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Derivados de indazol sustituidos con benzodioxinilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/02/2016). Inventor/es: ERIKSSON, ANDERS, LEPISTO, MATTI, HEMMERLING, MARTIN, REHWINKEL, HARTMUT, NILSSON, STINABRITT, BERGER,MARKUS, HOSSAIN,NAFIZAL, DAHMEN,Jan, HANSSON,Thomas, EDMAN,Karl, KLINGSTEDT,PER THOMAS. Clasificación: A61K31/4439, A61P11/00, A61P29/00, C07D409/14, C07D407/14, A61K31/416, C07D407/12.

Compuesto de fórmula Ib:**Fórmula** en la que: A es fluoroalquilo C1-2; R3 es**Fórmula** o W es fenilo sustituido con -C(O)NR7R8; R7 es hidrógeno; R8 se selecciona de metilo, etilo, propilo o butilo (sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de hidroxilo, fenilo y piridinilo), ciclopentilo, hidroxiciclopentilo, y oxidotetrahidrotiofenilo, dioxidotetrahidrotiofenilo, tetrahidrofuranilo u oxotetrahidrofuranilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Procesos para preparar compuestos heterocíclicos, incluida trans-7-oxo-6-(sulfooxi)-1,6-diazabiciclo[3,2,1]octano-2-carboxamida y sales de la misma.

(18/02/2016) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato, hidrato, enantiómero o diastereómero farmacéuticamente aceptable de los mismos; que comprende (a) tratar un compuesto de Fórmula (II): **Fórmula** con una fuente de nitrógeno o una amina para preparar un compuesto de Fórmula (III): **Fórmula** y (b) tratar el compuesto de Fórmula (III) con un grupo protector y un agente de carbonilación; en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R7 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, oxígeno, nitrógeno, carbonilo, carbamoilo, alquilo, alquenilo,…

Sal de magnesio del enantiómero(-) del omeprazol y su uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/02/2016). Inventor/es: VON UNGE, SVERKER, LINDBERG, PER, LENNART. Clasificación: A61P17/06, A61K31/44, A61K31/4439, A61P1/04, A61P1/00, C07D401/12, A61K31/415, A61P29/00, C07D235/00, A61P31/04, A61K31/395, A61K31/4427, A61K31/33, C07D235/28, C07D213/00, C07F3/00, C07F1/00, C07D239/93, A61P19/06, C07D213/32, C07D213/63.

El uso de una sal magnésica de -5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol ( -omeprazol) con una pureza óptica de exceso enantiomérico (e.e.) >= 99,8% para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la secreción de ácido gástrico.

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Un proceso para la preparación de (3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2-dimetiltetrahidro-3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-ol dibenzoil-L-tartrato y productos de dicho proceso.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/02/2016). Inventor/es: MAGNUSSON,MATTIAS, DUCRY,Laurent, BOHLIN,MARTIN HANS, AUFDENBLATTEN,RHONY, LINDBLAD,ULRIKA. Clasificación: C07D317/44.

Un proceso para preparar una sal de dibenzoil-L-tartrato diastereoméricamente pura de un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** que comprende los pasos de (a) mezclar un compuesto racémico de fórmula (II)**Fórmula** con ácido dibenzoil-L-tartárico enantioméricamente puro o su monohidrato para formar una sal diastereoisomérica, en donde el solvente es una mezcla de agua y etanol; y (b) cristalizar dicha sal.

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Dispositivo de inhalación para administrar un medicamento.

(10/02/2016) Un inhalador , que comprende una base que contiene al menos una cavidad sellada que contiene medicamento, una porción de lámina metálica que comprende dos lados, estando un lado unido y sellando la cavidad herméticamente, un elemento de separación que se une al otro lado de la porción de lámina metálica para separar la porción de lámina metálica de la cavidad, un accionador que se puede enganchar con el elemento de separación, teniendo el accionador una posición activada en la cual se desvía hacia una posición descargada, un elemento para desviación para mover el accionador de la posición activada a la posición descargada y un seguro que posee una primera posición, en la cual bloquea el accionador en dicha posición activada, y una segunda posición,…

Procedimiento para preparar [1S-[1-alfa,2-alfa,3-beta(1S*,2R*),5-beta]]-3-[7-[2-(3,4-difluorofenil)-ciclopropilamino]-5-(propiltio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pirimidin-3-il]-5-(2-hidroxietoxi)ciclopentano-1,2-diol y a sus productos intermedios.

