA CARBONILO, SULFONILO, ETC.; M REPRESENTA 1 O 2; N REPRESENTA 0 O 1; Y D REPRESENTA ALCOXI, Y HETEROCICLOS AROMATICOS, ETC.
COMPUESTO DE PIRROLOAZEPINA.
(16/12/2003). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: TATSUOKA, TOSHIO, ISHIHARA, TAKAFUMI, INOMATA, NORIO, MIZUNO, AKIRA, MIYA, MIKIKO.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE PIRROLOAZEPINA REPRESENTADO POR LAS FORMULAS GENERALES (I) O (II), UNA SAL DEL MISMO, UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DEL MISMO, Y UN REMEDIO PARA LAS ENFERMEDADES DE LOS ORGANOS CIRCULATORIOS QUE CONTIENE EL COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO. EN LAS FORMULAS GENERALES (I) O (II) Z1 REPRESENTA H CUANDO HAY UN ENLACE REPRESENTADO POR LA LINEA DISCONTINUA, Y CUANDO NO EXISTE DICHO ENLACE, Z1 REPRESENTA H Y Z2 REPRESENTA OH, O ALTERNATIVAMENTE Z1 Y Z2 SE COMBINAN JUNTAS PARA REPRESENTAR O O NOR1 (EN DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUIL, ARIL O ARALQUIL); R REPRESENTA ALQUIL, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, ARIL O ARALQUIL; A REPRESENTA ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUNILENO; E Y REPRESENTA HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ((ALFA)) EN DONDE R1 Y R3 REPRESENTAN CADA UNA H, ALQUIL, ALCOXIDO INFERIOR, ALQUIL SUSTITUIDO CON ARILOXIDO, ARIL O ARALQUIL.
COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE CARBAPENEM, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: WILKENING, ROBERT, R., WILDONGER, KENNETH, J., RATCLIFFE, RONALD, W., CAMA, LOVJI, D., SUN, WANYING.
Un compuesto representado por la fórmula I: **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 representa H o metilo; CO2M representa un ácido carboxílico, un anión carboxilato, un grupo éster farmacéuticamente aceptable o un ácido carboxílico protegido por un grupo protector; P representa hidrógeno, hidroxilo, F o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo; A - Q - L - B representa una cadena lateral en la que: A es un grupo alquileno C1 - 6, lineal o ramificado, y está opcionalmente interrumpido o terminado por 1 - 2 - O - , - S - , NRa -, - C(O) - y - CH=CH - ; Q se selecciona entre: **(Fórmula)**.
1-AMINOTRIAZOLO(4,3-A)QUINAZOLIN-5-ONAS Y/O 5-TIONAS INHIBIDORAS DE FOSFODIESTERASA IV.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ANDRIANJARA, CHARLES, GAUDILLIERE, BERNARD, BREUZARD, FRANCINE, LAVALETTE, REMI.
1-aminotriazolo(4, 3-a)quinazolin-5-onas y/o -5-tionas inhibidoras de fosfodiesterasa IV. La presente invención se refiere a nuevas triazolo[4, 3-a]quinazolin-5-onas y/o -5-tionas útiles para la preparación de medicamentos que permiten tratar afecciones que se mejoran con una terapia mediante un inhibidor de fosfodiesterasa 4. Estos medicamentos son útiles especialmente como antiinflamatorios, antialérgicos, broncodilatadores, antiasmáticos o inhibidores de TNF.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: MARGUET, FRANK, FROISSANT, JACQUES, MARABOUT, BENO T, SEVRIN, MIREILLE, BARTSCH-LI, REGINE.
Compuesto que responde a la fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que: X representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, Y representa uno o varios átomos o grupos elegidos entre el hidrógeno, los halógenos y los grupos metilo, metoxi y nitro, R1 representa un grupo (C1-C4) alquilo, R2 y R3 representan, cada uno, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o un grupo (C1C4 )alquilo, o bien R2 y R3 forman, con el átomo de nitrógeno que los lleva, un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo.
SINTESIS DE UNA PIRAZOLOPIRIMIDINA SUSTITUIDA.
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROCRINE BIOSCIENCES, INC.. Inventor/es: GROSS, RAYMOND S., WILCOXEN, KEITH M.
