(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en el que R1 representa ciclobutilo o ciclopropilo; estando dicho grupo ciclopropilo opcionalmente sustituido adicionalmente con CH3, CN o uno o dos átomos de fluoro; R2 representa alquilo C1 a 3 o ciclopropilo; y A, A1 y B representan independientemente CH o N.
(17/05/2012) Un compuesto que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en que: A y D son independientemente seleccionados de entre hidrógeno, halógeno, fenilo y alquilo C1-3, estando este último opcionalmente sustituido con átomos de halógeno; E es O, S, NR3' o CH2; V es halógeno, CN o alquilo C1-3, estando este último opcionalmente sustituido con átomos de halógeno; W es seleccionado de entre SO2R6 y COR4; X es hidrógeno o CF3; Y es seleccionado de entre O-CR1R2, CR1R2 y CR1R2CR1R2; Z es CONHSO2R6; R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, cicloalquilo C3-8 o un grupo alquilo C1-6, estando los dos últimos grupos…
(26/04/2012) N- (2-hidroxietil) -N-metil-4- (quinolin-8-il (1- (tiazol-4-ilmetil) piperidin-4-ilideno) metil) benzamida, sus sales farmacéuticamente aceptables o sus mezclas.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I), **Fórmula** en donde R1 representa alquilo C1-6; R2 representa fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar sustituidoopcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, nitro, SH,S(O)0-2R10, NR11R12, S(O)2NR13R14, C(O)NR15R16, C(O)2R17, NR18S(O)2R19, NR20OC(O)R21, NR22C(O)2R23, NR24C(O)NR25R26, OR27 y alquilo C1-6, pudiendo estar dicho alquilo C1-6sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-6, NH2, NH(alquilo…
(18/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde m es 0, 1, 2, 3 o 4; 1Y e Y2 son independientemente N o CR8 siempre que uno de 1Y e Y2 sea N y el otro sea CR8;X es un grupo enlazante que se selecciona de -CR4 ≥ CR5-, -CR4 ≥ CR5CR6R7-, -CR6R7CR5 ≥ CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7- , -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-; R1 es un grupo que se selecciona de hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, carbociclilo, carbociclilalquiloC1- 6, heterociclilo y heterociclilalquiloC1-6, y dicho grupo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes que…
(17/04/2012) Un derivado de quinazolina de fórmula I en la que X1 es O o N(R7) en el que R7 es hidrógeno o alquilo (C1-8); p es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, hidroxi, mercapto, amino, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)amino y di-[alquil(C1-6)]amino, o de un grupo de fórmula: Q1-X2- en la que X2 es un enlace directo o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R8), CO, CON(R8), N(R8)CO, OC(R8)2 y N(R8)C(R8)2, en los que cada R8 es hidrógeno o alquilo (C1-8), y Q1 es arilo, aril-alquilo(C1-6),…
(10/04/2012) Un compuesto de fórmula I, como un enanti6mero individual o en una forma enriquecida en un enantiómero en la que Het es y X es un halógeno F, Cl, Br o I; NO2, N2+ o -OSO2R en el que R es CH3, CF3, p-tolueno, m-clorobenceno o p-clorobenceno; y sus tautómeros.
(04/04/2012) El compuesto éster etílico del ácido 4-(acetilamino)-3-[(4-clorofenil)tio]-2-metil-1H-indol-acético.