(09/02/2016) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** con ácido oxálico para formar la sal de oxalato del compuesto de fórmula (II), en el que se lleva a cabo la reacción en etanol o en una mezcla de agua y etanol tras lo cual se añade acetato de iso-propilo a la mezcla de reacción; y (b) hacer reaccionar la sal del compuesto de fórmula (II) con un exceso de un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** en presencia de trietilamina a entre 80º y 115ºC a una concentración de oxígeno por debajo del 0,5% en volumen,…

Sales de sacarina, ácido fumárico, ácido 1-hidroxi-2-naftoico y ácido benzoico del 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4-(dimetilamino)butilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Inventor/es: ISOBE, YOSHIAKI, MCINALLY, THOMAS, THOM, STEPHEN, BENNETT,NICHOLAS JAMES, PIMM,AUSTEN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/00, A61P11/00, A61P31/00, A61P27/14, C07D275/06, C07D239/49.

Una sal de disacarina, ácido difumárico, ácido di-1-hidroxi-2-naftoico o ácido monobenzoico del 2-(4-((2-amino-4- metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4-(dimetilamino)butilo donde el término "sal" se refiere a un material cristalino en el que se ionizan el 2-(4-((2-amino-4-metil-6-(pentilamino)pirimidin-5-il)metil)fenil)acetato de 4- (dimetilamino)butilo y el ácido o, como alternativa, en el que ambos componentes utilizan interacciones intermoleculares prominentes, tales como puentes de hidrógeno, para combinarse y obtener un material cristalino uniforme (un co-cristal) y en el que la sal puede ser parcialmente iónica y parcialmente co-cristalina.

PDF original: ES-2566912_T3.pdf

Proceso para la preparación de [(3aS,4R,6S,6aR)-6-hidroxi-2,2-dimetiltetrahidro-3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol-4-il]carbamato de bencilo e intermedios del proceso.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(20/01/2016). Inventor/es: MUSIL, TIBOR. Clasificación: C07B57/00, C07D317/44.

Un proceso para preparar [(3aS,4R,6S,6aR)-6-hidroxi-2,2-dimetiltetrahidro-3aH-ciclopenta[d][1,3]dioxol- 4-il]carbamato de bencilo (VI), **Fórmula** que comprende los pasos de (a) mezclar un compuesto de fórmula (III), **Fórmula** con de 0,5 a 0,8 equivalentes de un aminoácido protegido enantioméricamente puro seleccionado entre L-Boc fenilalanina o L-Boc-leucina para formar una sal diastereoisomérica, (b) cristalizar dicha sal para obtener una sal formada por el aminoácido protegido y un compuesto de fórmula (IV), **Fórmula** (c) tratar la sal formada por el aminoácido protegido y el compuesto de fórmula (IV) con un ácido; y (d) hacer reaccionar el producto del paso c) con cloroformiato de bencilo en presencia de una base adecuada tal como carbonato de potasio.

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Inhibidores de quinazolina de formas mutantes de activación del receptor del factor de crecimiento epidérmico.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: WANG, JIABING, ZENG,QINGBEI, LI,DAVID YUNZHI, YANG,ZHENFAN, ZHANG,XIAOLIN. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D403/12.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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Compuestos de cromenona como inhibidores de PI 3-quinasa para el tratamiento del cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, PLE, PATRICK, LOHMANN,JEAN-JACQUES,MARCEL, DEGORCE,SEBASTIEN LOUIS, LAMBERT-VAN DER BREMPT,CHRISTINE MARIE PAUL. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/5377, A61K31/541.

Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido por hidroxi; R2 es H o alquilo(C1-4); o R1 y R2 juntos forman un sistema de anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene nitrógeno que opcionalmente contiene 1 o 2 heteroátomos adicionales que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde un átomo de azufre del anillo opcionalmente se oxida para formar el o los S-óxidos, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por hidroxi; R3 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alcoxi(C1-3) y ciano; R4 es H o fluoro; n es 0 o 1 y cuando n es 1, el grupo R6 es metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2565384_T3.pdf

Compuestos de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/01/2016). Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D471/04, A61K31/437, C07D401/02.

