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(06/04/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto intermedio de fórmula (II)**Fórmula** en donde X es S; n es 9; R es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilos, R1 es -(CH2)3CF2CF3; R2 es hidrógeno, alquilo(C1-C6) o hidroxilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6) o alquinilo(C2-C6); R4 es hidroxilo, alcanoiloxi(C1-C10), carboxi-alcanoiloxi(C1-C10) o aroiloxi (tal como benzoiloxi); R5 es alquilo(C1-C6); procedimiento que comprende aromatización de un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde R1, R2, R3, n, X y R5 son como se han definido con relación a la fórmula (II) y R4' es un grupo R4 o un grupo precursor del mismo, y, posteriormente si es necesario o se desea, realizar una o más de las etapas siguientes: (i)…

(18/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, enantiómero o diastereómero farmacéuticamente aceptable de los mismos; que comprende (a) tratar un compuesto de Fórmula (II): **Fórmula** con una fuente de nitrógeno o una amina para preparar un compuesto de Fórmula (III): **Fórmula** y (b) tratar el compuesto de Fórmula (III) con un grupo protector y un agente de carbonilación; en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, oxígeno, nitrógeno, carbonilo, carbamoilo, alquilo, alquenilo,…

(10/02/2016) Un inhalador , que comprende una base que contiene al menos una cavidad sellada que contiene medicamento, una porción de lámina metálica que comprende dos lados, estando un lado unido y sellando la cavidad herméticamente, un elemento de separación que se une al otro lado de la porción de lámina metálica para separar la porción de lámina metálica de la cavidad, un accionador que se puede enganchar con el elemento de separación, teniendo el accionador una posición activada en la cual se desvía hacia una posición descargada, un elemento para desviación para mover el accionador de la posición activada a la posición descargada y un seguro que posee una primera posición, en la cual bloquea el accionador en dicha posición activada, y una segunda posición,…

(09/02/2016) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** con ácido oxálico para formar la sal de oxalato del compuesto de fórmula (II), en el que se lleva a cabo la reacción en etanol o en una mezcla de agua y etanol tras lo cual se añade acetato de iso-propilo a la mezcla de reacción; y (b) hacer reaccionar la sal del compuesto de fórmula (II) con un exceso de un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** en presencia de trietilamina a entre 80º y 115ºC a una concentración de oxígeno por debajo del 0,5% en volumen,…

(30/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en donde: A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-; n es 0 o 1; R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6; R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7; R3 es H; R4 es H; R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8;…

(28/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-10 6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6S(O)a en la que a es de 0 a 2, alcoxi C1-6carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo y alquilsulfonilamino C1-6; R4 es alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente sustituido en el…

(10/12/2015) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**

(12/08/2015) Procedimiento para preparar compuestos de tiazepina con actividad antidopaminérgica, de fórmula II: **fórmula** o una sal del mismo, caracterizado porque comprende: (a) reaccionar un imonocloruro de fórmula IV: **fórmula** con 1-hidroxietoxietilpiperazina; o (b) reaccionar un tioeter de fórmula VII: **fórmula** con una piperazina de fórmula V: **fórmula** y, a continuación, cuando el compuesto de fórmula II se obtiene en forma de una base y se requiere una sal, se hace reaccionar dicho compuesto de fórmula II obtenido en forma de una base con un ácido, para obtener una sal y, cuando el compuesto de fórmula II se obtiene como una sal y se requiere una base, se neutraliza dicho compuesto de fórmula II, obtenido en forma de una sal, para proporcionar dicha base.

(29/07/2015) Un contador para inhalador, que comprende una rueda de piñón, un trinquete y una pantalla , la rueda de piñón y el trinquete están dispuestos para transformar un movimiento de accionamiento lineal en un movimiento de rotación que adelanta el medio de visualización mediante el trinquete que se acopla a un diente de la rueda de piñón, el trinquete y la rueda de piñón se disponen para efectuar la desconexión de trinquete del diente enganchado en la rueda de piñón mediante el establecimiento de un tope de trinquete y la rueda de piñón en un punto (L) de palanca, después de dicho diente con respecto a la dirección del movimiento de rotación de la rueda de piñón; en donde el punto (L) de palanca en…

(08/07/2015) Una formulación farmacéutica que comprende fulvestrant en un vehículo de ricinoleato, un disolvente no acuoso de tipo éster farmacéuticamente aceptable, y un alcohol farmacéuticamente aceptable, en la que la formulación está adaptada para la administración por vía intramuscular, y que logra una concentración terapéuticamente significativa de fulvestrant en plasma sanguíneo durante al menos dos semanas.