(30/03/2012) Un compuesto de fórmula I, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, diastereómero, enantiómero, o mezcla del mismo: donde R2 se selecciona de hidrógeno, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6, alquilamino C1-6, di-alquilamino C1-6, heterocicloalquiloxi C3-7, heterocicloalquilo C3-7, aril C6-10-alcoxi C1-3, aril C6-10-alquilo C1-3, heteroaril C3-9-alcoxi C1-3, heteroaril C3-9-alquilo C1-3, heterocicloalquil C3-7-alcoxi C1-3, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-3, cicloalquiloxi C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-3, y cicloalquil C3-7-alcoxi C1-3, en la que dicho cicloalquilo C3-7, alquilo C1-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-7, alqueniloxi C2-6, alquiniloxi C2-6,…
(29/03/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: (I) donde: R1 es seleccionado de nitro, ciano, halo, y acetil; R2 es seleccionado de fenil, heteroaril, fenilmetil, y feniloximetil; donde R2 es opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes Q seleccionados de alquilo C16, alcoxi C16, haloalquilo C16, halo, haloalcoxi C16, cicloalcoxi C37, cicloalquilo C37, alquinilo C16, cicloalquilalcoxi C37, heterocicloalquiloxi C37, y alcoxi C13alcoxi C16, dicho (s) sustituyente (s) Q estando unido (s) al anillo (s) aromatico (s) y/o heteroaromatico (s) de R2; R3 es H o F; R4 es metil, metoxicarbonil o etil; y sales, solvatos o sales solvatadas del mismo.
(27/03/2012) Una composición farmacéutica que contiene N- (3-metoxi-5-metilpirazin-2-il) -2- (4-[1, 3, 4-oxadiazol-2il]fenil) piridin-3-sulfonamida (zibotentán) con manitol y celulosa microcristalina.
(27/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) (I) donde: R1 representa CH3 o CF3; R2 representa halo, CN o alquilo C1-6; R3 representa H o CH3; R4 representa H o CH3; n representa 0, 1 ó 2, donde el término "alquiloC1-6" incluye tanto grupos alquilo de cadena lineal y ramificada como también cíclicos; como una base libre o una de sus sales, solvatos o solvatos de una sal farmacéuticamente aceptables.
(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.
(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado…
(27/02/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula I en la que, X1 se selecciona de O, NR1 o S; y X2 se selecciona de CH o N; donde R1 es un grupo protector de nitrógeno, que comprende: la reacción secuencial de un compuesto de Fórmula II con, (i) metil-o un aril-litio opcionalmente sustituido; y a continuación (ii) n-butil-, s-butil-, t-butil o n-hexil-litio; y a continuación (iii) un éster de borato
(24/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R 1 , R 2 y R 3 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, CF3, OCF3, O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6; R 4 es halógeno, CO2R 12 , (I) alcoxi C1-6 en el que el grupo alquilo puede formar un anillo saturado de 3-6 miembros o puede sustituirse con 1-3 átomos de flúor o un grupo ciano; alqueniloxi C3-6 o alquiniloxi C3-6 en el que cualquiera puede sustituirse opcionalmente con hidroxi o NR 14 R 15 ; O-alquil C1-6-X-alquilo C1-6 en el que los grupos alquilo pueden formar un anillo saturado de 3-6 miembros; O-alquil C1-6-R 11 u O-alquil C2-6-X-R 11 en el que el grupo alquilo…
(01/02/2012) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) en la que: X representa S, e Y representa O; R1 representa hidrogeno o alquilo C 1 a 6; R2 representa metileno, etileno o trimetileno sustituido con ciclopropilo, ciclohexilo, tetrahidrofuranilo o morfolinilo; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1 a 6; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo
(01/02/2012) Un proceso para la síntesis de un compuesto de fórmula I en donde R 1 se selecciona entre hidrógeno; alquilo C1-C10; alcoxi C1-C10; flúor y cloro; R 2 se selecciona entre hidroxi; flúor; cloro; oxo y alcoxi C1-C10; R 3 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R 4 se selecciona entre hidrógeno y C(O)R 5 ; R 5 se selecciona entre alquilo C1-C10 y alcoxi C1-C10; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula II R 6 se selecciona entre hidrógeno; alquilo C1-C10; alcoxi C1-C10; flúor y cloro; R 7 se selecciona entre hidroxi; flúor; cloro; oxo y alcoxi C1-C10; R 8 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6; R 9 se selecciona entre hidrógeno y C(O)R 10 ; R 10 se selecciona entre alquilo C1-C10 y alcoxi C1-C10; y X es yoduro o bromuro; con un compuesto de fórmula III en donde R 11 y R 12 se seleccionan cada uno independientemente…