El compuesto: N-(2-{2-dimetilaminoetil-metilamino}-4-metoxi-5-{[4-(1-metilindol-3-il)pirimidin-2-il]amino}fenil)prop-2- enamida:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2564671_T3.pdf

Derivados novedosos de compuestos esteroides de [3,2-c]pirazol con actividad glucocorticoide.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/01/2016). Inventor/es: HANSEN, PETER, DR., BURKAMP, FRANK, GABOS,BALINT, BLADH,HÅKAN. Clasificación: A61P11/00, A61P11/06, A61P29/00, A61K31/58, C07J71/00.

Un compuesto que es: Metoxiacetato de (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-fluoro-1-{[(fluorometil)sulfanil]carbonil}-7-(6-fluoropiridin-3- il)-11-hidroxi-2,10a,12a-trimetil-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-tetradecahidrociclopenta[5,6]nafto[1,2-f]indazol- 1-ilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2568665_T3.pdf

Inhibidores monofluoro beta-secretasa.

(30/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** en donde: A es -O-, -CH2-, -CH2CH2-, -OCH2-, -CH2O-, o -CF2-; n es 0 o 1; R1 es H, alquilo C1-6 o alquilo C0-6cicloalquilo C3-6; R2 es alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6, halógeno, ciano, o OR8, en donde dicho alquilarilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno a tres R7; R3 es H; R4 es H; R5 y R6 es independientemente hidrógeno, heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en donde dicho heterociclilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 es opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, ciano, o OR8;…

Derivados de pirazolilaminopiridina útiles como inhibidores de quinasas.

(28/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-10 6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6S(O)a en la que a es de 0 a 2, alcoxi C1-6carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo y alquilsulfonilamino C1-6; R4 es alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente sustituido en el…

Conjugado de naloxol-PEG cristalino.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2015). Inventor/es: AURELL, CARL-JOHAN, YMEN,BO,INGVAR, SEBHATU,Tesfai, ÅSLUND,BENGT LEONARD, BOHLIN,MARTIN HANS, HEALY,ERIC THOMAS, JENSEN,DAVID RICHARD, JONAITIS,DAVID THOMAS, PARENT,STEPHAN. Clasificación: A61K31/194, A61K31/485, A61P25/04, A61K33/42, A61K31/765.

Una sal cristalina de tipo oxalato de mPEG7-O-naloxol.

PDF original: ES-2562643_T3.pdf

Agentes terapéuticos 713.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2015). Inventor/es: LI, LANNA, PERSSON,JOACHIM, JOHANSSON,LARS ANDERS MIKAEL, JUDKINS,ROBERT ANDREW, LÖFBERG,BJÖRN CHRISTIAN INGVAR. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/28, A61P3/04, A61K31/4245, C07D491/10.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; A representa O o S; R2 y R3 representan independientemente H, fluoro, cloro, bromo, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; siempre que R2 y R3 no estén en posición meta el uno respecto del otro; R4 y R5 representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4; y X e Y representan independientemente O o CH2, siempre que X e Y sean diferentes.

PDF original: ES-2562831_T3.pdf

Ácido (amino protegido)-hidroxi-adamantano-carboxílico y procedimiento para su preparación.

(10/12/2015) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**

Procedimiento para preparar compuestos de tiazepina con actividad antidopaminérgica.

(12/08/2015) Procedimiento para preparar compuestos de tiazepina con actividad antidopaminérgica, de fórmula II: **fórmula** o una sal del mismo, caracterizado porque comprende: (a) reaccionar un imonocloruro de fórmula IV: **fórmula** con 1-hidroxietoxietilpiperazina; o (b) reaccionar un tioeter de fórmula VII: **fórmula** con una piperazina de fórmula V: **fórmula** y, a continuación, cuando el compuesto de fórmula II se obtiene en forma de una base y se requiere una sal, se hace reaccionar dicho compuesto de fórmula II obtenido en forma de una base con un ácido, para obtener una sal y, cuando el compuesto de fórmula II se obtiene como una sal y se requiere una base, se neutraliza dicho compuesto de fórmula II, obtenido en forma de una sal, para proporcionar dicha base.