(17/06/2015) Una formulación farmacéutica para uso en el tratamiento de cáncer de mama por inyección intramuscular, en la que la formulación farmacéutica comprende fulvestrant, siendo un alcohol farmacéuticamente aceptable una mezcla de 10% en peso de etanol por volumen de formulación y 10% en peso de alcohol bencílico por volumen de formulación y la formulación contiene 15% en peso de benzoato de bencilo por volumen de formulación y una cantidad suficiente de un vehículo de ricinoleato de manera que se prepare una formulación de al menos 45 mgml -1 de fulvestrant, en la que el vehículo de ricinoleato es aceite de ricino y en la que el volumen total de la formulación es 6 ml o menos.

(08/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula Ia o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula** proceso comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula IX: **Fórmula** con una base y un peróxido; y a continuación hacer reaccionar la mezcla resultante con una solución acídica.

(18/03/2015) Un compuesto según la fórmula general Ia**Fórmula** en donde R9 es -NR5R6 o R8 R5 y R6 independientemente entre si son hidrógeno, alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C1-4 o alquenilo de C3-4, cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8-alquilo de C1-4 o heterocicloalquilo de C4-7-alquilo de C0-4, arilo de C4-7- alquilo de C1-4, heteroarilo de C4-7-alquilo de C0-4 o en donde R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos también pueden formar un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, en donde dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo está además opcionalmente sustituido…

(04/03/2015) Un inhalador que comprende: - una cubierta y una boquilla montada sobre la cubierta, donde la boquilla tiene un canal de inhalación , - un ensamblaje en forma de disco que comprende varios compartimentos que contienen medicamento, donde el ensamblaje de disco se encuentra montado de forma giratoria sobre la cubierta para permitir que los compartimentos que contienen medicamento se alineen secuencialmente con la boquilla, donde la boquilla se ubica en la periferia exterior del ensamblaje de disco o más allá de esta y está en comunicación con el ensamblaje de disco mediante una abertura (5a, 5b) en la cubierta, y - un mecanismo de indexación asociado con el ensamblaje de disco, - caracterizado por…

(04/03/2015) Un inhalador que comprende: - una cubierta que envuelve medicamento y un sistema de suministro , donde la cubierta incluye además una boquilla ; - una carcasa móvil montada sobre la cubierta de modo que pueda moverse entre una configuración abierta del inhalador en la cual la boquilla está expuesta para el uso y una configuración cerrada del inhalador en la cual la boquilla está envuelta; donde: - en la posición abierta, la carcasa define al menos en parte una abertura de entrada a un pasaje de flujo de aire de inhalación que circula a través del inhalador y se comunica con la boquilla y donde, en la posición cerrada, la boquilla entra en la abertura de entrada , y - el inhalador tiene una forma generalmente plana con superficies principales opuestas,…

(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un profármaco del mismo,**Fórmula** en donde el Anillo A es 2,6-pirazindiilo sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1-3C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2-3C)alquinilo, (1-2C)alcoxi, metoximetilo, amino y ciano lineales; X es ≥O o ≥S; el Anillo B es 1,4-fenileno sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, ciano, (1-4C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2- 3C)alquinilo, (1-4C)alcoxi…

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es H o alquilo(1-4C) sustituido opcionalmente por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi o alcoxi(1-3C); R2 es alquilo(1-4C) o alcoxi(1-4C), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alquenilo(2-3C), alquinilo(2-3C), alcoxi(1-3C), ciano, alquil(1-3C)amino o di-[alquil(1-3C)]amino; o R1 y R2 juntos forman un nitrógeno de 3 a 8 miembros que contiene un sistema de anillo heterociclilo, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos más seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, donde un átomo de azufre del anillo…

(26/11/2014) Un compuesto que es 7-metil-5-(3-piperazin-1-ilmetil-[1,2,4]oxadiazol-5-il)-2-(4-trifluorometoxibencil)-2,3-dihidroisoindol-1-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, un hidrato de este, o una combinación de dicho compuesto, sal o hidrato.

(05/11/2014) Un método para producir un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV a base de pirrolidina fusionada con ciclopropilo, que comprende: (a) acoplar ácido (αS)-α-[[(1,1-dimetiletoxi)carbonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano a la (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.1.3,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2- etanocarbámico, 1,1-dimetiletil éster; (b) deshidratar ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-…

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…