Un método de preparar N-metil-N-(3-{3-[2-tienilcarbonil]-pirazolo-[1 ,5-a]-pirimidin-7-il}fenil)acetamida (Compuesto 1), que comprende las siguientes etapas: (a) hacer reaccionar pirazol 9 (X=halógeno) con enaminona 8 para producir la correspondiente halopirazolopirimidina 10; y (b) hacer reaccionar halopirazolopirimidina 10 con cloruro de ácido 2-tiofenocarboxílico en presencia de cinc o magnesio o ácido 2-tiofenobórico en presencia de monóxido de carbono y un catalizador de paladio, para producir el Compuesto.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS, SU PRODUCCION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
(16/11/2003). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: INADA, YOSHIYUKI, NAKA, TAKEHIKO.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ANTERIOR O A UNA SAL DE LOS MISMOS QUE MUESTRA UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTAGONISTICA DE LA ANGIOTENSINA II Y UNA ACCION HIPOTENSORA Y UNA ACTIVIDAD CNS, Y QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS TALES COMO ENFERMEDADES HIPERTENSORAS Y ENFERMEDADES DEL CORAZON,( POR EJEMPLO HIPERCARDIA, FALLO CARDIACO, INFARTO), APOPLEJIA CEREBRAL, NEFRITIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DEMENCIA SENIL, ETC.
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LUK, KIN-CHUN, MISCHKE, STEVEN GREGORY, MICHOUD, CHRISTOPHE.
La presente invención está dirigida a nuevos 4, 5-azolo-oxindoles los cuales inhiban las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2. Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
(16/10/2003) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** o tautómeros del mismo o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el cual: HET es un heterociclo de 5-7 miembros con 1 a 4 átomos de N, S u O, el cual heterociclo está sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-C4 de cadena ramificada o lineal, y está sustituido, opcionalmente, con halo, ciano, N(R)2, OR, CO2R, CON(R)2, y SO2N(R2)2; X es O ó NR; n vale 1 a 3; R está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-C3, alquenilo o alquinilo C2-C3, fenilo o fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, metoxi, ciano, nitro, amino, hidroxi, metilo o etilo; R1 está seleccionado…
MIMETICOS DE LAMINA BETA Y METODOS RELACIONADOS CON EL USO DE LOS MISMOS.
(16/10/2003). Solicitante/s: MOLECUMETICS, LTD.. Inventor/es: QABER, MAHER, N., MCMILLIAN, MICHAEL, K., KAHN, MICHAEL, S., TULINSKY, JOHN E., MATHEW, JESSYMOL.
La presente invención está dirigida a miméticos de lámina beta y al uso de los mismos, incluyendo el uso para la preparación de un medicamento para conseguir efectos terapéuticos en un animal de sangre caliente, a través de una o más de: inhibición de proteasa, inhibición de cinasa, regulación de un factor de transcripción y/o inhibición de interacciones de fijación proteína-proteína. Los efectos terapéuticos son originados por la administración al animal de sangre caliente de una cantidad terapéuticamente eficaz de un mimético de lámina beta que tiene la estructura general indicada en la reivindicación 1. Esta estructura incluye un sistema anular bicíclico, de estructura general (I) (incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo):.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: VACCA, JOSEPH P., COBURN, CRAIG, KOLATAC, CHRISTINE, RUSH, DIANE, M.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA TROMBINA HUMANA, QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A) IGUAL QUE (B).
DERIVADOS TRICICLICOS DE TRIAZOLOBENZAZEPINA, PROCESO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS Y AGENTES ANTIALERGICOS.
(16/09/2003). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: OHTSUKA, YASUO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, NISHIZUKA, TOSHIO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, SHIOKAWA, SOHJIRO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, TSUTSUMI, SEIJI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, KAWAGUCHI, MAMI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, KITAGAWA, HIDEO, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, TAKATA, HIROMI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, SHISHIKURA, T., PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, ISHIKURA, T., PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, FUSHIHARA, KENICHI, PHAR. RES. CENTER, MEIJI SEIKA, OKADA, YUMIKO, PHAR. TECHNOLOGY LABS., MIYAMOTO, SACHIKO, PHAR. TECHNOLOGY LABS., SHIOBARA, MAKI, PHAR. TECHNOLOGY LABS.
Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal o un solvato farmacológicamente aceptables del mismo: en la que R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, alquilo C1-4 o fenil-alquilo C1-4; R2, R3, R4 y R5, que pueden ser iguales o distintos, significan uno cualquiera de los siguientes restos de (a) a (n): (a) un átomo de hidrógeno; (b) un átomo de halógeno; (c) un grupo hidroxilo eventualmente protegido; (d) formilo; (e) alquilo C1-12 que puede estar sustituido por un átomo de halógeno; (f) alquenilo C2-12 que tiene uno o varios dobles enlaces carbono-carbono y puede estar sustituido por un átomo de halógeno, ciano, -COR9 en el que R9 significa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, -COOR10, en el que R10 significa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-6, -CONR11R12 en el que R11 y R12, que pueden ser iguales o distintos.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA LA INHIBICION DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ELLOS.
(01/09/2003). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, AMIN, KOSRAT, NORDBERG, PETER, DAHLSTRIM, MIKAEL.
Un compuesto de la Fórmula I **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en que R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6; R3 es H o halógeno; y **(Fórmula)** es un heterociclo sustituido seleccionado entre **(Fórmula)** en que R4 es H, CH3, CH2OH o CH2CN; R5 es H o alquilo C1-C6; R6 es H, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo que contiene 1-2 átomos de carbono en la parte de alquilo, alquenilo C2-C6, halo(alquenilo C2-C6), alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o halo(alquilo C1-C6); R7 es H, halógeno, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 o tiociano; n es 0 ó 1; y X es NH o O.
DERIVADOS DE 1,5-DIHIDRO-PIRAZOLO(3 ,4-D)-PIRIMIDINONA.
(01/09/2003). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: BISCHOFF, ERWIN, NIEWIHNER, ULRICH, SCHLEMMER, KARL-HEINZ, ROSENTRETER, ULRICH, KELDENICH, JIRG, SCHENKE, THOMAS, HANING, HELMUT, SCHITZ, HELMUTH, THOMAS, GUNTER.
La invención se refiere a derivados de 1,5-dehidro-pirazol{[}3 ,4- d{]}-pirimidinona, obtenidos por condensación del heterociclo de pirimidinona sobre pirazoles apropiadamente sustituidos. Dichos compuestos son adecuados como sustancias activas en medicamentos, especialmente en medicamentos utilizados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, enfermedades periférico vasculares y enfermedades del trato genitourinario.
COMPUESTOS DE PIRROLOAZEPINA.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: INOMATA, NORIO, MIZUNO, AKIRA, SHIBATA, MAKOTO, IWAMORI, TOMOE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE PIRROLOAZEPINA Y A SUS SALES, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE LA LINEA DISCONTINUA INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE ENLACE; Y, CUANDO EL ENLACE ESTA PRESENTE, Z 2 NO ESTA PRESENTE Y Z 1 ES H, PERO CUANDO EL ENLACE ESTA AUSENTE, Z 1 Y Z 2 SON AMBOS H, Z 1 ES H Y Z 2 ES OH, Z 1 Y Z 2 SON AMBOS SR 5 S, DONDE R 5 ES ALQUILO, ARALQUILO O ARILO, O Z 1 Y Z 2 SE COMBINAN ENTRE SI PARA REPRESENTAR O, NOR 6 , EN DONDE R 6 ES H, ALQUILO, ARALQUI LO O ARILO, O ALQUILENDITIO C 2 - C 3 ; R ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ALQUIL CICLOALQUILO O ARALQUILO; Y EL ANILLO P ES UN ANILLO PIRROL ESPECIFICO. DICHOS COMPUESTOS Y SALES DE PIRROLOAZEPINA SON EFECTIVOS COMO AGENTES PREVENTIVOS O TERAPEUTICOS PARA ENFERMEDADES CIRCULATORIAS GENERALES, COMO LA HIPERTENSION, INSUFICIENCIA CARDIACA, ENFERMEDADES CARDIACAS ISQUEMICAS, ALTERACIONES CEREBROVASCULARES Y PROBLEMAS CIRCULATORIOS PERIFERICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A LOS PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE DICHOS COMPUESTOS.