Contador para dispositivo inhalador.

(29/07/2015) Un contador para inhalador, que comprende una rueda de piñón, un trinquete y una pantalla , la rueda de piñón y el trinquete están dispuestos para transformar un movimiento de accionamiento lineal en un movimiento de rotación que adelanta el medio de visualización mediante el trinquete que se acopla a un diente de la rueda de piñón, el trinquete y la rueda de piñón se disponen para efectuar la desconexión de trinquete del diente enganchado en la rueda de piñón mediante el establecimiento de un tope de trinquete y la rueda de piñón en un punto (L) de palanca, después de dicho diente con respecto a la dirección del movimiento de rotación de la rueda de piñón; en donde el punto (L) de palanca en…

Formulación de fulvestrant.

(08/07/2015) Una formulación farmacéutica que comprende fulvestrant en un vehículo de ricinoleato, un disolvente no acuoso de tipo éster farmacéuticamente aceptable, y un alcohol farmacéuticamente aceptable, en la que la formulación está adaptada para la administración por vía intramuscular, y que logra una concentración terapéuticamente significativa de fulvestrant en plasma sanguíneo durante al menos dos semanas.

Formulación de fulvestrant.

(17/06/2015) Una formulación farmacéutica para uso en el tratamiento de cáncer de mama por inyección intramuscular, en la que la formulación farmacéutica comprende fulvestrant, siendo un alcohol farmacéuticamente aceptable una mezcla de 10% en peso de etanol por volumen de formulación y 10% en peso de alcohol bencílico por volumen de formulación y la formulación contiene 15% en peso de benzoato de bencilo por volumen de formulación y una cantidad suficiente de un vehículo de ricinoleato de manera que se prepare una formulación de al menos 45 mgml -1 de fulvestrant, en la que el vehículo de ricinoleato es aceite de ricino y en la que el volumen total de la formulación es 6 ml o menos.

Procesos para preparar ciclopropilamidas e intermedios asociados con estas.

(08/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula Ia o una sal farmacéuticamente aceptable de este: **Fórmula** proceso comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula IX: **Fórmula** con una base y un peróxido; y a continuación hacer reaccionar la mezcla resultante con una solución acídica.

Inhibidores de proteínas quinasas.

(18/03/2015) Un compuesto según la fórmula general Ia**Fórmula** en donde R9 es -NR5R6 o R8 R5 y R6 independientemente entre si son hidrógeno, alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C1-4 o alquenilo de C3-4, cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8-alquilo de C1-4 o heterocicloalquilo de C4-7-alquilo de C0-4, arilo de C4-7- alquilo de C1-4, heteroarilo de C4-7-alquilo de C0-4 o en donde R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos también pueden formar un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, en donde dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo está además opcionalmente sustituido…

Inhalador.

(04/03/2015) Un inhalador que comprende: - una cubierta y una boquilla montada sobre la cubierta, donde la boquilla tiene un canal de inhalación , - un ensamblaje en forma de disco que comprende varios compartimentos que contienen medicamento, donde el ensamblaje de disco se encuentra montado de forma giratoria sobre la cubierta para permitir que los compartimentos que contienen medicamento se alineen secuencialmente con la boquilla, donde la boquilla se ubica en la periferia exterior del ensamblaje de disco o más allá de esta y está en comunicación con el ensamblaje de disco mediante una abertura (5a, 5b) en la cubierta, y - un mecanismo de indexación asociado con el ensamblaje de disco, - caracterizado por…

Inhalador.