(26/12/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable
(09/12/2011) Un derivado de quinazolina de la fórmula I:**Fórmula** en la que: m es 1, 2 ó 3; cada R1, que puede ser igual o diferente, es halógeno; R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo (1-4C): R3 es hidrógeno; y R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo (1-4C): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
(02/12/2011) Un compuesto de la Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: El Anillo A se selecciona de 4-fluorofenilo, 5-fluoropiridin-2-ilo y 5-fluoropirimidin-2-ilo; X es -NHR1 se selecciona de -CN, metilo, y -C(O)2Me; R2 se selecciona de H, fluoro y cloro; R3 se selecciona de H, metoxi, 4-metilpiperazin-1-ilo, morfolin-4-ilo y piperazin-1-ilo; y tR4 es metilo
(24/11/2011) Un producto farmacéutico que comprende, en combinación, un primer ingrediente activo que es dihidrobromuro de N-[2-(Dietilamino)etil]-N-(2-{[2-(4-hidroxi-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-7-il)etil]amino}etil)-3-[2-(1-naftil)etoxi] propanamida, y un segundo ingrediente activo que es un antagonista muscarínico que es bromuro de Aclidinio, Glicopirrolato, bromuro de Oxitropio, Pirenzepina, telenzepina o bromuro de Tiotropio
(23/11/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II) en donde n un número entero de 3 a 14; R 1 es haloalquilo C1-C10; y R 2 es un grupo halo; comprendiendo el procedimiento la halogenación de un compuesto de fórmula (III)
(16/11/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** donde Ra y Rb son, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo; R1 es: un alquilo C3-12 α- ó β-ramificado (opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil-C1-6-S(O), alquil-C1-6-S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R28), CH2(cicloalquilo C3-12) (estando el anillo de cicloaquilo sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil-C1-6-S(O), alquil-C1-6-S(O)2, haloalcoxi C1-6, hidroxi, NR26R27, OC(O)(alquilo C1-6), cicloalquilo C3-12 o R28), cicloalquilo C3-12 (sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio…
(14/11/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R 1 y R 2 significan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o un grupo alquilo C1-6, en donde los últimos cuatro grupos están sustituidos opcionalmente con uno o múltiples sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, cicloalquilo C3-C7, NR 9 R 10 , OR 8 , S(O)nR7 (en donde n es 0, 1 o 2); o R 1 y R 2 pueden formar juntos un anillo de 3-8 miembros que contiene, opcionalmente, uno o múltiples átomos seleccionados de O, S, NR 11 y que, en sí mismo, está sustituido opcionalmente…
(14/11/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I): en la que X es un halógeno; Y es ZR 1 ; Z es oxígeno o azufre; y R 1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; comprendiendo el procedimiento: hidrogenar un compuesto de fórmula (II): con un catalizador de un metal de transición elegido entre platino, paladio y una combinación de platino con otro metal de transición en un alcohol alifático C1-6, un éter, un éster o un hidrocarburo como disolvente
(11/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R 1 representa H, CH3, CH3CH2, CF3 o ciclopropilo; y R 2 representa H o CH3
(26/10/2011) Un compuesto de fórmula (V) **Fórmula** en donde: R1 es propilo; R3 y R4 son ambos hidroxilo o R3 y R4 juntos forman un enlace en el anillo de miembros; R es OCH2CH2OH; y L es halógeno o SR.
(25/10/2011) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R 1 se selecciona de metilo, cloro y flúor; R 2 se selecciona de metilo, cloro y flúor; R 3 es metoxi; uno de R 4 y R 5 es flúor y el otro de R 4 y R 5 se selecciona de hidrógeno e hidroximetilo.