(01/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS N-OXIDOS Y SALES ADECUADAS PARA LA AGRICULTURA, QUE SON UTILES PARA CONTROLAR LA VEGETACION INDESEABLE. EN LA FORMULA MENCIONADA (I) J Y J-1 J 19, R 2 ES C 1 C 6 ALCOXI, C 1 C SUB,6 HALOALCOXI, C 1 C 6 HALOALQUILO, C 3 C 6 CICLOALQUILO, C 3 C 6 HALOCICLOALQUILO, C 2 C 6 ALCOXIALQUILO, C 2 C 6 HALOALCOXIALQUILO, C2 C 6 ALQUENILO, C 2 C 6 HALOALQUENILO, C 3 C 6 ALCOXIALQUENILO, C 2 C 6 ALQUINILO, C 2 C 6 HALOALQUINILO, C 2 C 6 CIANOALQUILO, C 1 C 6 NITROALQUILO, (CH 2 ) P OR 6 , CH = CH (CH 2 ) Q OR 6 , C_C(CH 2 ) Q OR 6 , C 2 C 6 ALQUILTIOALQUILO, C 2 C 6 ALQUILSULFINILALQUILO , C 2 C 6 ALQUILSULFONILALQU ILO, C 3 C 8 ALCOXICARBONILALQUILO , C 3 C 8 ALQUILOCARBONILALQUILO U OXIRANILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1-3 C 1 C 3 ALQUILO; SE DESCRIBEN TAMBIEN COMPOSI CIONES QUE CONTIENEN…
DERIVADOS DE IMIDAZOIACEPINA.
(16/07/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HUNKELER, WALTER, JENCK, FRANCOIS, HOFFMANN-EMERY, FABIENNE, SLEIGHT, ANDREW, MARTIN, JAMES, RICHARD.
La presente invención se refiere a 7-cloro-3-(5-dimetilaminometil-[1 , 2, 4]oxadiazol-3-il)-5-metil-4 , 5-dihidro-imidazo[1, 5, a][1, 4]benzodiazepin-6-ona **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables. Este compuesto y sus sales son novedosos y tienen propiedades farmacodinámicas inapreciables, especialmente para fines ansiolíticos y/o anticonvulsivos y/o para el tratamiento no sedante del insomnio en toda una gama de dosis en la cual no se produce sedación ni disminución motriz apreciable.
NUEVOS PIGMENTOS DE PARTICULA FINA Y ALTA TRANSPARENCIA, BASADOS EN DICETOPIRROLOPIRROLES.
(16/07/2003). Solicitante/s: CIBA SC HOLDING AG. Inventor/es: WALLQUIST, OLOF, DR., WOODEN, GARY, DR., EICHENBERGER, THOMAS, DR., SCHLODER, INGO.
1,4 DO DE LA FORMULA DONDE A Y B INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN RESTO DE LA FORMULA CARACTERIZANDOSE PORQUE AL MENOS 84 % EN PESO DE LAS PARTICULAS MUESTRAN UN DIAMETRO EQUIVALENTE STOKES DE MENOR O IGUAL A 0,25 MICRAS Y SUS MEZCLAS. PARA LA DEFINICION DE LOS SUSTITUYENTES R1 Y R2 SE UTILIZA LA MISMA QUE LA EN SOLICITUD 1. ESTOS PIGMENTOS SE CARACTERIZAN POR UNA ALTA PUREZA DEL TONO DE COLORACION Y POR TRANSPARENCIA EXTRAORDINARIA.
PYRAZOLO (4,3-D)IPIRIDMIDINAS.
(16/07/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, BEIER, NORBERT, SCHELLING, PIERRE, JONAS, ROCHUS, CHRISTADLER, MARIA.
Compuestos de la fórmula I **fórmula** en la que R1, R2 significan, respectivamente de manera independiente entre sí H, A, OH, OA o Hal, R1 y R2 significan, conjuntamente, también alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O- CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-, R3, R4 significan, respectivamente de manera independiente entre sí H o A, X significa R5, R6 o R7 monosubstituidos por R8, R5 significa alquileno, lineal o ramificado, con 1 a 10 átomos de carbono, pudiendo estar emplazados uno o dos grupos CH2- por grupos -CH=CH-, O, S o SO,R6 significa cicloalquilo o cicloalquiulalquileno con 5 a 12 átomos de carbono,R7 significa fenilo o fenilmetilo, R8 significa COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono y Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.