(04/03/2015) Un inhalador que comprende: - una cubierta que envuelve medicamento y un sistema de suministro , donde la cubierta incluye además una boquilla ; - una carcasa móvil montada sobre la cubierta de modo que pueda moverse entre una configuración abierta del inhalador en la cual la boquilla está expuesta para el uso y una configuración cerrada del inhalador en la cual la boquilla está envuelta; donde: - en la posición abierta, la carcasa define al menos en parte una abertura de entrada a un pasaje de flujo de aire de inhalación que circula a través del inhalador y se comunica con la boquilla y donde, en la posición cerrada, la boquilla entra en la abertura de entrada , y - el inhalador tiene una forma generalmente plana con superficies principales opuestas,…

Compuestos de carbamoilo como inhibidores 190 de DGAT1.

(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un profármaco del mismo,**Fórmula** en donde el Anillo A es 2,6-pirazindiilo sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1-3C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2-3C)alquinilo, (1-2C)alcoxi, metoximetilo, amino y ciano lineales; X es ≥O o ≥S; el Anillo B es 1,4-fenileno sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, ciano, (1-4C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2- 3C)alquinilo, (1-4C)alcoxi…

Derivados de la cromenona con actividad antitumoral.

(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es H o alquilo(1-4C) sustituido opcionalmente por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi o alcoxi(1-3C); R2 es alquilo(1-4C) o alcoxi(1-4C), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxi, alquenilo(2-3C), alquinilo(2-3C), alcoxi(1-3C), ciano, alquil(1-3C)amino o di-[alquil(1-3C)]amino; o R1 y R2 juntos forman un nitrógeno de 3 a 8 miembros que contiene un sistema de anillo heterociclilo, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos más seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, donde un átomo de azufre del anillo…

Derivados de oxadiazol y su uso como potenciadores de los receptores metabotrópicos de glutamato - 842.

(26/11/2014) Un compuesto que es 7-metil-5-(3-piperazin-1-ilmetil-[1,2,4]oxadiazol-5-il)-2-(4-trifluorometoxibencil)-2,3-dihidroisoindol-1-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de este, un hidrato de este, o una combinación de dicho compuesto, sal o hidrato.

Métodos y compuestos de producción de inhibidores de la dipeptidil peptidasa IV e intermedios de los mismos.

(05/11/2014) Un método para producir un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV a base de pirrolidina fusionada con ciclopropilo, que comprende: (a) acoplar ácido (αS)-α-[[(1,1-dimetiletoxi)carbonil]amino]-3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]decano-1-acético o su sal de 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano a la (1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-3-carboxamida para producir ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.1.3,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-azabiciclo[3.1.0]hexano-2- etanocarbámico, 1,1-dimetiletil éster; (b) deshidratar ácido 3-(aminocarbonil)-(αS)-α-(3-hidroxitriciclo[3.3.1.13,7]dec-1-il)-α-oxo-(1S,3S,5S)-2-…

Derivados del ácido fenilalcanoico sustituido y sus usos para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en el que: X es halógeno, ciano, nitro, S(O)nR6 o alquilo C1-4 que se substituye por uno o más átomos de halógeno; Y se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, OR6 y NR6R7, S(O)nR6 donde n es 0, 1 o 2; Z es arilo o un anillo A, donde A es un anillo heterocíclico aromático de seis miembros que contiene uno o más átomos de nitrógeno o puede ser un biciclo fusionado 6,6 o 6,5 que contiene uno o más átomos de O, N, S, estando todos los anillos A o arilo opcionalmente sustituidos por uno o más…

Derivados de pirazinona y su uso en el tratamiento de enfermedades pulmonares.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde : R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, halo, CF3, y CN; R1a es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona de H, metilo, etilo, metoxi, etoxi, Cl, Br, CN, fenilo y CONH2, en donde metilo es opcionalmente sustituido con un grupo NR12R13; R5 se selecciona de NR16R17 y heterocicloalquilo; R6 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R7 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R16 se selecciona de H, arilo, (C3-C7)cicloalquilo y en donde dicho (C3-C7)cicloalquilo puede ser opcionalmente sustituido con un grupo arilo; R17 se selecciona de H, (C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo,…

Agentes terapéuticos 976.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables donde R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro o un grupo alquiltio C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro; R2 representa H o fluoro; R4 representa un grupo de fórmula -NRaRb en el que a) Ra y Rb representan independientemente: 1) H; 2) un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: fluoro, hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6, donde el grupo cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o fluoro; 3) un grupo cicloalquilo…

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